Азитроміцин КР капсули: інструкція, застосування, ціна

Азитроміцин КР – антибіотик широкого спектру дії групи азалідів. Ефективний проти збудників захворювань дихальних шляхів, сечостатевої системи та м’яких тканин.

Склад і форма випуску Склад і форма випуску

Діюча речовина: azithromycin;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;

Склад оболонки: желатин, гліцерин, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), титану діоксид (Е 171), діамантовий блакитний (Е 133) – лише у Азитроміцин-КР 0,5 г, вода очищена.

В одній капсулі: азитроміцин (у перерахуванні на азитроміцину дигідрат) 250 мг

(0,25 г) або 500 мг (0,5 г);

Фізичні властивості:

Капсули 0,25 г – тверді желатинові капсули білого кольору;

0,5 г – тверді желатинові капсули синього кольору;

Порошок білого або майже білого кольору.

Фармакологічні властивості Фармакологічні властивості

Азитроміцин належить до нової групи и макролідних антибактеріальних засобів – азалідів. Він активний щодо широкого спектра бактерій, серед яких грампозитивні (стафілококи) і грамнегативні (кишкова і гемофільна палички, шигели, сальмонели), а також мікоплазма, легіонела та бактероїди.

Азитроміцин більш ефективний щодо грамнегативних мікробів, більш стійкий у шлунку, діє більш тривалий час, ніж інші представники групи. Азитроміцин залишаєтьсі більш ефективним за інші препарати проти інфекцій, від внутрішньоклітинних збудників.

Грампозитивні: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiсae, S. viridans,стрептококів групи C, F та G,Staphylococcus aureus, S. epidermidis.Не діє на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.

Ефективний щодо грамнегативних мікроорганізмів:Haemophilus influenzae, H. parainfluenzaeтаH. Ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussisтаB. parapertussis; Neisseria gonorrhoeaета N. Meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.

Діє на чутливі анаеробні мікроби:Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Крім того, ефективний щодо внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів, у тому числіLegionella pneumophila, Chlamidia trachomatisтаС. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum.

Азитроміцин виділяється ліпофільністю, швидкістю всмоктування у шлунковому тракті та стійкістю до кислого середжовища шлунку. Біодоступність після першого прийому складає 37%. У вогнищі інфекції діюча речовина зберігається на 5-7 днів після закінчення курсу, тому це дає можливість призначати короткі курси лікування до 7 днів. Азитроміцин не зв’язується із комплексом цитохрому Р450.

Максимальна концентрація досягається через 2-3 години після прийому 500 мг. Він легко проникає через гістогематичні бар’єри та мембрани клітин. У плазмі крові концентрація у 10-15 разів нижча за концентрацію в тканинах. При цьому, у вогнищі інфекції вона на на 24-34% вища ніж у здорових тканинах, що позитивно впливає на лікувальний ефект. Азитроміцин не особливо впливає  на функції фагоцитів, вживання їжі суттєво впливає на фармокінетику. На 35% препарат метаболізується в печінці, виводиться він в 2 етапи – перший 14-24 год (через 8-24 год після прийому) і за 41 год (через 24-72 год). Із жовчю виводиться близько 60%, а із сечею – 5%.

Показання Показання

Азитроміцин ефективний проти ряду грампозитивних і грамнегативних організмів:

Застосовується проти хвороб дихальних шляхів та ЛОР-органів, венеричних інфекцій, іншекцій шкіри та м’яких тканин(також Chlamydia trachomatis).

Протипоказання Протипоказання

Препарат заборонений до прийому в разі гіперчутливості до еритроміцину, макролідних, кетолідних антибіотиків та азитроміцицину або їх допоміжних речовин. Азитроміцин не використовують із похідними ріжків через небезпеку ерготизму.

Застосування під час вагітності і годування груддю Застосування під час вагітності і годування груддю

При дослідженнях, у піддослідних тварин не зафіксували тератогенного шкідливого впливу, однак препарат проникає через плаценту. Застосування препарату вагітним людям небезпечне і можливе, якщо користь для матері перевищує ризик.

Дослідження фертильності проводились тільки на щурах, і показник вагітності після азитроміцину падає. Для людей дослідження не проводились.

Під час лактації азитроміцин проникає в грудне молоко, але для людей небезпеки не встановлені через відсутність досліджень. Застосування можливе, якщо користь матері перевищує небезпеку дитині.

Здатність впливати на швидкість реакції Здатність впливати на швидкість реакції

Негативний вплив азитроміцину на реакції не зафіксовано, проте деякі побічні реакції можуть бути несумісними з управлінням авто та механізмами.

Спосіб застосування і дози Спосіб застосування і дози

При серйозних захворюваннях печінки призначення азитроміцина небезпечне – через те, що більша частина препарату виводиться саме через печінку. Препарат припиняють відразу після погіршення стану печінки.

Препарат заборонено дітям вагою менше 45 кг.

Азитроміцин слід приймати 1 раз на добу або за 1 годину до їди, або за 2 годин після їди.

Прийом азитроміцину дорослим і дітям від 45 кг:

Інфекції ЛОР-органів, дихальних шляхів, м’яких тканин: 500 мг препарату ( 2Х250 мг або 500 мг) протягом 3 днів;

Мігруюча еритема:, 1-й день – 1 г, 2-5 дні по 500 мг азитроміцину. Загалом 5 днів лікування і 4г препарату.

Венеричні інфекції: 1 г за один день.

У разі пропуску наступного прийому (кожні 24 години) препарат треба прийняти якнайшвидше, а наступні знову з інтервалом 24 год. Для літніх людей дозування не змінюється.

Особливо необхідно притримуватись безпеки при лікуванні пацієнтів з серцевою недостатністю.

При хворобах нирок – швидкість клубочкової фільтрації 10-80 мл/хв, можна використовувати стандартне дозування. Особливий контроль необхідний, якщо швидкість клубочкової фільтрації значно менше 10 мл/хв.

У разі порушення діяльності печінки препарат не слід застосовувати, оскільки він метаболізується в печінці та виводиться із жовчю. Досліджень про ступень впливу азитроміцимну при печінковій недостатності не проводилось.

Взаємодія з препаратами Взаємодія з препаратами

Азитроміцин треба обережно застосовувати з препаратами, які здатні продовжувати інтервал QT.

Через вплив на ензим CYP3A4, необхідно обережно приймати хінідин, пімозид, циклоспорин, астемізол, терфенадин, цизаприд і алкалоїди ріжків. Це стосується інших препаратів, які можуть метаболізуватисья ензимом CYP3A4.

Азитроміцин в принципі несумісний із гепарином.

Використання тетрациклінів та хлорамфеніколом може відзначитись синергізмом антибактеріальної дії азитроміцину. Лінкозаміди знижують ефективність азитроміцину.

Ефект ерготаміну посилюється макролідними антибіотиками.

Плазмова концентрація азитроміцину зменшується на 25% при застосуванні антацидів. Тому антациди заборонено приймати із азитроміцином.

Цетиризин викликає фармакокінетичні взаємодії та зниження інтервалу QT після прийому 20 мг цетиризину впродовж 5 днів.

Диданозин не проявляє особливої взаємодії із азитроміцином.

Субстрат Р-глікопротеїну  в сироватці піднімається при паралельному застосуванні азитроміцину.

Азитроміцин піднімає концентрацію фосфорильовагого препарату зидовудину, у мононуклеарах у периферичному кровообігу. Значення цих даних не з’ясовано, і не відомо, чи корисне, чи шкідливе людині.

Препарат не впливає на цитохрому Р450.

Алкалоїди ріжків викликають розвиток ерготизму.

Зафіксовано випадки рабдомілозу після застосування 10 мг аторвастатину і 500 мг азитроміцину.

Карабамазепін, ефавіренц, силденафір, теофілін, тріазопам, триметоприм, індинавір, метилпреднізон, мідазолам і циметидин не мають взаємного впливу із азитроміцином.

Пероральні антикоангулянти типу кумарину потенціюють свою дію, у разі прийому із азитромізином.

При одноразовому прийому циклоспорину після 3 днів азитроміцину, відзначилось підвищення Сmax та AUC0-5 циклоспорину. Якщо не можна уникнути одночасного прийому препаратів, слід контролювати прийом циклоспорину.

Флуконазол знижує Cmах фзитроміцину.

Нелфінавір є причиною підвищення концентрації азитроміцину.

Рифарубін спричиняє нейропенію у разі одночасного прийому.

Терфенадин вимагає обережного призначення доз азитроміцину у разі одночасного прийому.

Невідома взаємодія доксорубіну та азитроміцину.

Цизаприд може спричинити пролонгацію шлуночкової аритмії, інтервалу QT та двонаправленої шлуночкової тахікардії.

Азитроміцин підсилює дію астемізола та алфентаніла.

Передозування Передозування

Довгі клінічні дослідження дозволили виявити, що у разі прийому занадто високих доз азитроміцину, особливих симптомів передозування не проявляється, проте посилюються ефект побічних реакцій. Серед найбільш розповсюджених – блювання, діарея, втрата слуху, нудота. Застосовується симптоматичне лікування, особливого антидоту нема.

Побічні дії Побічні дії

Азитроміцин може стати причиною суперінфекції. Іноді у пацієнтів фіксували розвиток міастенічного синдрому. Крім того, зафіксовані такі побічні реакції:

• Кандидоз;
• Підвищення рівня моноцитів;
• Піхвові інфекції;
• Знижений рівень бікарбонату крові;
• Грибкова інфекція;
• Знижена кількість лімфоцитів;
• Фарингіт;
• Гіпертермія;
• Порушення функції дихання;
• Втома;
• Псевдомембранозний коліт;
• Астенія;
• Нейтропенія;
• Вагініт;
• Тромбоцитопенія;
• Маткова кровотеча;
• Зменшення кількості лімфоцитів;
• Фульмінантний гепатит;
• Реакції підвищеної чутливості;
• Артеріальна гіпертензія;Анорексія;
• Нервозність, безсоння;
• Подовження QT-інтервалу на ЕКГ;
• Ажитація;
• Агресивність;
• Тріпотіння-мерехтіння шлуночків (torsade de pointes)
• Делірій;
• Глухота та/або дзвін у вухах;
• Тривожність;
• Вертиго;
• Психомоторна гіперактивність;
• Зорові розлади;
• Деперсоналізація;
• Синкопе (втрата свідомості);
• Запаморочення;
• Агевзія;
• Дисгевзія;
• Психомоторна підвищена активність;
• Нездужання;
• Парестезія;
• Гастрит;
• Виразки у ротовій порожнині;
• Судоми;
• Панкреатит;
• Аносмія;
• Непритомність;
• Паросмія;
• Сонливість;
• Слабкість;
• У хворих літнього віку – марення;
• Порушення слуху;
• Гіпестезія;
• Погіршення слуху;
• Збудженість;
• Пальпітація;
• Галюцинації;
• Аритмія;
• Неспокій;
• Включаючи шлуночкову тахікардію;
• Головний біль;
• Біль у грудях;
• Нудота;
• Подовження інтервалу PQ на ЕКГ (AV-блокада);
• Анафілактична реакція;
• Пароксизмальна шлуночкова тахікардія типа пірует;
• Артеріальна гіпертензія;
• Диспное, носова кровотеча;
• Приливи;
• Блювання;
• Біль у животі,
• Запор;
• Порушення травлення;
• Метеоризм;
• Гіперсекреція слини;
• Зміна кольору язика;
• Діарея;
• Дисфагія;
• Рідкі випорожнення;
• Диспепсія;
• Анорексія;
• Запор;
• Некротичний гепатит;
• Синдром Стівенса-Джонсона;
• Жовтяниця;
• Токсичний епідермальний некроліз;
• Печінкова недостатність;
• Ангіоневротичний набряк;
• Поліморфна еритема;
• Тестикулярні порушення;
• Гемолітична анемія;
• Набряк;
• Еозинофілія;
• Лейкопенія;
• Біль у грудях;
• Риніт;
• Периферичний набряк;
• Гіперемія;
• Гастроентерит;
• Підвищення рівня нейтрофілів;
• Підвищена кількість еозинофілів;
• Бактеріальна інфекція;
• Підвищення рівня базофілів;
• Пневмонія.

В особливості ці симптоми можуть бути викликані лікуванням Mycobacterium Avium Complex: Парестезія, анорексія, дисгевзія, запаморочення, гіпестезія, погіршення зору, головний біль, глухота, біль у животі, пальпітація, діарея, гепатит, нудота, висипання, метеоризм, синдром Стівена-Джонсона, часті рідкі випорожнення, артралгія, гепатит, астенія.

Умови та термін зберігання Умови та термін зберігання

Азитроміцин КР тримати в недоступному для дітей місці протягом 3 років у власній упаковці при температурі до 25 градусів Цельсію.

Ціна Ціна

Азитроміцин КР ПАТ "Хімфармзавод "Червона зірка"" Харьков 0,25 г – № 6: 32–40 грн

Азитроміцин КР ПАТ "Хімфармзавод "Червона зірка"" Харьков 0,5 г – № 3: 48–55 грн