Диклофенак: инструкция, применение, цена

Купить на Liki24 со скидкой 30% Купить

Диклофенак суппозитории – нестероидное (противоревматическое) средство, которое назначают при воспалительных и дегенеративных формах ревматизма, ревматических внесуставных патологиях мягких тканей, приступах подагры и мигрени, послеоперационных и посттравматических болевых синдромах, а также гинекологических патологиях и заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся болевым синдромом и воспалением (в частности как вспомогательное средство в составе комплексной терапии). Указанное НПВС не применяется в лечении детей, кормящих матерей и беременных женщин, начиная с 28-ой недели беременности.

Инструкция к препарату Диклофенак в дозе 100 мг №10 (10 ректальных свечей)

Состав

Действующее вещество: диклофенак (Diclophenacum). В одной суппозитории содержится 100 мг диклофенака натрия.

Вспомогательные вещества: твердый жир (Adeps solidus).

Форма выпуска лекарственного средства (ЛС)

Диклофенак выпускается в форме белых (как вариант - с кремовым или желтоватым оттенком) шаровидных свечей, сохраняющих твердость при комнатной температуре и растворяющихся при введении в прямую кишку, на поверхности которых может быть налет (допустимое отклонение) в дозировке 100 мг №10 (по пять суппозиториев в блистере, в картонной упаковке - по два блистера).

Фармакологическая группа

Код АТХ M01A B05. Диклофенак относится к группе нестероидных противовоспалительных и противоревматических препаратов.

Фармакологические свойства лекарственного препарата (ЛП)

Фармакодинамика.

Действующим веществом диклофенака является диклофенак натрия (блокатор циклокосигеназы (ЦОГ), который, будучи стероидом, оказывает выраженный обезболивающий и противовоспалительный эффект.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Содержание диклофенака в сыворотке крови является дозозависимым.

Многократное применение лекарственного средства не влияет на его фармакокинетику. Его основной фармингредиент в организме не накапливается.

Распределение в клетках, субклеточных структурах, тканях и органах. С белками плазмы крови активная субстанция связывается на 99,7% (с простым глобулярным белком альбумином - на 99,4%).

Компонент проникает в синовий, где достигает максимальной концентрации на два или даже четыре часа позже, чем в сыворотке крови. Гипотетический Т½ из полости сустава - 1/8 суток минимум, 1/4 максимум. После того, как Diclophenacum достигнет максимальной концентрации в сыворотке крови, через два часа он будет ниже, чем в внутрисуставной смазке, и это явление можно будет наблюдать в течение следующих полсуток.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака натрия заключается в глюкуронировании его молекулы, которая не изменила своего вида, но преимущественно в одно- и многократном мето- и гидроксилировании, в результате чего образуется несколько фенольных соединений (метаболитов), значительный процент которых формирует конъюгаты с уроновой (глюкуроновой) кислотой, два из которых являются биологически активными, хотя и не настолько как измененное действующее вещество.

Экскреция. Коэффициент очистки сыворотки крови составляет 263 мл/мин. (+ - 56 мл). Окончательно половину своей фармакологической активности активная субстанция теряет через один, самое позднее два часа. За счет биологических процессов количество четырех метаболитов (в том числе двух, которые демонстрируют фармакологическую активность) в сыворотке крови уменьшается наполовину через 60-180 минут. Почти 60% дозы, абсорбировавшись, выводится почками в виде конъюгата неповрежденной молекулы с глюкуроновой кислотой и метаболитов, значительный процент которых также образует конъюгаты с ней. Менее 1% дозы выводится, не меняя своего вида. Остальные выводится с экскрементами (в виде метаболитов).

Особенности фармакокинетики диклофенака в отдельных группах больных.

Возраст пациента на абсорбцию активного компонента, его биотрансформацию и элиминацию не влияет.

Есть основания ожидать, что у больных с нарушенной работой почек, применяющих Diclophenacum в терапевтических дозах, измененное действующее вещество аккумулироваться не будет (предположение базируется на результатах исследования по изучению фармакокинетики ЛС после однократного его применения). У пациентов, у которых клиренс эндогенного креатинина составляет ˂10 мл/мин. (по сравнению со здоровыми добровольцами), просчитанные равновесные уровни гидроксилированных метаболитов в сыворотке крови будут почти в четыре раза выше. Но в обоих случаях все метаболиты будут выведены из организма с желчью.

При дисфункции печени (хроническом гепатите либо компенсированном циррозе) фармакокинетические параметры и биотрансформация активной субстанции соответствуют аналогичным показателям у больных, у которых отсутствуют патологии печени.

Показания к применению

Диклофенак свечи назначается при:

воспалительных и дегенеративных формах ревматизма: ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, ювениальном ревматоидном артрите, остеоартрите, в частности анкилозирующем спондилоартрите;
болях с локализацией в области позвоночника;
ревматических внесуставных патологиях мягких тканей;
острых приступах подагры;
приступах мигрени;
послеоперационных (в т. ч. после проведения ортопедических и стоматологических хирургических вмешательств) и посттравматических болевых синдромах, сопровождающихся воспалительными процессами и отеками;
гинекологических патологиях, для которых характерен болевой синдром и воспаление (в том числе при спазматической дисменореи и сальпингоофорите);
воспалительных патологиях ЛОР-органов с тяжелым течением, при которых больной нуждается в обезболивании, в том числе фарингитах, отитах и тонзиллитах (как вспомогательное средство в составе комплексной терапии).

В любом случае основная патология требует проведения базового лечения. Лихорадку не следует рассматривать как показание к применению указанного лекарственного препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку натрия либо твердому жиру;
активная форма язвенной болезни (с кровотечением или без) либо же рецидивирующая язвенная болезнь в анамнезе (с кровотечением или без), если было зафиксировано > 1 отдельного эпизода;
перфорация/кровотечение в ЖКТ в анамнезе, возникшие в ответ на предшествующую терапию нестероидными противовоспалительными агентами;
воспалительные заболевания кишечника, в том числе язвенный колит и гранулематозный илеит;
проктит прямой кишки;
III триместр беременности (начиная с 28-ой недели);
выраженная недостаточность печеночной, сердечной либо почечной функций;
ишемическая болезнь сердца у больных со стенокардией и инфарктом миокарда (ИМ) в анамнезе;
застойная сердечная недостаточность (СН) функционального класса от IА до IV (согласно классификации Нью-Йорской Ассоциации кардиологов, специализирующихся на лечении хронической сердечной недостаточности);
заболевания периферических артерий;
цереброваскулярные заболевания у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт) или у которых наблюдались эпизоды преходящих ишемических атак;
зафиксированные случаи приступов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого насморка в ответ на прием аспирина либо других нестероидных противовоспалительных препаратов;
после перенесенного аортокоронарного шунтирования/использования специального медицинского оборудования для обеспечения искусственного кровообращения во время кардиохирургических операций (с целью лечения послеоперационной боли).

Способ применения Диклофенака суппозитории. Подбор оптимальной дозы

Указанный ЛП рекомендуется применять в наименьших дозах, которые только способны обеспечить желаемый терапевтический эффект в течение минимально возможного периода времени (каждый случай заболевания рассматривается отдельно).

Если клинический случай требует применения Diclophenacum в дозе выше чем 100 мг, можно применять тот же препарат, но в другой дозировке.

Свечи не предназначены для перорального приема (вводятся как можно глубже в прямую кишку). Перед применением необходимо очистить кишечник.

Начинать лечение следует с дозы в 100-150 мг (в расчете на сутки применения). Если проявления заболевания не являются выраженными или если предполагается, что лечение будет длительным, можно начать с 75-100 мг. Максимальная суточная доза ЛС - 150 мг.

Доза, рассчитанная на сутки, предполагает 2-3 введения лекарственного препарата. Вводить суппозитории желательно в том числе перед сном. Это позволит избежать появления болевых ощущений в ночное время суток и дискомфортных (скованности) утром.

В случае дисменореи, не связанной с патологическими изменениями внутренних половых органов, суточная доза лекарства подбирается в индивидуальном порядке (диапазон - от 50 до 150 мг в расчете на сутки применения). Начинать лечение можно с меньшей дозы (от 50 до 100 мг), которую при необходимости можно поэтапно, в течение нескольких менструальных циклов, увеличить до 200 мг (в расчете на сутки применения). Лечение начинают после появления первых болевых ощущений. Длительность терапии зависит от динамики регрессии симптомов (как правило, это - несколько дней).

При приступах мигрени лечение начинают сразу после появления первых приступов головной боли с дозы в 100 мг. Если боль - изнурительная, в тот же день можно ввести еще одну свечу (100 мг диклофенака натрия). Допускается применение лекарственного средства в последующие несколько дней, при этом в течение суток можно применить не более 150 мг диклофенака, распределив эту дозу на два либо три введения.

Применение ЛС у больных пожилого возраста. Несмотря на то, что преклонный возраст не изменяет фармакокинетических параметров Diclophenacum настолько, чтобы это имело клиническое значение, применять НПВП таким больным нужно с осторожностью, поскольку на фоне такой терапии в упомянутой категории пациентов чаще возникают нежелательные побочные реакции. При сопутствующих заболеваниях и/или низкой массе тела желательно применять наименьшие дозы, которые только способны обеспечить желаемый лечебный эффект. Также таких больных рекомендуется обследовать, чтобы исключить наличие у них кровотечений из органов ЖКТ, которые могут сопровождать терапию нестероидными противовоспалительными анальгетиками.

Нежелательное побочное действие

Применение Диклофенака свечи может сопровождаться тромбоцито- и лейкопенией (вплоть до полного отсутствия лейкоцитов в крови), апластической или гемолитической анемией; пространственной дезориентацией, инсомнией, ночными кошмарами, депрессивными настроениями, повышенной раздражительностью, психотическими расстройствами; нарушениями функции зрения (в т.ч. удвоением объектов, появлением «тумана» перед глазами), воспалением зрительного нерва; ощущением усиленного сердцебиения, уменьшением насосной функции сердца, аллергическим острым коронарным синдромом, гипотонической болезнью либо, наоборот, стойким повышением артериального давления, воспалением стенок кровеносных сосудов, болью с локализацией в грудной клетке, поражением сердечной мышцы (инфарктом миокарда); тошнотой, поносом (в том числе геморрагическим) или, наоборот, запором, абдоминальной болью, отсутствием аппетита (несмотря на объективную потребность в приеме пищи), кровотечением в просвет желудка/кишечника, сужением просвета кишечника (в результате патологических изменений в его стенке), дегтеобразным стулом, образованием в желудке/кишечнике дефектов (язв), которые в свою очередь могут (но не обязательно) сопровождаться такими осложнениями, как перфорация и кровотечение, что повышает риск летальных исходов (главным образом у пожилых больных), воспалением языка, рвотой (в частности кровавой), функциональными расстройствами пищеварения, вздутием живота, воспалением слизистой оболочки ротовой полости (в частности глубоких ее слоев), оболочек желудка и толстой кишки, в том числе хроническим неспецифическим гранулематозным воспалением желудочно-кишечного тракта и неспецифическим язвенным колитом (колит в свою очередь может, но не обязательно, сопровождаться кишечным кровотечением), дисфункцией пищевода, воспалением поджелудочной железы; высыпаниями (в т.ч. появлением пузырей) и зудом, эритемой, в частности мультиформной, токсическим эпидермальным некролизом, облысением, пурпурой (в том числе аллергического происхождения), крапивницей, экземой, синдромом Стивенса-Джонсона, эксфолиативным дерматитом, фототоксическими и фотоаллергическими реакциями; эректильной дисфункцией (у мужчин); неадекватной, чрезмерной реакцией приобретенного иммунитета, ангиоэдемой (в частности отеком лица), анафилаксией и псевдоанафилаксией, проявляющимися гипотонией и шоком; головной болью, сонливостью, ощущением покалывания, жжения и щекотки кожи (при отсутствии физических раздражителей), судорогами, дрожью, агевзией, изменениями сознания, структурными нарушениями в ЦНС и ПНС, вертиго, повышенной утомляемостью, ухудшением памяти, чувством тревоги, менингитом (при отсутствии симптомов бактериальной инфекции), внезапным острым нарушением мозгового кровообращения, появлением ложного восприятия и представления (при отсутствии реальных объектов), плохим самочувствием (субъективная жалоба); нарушением слуха (в т. ч. звоном в ушах); воспалением легочных тканей, бронхиальной астмой (в том числе затрудненным дыханием); повышением уровня печеночных трансаминаз, пожелтением склер, кожи и слизистых оболочек (за счет увеличения уровня билирубина в крови), гепатитом (в частности молниеносной его формой), дисфункцией печени (вплоть до прекращения кровоснабжения этого органа и, соответственно, его некрозом); острой почечной дисфункцией, альбуминурией, нефрозом, выделением крови с мочой, тубулоинтерстициальным нефритом, папиллярным некрозом почки.

У пациентов, применяющих Диклофенак суппозитории (особенно в высоких дозах, то есть более 150 г в расчете на сутки), и если терапия является длительной, повышается риск развития инсульта и инфаркта миокарда. Об этом свидетельствуют данные, полученные в ходе проведения клинических и эпиддисследований.

Передозировка

Передозировка Diclophenacum не имеет типичных клинических проявлений. Среди возможных: рвота, понос, шум в ушах, попадание крови в просвет пищевода, желудка или кишечника, вертиго и непроизвольное сокращение мышц. При тяжелом отравлении может поражаться печень и развиваться острая недостаточность почек. При острой интоксикации НПВА назначается поддерживающее, а также симптоматическое лечение, нацеленное на повышение артериального давления (систолического - до отметки 100 мм рт. ст. и выше, диастолического - до 60 мм рт. ст. и выше), уменьшение чрезмерного сокращения мышц и проявлений уремии и поддержки системы дыхания на нормальном уровне. Ввиду того, что активные компоненты нестероидных противовоспалительных средств в большинстве связываются с белками крови, а их биотрансформация отличается интенсивностью, существует малая вероятность того, что проведение форсированного диуреза, гемоперфузии или гемодиализа позволит эффективно элиминировать их из организма.

Особенности применения Диклофенака суппозитории

Общие рекомендации.

Чтобы свести к минимуму нежелательные побочные реакции, рекомендуется применять наименьшую дозу, которая только может обеспечить желаемый терапевтический эффект, в течение минимально возможного периода времени.

Не следует сочетать диклофенак натрия с системными НПВС, в т.ч. выборочными блокаторами ЦОГ-2. Доказательства их синергического воздействия отсутствуют, но зато доказан риск аддитивного побочного.

С осторожностью применять больным пожилого возраста! При низкой массе тела и/или общей слабости нужно применять наименьшую дозу, которая только способна обеспечить желаемый лечебный эффект.

Редко, но при применении диклофенака (как и других нестероидных противовоспалительных препаратов) могут возникать реакции гиперчувствительности иммунной системы, в том числе быстрые и неиммунная анафилаксия, которые могут прогрессировать до нестабильной вазоспастической/невазоспастической стенокардии или даже острого ИМ, что проявится болевыми ощущениями с локализацией в груди.

Учитывая его фармакодинамику, Diclophenacum (как и другие лекарства, которые в стандартных дозах обладают анальгезирующим и антипиретическим, а в более высоких - противовоспалительным действием) способен маскировать проявления патологий, вызванных проникновением в организм болезнетворных микробов.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

При применении лекарственных средств, которые в обычных терапевтических дозах обладают обезболивающим и жаропонижающим, а в более высоких - противовоспалительным действием (в том числе диклофенака натрия), регистрировались случаи кровотечений в одном из участков желудочно-кишечного тракта, проявлявшиеся черным полужидким стулом с характерным неприятным запахом и гематемезисом, образованием язв и их прорывом, в частности с летальным исходом. Возникновение этих побочных реакций можно ожидать на любом этапе терапии. При этом предупредительные симптомы могут как появляться, так и не появляться, а в анамнезе пациента могут как быть, так и не быть серьезные нарушения работы ЖКТ. Такие побочные реакции, как правило, приводят к более серьезным последствиям у больных пожилого возраста. Если на фоне терапии диклофенаком развилась язвенная болезнь и возникло кровотечение из верхних либо нижних отделов желудочно-кишечного тракта, применение ЛС немедленно прекращают.

Больные, у которых проявления нарушений работы ЖКТ, при назначении Диклофенака свечи (так же, как и при назначении любых других нестероидных препаратов), нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Лекарственный препарат применять могут, но с максимальной осторожностью. При повышении дозы Диклофенака суппозитории (как и любых других нестероидных противовоспалительных средств), а также у пациентов с глубоким некротически-воспалительным дефектом слизистых оболочек желудка и/или кишечника в анамнезе (особенно, если возникли осложнения в виде перфораций и кровотечений) и больных пожилого возраста, повышается риск появления доброкачественных дефектов слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки, отверстий в их стенках и кровотечений из них.

При применении НПВП (в частности Diclophenacum) повышается вероятность возникновения несостоятельности кишечных анастомозов. Поэтому после проведения хирургического вмешательства на желудке или кишечнике пациент подлежит тщательному медицинскому наблюдению. Назначать диклофенак ему можно, но с осторожностью. У больных пожилого возраста при применении НПВП чаще возникают нежелательные побочные эффекты (прежде всего перфорации и кровотечения в просвет желудка либо кишечника, которые могут приводить к летальному исходу).

Применение минимально допустимых доз лекарственного препарата (в начале и в течение всего периода лечения) позволяет уменьшить его токсическое воздействие на пищеварительный тракт.

Таким больным, а также тем, которым необходимо назначить другие ЛП, в состав которых входит ацетилсалициловая кислота в низких дозах или которые могут негативно влиять на желудочно-кишечный тракт, желательно дополнительно назначить протекторы (как вариант - мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Больные, у которых ранее фиксировались случаи токсического воздействия лекарств на ЖКТ (особенно лиц пожилого возраста), при появлении необычных абдоминальных симптомов (прежде всего кровотечений в пищеварительном тракте, в частности скрытых), должны немедленно сообщить об этом лечащему врачу. Особенно внимательными следует быть пациентам, которые одновременно принимают другие препараты, повышающие риск появления дефектов в слизистой оболочке гастродуоденальной зоны: кортикостероиды для системного применения, антитромботические препараты (в т. ч. аспирин), лекарственные средства, которые препятствуют/замедляют свертывание крови (в том числе варфарин), или ингибиторы селективного поглощения серотонина.

Влияние на функции печени.

Больные с нарушением функции печени, которые применяют в лечении диклофенак натрия или другие нестероидные противовоспалительные препараты, учитывая возможное ухудшение работы этого органа (повышение уровня одного или нескольких печеночных ферментов), должны находиться под медицинским наблюдением.

Если терапия является длительной, необходимо систематически мониторить работу их печени. Если нарушение наблюдается дольше или если имеющиеся симптомы указывают на прогрессирование патологии печени либо появились другие признаки (высыпания на коже и слизистых оболочках, повышение количества эозинофилов в крови), дальнейшее применение ЛС противопоказано. Нужно учесть, что такие патологии, как, например, гепатит, могут не иметь продромальных проявлений. Больным с печеночной формой порфириновой болезни Диклофенак свечи назначают с осторожностью, поскольку этот лекарственный препарат может увеличивать частоту приступов этой патологии.

Влияние на работу почек.

Среди пациентов, получавших в терапии НПВС (в т.ч. Diclophenacum), регистрировались случаи появления отеков, что обусловлено задержкой жидкости в организме. Поэтому больным с нарушениями работы почек и/или сердца, лицам пожилого возраста, больным, у которых существенно снижен внеклеточный объем жидкости (в частности после проведения большого оперативного вмешательства), пациентам с гипертонией в анамнезе, больным, принимающим мочегонные средства или другие ЛП, оказывающие существенное влияние на работу почек, Диклофенак суппозитории назначают с осторожностью с последующим (в течение всего периода терапии) мониторингом функциональной способности этого органа. Восстановление функции почек (возврат к прежнему состоянию) следует ожидать сразу после прекращения лечения.

Влияние на состояние кожных покровов.

Среди пациентов, принимавших НПВС, в частности диклофенак натрия, очень редко, но регистрировались серьезные побочные явления со стороны кожи (в т.ч. тяжелая эксфолиативная реакция эпидермиса с токсикосептическим синдромом, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона). Такие явления, как правило, возникают на начальных этапах лечения (в течение 1-ого месяца с начала применения препарата). В случае появления высыпаний на коже и/или слизистых либо других симптомов гиперчувствительности применение лекарства прекращают.

При системной красной волчанке и других смешанных формах заболевания с поражением соединительной ткани.

У таких больных повышается вероятность развития вирусного менингита.

Возможные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Если у больного в анамнезе было повышенное артериальное давление и/или легкая либо умеренная застойная сердечная недостаточность, такой пациент подлежит тщательному медицинскому наблюдению и должен строго придерживаться рекомендаций лечащего врача (с учетом того, что при применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе диклофенака, регистрировались случаи появления отеков, что обусловлено задержкой жидкости в организме).

При длительном применении Diclophenacum или применении его в высоких дозах (более 150 мг в расчете на сутки) риск появления тромбов в артериях, хоть и ненамного, но повышается. Об этом свидетельствуют данные, полученные в ходе клинических и эпидисследований.

Больным со значительными кардиоваскулярными рисками (артериальной гипертонией, гипергликемией, гиперлипопротеинемией, курильщикам) применять диклофенак натрия можно только после профессиональной оценки потенциальных рисков. При применении высоких доз лекарственного средства и длительной терапии кардиоваскулярные риски возрастают. Поэтому диклофенак рекомендуется применять в наименьших дозах, которые способны обеспечить терапевтический эффект в течение минимально возможного периода времени. Эти дозы время от времени следует пересматривать, корректируя их (или прекратив лечение) с учетом изменения в клинической симптоматике и ответа на предложенное лечение. Больным старше 65-ти лет ЛС назначают с осторожностью.

Лечащий врач обязан предупредить больного о рисках развития инфаркта миокарда или инсульта, симптомами которых является боль с локализацией в грудной клетке, быстрая утомляемость, субъективное ощущение нехватки воздуха и расстройства речи, проинформировав, что эти признаки могут появиться в любой время суток на любом этапе терапии и при их появлении нужно как можно быстрее обратиться за медицинской помощью.

Влияние на показатели крови.

Если пациент применяет НПВС (в том числе Diclophenacum) долгое время, необходимо регулярно мониторить его гематологические показатели.

Диклофенак натрия может подавлять процесс слипания тромбоцитов (это явление является обратимым). При нарушениях системы гемостаза, гематологических заболеваниях или геморрагических диатезах за пациентом устанавливается постоянное наблюдение.

Астма (в прошлом).

При бронхиальной астме, отеках слизистой носа, причиной которых является назальный полипоз, хронических инфекционных заболеваниях дыхательной системы (с воспалением слизистой носа), аллергическом рините, вызванном сезонными аллергенами, хронические обструктивные заболевания легких на фоне терапии НПВП риск развития нежелательных явлений возрастает. Речь идет об обострении бронхиальной астмы, что обусловлено непереносимостью нестероидных противовоспалительных препаратов (т. н. «аспириновой бронхиальной астмой»), развитии крапивницы или появления ангионевротического отека. Поэтому пациенты с вышеперечисленными заболеваниями должны находиться под особым контролем медиков и лиц, ухаживающих за ними, поскольку предоставление неотложной медицинской помощи может понадобиться им на любом этапе лечения. Это предостережение касается также больных с аллергией на другие чужеродные вещества, проявляющейся, в частности, высыпаниями (дерматитом) и зудом.

Диклофенак (как и любые другие лекарственные препараты, которые подавляют активность циклооксигеназы, в т.ч. другие НПВС) у больных с удушьем (в том числе в анамнезе) может нарушаться вентиляционная и дренажная функция бронхов, что происходит за счет сокращения их гладкой мускулатуры.

Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий

В случае сочетания Diclophenacum с:

литием, содержание последнего в сыворотке крови повышается. При проведении такой комбинированной терапии рекомендуется регулярно проверять концентрацию лития в плазме крови;

дигоксином, уровень последнего в сыворотке крови может повышаться. При проведении такого комбинированного лечения рекомендуется регулярно проверять содержание дигоксина в плазме крови;

мочегонными и антигипертензивными препаратами (в том числе ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами) - аналогично, как и при применении других НПВП, может ослабляться их антигипертензивное действие, что происходит за счет блокирования выработки производных простановой кислоты, расширяющих сосуды. Одновременно применять эти ЛП можно, но с осторожностью, с обеспечением должного уровня регидратации организма и наблюдением за работой почек как на начальных этапах и в течение всего периода, так и после завершения терапии (поскольку диклофенак за счет блокирования транспортной системы почечных канальцев усиливает токсическое воздействие на почки ЛП, которые выводят из организма избыток воды и электролитов, а также ингибиторов ангитензинпревращающего фермента). Больным пожилого возраста необходимо дополнительно мониторить показатели артериального давления;

лекарствами, повышающими концентрацию калия в крови - одновременное применение калийсберегающих препаратов, которые устраняют отеки, Tacrolimusum, Cyclosporinum или Trimethoprimum с диклофенаком натрия может вызывать повышение содержания калия в плазме крови, в виду чего проверять этот показатель необходимо чаще;

лечебными антикоагулянтами и противосвертывающими средствами - может повышаться риск кровотечений. Учитывая это, желательно принять соответствующие предупредительные меры. В ходе клинических исследований не удалось установить, что диклофенак может влиять на терапевтический эффект лекарственных средств, которые предотвращают образование тромбов, но отдельные данные свидетельствуют, что у больных, которые комбинируют эти ЛС с Diclophenacum, повышается риск возникновения кровотечений. Чтобы знать, когда нужно корректировать дозу лекарственных препаратов, предотвращающих свертывание крови, за такими больными нужно установить системный надзор. В высоких дозах диклофенак натрия (как и любые другие НПВП) может на некоторое время подавлять процесс агрегации тромбоцитов;

другими нестероидными противовоспалительными препаратами, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2 и стероидными гормонами, которые вырабатываются корой надпочечников - при сочетании с диклофенаком повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений ЖКТ, поэтому необходимо избегать комбинации двух и более НПВП;

антидепрессантами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина - в сочетании с Diclophenacum увеличивают риск кровотечений из любого отдела желудочно-кишечного тракта;

синтетическими сахароснижающими препаратами - как было установлено во время проведения клинических исследований, диклофенак натрия можно применять одновременно с пероральными гипогликемическими средствами - на лечебное действие обоих ЛП такая комбинация не влияет. Однако по некоторым сообщениям на фоне такой терапии может как снижаться, так и повышаться уровень глюкозы в крови. Поэтому на время лечения диклофенаком желательно пересмотреть назначенные дозы противодиабетических препаратов и систематически проверять показатели глюкозы;

Methotrexatum. На фоне применения Diclophenacum выделительная функция почек может подавляться, в результате чего скорость очистки биологических жидкостей/тканей организма от метотрексата в процессе метаболизма, перераспределение и элиминация из организма последнего замедлится. Применяя нестероидные противовоспалительные средства (в частности диклофенак натрия) менее чем за сутки до применения Methotrexatum, следует проявлять максимальную осторожность, поскольку такая комбинация может вызывать повышение содержания метотрексата в крови, усиливая тем самым его токсическое воздействие на организм. Сообщается о случаях серьезного токсического воздействия, когда нестероидные противовоспалительные агенты, в т.ч. диклофенак и метотрексат, применялись с интервалом менее чем сутки (экскреция препарата почками в присутствии НПВП нарушается, вследствие чего Methotrexatum аккумулируется в организме);

Ciclosporinum. Diclophenacum (как и любые другие НПВП) влияет на производство простагландинов, усиливая тем самым токсическое воздействие циклоспорина. Поэтому, если больной одновременно применяет Ciclosporinum, диклофенак натрия ему назначается в меньших дозах;

Tacrolimusum. Поскольку ингибиторы кальциневрина (новая группа нестероидных противовоспалительных препаратов) в сочетании с лекарствами, которые обладают обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, подавляют синтез простагландинов, при одновременном применении такролимуса с нестероидными противовоспалительными препаратами риск токсического воздействия на почки возрастает;

антибактериальными средствами группы хинолонов. По имеющимся сообщениям, у больных, применяющих нестероидные противовоспалительные препараты в комбинации с производными 4-хинолонов, наблюдались безболезненные подергивания мышц (независимо от наличия или отсутствия в их анамнезе эпилепсии или судорог). Поэтому, если больной уже получает нестероидные противовоспалительные препараты, указанные синтетические антибиотики назначать ему можно, но с осторожностью;

Phenytoinum. Сочетая диклофенак с фенитоином, необходимо учесть усиление терапевтического действия последнего и регулярно отслеживать его уровни в сыворотке крови;

колестирамином и колестиполом. Оба препарата могут замедлять или уменьшать абсорбцию диклофенака натрия. Поэтому применять Diclophenacum желательно за час до применения упомянутых лекарственных средств или через четыре (а лучше - шесть) часов после этого;

кардиогликозидами. При одновременном применении ЛС растительного происхождения, которые оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, и нестероидных противовоспалительных средств могут усиливаться проявления сердечной недостаточности, снижаться скорость клубочковой фильтрации, а в сыворотке крови - повышаться концентрация сердечных гликозидов;

Mifepristonum. Поскольку нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять лечебное действие мифепристона, после применения последнего нестероидные противовоспалительные средства в течение следующих 8-12 дней применять нежелательно;

сильными блокаторами цитохрома Р450 2С9. При комбинировании сильных блокаторов цитохрома Р450 2С9 (в том числе Voriconazolum) с диклофенаком, пик концентрации последнего в сыворотке крови повышается, а экспозиция, соответственно, увеличивается. Это происходит за счет подавления биотрансформации этой активной субстанции.

Дети

Диклофенак натрия в педиатрической практике не применяют.

Применение Диклофенака свечи у беременных пациенток и пациенток, кормящих грудью

Период беременности.

С 1-ой по 28-ую неделю беременности Diclophenacum назначают исключительно в случае, если польза для здоровья пациентки превышает ожидаемые риски для здоровья плода и в наименьшей дозе, которая только способна обеспечить желаемый терапевтический эффект в течение минимально возможного периода времени. Как и другие нестероидные препараты, диклофенак противопоказано применять с 28-ой недели беременности и до ее завершения (в норме - до 40-ой недели), поскольку указанный компонент подавляет сократительную способность матки и может вызывать преждевременное закрытие протока между аортой и легочной артерией у плода. Блокировка производства простагландинов может негативно влиять на течение беременности и внутриутробное развитие ребенка. В ходе проведения эпидисследований удалось установить, что применение блокаторов производства указанных производных ненасыщенных жирных кислот в различных триместрах беременности повышает риск спонтанного аборта, возникновения пороков сердца (абсолютный риск повышается с ˂1% до ≈1,5%) или врожденного дефекта передней брюшной стенки. Существует предположение, что этот риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности терапии. При проведении исследований на животных введение блокатора производства простагландинов увеличивало вероятность пре- и постимплантационных потерь и внутриутробной гибели плода. В период образования органов повышалась частота возникновения различных пороков развития, в частности пороков сердца и/или магистральных сосудов.

Если пациентка планирует беременность или она уже беременна (на сроке с 1-ой по 12-ую неделю), диклофенак натрия назначают в наименьшей дозе, которая только способна обеспечить ожидаемое лечебное действие, в течение минимально возможного периода времени.

С 28-ой по 40-ую неделю все без исключения блокаторы производства упомянутых высокоактивных тканевых регуляторов могут:

нарушать работу почек (вплоть до развития недостаточности почек и маловодия);
проявлять токсическое воздействие на сердце и легкие (провоцировать преждевременное закрытие протока, который соединяет легочный ствол со спинной аортой, и повышение давления в легочной артерии).

Влияние Diclophenacum на беременную женщину и плод (особенно в последние недели беременности), а также младенца:

применение лекарственного препарата может вызывать задержку или пролонгацию выхода из тела матки зрелого плода/плаценты/зародышевых оболочек (что обусловлено торможением сокращений матки);
пролонгацией времени кровотечений, блокировкой процесса слипания тромбоцитов (этот эффект может наблюдаться даже при применении очень низких доз ЛП).

Учитывая вышеперечисленное, диклофенак противопоказано назначать беременным женщинам, начиная с 28-ой недели беременности.

Период лактации.

Диклофенак натрия (как и любые нестероидные противовоспалительные средства) может негативно влиять на репродуктивную функцию женщин, а потому пациенткам, планирующим беременность, его не назначают. Если у пары возникают трудности с зачатием ребенка (или женщина проходит обследование по поводу бесплодия), в большинстве случаев целесообразно отменить дальнейший прием указанного лекарства.

Влияние Диклофенака суппозитории на скорость психомоторных реакций при управлении автомобильным транспортом или другими машинами/механизмами

Если применение указанного препарата сопровождается ухудшением зрения, сонливостью, слабостью, вертиго, нервными расстройствами и/или хронической усталостью, садиться пациенту за руль (так же, как и работать с потенциально опасными машинами/механизмами) нежелательно.

Средняя цена в аптеках

От 19 до 27 гривен за Диклофенак в дозе 100 мг №10 (10 ректальных свечей).

Категория отпуска

Отпуск лекарственного средства в аптеке предусматривает наличие рецепта от врача.