Аугментин суспензія : инструкция, применение, цена

Аугментин Ô – полусинтетический сложный бета-лактамный антибиотик из группы пенициллиновых, который эффективно действует на пенициллин-резистентные микроорганизмы.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества – амоксициллин, кислота клавулановая.

Вспомогательные вещества – ксантановая камедь, аспартам (Е 951), кислота янтарная, кремний диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, ароматизаторы сухие апельсиновые (1 и 2), ароматизатор сухой малиновый, ароматизатор сухой "Светлая патока", кремния диоксид.

Аугментин Ô выпускается в форме порошка для суспензии.

5 мл суспензии содержат амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) 400 мг кислоты клавулановой (в форме калия клавуланата) 57 мг.

Порошок физически – белого цвета в бутылочке.

Фармакологические свойства

Амоксициллин активен против как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам и распадается под их влиянием, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, производящих бета-лактамазы. Однако клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, и способна нивелировать благодаря действию на плазмидных бета-лактамаз влияние фермента на амоксициллин. Это расширяет спектр действия антибиотика и делает к нему чувствительными микроорганизмы, резистентные к цифалоспоринам и пенициллинам. Амоксицилин получает свойства антибиотика широкого спектра действия ингибитора бета-лактамаз.

Время, превышающее МПК М> MИК, считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.

Резистентность к амоксициллину или клавулановой кислоты возникает несколькими путями – через инактивацию бактериальными бета-лактамазами, на которые не распространяется действие клавулановой кислоты, и преобразования ПСБ, что приводит к аффинности антибиотика к мишени.

Кроме того, резистентность бактерий также зависит от непроницаемости или механизма рефлюксной насоса, особенно у грамотрицательных бактерий.

Предельные значения МИК у амоксициллина/клавулановой кислоты, установленные Европейским комитетом по испытанию чувствительности и приведены ниже:

Микроорганизмы	Граничные значения чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительные	Слабо чувствительные	Резистентные
Haemophilus influenzae1	≤1	-	> 1
Moraxella catarrhalis1	≤1	-	> 1
Staphylococcus aureus 2	≤2	-	>2
Коагулазоотрицательные стафилококки 2	≤ 0,25		> 0,25
Enterococcus1	≤4	8	> 8
Streptococcus A, B, C, G5	≤ 0,25	-	> 0,25
Streptococcus pneumoniae3	≤ 0,5	1-2	>2
Энтеробактерии 1, 4	-	-	> 8
Грамотрицательные анаэробные бактерии 1	≤4	8	> 8
Грамположительные анаэробные бактерии 1	≤4	8	> 8
Предельные значения, которые не касаются отдельных видов 1	≤2	4-8	> 8

1 Сообщенные значения для концентраций амоксициллина. С целью испытания чувствительности концентрация клавулановой кислоты установлена в значении 2 мг/л.

2 Сообщенные значения для концентраций оксациллина.

3 Предельные значения, приведенные в таблице, рассчитаны из предельных значений для ампициллина.

4 Предельное значение резистентности R> 8 мг/л означает, что все штаммы с механизмами резистентности заявлены как резистентные.

5 Предельные значения, приведенные в таблице, рассчитаны из предельных значений для бензилпенициллина.

Резистентность способна меняться географически и со временем для отдельных видов микроорганизмов. Поэтому необходимо следить и иметь информацию о чувствительности микробов к антибиотику. Далее микроорганизмы сортированы согласно чувствительности к действующим веществам антибиотика:

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (Чувствительный к метициллину) £, Coagulase - negative staphylococci (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans.

Грамотрицательные аэробы Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella midtocida.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды, для которых приобретение резистентности может быть проблемой

Грамположительные аэробы Enterococcus faecium $.

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Естественно резистентные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia.

Другие микроорганизмы:

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae

$ Естественная умеренная чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности.

£ Все стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

1 Streptococcus pneumoniae, резистентный к пенициллину, не следует лечить этой лекарственной формой амоксициллина/клавулановой кислоты (см. Разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения").

2 Штаммы с пониженной чувствительностью были зарегистрированы в некоторых странах ЕС с частотой выше 10%.

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологическом кислотном балансе. Они хорошо абсорбируются от перорального приема, причем биодоступность у них при этом составляет +/- 70%. Показатели в крови у них идентичны, а время максимальной концентрации примерно час. Концентрация и амоксициллина, и клавулановой кислоты во время приема антибиотика одинакова при эквивалентном приеме тех же доз отдельно.

Связывание с белками – в клавулановой кислоты 25%, а у амоксициллина – 18%. Объем распределения составляет 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин мало распределяется в спинномозговой жидкости. Препараты были найдены в желчном пузыре и желчи, брюшных тканях, коже, мышечной и жировых тканях, перитонеальной и синовиальной жидкостях и в гное.

Кумуляции веществ в организме при опытах на животных не установлена, однако действующие вещества проникают через плаценту и в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится через почки мочой как неактивная пеницилловая кислота примерно на 10–25% от принятой дозы, клавулановая кислота выводится в виде метаболитов через фекалии и во время выдоха.

Здоровые добровольцы показали срок полувыведения обоих действующих веществ в течение часа при среднем клиренсе 25 л/ч. Выделение с мочой для амоксициллина составляет 50–85%, для клавулановой кислоты – 60% в течение суток. Клавулановая кислота максимально выводится в течение 2:00 после приема.

Пробенецид задерживает выведение амоксициллина, но не влияет на фармакокинетику клавулановой кислоты.

Для детей от 3 месяцев до 2 лет, старшего возраста, взрослых и пожилых людей, период полувыведения одинаков.

У детей первой недели жизни прием препарата не может быть чаще 2 р/сут.

При нарушении функции почек общий сывороточный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению функции почек. Это в большей степени влияет на амоксициллин, который выводится преимущественно почками.

При нарушении функции печени необходимо осторожное использование препарата и постоянный контроль состояния печени.

Показания

Аугментин используют для лечения у взрослых и детей инфекций, вызванных чувствительными к действующим веществам микроорганизмами, среди которых часто нечувствительные к другим пенициллиновых бета-лактамы. Среди заболеваний следующие:

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей – внебольничная пневмония, заостренный бронхит и острый бактериальный синусит;
• Пиелонифрит;
• Инфекции костей и суставов, и остемиелиты;
• Циститы всех видов;
• Инфекции кожи и мягких тканей;
• Дентоальвеолярные абсцессы с целлюлитом;
• Инфекции при укусах животных;

При назначении аугментина следует руководствоваться таблицей резистентности и правилами дозировки.

Противопоказания

В случае гиперчувствительности к любым компонентам или к пенициллиновым, аугментин принимать запрещено. Наличие в анамнезе тяжелых аллергических реакций от применения других бета-лактамных препаратов также предусматривает невозможность использования аугментина.

При желтухе и дисфункции печени от действующих веществ в анамнезе тоже не рекомендуется использование аугментина.

Аугментин запрещен в случае подозрения о наличии инфекционного мононуклеоза, поскольку он может вызвать кореподобные высыпания при использовании антибиотика.

Длительное использование препарата вызывает рост постоянно нечувствительной к нему микрофлоры.

В случае риска того, что микроорганизм может получить резистентность к бета-лактамам, на которые не действует клавулановая кислота, не следует использовать аугментин в виде суспензии.

Лихорадочная генерализованная эритремия в начале лечения может означать острый генерализованный экзантематозный пустулез. В таком случае использования агументина прекращают, и дальнейшее применение противопоказано.

Пациентам с фенилкетонурией следует осторожно назначать аугментин из-за содержания аспартама (Е 951) – источника фенилаланина.

Запрещено использование пациентам с синдромом мальабсорции глюкозы-галактозы из-за содержания мальтодекстина.

Применение во время беременности и кормления грудью

Во время опытов на животных, 10–кратные дозы аугментина Ô не проявили никаких негативных эффектов. Есть подозрение о связи между использованием Аугментина Ô и риском некротического энтероколита у новорожденных. Не рекомендуется использование в течение I–III триместров беременности и лактации.

Дети во время лактации могут страдать диареей и расстройствами ЖКТ из-за того, что действующие вещества попадают в молоко.

Использование возможно только если врач считает, что пользы будет больше, чем вреда

Способность влиять на скорость реакции

Специальные исследования о влиянии препарата на рефлексы не проводили, однако побочные действия негативно влияют на сознание во время лечения.

Способ применения и дозы

Если при лечении инфекций обнаружено, что микроорганизмы чувствительны к амоксициллину, необходимо переходить с амоксициллина/клавулановой кислоты на амоксициллин.

При выборе дозы препарата, необходимо учитывать:

• Тяжесть и место инфекции;
• Возраст, вес, состояние почек пациента;
• Возбудителей и их чувствительность к действующим веществам;

Иногда есть необходимость использования других форм выпуска аугментина для подбора необходимой дозы.

Аугментин в порошке для суспензий принимают во время еды, чтобы уменьшить риски непереносимости. Лечение можно начинать парентерально в соответствии с инструкцией, и постепенно переходить на пероральный прием.

Перед началом употребления необходимо убедиться в целостности пломб на крышке. Перед разведением необходимо встряхнуть флакон, чтобы разрыхлить порошок. После этого необходимо добавить воду по схеме, перевернуть и разболтать. По другому способу необходимо набрать воды ниже отметки на этикетке, перевернуть и тщательно взбалтывать и долить воды до необходимого уровня, снова перевернуть и взболтать.

Для дозирования 400 мг/57/5 мл необходимо добавить 62 мл и вообще получится 70 мл суспензии. Перед каждым использованием взбалтывать.

Детям разрешено использовать от 2 месяцев.

Детям с массой более 40 кг назначают другую лекарственную форму.

Детям с весом <40 кг аугментин в порошке для суспензии способна обеспечить максимальную суточную дозу 1000-2800 мг амоксициллина и 143–400 мг клавулановой кислоты по схеме, указанной в инструкции. Для повышения дозы амоксициллина без клавулановой кислоты рекомендуется использовать другие формы антибиотика.

Лечение назначают индивидуально для каждого пациента, однако в целом курс лечения не должен превышать 14 дней.

Детям с массой ≥ 40 кг необходимо использовать только другие формы Ааугментина.

Детям с массой <40 кг От 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенные на два приема.

Лечение таких инфекций как средний отит, синусит и инфекций нижних дыхательных путей – с 2 лет доза до 70 мг/10 мг/кг/сут, разбитые на два приема.

Нет клинических данных для лекарственных форм аугментина 7: 1 по доз высших чем 45 мг/6,4мг/кг/сут для пациентов до 2 лет.

Нет клинических данных для лекарственных форм Аугментина 7: 1 в отношении пациентов в возрасте до 2 месяцев. Таким образом, рекомендации относительно дозирования для этой группы пациентов отсутствуют.

Людям пожилого возраста не следует корректировать дозировку.

Нарушение функции почек

Пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При КК менее 30 мл/мин рекомендуется употребление аугментина в соотношении 7: 1 действующих веществ.

Нарушение работы печени

Необходим регулярный контроль состояния печени.

Взаимодействие с препаратами

При одновременном использовании аценокумарола или варфарина вместе с амоксициллином может увеличиваться международный коэффициент нормализации. Подобное использование требует контроля за протромбиновым индексом или INR. Может потребоваться корректировка дозы антикоагулянтов.

Уменьшается выведение метотрексата и увеличение его токсичности.

Не рекомендуется использование пробенецида из-за уменьшения канальцевой секреции амоксициллина. Это увеличивает уровень в организме амоксициллина и клавулановой кислоты и продолжительность их там нахождения.

От одновременного приема микофенолата мофетила с пероральным амоксициллином и клавулановой кислотой падает концентрация микофенольной кислоты вдвое.

Аллопуринол вместе с аугментином повышает возможность аллергических реакций на коже.

Необходимо использовать ферментативные методы определения глюкооксидазы при наличии глюкозы в моче, поскольку неферментативные методы могут быть неэффективными.

Возможны ложноположительные анализы против Кумбса.

Передозировка

Чаще всего фиксируются нарушения в желудочном тракте и/или нарушение баланса уровня электролитов и жидкости. Часто проявляется кристаллурия через амоксициллин, которая может развиваться до почечной недостаточности.

При нарушении функции почек и у пациентов, которым назначили большие дозы, возможно возникновение судорог.

Амоксициллин может оседать на катетерах мочевого пузыря, от раствора для инъекций. Необходимо регулярно проверять состояние катетеров.

Проблемы с желудочным трактом лечатся симптоматически. Амоксициллин/клавулановая кислота удаляют из кровотока гемодиализом.

Побочные действия

В случае аллергических реакций от приема пенициллинового аугментина, следует немедленно прекратить лечение. При реакции на пенициллин в анамнезе и в случае атопических заболеваний, возможны серьезные анафилактические реакции и даже летальные исходы.

Особую опасность судорг вызывает нарушение функций почек у пациентов.

Побочные действия на печень фиксируются большей частью среди мужчин и пожилых пациентов, у детей проявляются очень редко. Симптомы возникают преимущественно в начале лечения, но возможны и через три месяца после курса. Летальные случаи от проблем с печенью очень редкие но возможны.

Среди эффектов, которые были зафиксированы такие:

• Развитие резистентных микроорганизмов;
• Оборотная лейкопения;
• Оборотный агранулоцитоз;
• Нейтропения;
• Гемолитическая анемия;
• Тромбоцитопения;
• Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса;
• Ангионевротический отек;
• Головокружение;
• Анафилакция;
• Головная боль;
• Аллергический васкулит;
• Асептический менингит;
• Черный "волосатый" язык;
• Диарея;
• Антибиотикоассоциированный колит;
• Тошнота;
• Изменение окраски эмали;
• Гепатит;
• Мультиформная эритремия;
• Желтуха;
• Крапивница;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Кожные высыпания;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• Кристалугия;
• Буллезный эксфолиативный дерматит;
• Кандидоз кожи и слизистых оболочек;
• Острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• Интерстициальный нефрит;
• Псевдомембранозный колит;
• Повышение АСТ и АЛТ.

Срок и условия хранения

Аугментин Ô хранить в течение 2 лет закупоренным при температуре до 25 градусов Цельсия. Приготовленную суспензию хранить максимум 7 дней при температуре 2–8 градусов Цельсия. Препарат следует хранить в оригинальной упаковке недоступным для детей.

Цена

Аугментин пор. д/орал.сусп. 400 мг/57мг/5мл 70мл фл. – 152–168 грн;

Аугментин пор. д/орал обществ 228,5мг/5мл 70мл – 118 –135 грн.