Диклофенак свічки: інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Диклофенак супозиторії – нестероїдний протизапальний (протиревматичний) засіб, який призначають при запальних і дегенеративних формах ревматизму, ревматичних позасуглобових патологіях м’яких тканин, нападах подагри і мігрені, післяопераційних та посттравматичних больових синдромах, а також гінекологічних патологіях і захворюваннях ЛОР-органів, що супроводжуються больовим синдромом і запаленням (зокрема як допоміжний засіб у складі комплексної терапії). Вказаний НПЗЗ не застосовується у лікуванні дітей, годуючих матерів та вагітних жінок, починаючи з 28-ого тижня вагітності.

Інструкція до препарату Диклофенак у дозуванні 100 мг №10 (10 ректальних свічок)

Склад

Діюча речовина: диклофенак (Diclophenacum). В одній супозиторії міститься 100 мг диклофенаку натрію.

Допоміжна речовина: твердий жир (Adeps solidus).

Форма випуску лікарського засобу (ЛЗ)

Диклофенак випускається у формі білих (як варіант – з кремовим або жовтуватим відтінком) кулястих свічок, твердих за кімнатної температури і які розчиняються при введенні у пряму кишку, на поверхні яких може бути наліт (допустиме відхилення) у дозуванні 100 мг №10 (по п’ять супозиторіїв у блістері; у картонній упаковці – по два блістери).

Фармакотерапевтична група

Диклофенак належить до групи нестероїдних протизапальних і протиревматичних препаратів.

Фармакологічні властивості лікарського препарату (ЛП)

Фармакодинаміка.

Діючою речовиною Диклофенаку є диклофенак натрію (блокатор циклокосигенази (ЦОГ), який, не будучи стероїдом, виявляє виражений знеболюючий і протизапальний ефект.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Вміст диклофенаку у сироватці крові є дозозалежним.

Багатократне застосування лікарського засобу не впливає на його фармакокінетичні параметри. Його основний фармінґредієнт в організмі не накопичується.

Розподіл у клітинах, субклітинних структурах, тканинах і органах. З протеїнами плазми крові активна субстанція зв’язується на 99,7% (з простим глобулярним білком альбуміном – на 99,4%).

Компонент проникає у синовію, де досягає піку концентрації на дві або навіть чотири години пізніше, ніж у сироватці крові. Гіпотетичний Т½ з порожнини суглоба - 1/8 доби мінімум, 1/4 максимум. Після того, як Diclophenacum досягне піку концентрації у сироватці крові, через дві години він буде нижчим, ніж у внутрішньосуглобовій змазці, і це явище можна буде спостерігати впродовж наступних півдоби.

Біотрансформація. Метаболізм диклофенаку натрію полягає у глюкуронізації його молекули, яка не змінила свого вигляду, але переважно на одно- і багатократному мето- та гідроксилюванні, у результаті чого утворюється кілька фенольних сполук (метаболітів), значний відсоток яких формує кон’югати з уроновою (глюкуроновою) кислотою, два з яких є біологічно активними, хоча й не настільки, як незмінена діюча речовина.

Екскреція. Коефіцієнт очищення сироватки крові становить 263 мл/хв. (+- 56 мл). Остаточно половину своєї фармакологічної активності активна субстанція втрачає через одну, щонайпізніше дві години. За рахунок біологічних процесів кількість чотирьох метаболітів (у тому числі двох, які демонструють фармакологічну активність) у сироватці крові зменшується наполовину через 60-180 хвилин. Майже 60% дози, яка абсорбувалася, елімінується нирками у вигляді кон’югату неушкодженої молекули з глюкуроновою кислотою та метаболітів, значний відсоток яких також утворює кон’югати із нею. Менше 1% дози екскретується, не змінюючи свого вигляду. Решта виводиться з екскрементами (у вигляді метаболітів).

Особливості фармакокінетики диклофенаку в окремих групах хворих.

Вік пацієнта на абсорбцію активного компоненту, його біотрансформацію та елімінацію не впливає.

Очікується, що у хворих з порушеною роботою нирок, які застосовують Diclophenacum у терапевтичних дозах, незмінена діюча речовина акумулюватися не буде (припущення базується на результатах дослідження із вивчення фармакокінетики ЛЗ після однократного його застосування). У пацієнтів, в яких кліренс ендогенного креатиніну становить ˂10 мл/хв. (порівняно зі здоровими добровольцями), прораховані рівноважні рівні гідроксильованих метаболітів у сироватці крові будуть майже у чотири рази вищими. Але в обох випадках всі метаболіти будуть виведені з організму із жовчю.

При дисфункції печінки (хронічному гепатиті або компенсованому цирозі) фармакокінетичні параметри та біотрансформація активної субстанції відповідають аналогічним показникам у хворих, в яких відсутні патології печінки.

Показання до застосування

Диклофенак свічки призначається при:

запальних і дегенеративних формах ревматизму: ревматоїдному артриті, хворобі Бехтерєва, ювеніальному ревматоїдному артриті, остеоартриті, зокрема анкілоїзуючому спондилоартриті;
болях з локалізацією в ділянці хребта;
ревматичних позасуглобових патологіях м’яких тканин;
гострих нападах подагри;
нападах мігрені;
післяопераційних (у т. ч. після проведення ортопедичних і стоматологічних хірургічних втручань) та посттравматичних больових синдромах, які супроводжуються запальними процесами і набряками;
гінекологічних патологіях, для яких характерний больовий синдром і запалення (у тому числі спазматичній дисменореї та сальпінгоофориті);
запальних патологіях ЛОР-органів із важким перебігом, які потребують знеболення, у тому числі фарингітах, отитах і тонзилітах (як допоміжний засіб у складі комплексної терапії).

У будь-якому разі основна патологія вимагає проведення базового лікування. Лихоманку не слід розглядати як показання до застосування вказаного лікарського препарату.

Протипоказання

Підвищена чутливість до диклофенаку натрію або твердого жиру;
активна форма виразкової хвороби (з кровотечею або без) або рецидивуюча виразкова хвороба в анамнезі (з кровотечею чи без), якщо було зафіксовано >1 окремого епізоду ;
перфорація/кровотеча у ШКТ в анамнезі, які розвинулися у відповідь на попередню терапію нестероїдними протизапальними агентами;
запальні захворювання кишечника, зокрема виразковий коліт і гранулематозний ілеїт;
проктит прямої кишки;
ІІІ триместр вагітності (починаючи з 28-ого тижня);
виражена недостатність печінкової, серцевої або ниркової функцій;
ішемічна хвороба серця у хворих зі стенокардією та інфарктом міокарда (ІМ) в анамнезі;
застійна серцева недостатність (СН) функціонального класу від ІІА до IV (згідно з класифікацією Нью-Йорської Асоціації Кардіологів, які спеціалізуються на лікуванні хронічної серцевої недостатності);
захворювання периферичних артерій;
цереброваскулярні захворювання у хворих, які перенесли гостре порушення мозкового кровообігу (інсульт) або в яких спостерігалися епізоди транзиторних ішемічних атак;
зафіксовані випадки нападів бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого нежитю у відповідь на прийом аспірину або інших нестероїдних протизапальних препаратів;
після перенесеного аортокоронарного шунтування /використання спеціального медичного обладнання для забезпечення штучного кровообігу під час кардіохірургічних операцій (з метою лікування післяопераційного болю).

Спосіб застосування Диклофенаку супозиторії. Підбір оптимальної дози

Вказаний ЛП рекомендується застосовувати у найменших дозах, які тільки здатні забезпечити бажаний терапевтичний ефект упродовж мінімально можливого періоду часу (кожен випадок захворювання розглядається окремо).

Якщо клінічний випадок вимагає застосування Diclophenacum у дозі понад 100 мг, можна застосовувати той самий лікарський засіб, але в іншому дозуванні.

Свічки не призначені для перорального прийому (вводяться якнайглибше у пряму кишку). Перед застосуванням необхідно очистити кишечник.

Починати лікування слід з дози у 100-150 мг (у розрахунку на добу застосування). Якщо прояви захворювання не є вираженими або якщо передбачається, що лікування буде тривалим, можна почати зі 75-100 мг. Максимальна добова доза ЛЗ – 150 мг.

Доза, розрахована на добу, передбачає 2-3 введення лікарського препарату. Вводити супозиторії бажано у тому числі перед сном. Це дозволить уникнути появи больових відчуттів у нічну пору доби та дискомфортних (скутості) зранку.

У разі дисменореї, не пов’язаної з патологічними змінами внутрішніх статевих органів, добова доза ліків підбирається в індивідуальному порядку (діапазон - від 50 до 150 мг у розрахунку на добу застосовування). Починати лікування можна з меншої дози (від 50 до 100 мг), яку за потреби можна поетапно, впродовж кількох менструальних циклів, збільшити до 200 мг (у розрахунку на добу застосування). Лікування починають після появи перших больових відчуттів. Тривалість терапії залежить від динаміки регресії симптомів (здебільшого це - кілька днів).

При нападах мігрені лікування починають відразу після появи перших нападів головного болю з дози у 100 мг. Якщо біль – виснажливий, тієї ж доби можна ввести ще одну свічку (100 мг диклофенаку натрію). Допускається застосування лікарського засобу у наступні кілька днів, водночас протягом доби можна застосувати не більше 150 мг диклофенаку, розподіливши цю дозу на два або три введення.

Застосування ЛЗ у хворих похилого віку. Попри те, що похилий вік не змінює фармакокінетичних параметрів Diclophenacum настільки, аби це мало клінічне значення, застосовувати НПЗП таким хворим потрібно з обережністю, оскільки на тлі такої терапії у згаданій категорії пацієнтів частіше виникають небажані побічні реакції. При супутніх захворюваннях і/або низькій масі тіла бажано застосовувати найменші дози, які тільки здатні забезпечити бажаний лікувальний ефект. Також таких хворих рекомендується обстежити, аби виключити наявність у них кровотеч з органів ШКТ, які можуть супроводжувати терапію нестероїдними протизапальними анальгетиками.

Небажана побічна дія

Застосування Диклофенаку свічки може супроводжуватися тромбоцито- і лейкопенією (аж до повної відсутності лейкоцитів у крові), апластичною або гемолітичною анемією; просторовою дезорієнтацією, інсомнією, нічними жахіттями, депресивними настроями, підвищеною дратівливістю, психотичними розладами; порушеннями функції зору (у т.ч. подвоєнням об’єктів, появою "туману" перед очима), запаленням зорового нерва; відчуттям посиленого серцебиття, зменшенням насосної функції серця, алергічним гострим коронарним синдромом, гіпотонічною хворобою або, навпаки, стійким підвищенням артеріального тиску, запаленням стінок кровоносних судин, болем з локалізацією у грудній клітці, ураженням серцевого м’яза (інфарктом міокарда); нудотою, діареєю (у тому числі геморагічним) або, навпаки, закрепом, абдомінальним болем, повною відсутністю апетиту (попри об’єктивну потребу у прийомі їжі), кровотечею у просвіт шлунка/кишечника, звуженням просвіту кишечника (у результаті патологічних змін у його стінці), дьогтеподібним стільцем, утворенням у шлунку/кишечнику дефектів (виразок), які можуть (але не обов’язково) супроводжуватися такими ускладненнями, як перфорація і кровотеча, що підвищує ризик летальних наслідків (головним чином у хворих похилого віку), запаленням язика, блюванням (зокрема кривавою), функціональними розладами травлення, здуттям живота, запаленням слизової оболонки ротової порожнини (зокрема глибших її шарів), оболонок шлунку і товстої кишки, у тому числі хронічним неспецифічним гранулематозним запаленням шлунково-кишкового тракту і неспецифічним виразковим колітом (коліт може, але не обов’язково, супроводжуватися кишковою кровотечею), дисфункцією стравоходу, запаленням підшлункової залози; висипаннями (у т.ч. появою пухирів) і свербежем шкіри, еритемою, зокрема мультиформною, токсичним епідермальним некролізом, облисінням, пурпурою (у тому числі алергічного походження), кропив’янкою, екземою, синдромом Стівенса-Джонсона, ексфоліативним дерматитом, фототоксичними і фотоалергічними реакціями; еректильною дисфункцією (у чоловіків); неадекватною, надмірною реакцією набутого імунітету, ангіоедемою (зокрема набряком обличчя), анафілаксією і псевдоанафілаксією, які проявляються гіпотонією і шоком; головним болем, сонливістю, відчуттям поколювання, печіння і лоскоту шкіри (за відсутності фізичних подразників), судомами, тремтінням, агевзією, змінами свідомості, структурними порушеннями у ЦНС і ПНС, вертиго, підвищеною втомлюваністю, погіршенням пам’яті, відчуттям тривоги, менінгітом (за відсутності симптомів бактеріальної інфекції), раптовим гострим порушенням мозкового кровообігу, появою несправжнього сприйняття і уявлення (за відсутності реальних об’єктів), поганим самопочуттям (суб’єктивна скарга); порушенням слуху (у т. ч. дзвоном у вухах); запаленням легеневих тканин, бронхіальною астмою (у тому числі утрудненим диханням); підвищенням рівня печінкових трансаміназ, пожовтінням склер, шкіри і слизових оболонок (за рахунок збільшення рівня білірубіну у крові), гепатитом (зокрема блискавичною його формою), дисфункцією печінки (аж до припинення кровопостачання цього органу та, відповідно, його некрозом); гострою нирковою дисфункцією, альбумінурією, нефрозом, виділенням крові з сечею, тубулоінтерстиціальним нефритом, папілярним некрозом нирки.

У пацієнтів, які застосовують Диклофенак супозиторії (особливо у високих дозах, тобто понад 150 г у розрахунку на добу), та якщо терапія є тривалою, зростає ризик розвитку інсульту та інфаркту міокарда. Про це свідчать дані, які були отримані у ході проведення клінічних та епіддосліджень.

Передозування

Передозування Diclophenacum не має типових клінічних проявів. Серед можливих: блювання, діарея, шум у вухах, потрапляння крові у просвіт стравоходу, шлунку чи кишківника, вертиго та мимовільне скорочення м’язів. При важкому отруєнні може уражатися печінка і розвиватися гостра недостатність ниркової функції. При гострій інтоксикації НПЗА призначається підтримуюче, а також симптоматичне лікування, націлене на підвищення артеріального тиску (систолічного – до позначки 100 мм рт. ст. і вище, діастолічного – до 60 мм рт. ст. і вище), зменшення надмірного скорочення м’язів і проявів уремії та підтримки системи дихання на нормальному рівні. З огляду на те, що активні компоненти нестероїдних протизапальних засобів у своїй більшості зв’язуються з протеїнами крові, а їх біотрансформація вирізняється інтенсивністю, існує мала ймовірність того, що проведення форсованого діурезу, гемоперфузії або гемодіалізу дозволить ефективно елімінувати їх з організму.

Особливості застосування Диклофенаку супозиторії

Загальні рекомендації.

Аби звести до мінімуму небажані побічні реакції, рекомендується застосовувати найменшу дозу, яка тільки може дати бажаний терапевтичний ефект протягом мінімально можливого періоду часу.

Не слід поєднувати диклофенак натрію зі системними НПЗЗ, у т.ч. вибірковими блокаторами ЦОГ-2. Докази їхньої синергічної дії відсутні, натомість доведеним є ризик адитивної побічної дії.

З обережністю застосовувати хворим похилого віку! При низькій масі тіла і/або загальній слабкості потрібно застосовувати найменшу дозу, яка тільки здатна забезпечити бажаний лікувальний ефект.

Рідко, але при застосуванні диклофенаку (як і інших нестероїдних протизапальних препаратів) можуть виникати реакції гіперчутливості імунної системи, у тому числі швидкі та неімунна анафілаксія, які можуть прогресувати до нестабільної вазоспастичної/невазоспастичної стенокардії або навіть гострого ІМ, що проявиться больовими відчуттями з локалізацією у грудях.

З огляду на його фармакодинаміку, Diclophenacum (як і інші ліки, які у стандартних дозах володіють аналгетичною і антипіретичною, а у вищих - протизапальною дією) здатен маскувати прояви патологій, викликаних проникненням в організм хвороботворних мікробів.

Вплив на шлунково-кишковий тракт.

При застосуванні лікарських засобів, які у звичних терапевтичних дозах володіють знеболюючою і жарознижуючою дією, а у вищих – протизапальною дією (у тому числі диклофенаку натрію) реєструвалися випадки кровотеч в одній з ділянок шлунково-кишкового тракту, що проявлялися чорним напіврідким стільцем з характерним неприємним запахом і гематемезисом, утворенням виразок і їх проривом, зокрема з летальними наслідками. Виникнення таких побічних реакцій можна очікувати на будь-якому етапі терапії. Водночас попереджувальні симптоми можуть як з’являтися, так і не з’являтися, а в анамнезі пацієнта можуть як бути, так і не бути серйозні порушення роботи ШКТ. Такі побічні реакції здебільшого призводять до більш серйозних наслідків у хворих похилого віку. Якщо на тлі терапії диклофенаком розвинулася виразкова хвороба і виникла кровотеча з верхніх або нижніх відділів шлунково-кишкового тракту, застосування ЛЗ негайно припиняють.

Хворі, в яких є прояви порушень роботи ШКТ, при призначенні Диклофенаку свічки (так само, як і при призначенні будь-яких інших нестероїдних препаратів), потребують пильного медичного спостереження. Лікарський препарат застосовувати можуть, але з максимальною обережністю. При підвищенні дози Диклофенаку супозиторії (як і будь-яких інших нестероїдних протизапальних засобів), а також у пацієнтів з глибоким некротично-запальним дефектом слизових оболонок шлунка і/або кишечника в анамнезі (особливо, якщо виникли ускладнення у вигляді перфорацій та кровотеч) і хворих похилого віку підвищується ризик появи доброякісних дефектів слизової оболонки шлунка і/або дванадцятипалої кишки, отворів у їхніх стінках та кровотеч із них.

При застосуванні НПЗП (зокрема Diclophenacum) зростає вірогідність виникнення неспроможності кишкових анастомозів. Відтак після проведення хірургічного втручання на шлунку або кишечнику пацієнт підлягає пильному медичному спостереженню. Призначати диклофенак йому можна, але з обережністю.

У хворих похилого віку при застосуванні НПЗЗ частіше виникають небажані побічні ефекти (передусім перфорування і кровотечі у просвіт шлунка або кишечника, які можуть призводити до летальних наслідків).

Застосування мінімально допустимих доз лікарського препарату (на початках та протягом усього періоду лікування) дозволяє зменшити його токсичний вплив на травний тракт.

Таким хворим, а також тим, яким необхідно призначити інші ЛП, до складу яких входить ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах або які потенційно можуть негативно впливати на шлунково-кишковий тракт, бажано додатково призначити протектори (як варіант – мізопростол або інгібітори протонного насосу). Хворі, в яких раніше виявляли випадки токсичного впливу ліків на ШКТ (особливо похилого віку), при появі незвичних абдомінальних симптомів (передусім кровотеч у травному тракті, зокрема прихованих), повинні негайно повідомити про це лікаря. Особливо уважними слід бути пацієнтам, які одночасно приймають інші препарати, що підвищують ризик появи дефектів у слизовій оболонці гастродуоденальної зони: кортикостероїди для системного застосування, антитромботичні препарати (у т. ч. аспірин), лікарські засоби, які перешкоджають/уповільнюють зсідання крові (у тому числі варфарин), або інгібітори селективного поглинання серотоніну.

Вплив на функції печінки.

Хворі з дисфункцією печінки, які застосовують у лікуванні диклофенак натрію або інші нестероїдні протизапальні препарати, з огляду на можливе погіршення роботи цього органу (підвищення рівня одного або кількох печінкових ензимів), повинні перебувати під пильним медичним спостереженням.

Якщо терапія є тривалою, необхідно систематично моніторити роботу печінки. Якщо порушення спостерігається довший час або якщо наявні симптоми вказують на прогресування патології печінки чи з’явилися інші ознаки (висипання на шкірі і слизових оболонках, підвищення кількості еозинофілів у крові), подальше застосування ЛЗ є протипоказаним. Потрібно врахувати, що такі патології, як, наприклад, гепатит, можуть не мати продромальних проявів. Хворим з печінковою формою порфіринової хвороби Диклофенак свічки призначають з обережністю, оскільки цей лікарський препарат може збільшувати частоту нападів цієї патології.

Вплив на роботу нирок.

Серед пацієнтів, які застосовували у терапії НПЗЗ (у т.ч. Diclophenacum), реєструвалися випадки появи набряків, що зумовлено затримкою рідини в організмі. Відтак хворим з порушеннями роботи нирок та/або серця, особам похилого віку, хворим, в яких суттєво знижений позаклітинний об’єм рідини (зокрема після проведення об’ємного оперативного втручання), пацієнтам з гіпертонією в анамнезі, хворим, які приймають сечогінні засоби або інші ЛП, які виявляють істотний вплив на роботу нирок, Диклофенак супозиторії призначають з обережністю з подальшим (протягом усього періоду терапії) моніторингом функціональної спроможності цього органу. Відновлення функції нирок (повернення до попереднього стану) слід очікувати відразу після припинення лікування.

Вплив на стан шкірних покривів.

Серед пацієнтів, які застосовували НПЗЗ, зокрема диклофенак натрію, дуже рідко, але реєструвалися серйозні побічні явища з боку шкіри (у т.ч. важка ексфоліативна реакція епідермісу з токсикосептичним синдромом, синдроми Лаєлла і Стівенса-Джонсона). Такі явища здебільшого виникають на початкових етапах лікування (впродовж 1-ого місяця з початку застосування препарату). У разі появи висипань на шкірі та/або слизових чи інших симптомів гіперчутливості застосування ліків припиняють.

При системному червоному вовчаку та інших змішаних формах захворювання з ураженням сполучної тканини.

У таких хворих зростає вірогідність розвитку вірусного менінгіту.

Можливі ускладнення з боку серцево-судинної системи.

Якщо у хворого в анамнезі був підвищений артеріальний тиск та/або легка чи помірна застійна серцева недостатність, такий пацієнт підлягає ретельному медичному нагляду і мусить строго дотримуватися рекомендацій лікаря (з огляду на те, що при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі диклофенаку, реєструвалися випадки появи набряків, що зумовлено затримкою рідини в організмі).

При тривалому застосуванні Diclophenacum або застосуванні його у високих дозах (понад 150 мг у розрахунку на добу) ризик появи тромбів в артеріях, хоч і ненабагато, але зростає. Це засвідчують дані, отримані у ході клінічних та епіддосліджень.

Хворим зі значними кардіоваскулярними ризиками (артеріальною гіпертонією, гіперглікемією, гіперліпопротеїнемією, курцям) застосовувати диклофенак натрію можна лише після фахової оцінки потенційних ризиків. При застосуванні вищих доз лікарського засобу і тривалій терапії кардіоваскулярні ризики зростають. Відтак диклофенак рекомендується застосовувати у найменших дозах, які здатні забезпечити терапевтичний ефект упродовж мінімально можливого періоду часу. Ці дози час від часу слід переглядати, коригуючи їх (або припинивши лікування) з огляду на зміни у клінічній симптоматиці та відповідь на запропоноване лікування. Хворим, старшим 65-ти років, ЛЗ призначають з обережністю.

Лікар зобов’язаний попередити хворого про ризики розвитку інфаркту міокарда чи інсульту, симптомами яких є біль з локалізацією у грудній клітці, швидка втома, суб’єктивне відчуття нестачі повітря і розлади мовлення, поінформувавши, що ці ознаки можуть з’явитися у будь-яку пору доби на будь-якому етапі терапії і що при їх появі потрібно якомога швидше звернутися по медичну допомогу.

Вплив на показники крові.

Якщо пацієнт застосовує НПЗЗ (у тому числі Diclophenacum) довший час, необхідно регулярно моніторити його гематологічні показники.

Диклофенак натрію може пригнічувати процес злипання тромбоцитів (це явище є зворотним). При порушеннях системи гемостазу, гематологічних захворюваннях або геморагічних діатезах за пацієнтом встановлюється постійне спостереження.

Астма (у минулому).

При бронхіальній астмі, набряках слизової носа, причиною яких є назальний поліпоз, хронічних інфекційних захворюваннях дихальної системи (із запаленням слизової носа), алергічному риніті, викликаному сезонними алергенами, хронічному обструктивному захворюванні легень на тлі терапії нестероїдними протизапальними засобами ризик розвитку небажаних явищ зростає. Йдеться про загострення бронхіальної астми, що зумовлено непереносимістю нестероїдних протизапальних препаратів (т. зв. "аспіринову бронхіальну астму"), розвиток кропивниці або появу ангіоневротичного набряку. Відтак пацієнти з вищепереліченими захворюваннями повинні перебувати під особливим контролем медиків та осіб, які доглядають за ними, оскільки надання невідкладної медичної допомоги може знадобитися їм на будь-якому етапі лікування. Це застереження стосується також хворих з алергією на інші чужорідні речовини, що проявляється, зокрема, висипаннями (дерматитом) і свербежем шкіри.

Диклофенак (як і будь-які інші лікарські препарати, які пригнічують активність циклооксигенази, у т.ч. інші НПЗЗ) у хворих з ядухою (у тому числі в анамнезі) може порушуватися вентиляційна і дренажна функція бронхів, що відбувається за рахунок скорочення їх гладкої мускулатури.

Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій

У разі поєднання Diclophenacum з:

літієм, вміст останнього у сироватці крові підвищується. При проведенні такої комбінованої терапії рекомендується регулярно перевіряти концентрацію літію у плазмі крові;

дигоксином, рівень останнього у сироватці крові може підвищуватися. При проведенні такого комбінованого лікування рекомендується регулярно перевіряти вміст дигоксину у плазмі крові;

сечогінними та антигіпертензивними препаратами (у тому числі інгібіторами АПФ і бета-адреноблокаторами) – аналогічно, як і при застосуванні інших НПЗЗ, може ослаблятися їхня антигіпертензивна дія, що відбувається за рахунок блокування продукування похідних простанової кислоти, які розширюють судини. Одночасно застосовувати ці ЛП можна, але з обережністю, із забезпеченням належного рівня регідратації організму і спостереженням за роботою нирок як на початкових етапах і протягом усього періоду, так і після завершення терапії (оскільки диклофенак за рахунок блокування транспортної системи ниркових канальців посилює токсичний вплив на нирки ЛП, які виводять з організму надлишок води та електролітів, а також інгібіторів ангітензинперетворюючого ферменту). Хворим похилого віку необхідно додатково моніторити показники артеріального тиску;

ліків, які підвищують концентрацію калію у крові - одночасне застосування калійзберігаючих препаратів, які усувають набряки, Tacrolimusum, Cyclosporinum або Trimethoprimum з диклофенаком натрію може викликати підвищення вмісту калію у плазмі крові. Відтак перевіряти цей показник необхідно частіше;

лікувальними антикоагулянтами і протизгортальними засобами – може підвищуватися ризик кровотеч. З огляду на це, бажано вжити відповідних попереджувальних заходів. У ході клінічних досліджень не вдалося встановити, що диклофенак може впливати на терапевтичний ефект лікарських засобів, які запобігають утворенню тромбів, але окремі дані засвідчують, що у хворих, які поєднують ці ЛЗ з Diclophenacum, зростає ризик виникнення кровотеч. Щоб знати, коли потрібно коригувати дозу лікарських препаратів, які запобігають зсіданню крові, за такими хворими потрібно встановити системний нагляд. У високих дозах диклофенак натрію (як і будь-які інші НПЗП) може на деякий час пригнічувати процес агрегації тромбоцитів;

іншими нестероїдними протизапальними препаратами, у т.ч. селективними інгібіторами ЦОГ-2 і стероїдними гормонами, які виробляються корою наднирників – при поєднанні з диклофенаком зростає ризик виникнення пептичних виразок і кровотеч ШКТ, тому необхідно уникати комбінації двох і більше нестероїдних протизапальних засобів;

антидепресантами з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну – у комбінації з Diclophenacum збільшують ризик кровотеч з будь-якого відділу шлунково-кишкового тракту;

синтетичними цукрознижувальними препаратами – як було встановлено під час проведення клінічних досліджень, диклофенак натрію можна одночасно застосовувати з пероральними гіпоглікемічними засобами – на лікувальну дію обох ЛП така комбінація не впливає. Однак за деякими повідомлення на тлі такої терапії може як знижуватися, так і підвищуватися рівень глюкози у крові. Відтак на час терапії диклофенаком бажано переглянути призначені дози антидіабетичних препаратів та систематично перевіряти показники глюкози;

Methotrexatum. На тлі застосування Diclophenacum видільна функція нирок може пригнічуватися, у результаті чого швидкість очищення біологічних рідин/тканин організму від метотрексату у процесі метаболізму, перерозподілу та елімінації з організму останнього вповільниться. Застосовуючи нестероїдні протизапальні засоби (зокрема диклофенак натрію) менш ніж за добу до застосування Methotrexatum, слід виявляти максимальну обережність, оскільки така комбінація може викликати підвищення вмісту метотрексату у крові, посилюючи цим його токсичний вплив на організм. Повідомляється про випадки серйозної токсичної дії, коли нестероїдні протизапальні агенти, у т.ч. диклофенак і метотрексат, застосовувалися з інтервалом меншим ніж одна доба (екскреція препарату нирками у присутності НПЗЗ порушується, внаслідок чого Methotrexatum акумулюється в організмі);

Ciclosporinum. Diclophenacum (як і будь-які інші НСПЗП) впливає на виробництво простагландинів, посилюючи цим токсичну дію циклоспорину. Відтак, якщо хворий одночасно застосовує Ciclosporinum, диклофенак натрію йому призначається у менших дозах;

Tacrolimusum. Оскільки інгібітори кальциневрину (нова група нестероїдних протизапальних препаратів) у поєднанні з ліками, які володіють знеболюючою, протизапальною і жарознижуючою дією, пригнічують синтез простагландинів, при одночасному застосуванні такролімусу з нестероїдними протизапальними препаратами ризик токсичного впливу на нирки зростає;

антибактеріальними засобами з групи хінолонів. За деякими повідомленнями, у хворих, які нестероїдні протизапальні препарати застосовували у комбінації з похідними 4-хінолону, спостерігалися безболісні посмикування м’язів (незалежно від наявності чи відсутності у них епілепсії чи судом в анамнезі). Тож, якщо хворий вже отримує нестероїдні протизапальні препарати, вказані синтетичні антибіотики призначати йому можна, але з обережністю;

Phenytoinum. Поєднуючи диклофенак з фенітоїном, необхідно врахувати посилення терапевтичної дії останнього і регулярно відстежувати його рівні у сироватці крові;

колестираміном і колестиполом. Обидва препарати можуть уповільнювати або зменшувати абсорбцію диклофенаку натрію. Відтак застосовувати Diclophenacum бажано за одну годину до застосування згаданих лікарських засобів або через чотири (а краще – шість) годин після цього;

кардіоглікозидами. При одночасному застосуванні ЛЗ рослинного походження, які виявляють вплив на серцево-судинну систему, та нестероїдних протизапальних засобів можуть посилюватися прояви серцевої недостатності, знижуватися швидкість клубочкової фільтрації, а у сироватці крові - підвищуватися концентрація серцевих глікозидів;

Mifepristonum. Оскільки нестероїдні протизапальні засоби можуть ослаблювати лікувальну дію міфепристону, після застосування останнього нестероїдні протизапальні засоби впродовж наступних 8-12 діб застосовувати небажано;

сильними блокаторами цитохрому Р450 2С9. При комбінуванні сильних блокаторів цитохрому Р450 2С9 (у тому числі Voriconazolum) з диклофенаком пік концентрації останнього у сироватці крові зростає, а експозиція, відповідно, збільшується. Це відбувається за рахунок пригнічення біотрансформації цієї активної субстанції.

Діти

Диклофенак натрію у педіатричній практиці не застосовують.

Застосування Диклофенаку свічки у вагітних пацієнток і пацієнток, які годують грудьми

Період вагітності.

З 1-ого по 28-ий тиждень вагітності Diclophenacum призначають виключно у разі, якщо можлива користь для здоров’я пацієнтки перевищує очікувані ризики для здоров’я плоду, і у найменшій дозі, яка тільки здатна забезпечити бажаний терапевтичний ефект протягом мінімально можливого періоду часу. Як і інші нестероїдні препарати, диклофенак протипоказано застосовувати з 28-ого тижня вагітності і до її завершення (у нормі – до 40-ого тижня), оскільки вказаний компонент пригнічує скорочувальну здатність матки і може викликати передчасне закриття протоки між аортою і легеневою артерією у плоду. Блокування виробництва простагландинів може негативно впливати на перебіг вагітності і внутрішньоутробний розвиток дитини. У ході проведення епіддосліджень вдалося встановити, що застосування блокаторів виробництва вказаних похідних ненасичених жирних кислот у різних триместрах вагітності підвищує ризик спонтанного аборту, виникнення вад серця (абсолютний ризик зростає з ˂1% до ≈1,5%) або вродженого дефекту передньої черевної стінки.

Існує припущення, що цей ризик зростає при збільшенні дози та тривалості терапії. При проведенні досліджень на тваринах введення блокатора виробництва простагландинів збільшувало ймовірність пре- і постімплантаційних втрат та внутрішньоутробної загибелі плоду. У період утворення органів зростала частота виникнення різних вад розвитку, зокрема вад серця і/або магістральних судин.

Якщо пацієнтка планує вагітність або вже є вагітною (на терміні з 1-ого по 12-ий тиждень), диклофенак натрію призначають у найменшій дозі, яка тільки здатна забезпечити очікувану лікувальну дію протягом мінімально можливого періоду часу.

З 28-ого по 40-ий тиждень всі без винятку блокатори виробництва згаданих високоактивних тканинних регуляторів можуть:

порушувати роботу нирок (аж до розвитку недостатності ниркової функції і маловоддя);
виявляти токсичний вплив на серце і легені (провокувати передчасне закриття протоки, яка з’єднує легеневий стовбур зі спинною аортою, і підвищення тиску у легеневій артерії).

Вплив Diclophenacum на вагітну жінку і плід (особливо в останні тижні вагітності) та немовля:

застосування лікарського препарату може викликати затримку або пролонгацію виходу з тіла матки зрілого плоду/плаценти/зародкових оболонок (що зумовлено гальмуванням скорочень матки);
пролонгацією часу кровотеч, блокуванням процесу злипання тромбоцитів (цей ефект може спостерігатися навіть при застосуванні дуже низьких доз ЛП).

З огляду на вищеперелічене, диклофенак протипоказано призначати вагітним жінкам, починаючи з 28-ого тижня вагітності.

Період лактації.

Диклофенак натрію (як і будь-які нестероїдні протизапальні засоби) може негативно впливати на репродуктивну функцію жінок, а тому пацієнткам, які планують вагітність, його не призначають. Якщо у пари виникають труднощі із зачаттям дитини (або жінка проходить обстеження з приводу неплідності), у більшості випадків доцільним є відмінити подальший прийом вказаних ліків.

Вплив Диклофенаку супозиторії на швидкість психомоторних реакцій при управлінні автомобільним транспортом або роботі з іншими машинами/механізмами

Якщо застосування вказаного препарату супроводжується погіршенням зору, сонливістю, кволістю, вертиго, нервовими розладами і/чи хронічною втомою, сідати пацієнту за кермо (так само, як і працювати з іншими потенційно небезпечними машинами/механізмами) небажано.

Середня ціна в аптеках

Від 19 до 27 гривень за Диклофенак у дозуванні 100 мг №10 (10 ректальних свічок).

Категорія відпуску

Відпуск лікарського засобу в аптеці передбачає наявність рецепту від лікаря.