Німедар: інструкція, застосування, ціна

Німедар – це нестероїдний протизапальний і протиревматичний засіб з групи метансульфонанілідів. Він має протизапальну, знеболювальну дію та жарознижувальний ефект.

Склад і форма випуску

Німедар випускається у формі таблеток.

Діюча речовина: 1 таблетка містить німесуліду 100 мг.

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілцелюлоза, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Фармакологічні властивості

Терапевтичний ефект німесуліду проявляється завдяки тому, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти, знижує біосинтез простагландинів за допомогою інгібування циклооксигенази.

Фармакокінетика

В організмі людини діюча речовина Німедару добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимуму в плазмі крові через кілька годин після прийому.  До 97,5% німесуліду зв'язується з білками плазми. Німесулід може активно метаболізуватися в печінці за участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Ключовим метаболітом є парагідроксіпохідне, воно також має фармакологічну активність.

Період напіввиведення становить приблизно 3,2-6 годин. З організму з сечею виводиться близько половини від прийнятої дози німесуліду, а з калом – близько 29% в метаболізованому вигляді.  Тільки 1-3% від дозування може виводитися в незміненому вигляді. При цьому фармакокінетичний профіль у літніх пацієнтів не змінюється.

Показання

Німедар приймають для лікування гострого болю, а також при первинній дисменореї.  Використовувати ці ліки варто лише як другорядний засіб і рішення про його призначення потрібно приймати, оцінивши всі ризики для пацієнта.

Протипоказання

 Не варто приймати Німедар, якщо є:

• підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компоненту лікарського засобу;
• гіперергічні реакції, які були в минулому (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
• гепатотоксичні реакції на німесулід, які були в минулому;
• виразка шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
• рецидивуючі виразки або кровотечі в травному тракті;
• шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, пов'язана з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів;
• цереброваскулярні кровотечі;
• кровотечі, які супроводжують інші захворювання;
• важкі порушення згортання крові
• тяжка серцева недостатність;
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
• тяжка печінкова недостатність;
• підвищена температура тіла та/або грипоподібні симптоми;
• підозра на гостру хірургічну патологію;
• алкоголізм і наркотична залежність.

Не можна застосовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, які можуть бути причиною гепатотоксичних реакцій.

Вік дітей до 12 років є протипоказанням, як і третій триместр вагітності або період годування груддю.

Передозування

Симптоми гострого передозування Німедаром зазвичай обмежуються: апатією, сонливістю, нудотою, блюванням, болем в епігастральній ділянці. Вони зворотні при підтримуючій терапії. Але також в окремих випадках можливе виникнення кровотечі шлунково-кишкового тракту, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, коми та пригнічення дихання. Надходили повідомлення про анафілактоїдні реакції при використанні терапевтичних доз НПЗЗ і при їх передозуванні.

Даних про виведення німесуліду завдяки гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування діючої речовини з білками плазми крові (до 97,5%), то навряд чи діаліз виявиться ефективним. Якщо є симптоми передозування або була прийнята надмірно велика доза Німедару, то протягом 4 годин після його прийому пацієнтам рекомендується штучне викликання блювання та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) або ж прийом осмотичного проносного засобу. Антидоту немає. Слід ретельно контролювати функції нирок і печінки.

Побічні ефекти

При прийомі Німедару можуть виникати побічні реакції з боку:

• органів зору (в окремих випадках – нечіткість зору, ще рідше – порушення зору);
• вестибулярного апарату (дуже рідко спостерігається запаморочення);
• респіраторної системи (нечасто – задишка, дуже рідко – астма, бронхоспазм);
• шлунково-кишкового тракту (часто спостерігаються діарея, нудота, блювання, не настільки часто – метеоризм, гастрит, кровотечі, закреп, виразка і перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка; в дуже рідкісних випадках – больовий синдром в животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору);
• печінки та жовчовивідних шляхів (досить часто може підвищуватися рівень ферментів печінки; дуже рідко спостерігається звичайний гепатит, блискавичний гепатит з летальним результатом, жовтяниця або холестаз);
• нирок і сечовивідної системи (рідко – дизурія, гематурія; ще рідше трапляється затримка сечовипускання, олігурія, інтерстиціальний нефрит або ниркова недостатність);
• метаболізму (гіперкаліємія в окремих випадках);
• нервової системи (нечасто – запаморочення; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія, в т. ч. синдром Рейє);
• психіки (рідко може виникати почуття страху, нервозність, нічні кошмари);
• серцево-судинної системи (рідко – тахікардія, геморагія, коливання артеріального тиску, припливи; нечасто – артеріальна гіпертензія);
• крові та лімфатичної системи (в окремих випадках з'являється анемія, еозинофілія; ще рідше – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура);
• імунної системи (рідко фіксуються реакції підвищеної чутливості; в дуже рідкісних випадках відбувається анафілаксія);
• шкіри та підшкірної клітковини (часто може починатися свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість; рідше – еритема, дерматит; в дуже рідкісних випадках – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз);

Також трапляються загальні порушення: нечасто – набряки; рідко – нездужання, астенія, дуже рідко – гіпотермія, гіпертермія.

Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Навіть можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, які часом загрожують життю, особливо у пацієнтів літнього віку.

Також прийом Німедару може позначитися на лабораторних показниках, а саме – на підвищенні рівня печінкових ферментів.

Спосіб застосування та дози

Німедар призначають після оцінки співвідношення користь/ризик для конкретного пацієнта.  Застосовувати бажано мінімальну ефективну дозу та приймати препарат недовго.  Максимальна тривалість лікування – 15 діб.

Рекомендується приймати по 1 таблетці (100 мг) двічі на добу (добова доза становить 200 мг). Німедар приймають всередину після їжі та запивають рідиною.

Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Якщо Німедар потрібно приймати пацієнтам з порушенням функції нирок, то корекція дози не потрібна, коли люди страждають від легкого або помірного ступеню ниркової недостатності.  При тяжкій нирковій недостатності використання Німедару протипоказано.

Пацієнти з порушенням функції печінки теж не повинні ризикувати та приймати ці ліки.

Діти

Німедар протипоказаний дітям до 12 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування німесуліду іноді може порушувати жіночу фертильність, тому Німедар не рекомендується для прийому жінкам, які планують вагітність. Якщо вагітність встановлена ​​в той час, як пацієнтка використовує німесулід, то лікаря необхідно про це сповістити.

Німедар не варто використовувати в I та II триместрах вагітності. Адже пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо позначитися на розвитку плоду або самій вагітності. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють говорити про те, що на ранніх термінах вагітності використання подібних препаратів, що пригнічують синтез простагландину, лише збільшує ризик мимовільного аборту, а також виникнення у плоду вад серця, гастрошизис. Вважається, що ризик розвитку аномалій зростає зі збільшенням дози й тривалості застосування.

У III триместрі вагітності прийом Німедару загрожує пневмокардіальним токсичним ураженням плоду, дисфункцією нирок, яка цілком може прогресувати до ниркової недостатності та розвитку маловоддя.

В кінці вагітності у матері та плоду може відбуватися збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект навіть при застосуванні дуже низьких доз Німедару. Також можливе придушення скорочувальної діяльності матки, що загрожує затримкою пологів або подовженням родового періоду. Тому всі препарати на основі німесуліду категорично протипоказані в III триместрі вагітності.

Досі невідомо, чи екскретується німесулід у грудне молоко, тому не варто приймати його в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції

Вплив не вивчався. Але, якщо після прийому Німедару пацієнти відчувають запаморочення або сонливість, то краще утриматися від керування авто або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному прийомі з Німедаром:

• кортикостероїди можуть істотно підвищувати ризик виникнення виразки ШКТ або кровотечі;
• антитромбоцитарні засоби й селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну можуть підвищити ризик виникнення кровотеч у шлунково-кишковому тракті;
• антикоагулянти протипоказані для пацієнтів з важкими порушеннями коагуляції, оскільки НПЗЗ підсилюють їх дію. Або ж слід проводити регулярний і ретельний контроль показників згортання крові;
• діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину II під впливом НПЗЗ не настільки ефективні. У пацієнтів з порушенням функції нирок їх спільне застосування може стати причиною подальшого погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка може бути зворотною. Німесулід тимчасово знижує вплив фуросеміду на виведення натрію, менше впливаючи на виведення калію і знижуючи діуретичний ефект;
• літій – його кліренс знижується, важливо часто контролювати рівень літію в плазмі крові;
• фермент CYP2C9 може пригнічуватися німесулідом, необхідна обережність в прийомі. Краще призначати німесулід мінімум за добу чи через добу після прийому метотрексату, інакше можливе підвищення рівня останнього в сироватці крові та прояви його токсичності;
• циклоспорини – можливе підвищення їх нефротоксичності через дію німесуліду на ниркові простагландини.

Дослідження in vitro довели, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліциловою кислотою і вальпроєвою кислотою.  Зазначені взаємодії були клінічно визначені в плазмі крові, але ефекти не спостерігалися під час клінічного застосування ліків.

Умови та термін зберігання

Німедар можна зберігати 2 роки в умовах кімнатної температури.

Ціна

30 таблеток з дозуванням 100 мг можна придбати за 53-65 грн.