Азитромицин : инструкция, применение, цена

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия группы азалидов. Эффективен против возбудителей заболеваний дыхательных путей, мочеполовой системы и мягких тканей.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – azithromycin.

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

В 1 капсуле азитромицина в пересчете на 100% действующего вещества 250 мг или 500 мг в зависимости от дозировки.

Форма выпуска – капсулы.

Капсулы 250 мг – желатиновые №0 с красной крышечкой, а внутри – белый порошок.

Капсулы 500 мг – желатиновые №0 с синей крышечкой, а внутри – белый порошок.

Фармакологические свойства

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия макролидного типа. Эффективно действует против грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микроорганизмов.

Азитромицин связывается с 50S субъединицей рыбосом, после чего подавляет пептидтранслоказы на стадии трансляции. Также он подавляет биосинтез белка, замедляет размножение бактерий. При высоких дозах проявляет бактерицидный эффект.

Азитромицин отличается липофильным эффектом, проявляет устойчивость к кислой среде и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

После первого приема дозы 500 мг биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация к плазме крови 0,4 мг/л наступает через 2–3 часа, объем 31,1 л/кг. При этом связки с белками крови происходит обратно пропорционально концентрации в крови, и составляет 7–50%. У азитромицина период полувыведения составляет 68 ч. Стабилизируется в крови через 5–7 дней.

Азитромицин способен проникать через гистометатические барьеры и поступает в какие–либо ткани. Он попадает и транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту распространения инфекции, где активно действует на бактерии. Азитромицин эффективный против инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями. Он проникает через мембраны клеток, концентрация в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме крови, в очаге инфекции еще на 24–34% выше.

Антибактериальный уровень концентрации препарата остается еще в течение 5–7 дней после последнего приема. Это позволяет проводить короткие курсы лечения. Прием во время еды снижает Сmax на 52% кривая концентрация-время также меняется на 43%. Он теряет активность после диметилирования. Клиренс азитромицина 630 мл/мин. Выводится на 59% с желчью в неизмененном виде, и только 6% с мочой. При возрасте 65–85 лет параметры фармакокинетики для женщин меняются – увеличивается максимальная концентрация на 30–50%, а у детей 1–5 лет падает максимальная концентрация, Т ½, AUC.

Азитромицин влияет на такие микробы:

Грамположительные – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину.

Грамотрицательные – Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis.

Анаэробы – Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens.

Хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Показания

Азитромицином лечат инфекции кожи и мягких тканей – вторичные инфицированные дерматозы, рожа, импетиго; ЛОР-органов – тонзиллит, синусит, отит, фарингит, ларингит; инфекции мочеполовой системы – цервицит, уретрит; Chlamydia trachomatis; дыхательных путей – пневмония, бронхит, ерикардия H. Pylori.

Противопоказания

Азитромизин запрещено принимать в случае реакции гиперчувствительности как к действующему веществу, так и вспомогательным, а также, в случае аллергии на другие макролиды.

Использование при беременности и кормлении грудью

Врач может назначить азитромицин в случае, если польза беременным на любом триместре или во время лактации превышает нанесенный ущерб.

Способность влиять на скорость реакции

Не рекомендуется управлять механизмами и авто во время лечения, так возникает сонливость, головокружение и другие неврологические симптомы.

Способ применения и дозы

Стандартный прием азитромицина следует назначать больным с массой тела от 45 кг за час до еды или через 2 часа после еды не более 1 раза в сутки.

ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей – 500 мг в первый день, а со 2 по 5 дни – 250 мг, или в течение 3 дней по 500 мг в сутки. Максимальная доза – 1,5 г;

Урогенитальные заболевания – 1 г принимается однократно;

Болезнь Лайма – лечение 1г азитромицина в первый день, а со 2 по 5 дни – по 500 мг. Максимальная курсовая доза – 3 г.

Ерикардия H. Pylori – в течение 3 дней принимают суточную дозу 1г.

Нет необходимости корректировать дозу для лиц пожилого возраста, при почечной недостаточности легкой и средней степеней.

Взаимодействие с препаратами

В случае лечения азитромицином, параллельный прием антрацидами, содержащими гидроокись алюминия или магния, необходимый интервал между приемами минимум в 2 часа.

Азитромицин имеет минимальное влияние на фармакокинетику зидовудина, аторвастатина, триметоприма или суфаметоксазола, карбамазепина, диданозина, триазолама, цетиризина, теофиллина, флуконазола, мидазолама, силденафила, индинавира и рифабутина.

Циклоспорин, фенитоин, терфенадин, гексобарбитал повышают максимальную концентрацию азитромицина.

Концентрация дигоксина поднимается через азитромицин.

Эрготамин и дигидроэрготамин приводят к периферического вазоспазма и дизестезии.

Передозировка

Азитромин имеет немного эффектов от передозировки, они лечатся промыванием желудка, антрацидами, средствами с алюминием и магнием.

Симптомы – потеря слуха, понос, тошнота, рвота,

Побочные действия

Спектр и количество побочных действий азитромицин не такие широкие по сравнению со многими другими антибиотиками. Среди них:

• Боль в желудке;
• Нервное возбуждение;
• Метеоризм;
• Мультиформная эритремия;
• Сыпь,
• Нервное возбуждение;
• Боль в желудке;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• Холестатическая желтухи;
• Рост печеночных ферментов;
• Гиперкинезия;
• Ангионевротический отек;
• Расстройство пищеварения;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Колит;
• Боль в груди;
• Судороги;
• Тахикардия;
• Нейтропения;
• Пальпитация;
• Сонливость;
• Вагинит;
• Лейкопения;
• Головная боль;
• Нефрит;
• Головокружение;
• Рвота;
• Обмороки;
• Кандидоз;
• Фотосенсибилизация;
• Артралгия;
• Тромбоцитопения;
• Метеоризм;
• Ухудшение слуха;
• Диарея;
• Гиперкалимия;
• Тошнота.

Срок и условия хранения

Азитромицин следует хранить недоступным для детей при температуре до 25 градусов в темном месте в течение 2 лет.

Цена

Азитромицин капсул. 250 мг №6 – 34 – 40 грн

Азитромицин капсул. 500 мг №3 – 38 – 45 грн