Нимесулид : инструкция, применение, цена

Нимесулид – синтетический препарат для снятия боли, жара и воспаления. Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. По химической структуре – сульфаниламид. Первый в мире селективный ингибитор циклооксигеназы-2.

Cостав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 0,1 г нимесулида (Nimesulide).

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска препарата 

Основные физические и химические свойства

Таблетки в дозировке 100 мг №30 (по 10 таблеток в 3 блистерах) и 0,1 г №30 (по 10 таблеток в 3 блистерах). Цвет таблеток варьируется от светло- до зеленовато-желтого.

Нимесулид выпускается также в форме геля для наружного применения 1% в тубах емкостью 30 г, а также в форме порошка для изготовления оральной суспензии в дозировке 100 мг/2 г 2 г №12 в пакетиках.

Фармацевтическая группа

Код АТХ M01A X17. Нимесулид относится к группе нестероидных противовоспалительных и противоревматических лекарственных средств.

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика. Нимесулид относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (эффективно снимает боль, жар и воспаление). Блокирует фермент циклооскигеназу-2, который обеспечивает биосинтез простагландинов.

Фармакокинетика. Препарат в форме таблеток для перорального приема хорошо усваивается организмом. При приеме дозы в 100 мг пик (3-4 мг/л) концентрации действующего вещества в сыворотке крови взрослого пациента фиксируется через 2, максимум 3 часа. AUC составляет от 20 до 35 мг/л в час. При увеличении дозы в 2 раза и приеме препарата в течение 7 дней, разница в показателях не фиксировалась.

Действующее вещество связывается с белками плазмы крови на 97,5%. Преобразование лекарственного средства происходит в печени (в частности, посредством фермента цитохрома Р450 CYP2C9). Основной метаболит (парагидроксипроизводное), который также демонстрирует фармакологическую активность, появляется в плазме крови через 0,8 ч после приема препарата и имеет незначительную постоянную величину - меньшую, чем постоянная величина всасывания действующего вещества. Половина дозы Нимесулида выводится из организма в течение 3,2-6 часов. 50% действующего вещества препарата выводится с мочой. В неизмененном виде выводится от 1% до 3%. С экскрементами - 29%.

У лиц пожилого возраста, принимавших разовую или повторную дозу лекарств, изменение кинетического профиля Нимесулида не наблюдалось.

У больных с умеренной почечной недостаточностью (начальными ее стадиями), при которой клиренс креатинина - от 30 до 80 мл/мин., в плазме крови отмечались те же показатели максимальной концентрации действующего вещества препарата, а также основного ее метаболита, что и у здоровых участников клинических исследований. Два важных фармакокинетических параметра (такие, как AUC и период полувыведения) у больных лиц соответствовали значению у лиц здоровых, хотя и превышали их на 50%.

В случае повторного приема препарат в организме не накапливается.

Показания 

Лекарственное средство нацелено на устранение острой боли. Препарат оказывает ожидаемый терапевтический эффект, в частности, при спазматической дисменореи. Однако Нимесулид необходимо рассматривать как препарат из резерва (второй линии), то есть его целесообразно принимать только в случае, если лекарств с первой пациент не переносит, существуют противопоказания к их приему или таких лекарственных средств просто нет в наличии, а ситуация требует немедленного применения обезболивающего препарата.

Нимесулид должен назначать врач, оценив соотношение возможной пользы и риска для здоровья пациента.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему или одному из вспомогательных веществ препарата;
• реакция повышенной чувствительности в виде ринита, крапивницы и/или бронхоспазма при приеме ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств, которая наблюдалась в прошлом;
• Нимесулид ранее вызывал токсическое воздействие на печень пациента;
• одновременный прием с гепатотоксическими лекарственными средствами;
• зависимость пациента от алкоголя или наркотиков;
• язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, наличие рецидивов болезни, желудочно-кишечных кровотечений или других кровотечений, которые сопровождают другие патологии, перфорации желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• тяжелое нарушение процесса свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность (уменьшение насосной функции сердца);
• тяжелая почечная недостаточность, при которой клиренс креатинина менее 30 мл/мин .;
• печеночная недостаточность;
• состояние, похожее на то, которое возникает при гриппе; повышение температуры тела;
• острая хирургическая патология или подозрение на нее;
• затруднение или полное прекращение кровоснабжения тканей головного мозга, которое имело место в прошлом.

Способ применения и дозировка

Перед началом лечения Нимесулидом необходимо оценить соотношение возможной пользы и риска для здоровья пациента.

Всегда следует принимать наименьшую дозу, которая может дать ожидаемый терапевтический эффект и сводить кратность приема лекарства к минимуму. Нимесулид нельзя принимать дольше 15 дней. Препарат предназначен для перорального приема.

Взрослым пациентам рекомендуется принимать по 100 мг лекарственного средства 2 раза в день после еды. Пациентам в возрасте 12-18 лет, а также лицам старшего и пожилого возраста корректировать дозу лекарства (учитывая возрастные особенности течения заболевания и повышенный риск возникновения побочных реакций) не требуется.

Если у человека нарушена функция почек, диагностирована слабая или умеренная недостаточность работы этого органа с клиренсом креатинина от 30 до 80 мл/мин., изменять дозировку Нимесулида также не требуется.

Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, терапия Нимесулидом в таблетках в дозе 100 мг противопоказана.

Побочные эффекты

В менее, чем в 1 случае на 100, но более, чем в 1 на 10 пациенты жалуются на диарею, тошноту, рвоту (нередко – с примесью крови). При сдаче лабораторных анализов может проявляться повышение уровня ферментов печени.

В менее, чем в 1 случае на 1000, но более, чем в 1 на 100 больные заявляют о головокружении, повышении кровяного давления, приступах одышки, запорах, вздутии живота, симптомах, сопровождающих воспаление слизистой оболочки желудка, зуде и сыпе на коже, интенсивном потоотделении, отеках.

В менее, чем в 1 случае на 10 000, но более, чем в 1 на 1000 фиксируется увеличение количества эозинофилов в крови и уровня кальция с одновременным уменьшением уровня гемоглобина. Возникают реакции повышенной чувствительности, может возникать эритема и дерматит. Нарастает чувство тревоги, нервозности, могут беспокоить ночные кошмары, нарушаться острота зрения, ускоряться сердцебиение (этот симптом нередко сопровождается колебаниями артериального давления), появляться кровотечения и кровоизлияния. Человек чувствует общее недомогание, слабость, усталость, жар. Ухудшается насосная функция сердца. Возрастает риск инфарктов и инсультов. Нарушается процесс мочеиспускания (возникают его задержки). При сдаче анализа мочи в исследуемом материале могут появляться эритроциты.

В менее, чем в 1 случае на 10 000 снижается количество тромбоцитов в крови, что влечет за собой риск кровотечений и проблемы с их своевременной остановкой. Возрастает риск появления пурпур – мелкоточечных кровоизлияний, которые возникают вследствие повреждения капилляров. Лабораторно также может проявляться недостаток всех клеток крови, что считается тяжелой патологией, поскольку кровь не способна в полной мере выполнять возложенные на нее функции, из-за чего страдают все органы и ткани.

Есть риск развития системной реакции гиперчувствительности (вплоть до отека Квинке), появления крапивницы или многоформной эритемы, синдрома Лайелла или синдрома Стивенса-Джонсона, возникновения бронхоспазмов, а также развития бронхиальной астмы. После приема Нимесулида пациенты могут жаловаться на головную боль, головокружение и сонливость в течении дня, нарушение остроты зрения, снижение температуры тела, которая может опускаться ниже 35ºС.

Также может застаиваться желчь, желтеть кожа и склеры, развиться гепатит (воспаление печени), который может иметь молниеносное течение и привести к смерти больного, острая печеночная энцефалопатия, беспокоить боль в животе, расстройства пищеварения, которые сопровождается болью, локализирующейся «под ложечкой», появляться язвы на слизистой ротовой полости, желудка, двенадцатиперстной кишки. Появление стула в виде дегтя (мелены) сигнализирует о кровотечении в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, что является следствием появления сквозного отверстия в желудке или двенадцатиперстной кишке.

Также сохраняется риск развития почечной недостаточности, о чем сигнализирует уменьшение порции мочи, выделяемой почками. Как правило, почечная недостаточность возникает на фоне интерстициального нефрита, когда в воспалительный процесс вовлекается интерстициальная ткань этого органа. Нимесулид следует с осторожностью принимать больным, у которых диагностировали болезнь Крона или энтероколит, поскольку терапия этим препаратом может спровоцировать обострение этих патологий.

Подсчеты базируются на результатах, полученных в ходе клинических исследований, в которых приняли участие 7800 больных, и постмаркетингового наблюдения за пациентами, которые лечились Нимесулидом. Частоту возникновения побочных реакций “в менее, чем в 1 случае на 10 000”, можно также рассматривать как частоту “в менее, чем в 1 случае на 100 000”.

Случаи передозировки 

Нимесулид, как и любое другое НПВП, может вызвать чрезмерную сонливость, а также тошноту, рвоту и/или боль, локализирующуюся “под ложечкой”. Надлежащая поддерживающая терапия устраняет эти проявления.

Также при приеме Нимесулида может возникнуть кровотечение в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Реже препарат может провоцировать повышение кровяного давления, развитие острой почечной недостаточности, а также полную потерю сознания и угнетение всех функций организма, в т.ч. дыхательной.

Системные реакции гиперчувствительности развивались у больных на фоне приема лечебных доз Нимесулида, поэтому ожидается, что могут возникнуть также при приеме чрезмерных.

В случае передозировки Нимесулидом пациентам следует проводить как симптоматическую, так и поддерживающую терапию. Специфического лекарственного средства, которое бы уменьшило или устранило эффекты от приема чрезмерных доз Нимесулида не разработано. Учитывая то, что препарат связывается с альбуминами, гликопротеинами, α-, β- и γ-глобулинами, а также липопротеидами почти на 97,5%, подключение пациента к аппарату искусственной почки, искусственная стимуляция выделения мочи почками, ее подщелачивание, очистка крови вне организма для выведения из него действующего вещества может не дать желаемого эффекта.

В последующие 4 часа после приема чрезмерной дозы Нимесулида нужно спровоцировать рвоту у пациента. Больной может также принять активированный уголь в дозе от 60 до 100 мг (доза рассчитана на взрослого человека) и/или слабительное лекарственное средство, которое увеличит количество воды в кишечнике и обеспечит быстрое его опорожнение.

В дальнейшем необходимо наблюдать, как у пациента функционирует печень и почки.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном приеме кортикостероидов повышается вероятность появления язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, что влечет за собой рост риска возникновения кровотечения. Кровотечения в желудочно-кишечном тракте также могут возникнуть на фоне одновременного приема Нимесулида с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата гормона серотонина.

Нимесулид, как и любое другое нестероидное противовоспалительное средство, может усиливать терапевтический эффект антикоагулянтов, в частности ацетилсалициловой кислоты и варфарина, поэтому одновременный прием этих лекарств противопоказан пациентам, у которых диагностированы тяжелые нарушения процесса свертывания крови. Если избежать одновременного приема невозможно, больной должен в течение всего процесса лечения находиться под контролем, в частности посредством систематического проведения лабораторных анализов необходимо отслеживать, как сворачивается его кровь.

Нимесулид способен ослаблять лечебный эффект мочегонных лекарственных средств, а также других препаратов, обладающих антигипертензивным действием. Если у пациента нарушена функция почек (например, вследствие обезвоживания организма или учитывая старческий возраст) комбинация любого НПВП (в т.ч. Нимесулида) с препаратами, которые блокируют ангиотензинпревращающий фермент, антагонистами ангиотензина II, образующиеся из ангиотензина I и веществами, угнетающими простагландин-эндопероксид-синтазу, может вызвать нарушения в работе почек и привести к развитию острой недостаточности этого органа. Хотя такое положение является обратным, следует избегать одновременного приема этих лекарственных средств, особенно если пациент - лицо старшего или пожилого возраста.

Все больные, которые вынуждены принимать Нимесулид одновременно с вышеперечисленными лекарственными средствами, должны придерживаться правильного питьевого режима. Лечащему врачу рекомендуется постоянно мониторить, как работают их почки.

В случае комбинации Нимесулида с фуросемидом следует иметь в виду, что нимесулид может ослаблять терапевтический эффект фуросемида. Если у пациента диагностировано заболевание почек или сердца, такое сочетание лекарств требует особого внимания со стороны медиков. Исследования на здоровых добровольцах показало, что комбинация нимесулида и фуросемида почти на 20% уменьшает AUC и снижает кумулятивную экскрецию фуросемида, не изменяя его почечного клиренса.

Нимесулид, как и любое другое нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, уменьшает клиренс, в результате чего его уровень в сыворотке крови возрастает, что вызывает токсический эффект. Поэтому если пациент принимает препараты лития и должен принять Нимесулид, необходимо проверить уровень этого химического элемента.

Исследования, проведенные in vivo не подтвердили конфликта Нимесулида с другими препаратами, такими как глибенкламид, варфарин, циметидин, теофиллин, дигоксин, алюминий в сочетании с магнием гидроксидом. Препарат подавляет активность фермента цитохрома Р450 CYP2C9. При комбинации лекарств, которые являются его субстратами с Нимесулидом, концентрация их действующего вещества в сыворотке крови, как правило, повышается, что автоматически влечет за собой увеличение токсического воздействия на организм.

Если пациент принял Нимесулид и ему нужно принять метотрексат (или, наоборот, принял метотрексат, а теперь надо принять нимесулид), необходимо выждать минимум сутки (24 часа). Нимесулид, как и другие ингибиторы синтетазы, действуя на почечные простагландины, способен повышать токсическое воздействие циклоспорина на почки.

Как показали исследования, которые проводились in vitro, толбутамид, вальпроевая и салициловая кислоты вытесняют нимесулид из мест связывания с белками плазмы крови. Однако этот эффект в ходе клинических испытаний Нимесулида не наблюдался.

Особенности применения

Чтобы снизить вероятность возникновения побочных реакций, Нимесулид следует принимать в минимально возможной дозе минимально короткий период времени. В случае, если препарат не окажет желаемого терапевтического эффекта, от дальнейшего лечения Нимесулидом нужно отказаться.

Препарат может вызвать серьезные нарушения работы печени, а в менее, чем в 1 случае на 100 000 - привести к смерти больного. Если появились симптомы, сигнализирующие о повреждении этого органа (например, отвращение к пище, боль в животе, усталость, тошнота и рвота, потемнение мочи, осветление кала), если печеночные пробы выявили нарушения базовых функций этого органа, Нимесулид принимать противопоказано – как на момент возникновения побочных реакций, так и в будущем. Как правило, после отказа от дальнейшей терапии нимесулидом (если пациент не принимал его долго), печень восстанавливает свою нормальную работу.

На период лечения Нимесулидом следует отказаться от приема лекарств, которые проявляют токсическое воздействие на печень, а также от употребления спиртных напитков.

Не рекомендуется принимать препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами (в частности селективными ингибиторами циклоосигеназы-2).

Нимесулид снижает температуру тела, а в некоторых случаях – это единственный симптом бактериальной инфекции. Поэтому если у больного появились симптомы гриппа или ОРВИ (в т.ч., повысилась температура) принимать нимесулид нельзя.

Отказаться от лечения этим препаратом должны также пациенты, у которых ранее при приеме нестероидных противовоспалительных средств в желудочно-кишечном тракте возникали язвы, осложненные перфорациями и кровотечениями, – не важно, как давно. Чем больше доза этого лекарства и чем старше пациент – тем выше риск. В случае крайней необходимости, когда больной нуждается в терапии НПВП, следует начать с минимальной дозы, которая может обеспечить желаемый терапевтический эффект. Такие пациенты (а также те, которые вынуждены принимать другие лекарства, которые повышают риск появления осложнений со стороны ЖКТ, например, ацетилсалициловую кислоту, кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антикоагулянты), должны параллельно принимать защитные препараты – ингибиторы протонной помпы или мисопростол.

В первые дни терапии больные нуждаются в пристальном медицинском контроле. Перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, что влечет за собой кровотечение, создает угрозу жизни пациента! Нужно иметь в виду, что риск появления такого тяжелого побочного эффекта сохраняется в течение всего периода приема препарата. Симптоматика не всегда развивается по восходящей. Если у человека до начала лечения Нимесулидом не было патологий желудка и/или двенадцатиперстной кишки, это не означает, что такие побочные эффекты как язва/перфорация/кровотечение у него не возникнут. Если возникли, прием Нимесулида нужно немедленно прекратить.

Препарат (особенно в сочетании с оральными контрацептивами, антиагрегантами или антикоагулянтами) может вызвать обострение болезни Крона и неспецифического язвенного колита, поэтому пациентам, у которых диагностировали эти заболевания, Нимесулид не назначают.

Пациенты, вследствие различных патологических изменений в организме, страдающие от отеков, при приеме нестероидных противовоспалительных средств требуют медицинского наблюдения. При нарушении работы почек от приема Нимесулида следует отказаться. Больным с патологиями почек, сопровождающихся нарушением работы этого органа, препарат принимать запрещено.

Кроме язв/перфораций/желудочно-кишечных кровотечений у больных пожилого возраста на фоне применения Нимесулида сердце, печени и/или почки могут начать работать с перебоями. Такие пациенты требуют постоянных консультаций лечащего врача.

Согласно данным, полученным в ходе проведения клинических исследований, длительный прием Нимесулида в больших дозах (как и любого другого НПВП), может несколько повышать вероятность развития инфаркта миокарда или инсульта.

Если у пациента диагностировали сердечно-сосудистую патологию (артериальную гипертензию, которую больной недостаточно контролирует, ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, болезни периферических артерий, острую сердечную недостаточность) или если больной находится в группе риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (болеет артериальной гипертензией, сахарным диабетом, курит или у него аномально повысился уровень липидов в крови), перед началом приема Нимесулида такого больного нужно тщательно обследовать. В случае ухудшения самочувствия, появления нежелательных реакций от дальнейшего лечения препаратом необходимо отказаться.

Пациентам с геморрагическим диатезом, препарат назначают с осторожностью.

С целью профилактики острых сердечно-сосудистых заболеваний им нельзя заменять ацетилсалициловую кислоту.

Нимесулид в форме таблеток не назначают больным редкой наследственной непереносимость галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, поскольку лактоза входит в состав препарата как одно из вспомогательных веществ.

Прием нестероидных противовоспалительных средств редко, но может сопровождаются тяжелыми кожными реакциями (эксфолиативным дерматитом, токсическим эпидермальным некролизом или синдромом Стивенса-Джонсона), которые способны привести к летальному исходу. Если у больного в анамнезе уже возникали такие реакции (в первые 4 недели от начала приема лекарств), то вероятность повторного их возникновения возрастает. Если появилась сыпь на коже, слизистых оболочках или другие проявления аллергии, лечение Нимесулидом (как и любыми другими нестероидными противовоспалительными средствами) следует прекратить.

Влияние на скорость реакции

Такая взаимосвязь не была изучена. Однако если во время терапии Нимесулидом пациент чувствует головокружение, сонливость в течение дня, ему нужно отказаться от работ, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение препарата беременными женщинами и теми, которые кормят грудью

Нимесулид ингибирует синтез простагландина, а это может негативно влиять как на течение беременности, так и развитие плода. Результаты эпидемиологических исследований указывают на то, что при приеме нимесулида в I и II триместре беременности риск выкидыша, развития сердечно-сосудистых аномалий и дефекта передней брюшной стенки (гастрошизиса) возрастает. Вероятность развития пороков сердца - примерно с 1% до 1,5%. Существует гипотеза, что чем больше доза лекарства и чем дольше пациентка их принимает, тем больше вероятность возникновения нежелательных побочных эффектов, перечисленных выше.

Нимесулид назначают женщинам, планирующим беременность и беременным на ранних сроках беременности только в случаи, если потенциальная польза от приема превышает возможные риски. В таком случае доза и длительность терапии избираются самые малые из возможных.

Прием Нимесулида в III триместре противопоказан, поскольку препарат как ингибитор синтеза простагландинов способен вызвать нарушение функции почек (вплоть до развития почечной недостаточности и маловодья), а также пневмокардиальное токсическое поражение у плода (когда артериальные протоки преждевременно закрываются, а в системе легочной артерии возрастает кровяное давление). При возникновении кровотечения у женщины продолжительность такого кровотечения может увеличиваться, поскольку нимесулид даже в малых дозах препятствует образованию сгустков крови. На фоне приема препарата в III триместре беременности подавляется сократительная функция матки, следствием чего может стать слабая родовая деятельность, что приведет к задержке родов или продлит процесс самого родоразрешения.

Прием препаратов, которые подавляют синтез простагландина, во время беременности связывают с увеличением давления в легочной артерии, уменьшением порции мочи, выделяемой почками, уменьшением индекса амниотической жидкости, несвоевременным закрытием артериальной протоки, маточными кровотечениями, увеличением продолжительности родов. Есть данные, что при приеме таких лекарственных средств женщинами в III триместре беременности, возрастает риск развития почечной недостаточности у их детей (в возрасте от первых дней жизни до 1 года).

При исследованиях, которые проводились на животных, удалось установить, что нестероидные противовоспалительные средства, которые подавляют синтез простагландина, проявляют токсическое воздействие на репродуктивную систему, но данных в отношении похожего эффекта у женщин нет. Есть информация, что Нимесулид негативно влияет на фертильную функцию женщин, поэтому его не следует принимать женщинам, которые хотят забеременеть. В случае если беременность не наступает, а пациентка лечится Нимесулидом, нужно это учесть и отменить прием лекарства. Если лечится, но ей удалось забеременеть, необходимо сообщить об этом лечащего врача, который будет вести беременность.

Неизвестно, способно ли действующее вещество проникать в материнское молоко, поэтому применять Нимесулид в период грудного вскармливания запрещается.

Дети

Не рекомендуется назначать препарат детям, которым еще не исполнилось 12 лет.

Цена

От 38 до 44 гривен за упаковку лекарства в дозировке 0,1 г №30 (по 10 таблеток в 3 блистерах).

Условия хранения

Нимесулид необходимо хранить не более 3 лет с даты изготовления при температуре не выше 25◦С в местах, к которому не имеют доступа дети.

Категория отпуска

Нужен рецепт врача.