Азитромицин КР капсули: инструкция, применение, цена

Азитромицин КР – антибиотик широкого спектра действия группы азалидов. Эффективен против возбудителей заболеваний дыхательных путей, мочеполовой системы и мягких тканей.

Состав и форма выпуска Состав и форма выпуска

Действующее вещество: azithromycin;

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

Состав оболочки: желатин, глицерин, метилпарабен (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), титана диоксид (Е 171), бриллиантовый голубой (Е 133) – только в азитромицине-КР 0,5 г, вода очищенная.

В одной капсуле: азитромицин (в пересчете на азитромицина дигидрат) 250 мг

(0,25 г) или 500 мг (0,5 г)

Физические свойства: Физические свойства:

Капсулы 0,25 – твердые желатиновые капсулы белого цвета

0,5 г – твердые желатиновые капсулы синего цвета

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Азитромицин относится к новой группе и макролидных антибактериальных средств – азалидов. Он активен в отношении широкого спектра бактерий, среди которых грамположительные (стафилококки) и грамотрицательные (кишечная и гемофильная палочки, шигеллы, сальмонеллы), а также микоплазма, легионеллы и бактероиды.

Азитромицин более эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, более устойчив в желудке, действует более длительное время, чем другие представители группы. Азитромицин остается более эффективным чем другие препараты против инфекций, от внутриклеточных возбудителей.

Грамположительные: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiсae, S. viridans, стрептококков группы C, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzaeтаH. Ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussisтаB. parapertussis; Neisseria gonorrhoeaета N. Meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.

Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числиLegionella pneumophila, Chlamidia trachomatisтаС. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum.

Азитромицин выделяется липофильностью, скоростью всасывания в пищеварительном тракте и устойчивостью к кислому состоянию желудка. Биодоступность после первого приема составляет 37%. В очаге инфекции действующее вещество сохраняется на 5–7 дней после окончания курса, поэтому это дает возможность назначать короткие курсы лечения до 7 дней. Азитромицин не связывается с комплексом цитохрома Р450.

Максимальная концентрация достигается через 2–3 часа после приема 500 мг. Он легко проникает через гистогематические барьеры и мембраны клеток. В плазме крови концентрация в 10–15 раз ниже концентрации в тканях. При этом в очаге инфекции она на на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, что положительно влияет на лечебный эффект. Азитромицин не особо влияет на функции фагоцитов, а еда существенно влияет на его фармакокинетику. На 35% препарат метаболизируется в печени, выводится он в 2 этапа – первый 14–24 ч (через 8–24 ч после приема) и за 41 ч (через 24–72 ч). С желчью выводится около 60%, а с мочой – 5%.

Показания Показания

Азитромицин эффективен против ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Применяется против болезней дыхательных путей и ЛОР-органов, венерических инфекций, иншекций кожи и мягких тканей (также Chlamydia trachomatis).

Противопоказания Противопоказания

Препарат запрещен к приему при гиперчувствительности к эритромицину, макролидных, кетолидних антибиотиков и азитромицицину или их вспомогательных веществ. Азитромицин не используют вместе с производными рожков из-за опасности эрготизма.

Применение во время беременности и кормления грудью

При исследованиях, у подопытных животных не зафиксировали тератогенного вредного воздействия, однако препарат проникает через плаценту. Применение препарата беременным людям опасно и возможно, если польза для матери превышает риск.

Исследование фертильности проводились только на крысах, и показатель беременности после азитромицина падает. Для людей исследования не проводились.

Во время лактации азитромицин проникает в грудное молоко, но для людей опасности не установлены из-за отсутствия исследований. Применение возможно, если польза матери превышает опасность ребенку.

Способность влиять на скорость реакции

Негативное влияние азитромицина на реакции не зафиксировано, однако некоторые побочные реакции могут быть несовместимы с управлением авто и механизмами.

Способ применения и дозы

При серьезных заболеваниях печени назначение азитромицина опасно – из-за того, что большая часть препарата выводится именно через печень. Препарат прекращают принимать сразу после ухудшения состояния печени.

Препарат запрещено детям весом менее 45 кг.

Азитромицин следует принимать 1 раз в сутки или за час до еды, или за 2 после еды.

Прием азитромицина взрослым и детям от 45 кг:

Инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, мягких тканей: 500 мг (2х250 мг или 500 мг) в течение 3 дней.

Мигрирующая эритема: 1-й день - 1 г, 2–5 дня по 500 мг азитромицина. Всего 5 дней лечения и 4 г препарата.

Венерические инфекции 1 г за один день.

В случае пропуска очередного приема (каждые 24 часа) препарат следует принять как можно быстрее, а последующие снова с интервалом 24 ч. Для пожилых людей дозирование не меняется.

Особенно необходимо придерживаться безопасности при лечении пациентов с сердечной недостаточностью.

При болезнях почек – скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин, можно использовать стандартное дозирования. Особый контроль необходим, если скорость клубочковой фильтрации значительно меньше 10 мл/мин.

В случае нарушения деятельности печени препарат не следует применять, поскольку он метаболизируется в печени и выводится с желчью. Исследований о степени влияния азитромицимну при печеночной недостаточности не проводилось

Взаимодействие с препаратами

Азитромицин надо осторожно применять с препаратами, которые способны продолжать интервал QT.

Из-за влияния на энзимы CYP3A4, необходимо осторожно принимать хинидин, пимозид, циклоспорин, астемизол, терфенадин, цизаприд и алкалоиды рожков. Это касается других препаратов, которые могут метаболизуватисья энзимом CYP3A4.

Азитромицин в принципе несовместим с гепарином.

Использование тетрациклинов и хлорамфениколов может отличиться синергизмом антибактериального действия азитромицина. Линкозамиды снижают эффективность азитромицина.

Эффект эрготамина усиливается макролидные антибиотики.

Плазменная концентрация азитромицина уменьшается на 25% при применении антацидов. Поэтому антациды запрещено принимать с азитромицином.

Цетиризин вызывает фармакокинетические взаимодействия и снижение интервала QT после приема 20мг цетиризина в течение 5 дней.

Диданозин не проявляет особого взаимодействия с азитромицином.

Субстрат Р-гликопротеина в сыворотке поднимается при одновременном применении азитромицина.

Азитромицин поднимает концентрацию фосфорилеваного препарата зидовудина, в мононуклеарах и в периферическом кровообращении. Значение этих данных не выяснено, и неизвестно, полезное оно, или вредное человеку.

Препарат не влияет на цитохрому Р450.

Алкалоиды роржков вызывают развитие эрготизма.

Зафиксированы случаи рабдомилоза после применения 10 мг аторвастатина и 500мг азитромицина.

Карабамазепин, эфавиренз, силденафир, теофиллин, триазопам, триметоприм, индинавир, метилпреднизон, мидазолам и циметидин не имеют взаимного влияния с азитромицином.

Пероральные антикоангулянты, типа кумарина, потенцируют свое действие в случае приема с азитромизином.

При однократном приеме циклоспорина после 3 дней азитромицина, отмечают повышение максимальной концентрации Сmax и AUC0-5 циклоспорина. Если нельзя избежать одновременного приема препаратов, следует контролировать прием циклоспорина.

Флуконазол снижает Cmах азитромицина.

Нелфинавир является причиной повышения концентрации азитромицина.

Рифарубин вызывает нейропению в случае одновременного приема.

Терфенадин требует осторожного назначения доз азитромицина в случае одновременного приема.

Неизвестное взаимодействие доксорубина и азитромицина.

Цизаприд может привести к пролонгации желудочковой аритмии, интервала QT и двунаправленной желудочковой тахикардии.

Азитромицин усиливает действие астемизола и алфентанила.

Передозировка Передозировка

Длительные клинические исследования позволили выявить, что в случае приема слишком высоких доз азитромицина, особых симптомов передозировки не проявляется, однако усиливаются эффект побочных реакций. Среди наиболее распространенных - рвота, диарея, потеря слуха, тошнота. Применяется симптоматическое лечение, особого антидота нету.

Побочные действия Побочные действия

Азитромицин может стать причиной суперинфекции. Иногда у пациентов фиксировали развитие миастенического синдрома. Кроме того, зафиксированы такие побочные реакции:

• Кандидоз;
• Повышение уровня моноцитов;
• Влагалищные инфекции;
• Пониженный уровень бикарбоната крови
• Грибковая инфекция;
• Пониженное количество лимфоцитов;
• Фарингит;
• Гипертермия;
• Нарушение функции дыхания;
• Усталость;
• Псевдомембранозный колит
• Астения;
• Нейтропения;
• Вагинит;
• Тромбоцитопения;
• Маточное кровотечение;
• Уменьшение количества лимфоцитов;
• Фульминантный гепатит;
• Реакции повышенной чувствительности;
• Артериальная гипертензия, Анорексия;
• Нервозность, бессонница;
• Зрительные расстройства;
• Удлинение QT-интервала на ЭКГ;
• Ажитация;
• Агрессивность;
• Трепетание-мерцание желудочков (torsade de pointes)
• Делирий;
• Тревожность;
• Вертиго;
• Психомоторная гиперактивность;
• Глухота и/или звон в ушах;
• Деперсонализация;
• Синкопе (потеря сознания)
• Головокружение
• Агевзия;
• Дисгевзия;
• Психомоторная повышенная активность;
• Недомогание;
• Парестезии;
• Гастрит;
• Язвы в ротовой полости;
• Судороги;
• Панкреатит;
• Аносмия;
• Обморок;
• Паросмия;
• Сонливость
• Слабость;
• У больных пожилого возраста - бред;
• Нарушение слуха;
• Гипестезия;
• Ухудшение слуха;
• Возбудимость;
• Пальпитация;
• Аритмия;
• Галлюцинации;
• Беспокойство;
• Головная боль;
• Включая желудочковой тахикардии;
• Боль в животе,
• Боль в груди;
• Тошнота;
• Удлинение интервала PQ на ЭКГ (AV-блокада)
• Анафилактические реакции;
• Пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт;
• Артериальная гипертензия;
• Одышка;
• Носовое кровотечение;
• Приливы;
• Рвота;
• Запор;
• Нарушение пищеварения;
• Метеоризм;
• Гиперсекреция слюны;
• Изменение цвета языка;
• Диарея;
• Анорексия;
• Дисфагия;
• Некротический гепатит;
• Жидкий стул;
• Диспепсия;
• запор;
• Желтуха;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• Печеночная недостаточность;
• Ангионевротический отек;
• Полиморфная эритема;
• Тестикулярные нарушения;
• Гемолитическая анемия;
• Отек;
• Эозинофилия;
• Лейкопения;
• Боль в груди;
• Ринит;
• Периферический отек;
• Гиперемия;
• Гастроэнтерит;
• Повышение уровня нейтрофилов;
• Бактериальная инфекция;
• Повышение уровня базофилов;
• Повышенное количество эозинофилов;
• Пневмония.

В особенности эти симптомы могут быть вызваны лечением Mycobacterium Avium Complex: парестезия, анорексия, дисгевзия, головокружение, гипестезия, ухудшение зрения, головные боли, глухота, боль в животе, пальпитация, диарея, гепатит, тошнота, сыпь, метеоризм, синдром Стивена-Джонсона, частый жидкий стул, артралгия, гепатит, астения.

Условия и срок хранения Условия и срок хранения

Азитромицин КР держать в недоступном для детей месте в течение 3 лет в собственной упаковке при температуре до 25 градусов Цельсия.

Цена Цена

Азитромицин КР ОАО "Химфармзавод "Красная звезда"" Харьков 0,25 г – № 6: 32–40 грн

Азитромицин КР ОАО "Химфармзавод"Красная звезда"" Харьков 0,5 г – № 3: 48–55 грн