Нимедар: инструкция, применение, цена

Нимедар – это нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство из группы метансульфонанилидов. Имеет противовоспалительное, обезболивающее действие, оказывает  жаропонижающий эффект.

Состав и форма выпуска

Нимедар выпускается в форме таблеток.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит нимесулида 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакологические свойства

Терапевтический эффект нимесулида проявляется благодаря тому, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты, понижает биосинтез простагландинов при помощи ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

В организме человека действующее вещество Нимедара хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимума в плазме крови через несколько часов после приема. До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид может активно метаболизироваться в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Ключевым метаболитом является парагидроксипроизводное, оно также обладает фармакологической активностью.

Период полувыведения составляет примерно 3,2-6 часов. Из организма с мочой выводится порядка половины от принятой дозы нимесулида, а с калом – около 29 % в метаболизированном виде. Только 1–3 % от дозировки может выводиться в неизмененном виде. При этом фармакокинетический профиль у пожилых пациентов не изменяется.

Показания

Нимедар принимают для лечения острой боли, а также при первичной дисменорее. Использовать это лекарство стоит лишь в качестве второстепенного средства и решение о его назначении нужно принимать, оценив все риски для пациента.

Противопоказания

Не стоит принимать Нимедар, если есть:

• повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту лекарственного средства;
• гиперергические реакции, которые имели место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• гепатотоксические реакции на нимесулид, которые имели место в прошлом;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте;
• желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, связанное с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств;
• цереброваскулярные кровотечения;
• кровотечения, сопровождающие другие заболевания;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• повышенная температура тела и/или гриппоподобные симптомы;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• алкоголизм и наркотическая зависимость.

Нельзя применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций.

Возраст детей до 12 лет является противопоказанием, как и третий триместр беременности или период кормления грудью.

Передозировка

Симптомы острой передозировки Нимедаром обычно ограничиваются апатией, сонливостью, тошнотой, рвотой, болью в эпигастральной области. Они обратимы при поддерживающей терапии. Но также в редких случаях возможно возникновение кровотечения ЖКТ, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, комы и угнетения дыхания. Поступали сообщения об анафилактоидных реакциях при использовании терапевтических доз НПВС и при их передозировке.

Данных о выведении нимесулида благодаря гемодиализу нет, но если принять во внимание высокую степень связывания действующего вещества с белками плазмы крови (до 97,5 %), то вряд ли диализ окажется эффективным. Если имеются симптомы передозировки или была принята  чрезмерно большая доза Нимедара, то на протяжении 4 часов после его приема пациентам рекомендуется: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых) либо же прием осмотического слабительного средства. Антидота нет. Следует тщательно контролировать функции почек и печени.

Побочные эффекты

При приеме Нимедара могут возникать побочные реакции со стороны:

• органов зрения (в редких случаях – нечеткость зрения, еще реже – нарушение зрения);
• вестибулярного аппарата (очень редко наблюдается головокружение);
• респираторной системы (нечасто – одышка, очень редко – астма, бронхоспазм);
• ЖКТ (часто наблюдаются диарея, тошнота, рвота; не столь часто – метеоризм, гастрит, кровотечения, запор,  язва и перфорация двенадцатиперстной кишки либо желудка; в очень редких случаях – болевой синдром в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета);
• печени и желчевыводящих путей (довольно часто может повышаться уровень ферментов печени; очень редко наблюдается обычный гепатит, молниеносный гепатит с летальным исходом, желтуха или холестаз);
• почек и мочевыводящей системы (редко – дизурия, гематурия; еще реже случается задержка мочеиспускания, олигурия, интерстициальный нефрит или почечная недостаточность);
• метаболизма (гиперкалиемия в отдельных случаях);
• нервной системы (нечасто – головокружение; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия, в т. ч. синдром Рейе);
• психики (редко может возникать чувство страха, нервозность, ночные кошмары);
• сердечно-сосудистой системы (редко – тахикардия, геморрагия, колебания артериального давления, приливы; нечасто – артериальная гипертензия);
• крови и лимфатической системы (в редких случаях появляется анемия, эозинофилия; еще реже – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура);
• иммунной системы (редко фиксируются реакции повышенной чувствительности; в очень редких случаях происходит анафилаксия);
• кожи и подкожной клетчатки (часто может начинаться зуд, кожные высыпания, повышенная потливость; реже – эритема, дерматит; в очень редких случаях – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);

Также возможны общие нарушения: нечасто – отеки; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия, гипертермия.

Чаще всего наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Даже возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, которые порой угрожают жизни, особенно пациентов пожилого возраста.

Также прием Нимедара может сказаться на лабораторных показателях, а именно – повышении уровня печеночных ферментов.

Способ применения и дозы

Нимедар назначают после оценки соотношения польза/риск для конкретного пациента. Применять желательно минимальную эффективную дозу и проходить лечение короткое время. Максимальная продолжительность лечения – 15 суток.

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (100 мг) дважды в сутки (суточная доза составляет 200 мг). Нимедар принимают внутрь после еды и запивают жидкостью.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Если Нимедар нужно принимать пациентам с нарушением функции почек, то коррекции дозы не требуются, когда люди страдают от легкой или умеренной степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности использование Нимедара противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени тоже не должны рисковать и принимать это лекарство.

Дети

Нимедар противопоказан детям до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нимесулида иногда может нарушать женскую фертильность, поэтому Нимедар не рекомендуется для приема женщинам, которые планируют беременность. Если беременность установлена в то время, как пациент использует нимесулид, то врача необходимо об этом оповестить.  

Нимедар не стоит использовать в I и II триместрах беременности. Ведь подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно сказаться на развитии плода или самой беременности.  Данные эпидемиологических исследований позволяют говорить о том, что на ранних сроках беременности использование подобных препаратов, подавляющих синтез простагландина, лишь увеличивает риск самопроизвольного аборта, а также возникновение у плода пороков сердца, гастрошизис. Считается, что риск развития аномалий возрастает с увеличением дозы и продолжительности применения.

В III триместре беременности прием Нимедара чреват пневмокардиальным токсическим поражениям плода, дисфункцией почек, которая вполне может прогрессировать до почечной недостаточности и развития маловодия.

В конце беременности у матери и плода может происходить увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект даже при применении очень низких доз Нимедара. Также возможно подавление сократительной деятельности матки, что чревато задержкой родов или удлинением родового периода. Так что все препараты на основе нимесулида категорически противопоказаны в III триместре беременности.

До сих пор неизвестно, экскретируется ли нимесулид в грудное молоко, поэтому не стоит принимать его в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции

Влияние не изучалось. Но, если после приема Нимедара пациенты ощущают головокружение либо сонливость, то лучше воздержаться от управления авто или работы с иными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с Нимедаром:

• кортикостероиды могут существенно повышать риск возникновения язвы ЖКТ либо кровотечения;
• антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут повысить риск возникновения кровотечений в ЖКТ;
• антикоагулянты противопоказаны для пациентов с тяжелыми нарушениями коагуляции, поскольку НПВС усиливают их действие. Либо же следует проводить регулярный и тщательный контроль показателей свертывания крови;
• диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II под влиянием НПВС не столь эффективны. У пациентов с нарушением функции почек их совместное применение может стать причиной дальнейшего ухудшения функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Нимесулид временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, меньше влияя на выведение калия и снижая диуретический эффект;
• литий – его клиренс снижается, важно часто контролировать уровень лития в плазме крови;
• фермент CYP2C9 может угнетаться нимесулидом, необходима осторожность в приеме. Лучше назначать нимесулид минимум за сутки ли через сутки после приема метотрексата, иначе возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и проявления его токсичности;
• циклоспорины – возможно повышение их нефротоксичности по причине  воздействия на почечные простагландины нимесулидом.

Исследования in vitro доказали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Указанные взаимодействия были клинически определены в плазме крови, но эффекты не наблюдались во время клинического применения лекарства.

Условия и срок хранения

Нимедар можно хранить 2 года в условиях комнатной температуры.

Цена

30 таблеток с дозировкой 100 мг можно приобрести за 53-65 грн