Аугментин таблетки: инструкция, применение, цена

Аугментин SR – полусинтетический антибиотик с несколькими действующими веществами, который эффективен против резистентных к пенициллиновым микроорганизмам.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества – амоксициллин и клавулановая кислота.

Вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгидролят (тип А); кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, ксантановая камедь, лимонная кислота, гипромеллоза 6 ср, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000.

1 таблетка содержит амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) 562,5 мг, амоксициллин (в форме амоксициллина натрия) 437,5 мг, клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 62,5 мг

Форма выпуска – таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Таблетки в форме капсул, белого цвета, с линией разлома с одной стороны и маркировкой АС 1000/62,5 с другой. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства

Аугментин активен против как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам и распадается под их влиянием, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, производящих бета-лактамазы. Однако клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, и способна нивелировать благодаря действию на плазмидных бета-лактамаз влияние фермента на амоксициллин. Это расширяет спектр действия антибиотика и делает к нему чувствительными микроорганизмы, резистентные к цифалоспоринам и пенициллинам типа S. Pneumoniae. Аугментин получает свойства антибиотика широкого спектра действия ингибитора бета-лактамаз.

Следующие организмы классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину и клавуланату in vitro:

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroid es, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridians, другие β–гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza e, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera e.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Kle b siella pneumonia e, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Ye r sinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia e, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Обе действующие вещества аугментина полностью растворимые в водных растворах при физиологических показателях кислотности. При пероральном приеме компоненты полностью хорошо и быстро абсорбируются. В случае приема пищи абсорбция препарата улучшается.

В случае приема таблеток Аугментина дважды в день площадь под кривой концентрация–время (AUC) составляет 71,6 мкг/ч/мл у амоксициллина и 5,29 мкг/ч/мл у клавулановой кислоты. Период полувыведения составляет 1,27 ч для амоксициллина и 1,03 для клавулановой кислоты. Максимальная концентрация обычно 17,0 мг/л у амоксициллина и 2,05 мг/л у клавулановой кислоты.

При других формах выпуска аугментина подобную ингибирующее концентрацию достичь невозможно.

После попадания в организм, действующие вещества аугментина обнаружены в желчном пузыре, мышечных тканях, брюшной полости, коже, жировой ткани, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, гное, желчи. Оба действующие вещества слабо связываются с белками – 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. При исследованиях на животных, не было выявлено их кумуляции в любом органе.

Примерно 60–70% амоксициллина и 40–65% выводится с мочой в неизмененном виде в течение 6 часов после приема. Выводятся оба вещества преимущественно почками, но также механизмом внепочечного вывода.

Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10–25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека до 2,5 дигидро–4– (2–гидроксиэтил) –5–оксо–1H–пиррол–3–карбоксиловой кислоты и 1–амино–4–гидрокси–бутан–2–она и выделяется с мочой и калом, а также в виде двуокиси углерода – с выдыхаемым воздухом.

Показания

Аугментин SR используется против чувствительных микроорганизмов, вызывающих инфекции дыхательных путей, типа внебольничная пневмония, хронический бронхит, острый и хронический синусит.

Противопоказания

В случае гиперчувствительности к любым компонентов или к пенициллиновых, аугментин SR принимать запрещено. Наличие в анамнезе тяжелых аллергических реакций от применения других бета-лактамных препаратов также предусматривает невозможность использования аугментина SR.

При желтухе и дисфункции печени от действующих веществ в анамнезе тоже не рекомендуется использование аугментина SR.

Аугментин SR запрещен в случае подозрения о наличии инфекционного мононуклеоза, поскольку он может вызвать кореподобную сыпь при использовании антибиотика.

Длительное использование препарата вызывает рост постоянной нечувствительной к нему микрофлоры.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время опытов на животных, 10-кратные дозы аугментина SR не проявили никаких негативных эффектов. Есть подозрение о связи между использованием Аугментина SR и риском некротического энтероколита у новорожденных. Не рекомендуется использование в течение I–III триместров беременности и лактации.

Дети во время лактации могут страдать диареей и расстройства ЖКТ из-за того, что действующие вещества попадают в молоко.

Использование возможно только если врач считает, что пользы будет больше, чем вреда.

Способность влиять на скорость реакции

Специальные исследования о влиянии препарата на рефлексы не проводили, однако побочные действия негативно влияют на сознание во время лечения.

Способ применения и дозы

Аугментин SR можно использовать детям от 16 лет. Необходимо точно придерживаться рекомендаций по использованию антибиотиков при лечении аугментином SR.

Обычно, рекомендованной дозой является 2 таблетки по 2 р/сут.

При инфекциях дыхательных путей – 2 таблетки 2 р/сут в течение 7–10 дней

Внебольничная пневмония – 2 таблетки 2 р/сут 7–10 дней

Обострение хронического бронхита – 2 таблетки 2 р/сут в течение 7 дней

Острый бактериальный синусит – 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 10 дней.

При нарушении функции почек и клиренсом от 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При креатинине менее 30 мл/мин, использовать препарат запрещено.

Следует осторожно назначать аугментин SR пациентам с печеночной недостаточностью. Лечение не более 14 дней.

Взаимодействие с препаратами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием с аугментином SR не рекомендуется и может привести к повышению уровня амоксициллина.

Выведение метотриксата уменьшается, поэтому возрастает его токсичность.

Аллопуринол увеличивает опасность аллергических реакций при одновременном использовании. Одновременное использование с аугментином SR не исследовался.

Аугментин SR уменьшает реабсорбцию эстрогенов и нивелирует действие пероральных контрацептивов.

При использовании аугментина SR вместе с аценокумаролом и варфарином, растет уровень международного нормализованного соотношения INR.

От микофенолатола мофетила вместе с аугментином SR концентрация метаболитов микофенольной кислоты падает вдвое.

Клавулановая кислота становится причиной неспецифического связывания IgG и альбумина в эритроцитах, что приводит к ложно положительным анализам Кумбса.

Возможны ложноположительные результаты анализов на Aspergillus.

От антибиотика вместе с антикоагулянтами увеличивается протромбиновое время.

Передозировка

Аугментин вызывает негативные реакции в ЖКТ при превышении доз. Необходимо контролировать водно-электролитный баланс. Возможность возникновения и дальнейшего осложнения кристаллурии. Его можно выделить из кровотока гемодиализом.

Побочные действия

Проблемы с печенью фиксируются почти всегда у мужчин и пожилых людей через длинные курсы. У детей подобные проблемы почти не возникали. Все осложнения с печенью проявлялись сразу, но иногда фиксировались случаи и через несколько месяцев после окончания курса. В общем, явления обратимы, однако возможен и летальный исход.

Среди других эффектов:

• Генитальный кандидоз;
• Генерализованный экзантематозный пустулез;
• Кандидоз кожи;
• Кандидоз слизистых оболочек;
• Рост нечувствительной микрофлоры;
• Оборотная лейкопения;
• Нейтропения;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• Оборотный агранулоцитоз;
• Полиморфная эритема;
• Увеличение времени кровотечения;
• Увеличение протромбинового индекса;
• Ангионевротический отек;
• Черный "волосатый" язык;
• Сывороточной синдром;
• Тромбоцитопения;
• Нарушение пищеварения;
• Головокружение;
• Зуд;
• Боль в животе;
• Головная боль;
• Диарея;
• Оборотная гиперактивность;
• Судороги;
• Желудочно-кишечные реакции;
• Тошнота;
• Рвота;
• Антибиотик ассоциированный колит;
• Асептический менингит;
• Повышение АСТ и/или АЛТ;
• Гепатит;
• Желтуха;
• Кожная сыпь;
• Интерстициальный нефрит;
• Крапивница;
• Анафилаксия;
• Аллергический васкулит;
• Буллезный эксфолиативный дерматит;
• Гемолитическая анемия;
• Кристаллурия;
• Синдром Стивенса-Джонсона;

Лечение необходимо срочно прекратить после появления аллергии в виде дерматита.

Условия и срок хранения

Аугментин SR необходимо хранить недоступным детям в течение 2 лет до 25 градусов Цельсия.

Цена

Аугментин таб.п/о 875мг/125мг №14 – 170 – 210 грн.