Азимед: інструкція, застосування, ціна

Азимед – азалідний антибіотик широкого спектра застосування, зокрема бактеріостатичної дії. Ефективний при лікуванні інфекцій дихальних шляхів, патологій горла, вух, носа (ЛОР-органи), м'яких тканин, генітальних інфекцій.

Склад і форма випуску:

Діюча речовина: азитроміцин;

1 флакон містить азитроміцину дигідрату в перерахуванні на азитроміцин 400 мг;

5 мл суспензії містить азитроміцину дигідрату в перерахуванні на азитроміцин 100 мг;

Допоміжні речовини: сахароза, натрію фосфат, гідроксипропілцелюлоза, ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор «Вишня», ароматизатор “Банан”, ароматизатор “Ваніль”.

Форма випуску: порошок для оральної суспензії.

Порошок від білого до жовтувато-білого кольору з характерним запахом банана, ванілі та вишні. Відновлена суспензія являє собою однорідну суспензію від білого до світло-жовтого кольору з характерним запахом банана, ванілі та вишні.

Упаковка: по 400 мг азитроміцину для приготування 20 мл суспензії для перорального застосування у флаконі. 1 флакон разом з каліброваним шприцом та мірною ложечкою для дозування у пачці.

Фармакологічні властивості:

Азимед – антибактеріальний засіб для системного застосування.

Макролідний антибіотик, зарахований в групу азалідів. Введення атому азоту в кільце еритроміцину А (лактанове) утворює молекула препарату. Азитроміцин синтезує бактеріальний білок коштом причеплення до 50S-субодиниць рибосом та пригніченням мутацій синтетичних природних амідів (пептиди).

Перехресна резистентність проявляється серед бета-гемолітичного стрептококу класу A.

Ступінь усмоктування субстанції після перорального вживання, становить орієнтовно 37%. Максимальна концентрація у крові настає протягом 2-3-ох години після вживання препарату.

Якщо приймати препарат внутрішньо – діючі речовини азитроміцину рівномірно розподіляться організмом пацієнта. Концентрація антибіотику в тканинах в 50 разів перевищує концентрацію в плазмі крові. За даними досліджень можна зробити висновок, що препарат потужно зв’язується із тканинами.

У сироватці крові зв'язування з білком змінюється відповідно до концентрації плазми.

Плазмове виведення відбувається наполовину. Кінцевий період виведення з тканин становить 2-4 днів. 12-13% дози, прийнятої внутрішньовенно, виводиться з сечею протягом трьох днів. Найвища концентрація препарату зосереджується в жовчі пацієнтів. До того ж, там виявлялися 10 метаболітів, утворених за допомогою N- та O-деметилювання, кілець дезозаміну і аглікону, гідроксилювання та розщеплення кладінози кон'югацій.

Результати хроматографії та мікробіологічних аналізів показали, що діючі компоненти азитроміцину мікробіологічно пасивні.

Показання до застосування:

Інфекції, викликані бактеріями, чутливими до азитроміцину:

• ураження ЛОР-органів (фарингіт/тонзиліт, викликані бактеріями, хронічний синусит, середній отит);
• ураження дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);
• ураження шкіри та м’яких тканин (хронічне запалення, мігруюча еритема, (хвороба Лайма), бешиха, імпетиго, побічні піодерматози).

Спосіб застосування:

Азимед застосовують за годину до прийому їжі, або за 2 години після прийому їжі. Необхідну дозу розраховують пероральним шприцом для дозування або за допомогою вкладеної в упаковку ложечки.

Одразу після прийому суспензії, пацієнтам, зокрема дітям, дають декілька ковтків води, щоб вимити залишки препарату в порожнині рота.

У випадку пропущеного прийому однієї дози, її необхідно вжити якомога швидше. Далі — відновити процедуру прийому з інтервалом в 24 години.

При ураженнях ЛОР-органів, ураженнях дихальних шляхів, інфекціях шкіри й м'яких тканин - доза азитроміцину - 30 мг/кг маси тіла (10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу). Час лікування - 3 дні.

У випадку мігруючої мігрені, доза азитроміцину - 60 мг/кг. Приймати за масою тіла:

• перший день - 20 мг/кг маси тіла,
• наступні дні (з 2-го-5-ий) - 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Оптимальний курс лікування триває 5 днів.

Азитроміцин має позитивний ефект у лікуванні дитячих стрептококових фарингітів. В такому разі рекомендовано вживати препарат у виді одноразової порції в 10 мг/кг або 20 мг/кг впродовж 3 днів. Якщо порівнювати ці дози, за результатами досліджень, в них проявляється схожий ефект. При дозі 20 мг/кг - значнішим є бактеріальне усунення.

Ефективний для профілактики фарингіту, спричиненого піогенним стрептококом й вторинного захворювання - ревматичного поліартриту.

Лікування пацієнтів з патологією нирок

Для хворих з незначними вадами нирок, використовують аналогічне дозування, що й для пацієнтів без порушень. При швидкості клубочкової фільтрації < 10 мл/хв - препарат назначають з умовою, що користь від нього виправдає ризик використання.

Лікування пацієнтів з патологією печінки

Азитроміцин здійснює метаболізм у печінці. Саме через цей фактор, його не варто застосовувати пацієнтам з тяжким порушенням функцій печінки.

Інструкція з приготування суспензії

Суспензію готують з порошку, який знаходиться у придбаному флаконі та води (дистильованої/попередньо прокип’яченої й завчасно охолодженої). Необхідна кількість води вимріюється за допомогою дозатора в шприці.

1. Нажати на кришку флакона. Натиснути униз. Повернути проти годинникової стрілки.
2. Відміряти 11 мл води з чистого посуду. Добавити у флакон із порошком.
3. Збовтати вміст флакона, щоб отримати однорідну суспензію.

Розчинений порошок добавить в флакон 5 додаткових мл. суспензії Азимед.

Застосування ложечки та шприца

В упаковці міститься спеціальні шприц та ложечка з розмітками у 2,5 мл та 5 мл. Зверніться до лікаря, щоб отримати консультацію щодо використання шприца.

Наповнення шприца

1. Збовтати суспензію перед використанням.

2. Натиснути на кришечку. Повернути проти годинникової стрілки.

3. Опустити шприц у суспензію. Затягнути потрібну кількість препарату.

4. Не допускайте пухирців повітря у шприці. У разі їх утворення — поверніть розчин та повторіть процедуру.

Застосування дітям

5. Розмістіть дитину у позу, яка притаманна вигодовуванню.

6. Покладіть у рот кінчик шприца. Повільно витискайте вміст.

7. Дайте можливість повільно проковтнути увесь засіб.

8. Після застосування препарату, дайте дитині напій. Це може бути чай або сік, за допомогою якого змиваються залишки суспензії, які осіли в порожнині рота.

Очищення і зберігання

9. Розберіть та промийте використаний шприц. Висушіть його та зберігайте в безпечному, сухому та чистому місці поруч із препаратом.

Після останньої дози препарату, шприц і флакон знищується.

Діти.

Рекомендовано застосовувати для дітей з масою тіла 5-15 кг. Якщо вага дитини перевищує цю норму – рекомендується порошок Азимед 200 мг/5 мл для оральної суспензії.

Алергічні реакції. Володіючи властивостями макролідних антибіотиків, Азимед провокує алергічні реакції – ангіоневротичний набряк та анафілаксію.

Порушення функції печінки. Азитроміцин виводиться через печінку, тому важливо обережно використовувати препарат у випадку порушеного функціонування органу. При прийомі препарату збільшується ризик загострення фульмінантного гепатиту.

Необхідно здійснювати моніторинг функцій печінки, щоб виявити перші симптоми дисфункції що супроводжується темною сечею, кровотечами, пожовтінням, печінковою енцефалопатією.

При виявленнях порушень функцій печінки – варто припинити використання препарату.

Ріжки. При застосуванні похідних ріжків одночасно з макролідними антибіотиками існує ризик отруєння.

Суперінфекції. Слід здійснювати аналіз щодо ознак суперінфекції, спричиненої грибками та іншими нечутливими мікроорганізмами.

Порушення функції нирок. При дисфункції нирок спостерігалось збільшення системної експозиції з азитроміцином.

Серцева реполяризація та інтервал QT, підвищують ризик розвитку серцевої аритмії.

Міастенія гравіс. При лікуванні відбувається загострення Myasthenia gravis, в окремих випадках – розвиток міастенічного синдрому.

Інше:

Порошок азитроміцину містить сахарозу, через що його не варто призначати пацієнтам з непереносимістю фруктози й іншими спадковими проблемами.

Пацієнти, які перебувають на натрій-контрольованій дієті не вживають Азитроміцин, через наявність натрію фосфату.

Вагітність та грудне вигодовування

Дослідження, які проводилися на тваринах, показали помірний вплив на репродуктивну функцію матері. Препарат вводився помірними дозами. Однак експеримент не тестувався безпосередньо людях.

Зафіксовано, що діючі речовини азитроміцину проникають у молоко матері. Однак контрольовані клінічні дослідження не здійснювалися. Застосовувати при вигодовуванні тільки в тих випадках, коли користь від препарату перевищуватиме шкоду від нього.

Фертильність

Експеримент зі щурами показав, що азитроміцин понижує показник вагітності. Аналогічного дослідження на людях не проводилося.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом.

Азитроміцин не впливає на здатність керувати транспортом. Проте варто зважити, що після вживання препарату у пацієнтів виникає сонливість, порушення зору, легке запаморочення. 

Протипоказання:

Підвищена чутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату або до інших макролідних антибіотиків. З огляду на теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід застосовувати одночасно з похідними ріжків.

Не застосовувати дітям з масою тіла менш як 5 кг.

Передозування:

При передозуванні спостерігається ряд побічних ефектів: діарея, нудота, тимчасова втрата слуху. Антидотом є активоване вугілля. Варто вживати велику кількість рідини та провести загальні симптоматичні лікувальні заходи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами (особливості застосування):

Азитроміцин призначається з обережністю, коли пацієнти проходять курс лікування з іншими препаратами, які провокують збільшення інтервалу QT.

Антациди.При застосуванні з антацидами змін у біодоступності препарату немає. Проте зафіксоване падіння концентрацій діючої речовини на 20-25 %. Щоб уникнути такого ефекту – рекомендовано приймати препарат за годину, або після 2-ох годин після антациду.

Цетиризин. Змін чи відхилень інтервалу QT при паралельному використанні протягом 5 днів не спостерігались.

Диданозин. Добові дози – 1200 мг азитроміцину та диданозину не впливають на фармакокінетику. Результати такі ж, як і при експерименті з плацебо.

Дигоксин. Спостерігається підвищення Глікопротеїну-Р в крові пацієнта, який використовує азитроміцин з дигоксином, концентрація якого домінує в плазмі крові.

Зидовудин. Одноразові подвійні дози (1200 мг) та рекомендовані багаторазові дози (600 мг) не показали впливу на хімічні перетворення.

Ріжки. Одночасне застосування е рекомендується.

Препарат не взаємодіє з печінковою системою цитохрому Р450. Не провокує зниження активності печінкового цитохрому Р450 завдяки цитохром-метаболітному комплексі.

Аторвастатин. Суміжне використання препаратів не змінює концентрації аторвастатину в крові пацієнта.

Карбамазепін. Немає помітного впливу.

Циметидин. Дослідення не показали змін, якщо між приймомами ліків витримати інтервал у 2 години.

Антикоагулянти (наприклад, кумарин). Азитроміцин не впливав на зміну антикоагулянтного ефекту дози 15 мг варфарину, призначеного пацієнтам-волонтерам.

Циклоспорин. Доведено, що макролідні споріднені антибіотики мають вплив на обмін циклоспорину. Рекомендується тільки у випадку, якщо суміжне лікування препаратами вважається необхідним та виправданим. При такому лікуванні варто аналізувати рівень циклоспорину в організмі хворого.

Ефавіренц. Одноразова доза азитроміцину та ефавіренцу за 7 днів не показала суттєвої взаємодії.

Флуконазол. При одночасному застосуванні спостерігалася понижена активність Cmах (18 %) в азитроміцині.

Індинавір. Застосування азитроміцину не має впливу фармакокінетику IDV, який приймається по 800 мг, протягом 5 днів, тричі на добу.

Метилпреднізолон. Немає суттєвого впливу на засвоєння метилпреднізолону.

Мідазолам. Не спричиняє змін фармакодинаміки й фармакінетики мідазоламу.

Нелфінавір. Суміжне застосування підвищує концентрацію азитроміцину. Регулювання дози не потрібне.

Рифабутин. Немає впливу на концентрацію препаратів у крові.

Силденафіл. Вплив азитроміцину на зміни AUC і Cmax силденафілу або циркулюючого метаболіту не виявлено.

Терфенадин. Клінічних даних немає.

Теофілін. Клінічних даних немає.

Триазолам. Мінімальна доза немає суттєвого впливу на фармакокінетичні показники.

Триметоприм/сульфаметоксазол. При одночасному застосуванні протягом 7 днів — змін не виявлено.

Ціна:

Ціна препарату варіюється від 90-120 грн.

Термін придатності:

2 роки.

Умови зберігання:

Зберігати в упаковці-оригіналі, при температурі, яка не перевищує 25°C.

Суспензію зберігати в упаковці-оригіналі при температурі, яка не перевищує 25°C.

Зберігати в місці недоступному для дітей.