Диклосейф – нестероидные противовоспалительные суппозитории для ректального введения на основе диклофенака натрия. Благодаря активному компоненту, препарат устраняет воспаление и обладает анальгетическим эффектом, снимая симптомы ревматизма, артрита, спондилита и остеоартрита различных форм, а также эффективно устраняет боль позвоночника, послеоперационные болевые синдромы, приступы мигрени и подагры.

Состав и форма выпуска

действующее вещество: диклофенак (diclofenac); 1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 50 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Лекарственная форма: суппозитории. Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до светло-желтого цвета, торпедообразные. Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства.  

Показания к применению

Суппозитории Диклосейф используются для:

• терапии воспалительных и дегенеративных форм ревматизма;
• устранения боли со стороны позвоночника;
• устранения ревматизма во внесуставных мягких тканях;
• лечения посттравматических и послеоперационных болей (в том числе и тех, которые сопровождаются отеком и/или воспалением);
• устранения боли и воспаления при гинекологических заболеваниях (дисменореи и аднексите);
• уменьшения боли при острых приступах мигрени или подагры.

Часто препарат используется в комплексной терапии для лечения болезней ЛОР-органов. Важно учесть, что Диклосейф - не является препаратом для первоочередного лечения заболевания. К примеру, лихорадка требует базисной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
• Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечения в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения).
• III триместр беременности.
• Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
• Лечение послеоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды преходящих ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Проктит.

Диклофенак натрия, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отек или острый ринит.

Способ применения и дозы

Чтобы минимизировать негативное влияние препарата, рекомендуется снизить дозу до наименьшей эффективной и использовать ее в течение как можно более короткого времени. Такая мера поможет достичь желаемого результата для отдельного пациента без побочного ущерба.

Препарат исключительно для ректального использования. Перед введением препарата рекомендуется очищение кишечника. Для достижения быстрого эффекта, суппозитории вводятся как можно глубже. Перед использованием суппозитории не стоит раздроблять их или вводить частями, поскольку это может изменить распределение активного вещества в организме и нарушить эффективность препарата.

Для взрослых пациентов: начальная доза/сутки - 100-150 мг. Если болевые симптомы выражены не слишком сильно – суточная доза может снижаться до 75 мг. Дневную дозу следует разделять на два-три приема.

Первичная дисменорея предусматривает индивидуально установленную дневную дозу препарата. Как правило, она составляет 50-100 мг в сутки. Иногда ее увеличивают до 200 мг в сутки. Следует учесть, что 200 - максимально допустимая дневная доза препарата. Препарат назначается после возникновения острой боли. Лечение длится несколько дней, в соответствии с реакцией пациента и регрессией болевых симптомов.

Для терапии мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг. Препарат принимается при первых проявлениях приступа мигрени. Если однократная доза в 100 мг не продемонстрировала желаемых эффектов, разрешено повторить еще одно применение с аналогичной дозой. Интервал между такими приемами должен составлять не менее 3 часов. Если симптомы мигрени сохраняются - лечение можно продолжать еще несколько дней. Доза использованного препарата не должна быть выше 150 мг. Дневную дозу следует разделять на два-три приема.

Для детей (от 14 лет): рекомендовано использование препарата в дозировке 50 мг.

Для пациентов пожилого возраста: возраст не влияет на усвоение и распределение диклофенака натрия, однако назначение НПВП для пациентов пожилого возраста требует осторожного применения. Пациенты с низкой массой тела и люди пожилого возраста должны получать более низкие дозы для избежания развития нежелательных реакций. Следует помнить, что НПВП способны провоцировать желудочные кровотечения, поэтому ослабленные пациенты должны пройти предварительное обследование работы ЖКТ.

Пациенты с тяжелыми нарушениями роботы почек и печени не используют препарат, так как исследования, которые доказали безопасность такого лечения не проводились.

Пациенты с легкими/умеренными нарушениями роботы почек и печени требуют специальной коррекции дозы. Лечение проводиться под присмотром врача.

Дети.

Применение Диклосейфа противопоказано пациентам, не достигшим 14-летнего возраста.

Особенности применения

Чтобы минимизировать негативное влияние препарата, рекомендуется снизить дозу до наименьшей эффективной и использовать ее в течение самого короткого времени. Такая мера поможет достичь желаемого результата для отдельного пациента без побочного ущерба.

Чтобы избежать увеличения потенциальных побочных реакций, рекомендуется избегать комбинации Диклосейфа с системными НПВП, поскольку синергетический эффект от применения препарата не доказан.

Пациенты старше 65 лет, ослабленные пациенты и люди с низкой массой тела должны применять препарат с осторожностью, в частности принимать самую низкую дозу.

Диклосейф способен маскировать симптомы и признаки различных инфекций.

Влияние на ЖКТ.

Диклофенак, как и другие НПВП, является раздражителем желудочно-кишечных кровотечений. Препарат способен провоцировать язвы и/или перфорации, которые могут развиться без особых предпосылок и быть летальными. Особенно уязвимы пациенты пожилого возраста. При первых проявлениях кровотечений или рвоты с кровью – следует немедленно прекратить использование суппозиториев.

Пациенты с предпосылками нарушения пищеварительного тракта должны пройти предварительный осмотр перед получением назначения на диклофенак. Даже если анализы показали незначительные отклонения, лечение проходит под присмотром врача. Вероятность возникновения язв, кровотечений и перфорации увеличивается с повышением доз НПВП, а также при комбинации НПВП со средствами, что усиливают риск кровотечений (антикоагулянты, антитромботические средства, кортикостероиды). Пациенты с язвой и болезнью Крона должны получить предупреждение о том, что НПВП способны обострить заболевание.

Чтобы минимизировать влияние на ЖКТ, пациентам рекомендуется принимать самые эффективные дозы препарата в течение короткого времени. В качестве меры пресечения рекомендовано применение ингибиторов протонной помпы.

Указания о нарушениях ЖКТ в анамнезе предусматривают оповещение о любых отклонениях при лечении Диклосейфом.

Влияние на печень.

Если препарат назначается для пациентов с легкими и умеренными нарушениями печени – следует установить наблюдение за их состоянием, поскольку Диклосейф может обострять гепатотоксичность.

Диклофенак способен повышать уровень ферментов печени, а длительное использование препарата может стимулировать прогрессирующее заболевание печени. При длительном лечении следует обеспечить постоянное наблюдение за изменениями функций печени. Если работа печени ухудшается - следует рассмотреть вопрос о прекращении использования Диклосейфа и получить назначение на альтернативную терапию.

Использование препарата может спровоцировать гепатит, который может возникнуть без продромального периода течения болезни. Диклосейф провоцирует приступы порфирии, что стоит учесть пациентам с порфирией печени.

Влияние на почки.

НПВП могут задерживать жидкость в организме и провоцировать отеки. Такое свойство препаратов требует особой осторожности для применения у пациентов с нарушением функции почек и сердца. Чтобы избежать нежелательных реакций и уменьшить негативное влияние препарата, рекомендуется мониторинг работы почек. Подобные меры предосторожности рекомендуется для пациентов с артериальной гипертензией, ослабленным пациентам и пациентам, которые планируют лечения с одновременным приемом диуретиков. Обычно, после прекращения использования диклофенака, работа почек нормализуется.

Воздействие на кожу.

При приеме препарата наблюдались случаи нежелательных реакций со стороны кожи (дерматит, ТЭН, Стивенса-Джонсона синдром). Наиболее выражено эти реакции проявлялись в начале терапии. Если же воздействие на кожу обостряется, возникают реакции повышенной чувствительности, серьезные сыпи или поражения слизистой оболочки - использование препарата отменяют.

СКВ и заболевания соединительной ткани.

Группа пациентов со СКВ и заболеваниями соединительной ткани обладает высоким риском возникновения и прогрессирования асептического менингита.

Влияние на сердце, сосуды и цереброваскулярные эффекты.

Диклосейф может стимулировать кардиоваскулярные явления. Поэтому назначать препарат можно только после клинической оценки состояния пациента. Кардиоваскулярные риски увеличиваются вместе с повышением дозы препарата, следует проводить предварительную коррекцию доз и длительности их использования.

Артериальная гипертензия или легкая/умеренная недостаточность сердца требуют мониторинга состояния пациента при использовании НПВП. Высокие дозы и длительное использование препарата связывают с развитием инсульта/инфаркта миокарда.

Пациенты с АГ, недостаточностью сердца, ишемической болезнью и болезнями периферических артерий должны использовать диклофенак после консультации с врачом.

Гематологические показатели.

Длительный прием препарата требует результатов анализов крови, поскольку отдельные группы пациентов (больные с отклонением гемостаза, гематологическими отклонениями и геморрагическим диатезом) могут получить подавление агрегации тромбоцитов, вследствие применения диклофенака.

Пациенты с астмой (бронхиальной).

Сезонный ринит аллергического происхождения, астма и другие нарушения легких или дыхательных путей могут стать предпосылками возникновения бронхиальной астмы. Из-за риска ухудшения состояния таких пациентов, их лечение должно сопровождаться наблюдением медиков, которые смогут оказать помощь в случае развития нежелательных реакций с летальным исходом.

Влияние на скорость реакции

Поступали сообщения о том, что некоторые пациенты, которые используют диклофенак натрия, могут испытывать головокружение, сонливость, нарушение зрения и другие нарушения ЦНС различной интенсивности и продолжительности. Если у пациента встречаются подобные побочные явления, следует воздержаться от работы со сложными устройствами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение диклофенака натрия на первом и втором триместре беременности назначается только в случае крайней необходимости. Чтобы уменьшить потенциальный риск для плода, препарат принимается в самых низких эффективных дозах. Желательно прекратить терапию диклофенаком, как только исчезают выраженые симптомы заболевания.

Диклофенак противопоказан в последний период беременности, поскольку такое применение провоцирует форсированное закрытие артериального протока у плода. Клинические исследования показали, что препарат может нарушить развитие плода, развить сердечные пороки и повысить вероятность выкидыша.

Применение НПВС в третьем триместре беременности может:

• развить сердечно-легочную токсичность;
• нарушить функцию почек и развить их недостаточность;
• удлинить время кровотечения и угнетать сокращения матки.

Период кормления грудью.

Диклофенак в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Чтобы избежать нежелательных реакций, препарат не следует использовать в период грудного вскармливания.

Влияние на фертильность.

НПВП могут нарушать женскую фертильность, поэтому не назначаются пациенткам, планирующим беременность.

Передозировка

Неизвестно, существуют ли симптомы передозировки характерны исключительно для Диклосейфа. При принятии чрезмерной дозы препарата наблюдаются типичные симптомы отравления среди которых: головная боль, тошнота, рвота, боль внизу живота, головокружение. Сообщалось о желудочных кровотечениях, возбуждении, сонливости, дезориентации, шуме в ушах и коме. В случае тяжелой интоксикации организма проявлялось развитие почечной недостаточности.

Для устранения симптомов передозировки проводится соответствующая симптоматическая терапия, после часа применения чрезмерной дозы препарата - можно принимать активированный уголь. Для взрослых пациентов проводится промывание желудка. В случае интенсивных судорог - используется введение диазепама.

Побочные реакции

При применении препарата наблюдались следующие нарушения:

• агранулоцитоз, тромбоцитопения, малокровие, лейкопения;
• анафилаксия или анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность, ангионевротический отек;
• бессонница, дезориентация, депрессия, повышенная раздражительность, психотические нарушения;
• менингит, головная боль, беспокойство, головокружение, инсульт, парестезии, повышенная утомляемость, нарушения памяти, расстройства вкуса, сонливость, спутанность сознания, тремор, судороги;
• диплопия, первичное воспаление зрительного нерва, нечеткость зрения;
• вертиго, звон в ушах, общие расстройства слуха;
• артериальная гипертензия или гипотензия, боль в груди, сердечная недостаточность, ангииты, инфаркт миокарда;
• астма, воспаление легочных тканей;
• боль в эпигастральной области, рвота, язвы желудка и кишечника, гастрит, рвота с кровью, тошнота, воспаление языка, диспепсия, диарея или запор, колит, черная болезнь, панкреатит, стеноз кишечника, стоматит, кровотечение в ЖКТ;
• гепатит, расстройства печени, желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени;
• выпадение волос, сыпь, экзема, эритема, крапивница, мультиформная эритема, болезнь Верльгофа, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, ТЭН, эксфолиативный дерматит;
• гематурия, острая почечная недостаточность, ИН (интерстициальный нефрит), некроз почек, протеинурия;
• обострение геморроя, раздражение и отек в месте введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация с литием и дигоксином. Диклофенак повышает уровень лития и дигоксина в организме. Важно установить анализ концентрации препаратов в организме.

Комбинация с диуретиками и антигипертензивными средствами может снизить гипотензивное действие препаратов. Одновременное применение осуществляется с оговоркой и под постоянным контролем врачей (измерение артериального давления, мониторинг функции почек, постоянная гидратация).

Комбинация со средствами, которые вызывают гиперкалиемию, существенно увеличивает уровень калия в крови. Рекомендуется проводить систематические анализы пациентов.

Комбинация с антикоагулянтами, протитромбоцитарнимы средствами и другими НПВП повышает риск кровотечений (в том числе ЖКТ кровотечений и язв).

Одновременное использование НПВП и СИОЗС может увеличивать риск кровотечений в ЖКТ.

Комбинация с метотрексатом нежелательна, поскольку диклофенак подавляет клиренс метотрексата.

Комбинация с циклоспорином и такролимусом увеличивает нефротоксичность препаратов.

Комбинация с антибактериальными хинолонами может стать причиной развития судорог.

Комбинация с колестиполом и холестирамином уменьшает усвоение диклофенака. При необходимости одновременного применения следует позаботиться об интервале между приемами препаратов.

Комбинация с сердечными гликозидами способна усилить сердечную недостаточность и увеличить уровень сердечных гликозидов.

Одновременное применение с мифепристоном не рекомендуется, поскольку НПВП уменьшают действие мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9 и СУР2С9 в сочетании с диклофенаком требуют особой осторожности, поскольку такая комбинация приводит к экспозиции диклофенака.

Условия хранения

Препарат пригоден к употреблению в течение двух лет.

Температура хранения не должна превышать 25°C. Хранить в месте, недоступном для детей.