Німід: інструкція, застосування, ціна

Німід є нестероїдним протизапальним засобом з групи метансульфонанілідів. Препарат знеболює, знімає запалення, має жарознижувальну властивість. Німід вступає у взаємодію з каскадом арахідонової кислоти, та інгібуючи циклооксигеназу, понижає синтез простагландинів.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: німесулід (nimesulide).

1 таблетка містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма: таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світло-жовтого кольору, гладенькі з обох боків.

Фармакологічні властивості

Зменшення запалення, знеболювання та жарознижувальна властивість цього нестероїдного протизапального засобу зумовлена здатністю німесуліду взаємодіяти з каскадом арахідонової кислоти. Завдяки цьому циклооксигеназа інгібується, і утворення простагландинів зменшується.

Фармакокінетика

Препарат приймається перорально.  В організмі швидко відбувається всмоктування німесуліду. Концентрація діючої речовини через 2-3 години після його вживання в плазмі крові досягає максимуму. Німесулід утворює зв’язки з білками сироватки крові до 98 %. Ізофермент цитохром Р450 та CYP2C9 активно метаболізують німесулід у печінці. В процесі метаболізму утворюється фармакологічно активне парагідроксипохідне. Час напіввиведення триває від 3 до 6 годин. Майже половина спожитої дози виводиться з сечею, близько 30% – з калом. Виведення відбувається на 97% у вигляді метаболітів.

Показання

Застосовується при гострому болю, первинній дисменореї.

Необхідно застосовувати виключно в якості препарату другої лінії.

Перед призначенням німесуліду обов’язково слід урахувати всі можливі ризики для кожного пацієнта окремо.

Протипоказання

Застосування лікарського засобу протипоказане у випадках:

• Відомої підвищеної чутливості до німесуліду або до будь-якого компонента препарату.
• Гіперергічноі реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів. Гепатотоксичноі реакції на німесулід в анамнезі.
• Супутнього застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичністю.
• Алкоголізму та наркотичної залежності.
• Шлунково-кишкової кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.
• Виразки шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявності в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті.
• Наявності в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю. 
• Тяжкого порушення згортання крові.
• Тяжкої серцевої недостатності.
• Тяжкого порушення функції нирок.
• Порушенні функції печінки.
• Хворим з підвищеною температурою тіла та/або грипоподібними симптомами.
• Дитячого віку до 12 років.
• ІІІ триместру вагітності та періоду годування груддю.

Передозування

Результатом надмірного застосування нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) може бути сонливість та апатія, біль в животі, нудота й блювання. Під час проведення підтримуючої терапії стан пацієнта стабілізується й симптоми зникають. Можливі проявлення у вигляді:

• артеріальної гіпертензії;
• шлунково-кишкової кровотечі;
• пригнічення дихання;
• коми;
• гострої ниркової недостатності;
• анафілактоїдні реакції.

Але проявляються такі наслідки вкрай рідко. Якщо передозування має місце, то необхідно проводити симптоматичне й підтримуюче лікування. Можливість виведення завдяки гемодіалізу не досліджена. Якщо наявні симптоми передозування, слід промити шлунок, використати осмотичний проносний засіб, вжити 60-100 г активованого вугілля (для дорослих). Такі методи, як гемодіаліз, гемоперфузія, підвищення лужності сечі, форсований діурез будуть малоефективними, бо німесулід з білками плазми крові утворює міцні зв’язки у великому ступені. Обов’язково необхідно контролювати стан печінки та нирок.

Побічні ефекти

Препарат характеризується наявністю низки побічних ефектів. Вони проявляються:

• в системі крові: тромбоцитопенією, еозинофілією, анемією, панцитопенією, пурпурою;
• в імунній системі: анафілаксією, підвищеною чутливістю;
• в метаболізмі: гіперкаліємією;
• в психіці: нервозністю, жахом, жахливими сновидіннями;
• в нервовій системі: енцефалопатією (синдромом Рейє), сонливістю, запамороченням, головним болем;
• в органах зору: порушеннями зору та нечіткістю;
• в органах рівноваги та слуху: вертиго (запамороченням);
• в серцево-судинній системі: тахікардією та інфарктом міокарду, серцевою недостатністю й геморагією, лабільністю артеріального тиску, припливами й артеріальною гіпертензією;
• в дихальній системі: бронхоспазмом, астмою, задишкою;
• в травному тракті: нудотою та діареєю, блюванням, метеоризмом, запорами, болем у животі,  диспепсією, гастритом, кровотечами травного тракту, стоматитами, виразкою та перфорацією шлунку та дванадцятипалої кишки, загостренням хвороби Крона та колітів;
• в гепатобілітарній системі: холестазом, гепатитом та блискавичним (фульмінантним) гепатитом що може мати летальні наслідки;
• на шкірі: шкірними висипами та підвищеною пітливістю, дерматитом, кропив’янкою, набряком обличчя, синдромом Стівенса-Джонсона, поліформною еритемою, токсичним епідермальним некролізом;
• в сечовидільній системі: затримкою сечовипускання, дизурією, олігурією, нирковою недостатністю, інтерстиціальним нефритом, гематурією.

До загальних порушень можна віднести набряк, астенію, гіпотермію та загальне нездужання. Дослідження в лабораторії показують підвищення рівня печінкових ферментів.

Спосіб застосування і дози

Для зменшення негативних впливів слід використовувати найменшу ефективну дозу протягом мінімального часу. Вживати препарат слід після їди, запити водою.

Найдовший термін курсу приймання Німіду складає 15 діб.

Дітям віком від 12 років, та дорослим: 1 таблетка (100 мг) 2 рази на добу.

Дітям до 12 років Німід протипоказаний.

Якщо пацієнт має порушення функцій нирок з кліренсом креатиніну < 30 мл/год, застосування препарату протипоказане.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Несприятливий вплив Німіду на вагітність та розвиток плода пояснюється блокуванням синтезу простагландину. Базуючись на даних, отриманих під час досліджень, можна зробити висновок, що використання лікарських засобів з німесулідом може спровокувати мимовільний аборт, гастрошизис та появу вад серця у плода. До 1,5% збільшується вірогідність виникнення аномалій серцево-судинної системи. Підвищення дози, та подовження  тривалості курсу лікування суттєво посилює ризики. Використання німесуліду в І і ІІ триместрі вагітності небажане. Якщо виникає крайня потреба застосування Німіду, то слід мінімізувати дозування та тривалість лікування для жінок в І і ІІ триместрі вагітності, та тим, хто намагається завагітніти.

В ІІІ триместрі вагітності застосування Німіду протипоказане тому, що наслідки лікування німесулідом приводять до того, що:

• у плода розвивається пневмокардіальне токсичне ураження;
• прогресує дисфункція нирок до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;
• у матері збільшуєтся час кровотечі, антиагрегаційний ефект має місце навіть, якщо доза лікарського засобу була мінімальною;
• у породіллі пригнічується скорочувальна діяльність матки, що призводить до затримки пологів, або збільшення їх часу.

Пригнічення синтезу простагландину німесулідом спричиняє такі патології, як маловоддя, легенева гіпертензія, олігурія, передчасне закриття баталової протоки. Використання німесуліду наприкінці вагітності підвищує ризик розвитку кровотеч, веде до послаблення пологової діяльності. У немовлят можливий розвиток ниркової недостатності. Досліджень щодо проникнення препарату у грудне молоко не проводилось, тому в період грудного вигодовування Німід застосовувати не рекомендується. Вживання німесуліду веде до погіршення фертильної функції. Жінки, що намагаються завагітніти, не повинні використовувати для лікування Німід. У випадку ранніх строків вагітності лікаря необхідно проінформувати, щоб визначитись з можливістю застосування препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

• З кортикостероїдами посилюється можливість виникнення кровотечі та виразки ШКТ. 
• З антитромбоцитарними засобами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (SSSRIs) спостерігається посилення ризику кровотеч ШКТ
• З антикоагулянтами можливе підсилення НПЗЗ дії антикоагулянтів, тому контроль показників згортання крові повинен бути постійним. Хворим з розладами коагуляції застосування Німіду протипоказане.
• Дія діуретиків та антигіпертензивних препаратів НПЗЗ послаблюється. Якщо у пацієнтів діагностується погіршення функцій нирок, то одночасне використання інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину II може привести до прогресування ниркової недостатності. Особливо небезпечна така комбінація для пацієнтів похилого віку. Під час взаємодії з фуросемідом, німесулід послаблює виведення натрію та діуретичний ефект.
• При терапії препаратами літію кліренс останнього зменшується. З цієї причини вміст літію може збільшитись в плазмі крові до токсичної концентрації.
• Активність ферменту CYP2С9 німесулідом пригнічується, тому концентрація ліків, що є субстратами цього ферменту може зростати в плазмі крові. Метотрексат необхідно призначати пацієнтам не раніше, ніж за 24 години після використання Німіду.
• Може спостерігатись посилення нефротоксичності циклоспоринів.
• З толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою німесулід може взаємодіяти, але при клінічному застосуванні такі ефекти не проявлялись.

Умови та термін зберігання

Для зберігання Німіду слід використовувати оригінальну упаковку, за температури до 25 °С. Термін придатності 3 роки. Необхідно зберігати в недоступному для дітей місці.

Ціна

Німід таблетки 100 мг №100 – приблизно 180 гривень.