Аффида : інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Аффида – нестероїдний протизапальний засіб, що можуть призначити проти гострого болю чи первинної дисменореї. Чинить протизапальну, жарознижувальну та знеболюючу дію. Використовують як лікарський засіб другого ряду, тож вам його може призначити лише лікар, при необхідності. Вагітним чи жінкам, що бажають завагітніти може призначатись тільки в крайньому випадку. Має великий обсяг побічних ефектів та протипоказань, самолікування може призвести до серйозних наслідків.

Склад і форма випуску

В цьому лікарському засобі головна дієва речовина – німесулід.

Цетомакрогол 1000, мальтодекстрин, лимонна кислота, сахароза, ароматизатор апельсин, – виступають допоміжними речовинами препарату.

В одному саше міститься 2 грами гранул солом'яно-жовтого кольору.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цей лікарський засіб – це НПЗЗ (нестероїдний протизапальний засіб) з групи метансульфонанілідів, що чинить знеболювальну, протизапальну, та жарознижувальну дію. Ефект від препарату зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти та зменшує біосинтез простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази.

Фармакокінетика

В організмі людини німесулід доволі добре всмоктується при пероральному використанні, досягає максимальної концентрації у плазмі крові людини протягом 2-3 годин. Німесулід майже повністю(97,5%) зв’язується з білками плазми. Препарат активно метаболізується у печінці з участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним похідним від препарату є парагідроксипохідне, що також має фармакологічну активність. Період напіввиведення може становити від 3 до 6 годин. Половина прийнятої дози ліків виводиться із сечею, з калом у метаболізованому вигляді виводиться 29% препарату. З організму людини у незміненому стані виводиться, приблизно, 1-3% засобу. Фармакокінетичний профіль у пацієнтів літнього віку не змінюється.

Показання та спосіб застосування. Дозування

Усунення та послаблення гострого болю та первинної дисменореї. Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії. Рішення про призначення німесуліду потрібно приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

Для того щоб зменшити вірогідність можливих небажаних побічних ефектів, варто використовувати мінімальну ефективну дозу протягом якомога меншого проміжку часу. Бажано вживати лікарський засіб після їди.

Тривалість курсу лікування не має перевищувати 15 діб.

Дорослим – 100 мг німесуліду (одне саше препарату) 2 рази на добу після харчування.

Хворим літнього віку та дітям від 12 років зміна дозування не потрібна.

Якщо у людини є легке або помірне порушення функції нирок корекція дози не обов'язкова, але при тяжкому порушенні є протипоказанням, що варто прочитати перед використанням препарату.

Вміст пакета розчинити у склянці з водою і приймати перорально.

Діти

Використання лікарського засобу дітям віком до 12 років протипоказане.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані, що були отримані при епідеміологічних дослідженнях, допомагають дійти до висновку про те, що на ранніх термінах вагітності використання препаратів, що пригнічують синтез простагландину, може збільшити шанс мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизису. Ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищується з менш ніж 1 % приблизно до 1,5 %. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід під час першого та другого триместру вагітності без крайньої потреби. У разі застосування препарату жінкам, які намагаються завагітніти або у першому та другому триместрі вагітності слід обирати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть привести до розвитку у плода:

пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією в системі легеневої артерії);
дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;

У матері та плоду наприкінці вагітності можливе:

збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;
пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний у третьому триместрі вагітності.

Застосування німесуліду може погіршити фертильну функцію у жінок, тому препарат не рекомендується призначати жінкам, які намагаються завагітніти. Для жінок, які відчувають труднощі з настанням вагітності або проходять дослідження з приводу безпліддя, слід припинити вживання німесуліду.

Як НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може спричиняти передчасне закриття баталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у немовлят, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Дослідження на тваринах довели атипову репродуктивну токсичність препарату, але перевірених даних щодо застосування німесуліду вагітним не існує. Потенційний ризик для людини не визначений, отже, призначати німесулід у I та II триместрі вагітності не рекомендується.

Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його використання протипоказано у період годування груддю.

Німесулід може погіршити фертильну функцію у жінок, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінки, які не можуть завагітніти або жінки, яким проводиться обстеження стосовно безпліддя, повинні розглянути питання про припинення застосування німесуліду. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесуліду, то лікар має бути про це проінформований.

Протипоказання

Відома підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату.
Гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів.
Гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі.
Супутнє застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичністю.
Алкоголізм та наркотична залежність.
Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.
Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті.
Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю.
Тяжкі порушення згортання крові.
Тяжка серцева недостатність.
Тяжке порушення функції нирок.
Порушення функції печінки.
Пацієнти з підвищеною температурою тіла та/або грипоподібними симптомами.
Дитячий вік до 12 років.
III триместр вагітності та період годування груддю.

Побічні ефекти

Порушення з боку кровоносної та лімфатичної систем: анемія, еозинофілія; тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.
Порушення з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості; анафілаксія.
Порушення метаболізму та харчування: гіперкаліємія
Психічні порушення: відчуття тривоги, нервозність, кошмарні сновидіння.
Порушення з боку нервової системи: запаморочення; головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).
Порушення з боку органів зору: порушення чіткості зору; порушення зору.
Порушення з боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення.
Серцеві порушення: тахікардія.
Судинні порушення: артеріальна гіпертензія; кровотеча, коливання артеріального тиску, припливи крові до обличчя.
Порушення з боку дихальної системи: диспное; астма, бронхоспазм.
Порушення з боку травної системи: діарея, нудота, блювання; запор, метеоризм, гастрит; абдомінальний біль, диспепсія, стоматит, мелена, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки, виразка та перфорація шлунка.
Гепатобіліарні порушення: гепатит, у тому числі швидкоплинний гепатит із летальним кінцем, жовтяниця, холестаз
Порушення шкіри та підшкірної тканини: свербіж, висипання, посилене потовиділення; еритема, дерматит; кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Порушення функції нирок і сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовиділення; ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
Загальні порушення: набряки; загальне нездужання, астенія; гіпотермія.
Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових ферментів.

Передозування

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) зазвичай обмежуються такими: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримувальній терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища виникають рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні. Специфічного антидота немає. Лікування передозування симптоматичне і підтримувальне. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. У разі наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можна призначити штучне викликання блювання та прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих), або прийом осмотичного послаблювального засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв’язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Пацієнти, які застосовують варфарин і аналогічні антикоагулянти або ацетилсаліцилову кислоту, мають підвищений ризик розвитку геморагічних ускладнень при одночасному їх застосуванні з препаратом. Тому такі комбінації не бажані, а хворим на тяжкі порушення згортання крові – протипоказані. Якщо неможливо уникнути одночасного використання цих препаратів, в обов'язковому порядку потрібно ретельно слідкувати за антикоагуляційною активністю.

У здорових піддослідних, німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію, та меншої мірою – на виведення калію, а також зменшує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до, приблизно, 20% зниження AUC (площі під кривою «концентрація-час») і кумулятивної екскреції фуросеміду, не впливаючи на його нирковий кліренс. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду потребує обережності при лікуванні чутливих хворих із порушеною функцією нирок і серця.

Існують дані, що нестероїдні протизапальні препарати знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та збільшення його токсичності. Якщо препарат призначений пацієнту, який отримує лікування літієм, необхідно ретельно сілдкувати за концентрацією літію в плазмі.

Потенційні фармакокінетичні взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидними засобами (тобто з комбінацією алюмінію та магній гідрохлориду) вивчалися також in vivо(на живих організмах чи тканинах). Клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не було виявлено.

Німесулід пригнічує активність ферменту СYP2С9. Тому концентрація в плазмі препаратів, які є субстратом цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з цим лікарським засобом.

Потрібно з обережністю використовувати препарат, якщо він застосовується менш ніж за добу до або після лікування метотрексатом, оскільки рівень метотрексату в сироватці крові може збільшуватися, а його токсичність – підвищуватися.

Через вплив на ниркові простагландини, інгібітори простагландинсинтетази, такі як німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Дослідження in vitro(в пробірці) продемонстрували, що толбутамід, саліцилова кислота та вальпроєва кислота витісняють німесулід із ділянок зв'язування. Однак, незважаючи на можливий вплив на рівень препарату в плазмі, ці взаємодії не вважаються клінічно значущими.

При одночасному використанні з кортикостероїдами підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSSRIs): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

При одночасному використанні з антикоагулянтами НПЗЗ можуть посилювати їх дію, наприклад, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, тому подібні комбінації протипоказані пацієнтам із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів із погіршеною функцією нирок (наприклад у пацієнтів із зневодненням або пацієнтів літнього віку) одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли пацієнт застосовує Аффида форт-німесулід спільно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою – виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Спільне застосування фуросеміду та Аффида форт-німесулід пацієнтам із порушенням ниркової або серцевої функції вимагає обережності.

У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію та меншою мірою – на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) площі під кривою «концентрація-час» (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі крові та токсичності літію. При призначенні Аффида форт-німесулід пацієнтам, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію у плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo. Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з Аффида форт-німесулід ліків, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі може підвищуватися. Потрібна обережність у разі, якщо німесулід призначати менше ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Дослідження in vitro(в пробірці) засвідчили, що німесулід витісняється з місць зв’язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Попри те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися у процесі клінічного застосування препарату.

Особливості використання

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю застосування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.
Існують окремі повідомлення про випадки серйозних реакцій з боку печінки, у поодиноких випадках – летальні. При появі у хворих, які застосовують цей лікарський засіб симптомів, що вказують на ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору), або змінених показників функціональних печінкових проб, варто зупинити прийом препарату. Таким хворим і надалі забороняється призначати цей засіб. Після короткочасного застосування препарату у більшості випадків ушкодження печінки є оборотним.
Під час лікування препаратом рекомендується уникати одночасного застосування лікарських засобів, що чинять гепатотоксичну дію, та відмовитись від вживання алкоголю через підвищений ризик розвитку печінкових реакцій.
Варто рекомендувати хворим утримуватися від застосування інших знеболювальних засобів під час лікування цим препаратом. Одночасне застосування різних нестероїдних протизапальних препаратів не рекомендується.
Шлунково-кишкова кровотеча або виразка можуть виникнути в будь-який час протягом лікування. При цьому супутні попереджуючі симптоми, а також наявність в анамнезі попередніх шлунково-кишкових захворювань не завжди присутні. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.
Варто з обережністю призначати хворим на шлунково-кишкові порушення, включаючи тих, хто має в анамнезі пептичну виразку, виразковий коліт або хворобу Крона.
З обережністю призначати препарат хворим із нирковою або серцевою недостатністю, оскільки його використання може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід припинити використовувати.
У хворих літнього віку найчастіше виникають такі побічні ефекти, як шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, порушення функції нирок, серця та печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану хворого.
Оскільки цей лікарський засіб може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим на геморагічний діатез. Однак препарат не варто призначати замість ацетилсаліцилової кислоти для профілактики в кардіології.
Нестероїдні протизапальні препарати можуть маскувати симптоми гарячки, пов’язані з бактеріальною інфекцією.
Використання препарату може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, яким складно завагітніти, або якщо вони знаходяться на обстеженні з приводу безплідності, не рекомендується призначати цей лікарський засіб.
Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги, не досліджувався. Однак пацієнти, які після використання ліків відчувають запаморочення або сонливість, повинні утриматися від керування автомобілем і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

Ціна

2 г гранул у саше, 30 саше в упакуванні – 268,55-353,94 грн по Україні.

Термін придатності та умови зберігання

Зберігати не більше 3-х років.

Препарат має бути у недоступному для дітей місці та при температурі не вище 25°С.