Нимид: инструкция, применение, цена

Нимид является НПВП из группы метансульфонанилидив. Препарат обезболивает, снимает воспаление, оказывает жаропонижающее свойство. Нимид вступает во взаимодействие с каскадом арахидоновой кислоты, и, ингибируя циклооксигеназу, понижает синтез простагландинов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: нимесулид (nimesulide).

1 таблетка содержит нимесулида 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма: таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки светло-желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакологические свойства

Уменьшение воспаления, обезболивания и жаропонижающее свойство этого НПВП обусловлено способностью нимесулида взаимодействовать с каскадом арахидоновой кислоты. Благодаря этому циклооксигеназа ингибируется, и образование простагландинов уменьшается.

Фармакокинетика

Препарат принимается внутрь. В организме быстро происходит всасывание нимесулида. Концентрация действующего вещества через 2-3 часа после его употребления в плазме крови достигает максимума. Нимесулид образует связи с белками плазмы крови до 98 %. Изофермент  цитохрома Р450 и CYP2C9 активно метаболизируют нимесулид в печени. В процессе метаболизма образуется фармакологически активное парагидроксипроизводное. Период полувыведения длится от 3 до 6:00 часов. Почти половина потребляемой дозы выводится с мочой, около 30% – с калом. Выводится на 97 % в виде метаболитов.

Показания

Применяется при острой боли, первичной дисменореи.

Необходимо применять только в качестве препарата второй линии.

Перед назначением Нимесулида обязательно следует учесть все возможные риски для каждого пациента отдельно.

Противопоказания

Применение лекарственного средства противопоказано в случаях:

• Повышенной чувствительности к нимесулиду или к любому компоненту препарата.
• Гиперергических реакций в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) на применение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксичных реакций на нимесулид в анамнезе.
• Одновременного применения других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
• Алкоголизма и наркотической зависимости.
• Желудочно-кишечных кровотечений или перфорации в анамнезе, связанных с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.
• Язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличия в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
• Наличия в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
• При нарушениях свертывания крови.
• Тяжелой сердечной недостаточности.
• При нарушениях функций почек.
• Нарушения функции печени.
• Больным с повышенной температурой тела и / или гриппоподобными симптомами.
• Возраста до 12 лет.
• III триместра беременности и кормления грудью.

Передозировка

Результатом чрезмерного применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может быть сонливость и апатия, боль в животе, тошнота и рвота. Во время проведения поддерживающей терапии состояние пациента стабилизируется и симптомы исчезают. Возможны проявления в виде :

• артериальной гипертензии;
• желудочно-кишечного кровотечения;
• угнетения дыхания
• комы;
• острой почечной недостаточности
• анафилактоидных реакций.

Но проявляются такие последствия крайне редко. Если передозировка имеет место, то необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Возможность вывода благодаря гемодиализу не исследована. Если имеются симптомы передозировки, следует промыть желудок, использовать осмотическое слабительное средство, принять 60-100 г активированного угля (для взрослых). Такие методы, как гемодиализ, гемоперфузия, повышение щелочности мочи, форсированный диурез будут малоэффективными, поскольку нимесулид с белками плазмы крови образует прочные связи в большой степени. Обязательно необходимо контролировать состояние печени и почек.

Побочные эффекты

Препарат характеризуется наличием ряда побочных эффектов. Они проявляются:

• в системе крови: тромбоцитопенией, эозинофилией, анемией, панцитопенией, пурпурой;
• в иммунной системе: анафилаксией, повышенной чувствительностью;
• в метаболизме: гиперкалиемией;
• в психике: нервозностью, ужасом, кошмарными сновидениями;
• в нервной системе: энцефалопатией (синдром Рейе), сонливостью, головокружением, головной болью;
• в органах зрения: нарушениями зрения и нечеткостью;
• в органах равновесия и слуха: вертиго (головокружение);
• в сердечно-сосудистой системе: тахикардией и инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью и геморрагии, лабильностью артериального давления, приливами и артериальной гипертензией;
• в дыхательной системе: бронхоспазмом, астмой, одышкой;
• в пищеварительном тракте: тошнотой и диареей, рвотой, метеоризмом, запорами, болями в животе, диспепсией, гастритом, кровотечениями пищеварительного тракта, стоматитом, язвой и перфорацией желудка и двенадцатиперстной кишки, обострения болезни Крона и колитов;
• в гепатобилитарний системе: холестазом, гепатитом и молниеносным (фульминантная) гепатитом, что может иметь летальный исход;
• на коже: кожными высыпаниями и повышенной потливостью, дерматитом, крапивницей, отеком лица, синдромом Стивенса-Джонсона, полиформной эритемой, токсическим эпидермальным некролизом;
• в мочевыделительной системе: задержкой мочеиспускания, дизурией, олигурией, почечной недостаточностью, интерстициальным нефритом, гематурией.

К общим нарушениям можно отнести отек, астению, гипотермию и общее недомогание. Исследования в лаборатории показывают повышение уровня печеночных ферментов.

Способ применения и дозы

Для уменьшения негативных воздействий следует использовать минимальную эффективную дозу в течение минимального времени. Принимать препарат следует после еды, запить водой.

Самый длинный срок курса приема Нимида составляет 15 суток.

Детям старше 12 лет, и взрослым - 1 таблетка (100 мг) 2 раза в сутки.

Детям до 12 лет Нимид противопоказан.

Если пациент имеет нарушение функции почек с клиренсом креатинина < 30 мл/ч, применение препарата противопоказано.

Применение при беременности и кормлении грудью

Неблагоприятное влияние Нимида на беременность и развитие плода объясняется блокированием синтеза простагландинов. Основываясь на данных, полученных в ходе исследований, можно сделать вывод, что использование лекарственных средств с нимесулидом может спровоцировать самопроизвольный аборт, гастрошизис и появление пороков сердца у плода. До 1,5 % увеличивается вероятность возникновения аномалий сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы, и увеличение продолжительности курса лечения существенно усиливает риски. Использование нимесулида в I и II триместре беременности нежелательно. Если возникает крайняя необходимость применения Нимида, то следует минимизировать дозы и продолжительность лечения для женщин в I и II триместре беременности, и тем, кто пытается забеременеть.

В III триместре беременности применение Нимида противопоказано тем, что результаты лечения нимесулидом приводят к тому, что:

• у плода развивается пневмокардиальное токсическое поражение;
• прогрессирует дисфункция почек до почечной недостаточности с развитием маловодия;
• у матери увеличивается время кровотечения, антиагрегационный эффект имеет место даже если доза лекарственного средства была минимальной;
• у роженицы подавляется сократительная деятельность матки, что приводит к задержке родов, или увеличению их времени.

Подавление синтеза простагландинов нимесулидом вызывает такие патологии, как: маловодие, легочная гипертензия, олигурия, преждевременное закрытие Баталова протока. Использование нимесулида в конце беременности повышает риск развития кровотечений, ведет к ослаблению родовой деятельности. У новорожденных возможно развитие почечной недостаточности. Исследований по проникновению препарата в грудное молоко не проводилось, поэтому в период грудного вскармливания Нимид применять не рекомендуется. Применение нимесулида ведет к ухудшению фертильной функции. Женщины, которые пытаются забеременеть, не должны использовать для лечения Нимид. В случае ранних сроков беременности врача необходимо проинформировать, чтобы определиться с возможностью применения препарата.

Лекарственное взаимодействие 

С ГКС усиливается возможность возникновения кровотечения и язвы ЖКТ.
С антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSSRIs) наблюдается усиление риска кровотечений ЖКТ
С антикоагулянтами возможно усиление НПВС действия антикоагулянтов, поэтому контроль показателей свертывания крови должен быть постоянным. Больным с нарушениями коагуляции применение Нимида противопоказано.
Действие диуретиков и антигипертензивных препаратов НПВС ослабляется. Если у пациентов диагностируется ухудшение функции почек, то одновременное использование ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II может привести к прогрессированию почечной недостаточности. Особенно опасна такая комбинация для пациентов пожилого возраста. При взаимодействии с фуросемидом, нимесулид ослабляет выведение натрия и диуретический эффект.
При терапии препаратами лития клиренс последнего уменьшается. По этой причине содержание лития может увеличиться в плазме крови до токсической концентрации.
Активность фермента CYP2С9 нимесулидом подавляется, поэтому концентрация лекарств, являющихся субстратами этого фермента может расти в плазме крови. Метотрексат необходимо назначать пациентам не ранее, чем через 24 часа после использования Нимида.
Может наблюдаться усиление нефротоксичности циклоспорина.
С тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой нимесулид может взаимодействовать, но при клиническом применении такие эффекты ни проявлялись.

Условия хранения

Для хранения Нимида следует использовать оригинальную упаковку, при температуре до 25°С. Срок годности – 3 года. Необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Цена

Нимид таблетки 100 мг №100 – примерно 180 гривен.