Амоксиклав порошок : инструкция, применение, цена

Амоксиклав – полусинтетический антибиотик из пенициллиновых, который имеет широкий спектр действия благодаря двум действующим веществам.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества – амоксициллин, кислота клавулановая.

1 флакон содержит 500/1000 мг (или 1000 мг) амоксициллина в форме натриевой соли и 100 мг (или 200 мг) кислоты клавулановой в форме калиевой соли.

Физически это белый или желтоватый порошок для инъекций.

Фармакологические свойства

Амоксициллин активен против как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам и распадается под их влиянием, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, производящих бета-лактамазы. Однако клавулановоя кислота имеет бета-лактамную структуру, и способна нивелировать благодаря действию на плазмидные бета-лактамазы влияние этого фермента на амоксициллин. Это расширяет спектр действия антибиотика и делает к нему чувствительными микроорганизмы, резистентные к цифалоспоринам и пенициллинам. Амоксиклав получает свойства антибиотика широкого спектра действия ингибитора бета-лактамаз.

Микроорганизмы по чувствительности к амоксициллину/клавунату in vitro располагаются так:

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae.

Нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

 Амоксициллин

Усредненные фармакокинетические параметры
Доза препарата	доза амоксициллина, мг	Средняя пиковая концентрация в крови, мкг/мл	Т½, час	AUC, час×мг/л	Выведение с мочой
Амоксициллин/Кислота кдавулановая					0-6 час, %
500 мг/100 мг	500	32,2	1,07	25,5	66,5
1000 мг/200 мг	1000	105,4	0,9	76,3	77,4

Клавулановая кислота

Усредненные фармакокинетические параметры
Доза препарата	доза амоксициллина, мг	Средняя пиковая концентрация в крови, мкг/мл	Т½, час	AUC, час×мг/л	Выведение с мочой
Амоксициллин/Кислота кдавулановая					0-6 час, %
500 мг/100 мг	100	10,5	1,12	9,2	46,0
1000 мг/200 мг	200	28,5	0,9	27,9	63,8

После введения раствора амоксиклава, наблюдается концентрация клавулиновой кислоты фиксируется в желчном пузыре, коже, мышечных тканях, тканях брюшной полости, жировой, а также в синовиальной, перитонеальной жидкостях, желчи и гное.

Оба действующих вещества слабо связываются с белками – клавулановая кислота на 25%, амоксициллин на 18%. Кумуляция препаратов в организме не фиксировалось.

Амоксициллин проникает через плаценту, а также обнаружен в грудном молоке.

Амоксициллин выводится почками, в то время как клавулановая кислота может также выводиться внепочечными механизмами. С мочой в неизмененном виде в течение 6 часов выводится около 60–70% амоксициллин и 40–65% клавулановая кислота. Амоксициллин также выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты примерно в 10–25% от принятой дозы.

Показания

• Амоксиклав применяется для лечения таких инфекций:
• Цистит;
• Инфекции костей, суставов;
• Тяжелые инфекции ЛОР-органов;
• Пиелонефрит;
• Хронический бронхит в обострении;
• Внутрибрюшные инфекции;
• Внебольничная пневмония;
• Инфекции половых органов женщин;
• Возможно применение также в виде профилактики бактериальных инфекций серьезных оперативных инфекций в следующих зонах:
• Желчные пути;
• Председатель, шее;
• Вся система пищеварения от пищевода до кишечника;
• Органы малого таза.

Противопоказания

Запрещено принимать амоксиклав при чувствительности к пенициллину, действующих веществ и любых компонентов препарата.

В случае тяжелых аллергических реакций на любые бета-лактамные антибиотики (типа цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамами) в анамнезе больных не рекомендуется принимать амоксиклав.

Если действующими веществами были вызваны желтуха, другие нарушения функций печени, прием препарата запрещено.

Запрещено смешивать амоксиклав с продуктами крови, жидкостями, содержащими белок, и с эмульсиями жиров для внутривенного применения.

При использовании с аминогликозидами, антибиотики запрещено смешивать в одном шприце, емкости для внутривенного раствора и других емкостях, из-за потери активности гликозида.

Применение в период беременности и кормления грудью

Ученые, исследуя влияние препарата на животных, сделали выводы, что 10–кратные дозы амоксиклава не проявили отрицательного влияния на репродуктивную систему. Есть одно сообщение, в котором теоретически связывали амоксиклав с возможностью возникновения некротизирующего энтероколита у детей. Однако врачи не рекомендуют использование амоксиклава на I–III триместрах беременности и в период лактации.

Действующие вещества экскретируются во время лактации в грудное молоко, а в результате, у детей начинается диарея и грибковая инфекции. В таких случаях лечение следует прекратить немедленно.

Применение возможно только в случае, если польза действительно преобладает над рисками.

Способность влиять на скорость реакции

Ученые не исследовали эффект на рефлексы людей, однако большинство побочных реакций способны серьезно влиять на концентрацию и способность управлять механизмами.

Способ применения и дозы

Инъекции амоксиклава не следует использовать при высокой резистентности патогенов к бета-лактамам. Также не рекомендуется использование против пневмонии от S. pneumoniae – резистентного к пенициллиновым микроорганизмам. Сообщается о неэффективности препаратов через резистентность микроорганизмов.

При выборе дозы препарата, необходимо учитывать:

• Тяжесть и место инфекции;
• Возраст, вес, состояние почек пациента;
• Возбудителей и их чувствительность к действующим веществам;

Длительное использование амоксиклава вызывает резистентность микроорганизмов, поэтому следует соблюдать назначений врача для лечения.

При необходимости получить определенное дозировки, можно компилировать различные формы выпуска амоксиклава.

Максимальная дозировка для амоксиклава для инъекций может быть 3000 мг Амоксиклава и 600 мг клавулиновой кислоты в сутки.

Максимальная продолжительность лечения должна быть до 14 дней. Без опасности возникновения резистентности.

Взрослым и детям с массой от 40 кг стандартная доза 1000 мг/200 мг каждые 8 ч лечения

При хирургических вмешательствах для профилактики применяют от 1000 мг/200 мг при введении в наркоз (для внутривенной формы дозировки может достигать 2000 мг/200 мг.

Для операций более 1 ч рекомендуется от 1000 мг/200 мг при введении в наркоз дозу 1000/200 мг можно вводить 3 раза в течение 24 часов.

При явных клинических признакахв инфекции назначают курс амоксиклава внутривенно.

Для детей с массой до 40 кг

• От 3 месяцев – 25 мг/5 мг/кг массы каждые 8 часов.
• До 3 месяцев или массой до 4 кг – 25 мг/5 мг/кг массы тела каждые 12 часов.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не является необходимо.

Следует осторожно назначать лекарства для больных с нарушением функции почек, поскольку препарат может вызвать судороги.

При клиренсе креатинина от 30 мл/мин коррекция дозы не является необходимо.

Взрослые и дети с массой тела от 40 кг

Состояние почек	Дозировка
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин	1000 мг/200 мг, потом - 500 мг/100 мг 2 раза в сутки
Клиренс креатинина < 10 мл/мин	1000 мг/200 мг, потом - 500 мг/100 мг каждые 24 часа
Гемодиализ	Первая доза - 1000 мг/200 мг, потом - 500 мг/100 мг каждые 24 часа + 500 мг/100 мг после диализа

Дети массой тела до 40 кг

Состояние почек	Дозировка
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин	25 мг/5 мг/кг каждые 12 часов
Клиренс креатинина < 10 мл/мин	25 мг/5 мг/кг каждые 24 часа
Гемодиализ	25 мг/5 мг/кг каждые 24 часа + 12,5/2,5 мг после диализа

Следует осторожно использовать препарат больным с нарушением работы печени.

Во время лечения необходим постоянный регулярный мониторинг функции печени.

Амоксиклав следует вводить или струйно или путем инфузии. Внутримышечное введение запрещено.

Детям в возрасте до 3 месяцев назначать амоксиклав только в виде внутривенной инъекции.

Иногда лечение начинают внутривенно, а затем переходят на пероральный прием.

Для внутривенных инъекций раствор готовят так:

500 мг/100 мг растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций (конечный объем 10,5 мл)

1000 мг/200 мг растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).

Восстановленные растворы имеют желтоватый (бледно-соломенный) цвет. Использовать только прозрачные растворы. Раствор следует использовать в течение 20 минут после восстановления, вводить препарат медленно в течение 3–4 минут непосредственно в вену или через катетер капельно.

Для внутривенных инфузий амоксиклав готовят так:

Восстановленный, как показано выше, раствор 500 мг/100 мг дальше без задержки добавить к 50 мл инфузионной жидкости или раствор 1000 мг/200 мг – до 100 мл инфузионной жидкости (лучше применить мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию следует в течение 30–40 минут.

Раствор для инфузий химически и физически стабилен в течение 2–3 часов при температуре 25 ° С или 8:00 при температуре 5 ° С. С микробиологических позиций приготовленный раствор лучше вводить немедленно.

Для внутривенных инфузий можно применять различные растворители. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5 ° С и при комнатной температуре (25 ° С) в рекомендованных объемах, указанных ниже инфузионных растворов.

При растворении препарата и его пребывании при комнатной температуре инфузии необходимо осуществить в течение указанного ниже времени.

Раствор внутривенного введения (в/в)	Период стабильности при 25°С, часов
Дода для иньекций	3
0,9% раствор натрий хлорида	3
Комбинированный раствор натрий хлорида (раствор Рингера)	2
Комбинированный раствор натрий лактата (раствор Хартмана)	2
0,3% раствор калия хлорида и 0,9% натрия хлорида	2

В случае хранения при температуре 5 ° С восстановленные растворы для иньекций 1000 мг/200 мг и 500 мг/100 мг можно добавлять к предварительно охлажденному раствору для инфузий (вода для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида), полученный препарат можно хранить при указанной температуре до 8 часов.

После достижения раствором комнатной температуры его следует использовать немедленно.

Стабильность растворов препарата зависит от концентрации. Если готовить раствор большей концентрации, период стабильности раствора пропорционально увеличивается.

Амоксиклав менее стабилен в растворах глюкозы, декстрана и бикарбоната, поэтому растворы на указанной основе необходимо использовать в течение 3–4 минут после растворения.

Любой неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с действующими требованиями.

Взаимодействие с препаратами

Пробенецид снижает почечную секрецию амоксициллина, поэтому его прием одновременно с амоксициллином запрещен. На клавулановую кислоту пробенецид не действует.

Аллопуринол вместе с амоксициллином вызывают аллергию на коже. Однако нет достоверных данных относительно применения его вместе с аллопуринолом.

Пероральные контрацептивные средства теряют эффективность при использовании амоксиклава.

Варфарин и аценокумарол поднимают уровень междунар. норм. соотношения при использовании с амоксициллином.

Микофенолат мометил теряет концентрацию действующего вещества на 50% из амоксиклав.

Выведение метотрексата уменьшается, поднимая его токсичность из-за употребления амоксиклава.

При использовании с пероральными антикоагулянтами может удлиняться протромбиновое время.

Возможны ложные результаты теста Кумбса и на наличие Aspergillus у пациентов.

Передозировка

У амоксиклава передозировки чаще всего проявляются проблемами с желудочно-кишечным трактом, проблемами с жидкостью и водно-электролитным балансом. Если подозревается передозировка - лечение симптоматическое, поскольку антидота для амоксиклава нет. Особо необходимо поддерживать водно-эелектролитный балланс в норме.

Возможно возникновение кристалурии, которая способна перейти в почечную недостаточность.

На препарат может действовать гемодиализ - это поможет удалить его из кровотока.

Побочные эффекты

Среди основных побочных эффектов такие:

• Интерстициальный нефрит;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Кристаллурия;
• Буллезный эксфолиативный дерматит;
• Повышение АСТ / АЛТ;
• Экзантематозный пустулез;
• Гепатит;
• Ангионевротический отек;
• Желтуха;
• Антибиотикоасоциативний колит;
• Головокружение;
• Черный язык;
• Рвота;
• Анафилаксия;
• Тошнота;
• Кандидоз;
• Тромбоцитопения;
• Головокружение;
• Оборотная лейкопения;
• Оборотная гиперактивность;
• Гемолитическая анемия;
• Аллергический васкулит;
• Асептический менингит;
• Увеличение протромбинового индекса;
• Судороги.

Условия и место хранения

Амоксиклав сохраняется в течение 2 лет недоступным детям при температуре 25градусив Цельсию.

Цена

Амоксиклав порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе 1000/200 мг №5 – 381 – 431 грн.