Аугментин таблетки: інструкція, застосування, ціна

Аугментин SR – напівсинтетичний антибіотик із кількома діючими речовинами, який ефективний проти резистентних до пеніцилінових мікроорганізмів.

Склад і форма випуску

Діючі речовини – амоксицилін та клавуланова кислота.

Допоміжні речовини – целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А); кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, ксантанова камедь, кислота лимонна безводна, гіпромелоза 6 ср, гіпромелоза 15 ср, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 3350, поліетиленгліколь 8000.

1 таблетка містить амоксициліну (у формі амоксициліну тригідрату) 562,5 мг, амоксициліну (у формі амоксициліну натрію) 437,5 мг, клавуланової кислоти (у формі калію клавуланату) 62,5 мг;

Форма випуску – таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Таблетки у формі капсул, білого кольору, з лінією розлому з одного боку та маркуванням АС 1000/62,5 з іншого. Таблетки вкриті оболонкою.

Фармакологічні властивості

Аугментин активний як до грампозитивних, так і до грамнегативних бактерій. Амоксицилін чутливий до бета-лактамаз, і розпадається під їх впливом, тому він неактивний щодо мікроорганізмів, які виробляють бета-лактамази. Проте клавуланова кислота має бета-лактамну структуру, і здатна нівелювати завдяки дії на плазмідних бета-лактамаз вплив ферменту на амоксицилін. Це розширяє спектр дії антибіотика і робить до нього чутливими мікрорганізми, резистентні до цифалоспоринів та пеніцилінів типу S. Pneumoniae. Аугментин отримує властивості антибіотика широкого спектра дії інгібітора бета-лактамаз.

Наступні організми класифіковані відповідно до чутливості щодо амоксициліну та клавуланату in vitro.

Чутливі мікроорганізми

Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroid e s, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridians,інші β-гемолітичні види Streptococcus, Staphylococcus aureus(метицилінчутливі штами), Staphylococcus saprophyticus(метицилінчутливі штами), коагулазонегативні стафілококи (метицилінчутливі штами).

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza e, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera e.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грампозитивні анаероби: види Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види Peptostreptococcus.

Грамнегативні анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis), види Capnocytophaga, Eikenella corrodens, види Fusobacterium, види Porphyromonas, види Prevotella.

Штами з можливою набутою резистентністю

Грамнегативні аероби: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Kle b siella pneumonia e,види Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види Proteus, види Salmonella, види Shigella.

Грампозитивні аероби: види Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечутливі мікроорганізми

Грамнегативні аероби: види Acinetobacter, Citrobacter freundii, види Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види Providencia, види Pseudomonas, види Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Ye r sinia enterolitica.

Інші: Chlamydia pneumonia e, Chlamydia psittaci, види Chlamydia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.

Обидві діючі речовини аугментину повністю розчинні у водних розчинах при фізіологічних показниках кислотності. При пероральному прийомі компоненти повністю добре і швидко абсорбуються. У разі прийому їжі абсорбція препарату покращується.

У разі прийому таблеток аугментину двічі на день площа під кривою концентрація-час (AUC) складає 71,6 мкг/год/мл у амоксициліну та 5,29 мкг/год/мл у клавуланової кислоти. Період напіввиведення становить 1,27 год для амоксициліну та 1,03 для клавуланової кислоти. Максимальна концентрація зазвичай 17,0 мг/л у амоксициліну та 2,05 мг/л у клавуланової кислоти.

При інших формах випуску аугментину подібну інгібуючу концентрацію досягти неможливо.

Після потряплання в організм діючі речовини аугментину виявлені в жовчному міхурі, м’язових тканинах, черевній порожнині, шкірі, жировій тканині, а також, у синовіальній та перитонеальній рідинах, гною, жовчі. Обидві діючі речовини слабо звязуються із білками – 25% для клавуланової кислоти та 18% для амоксициліну. При дослідженнях на тваринах, не було виявлено їх кумуляції в будь-якому органі.

Приблизно 60-70% амоксициліну і 40-65% виводиться із сечею у незміненому вигляді протягом 6 год після прийому. Виводяться обидві речовини переважно нирками, але також є механізм позаниркового виведення.

Амоксицилін також частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніцилової кислоти в кількостях, еквівалентних 10-25 % застосованої дози. Клавуланова кислота значною мірою метаболізується в організмі людини до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-пірол-3-карбоксилової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-ону і виділяється із сечею та фекаліями, а також у вигляді двоокису вуглецю - з повітрям, що видихається.

Показання

Аугментин SR використовується проти чутливих мікроорганізмів, що викликають інфекції дихальних шляхів, типу негоспітальна пневмонія, хронічний бронхіт, гострий і хронічний синусити.

Протипоказання

У разі гіперчутливості до будь-яких компонентів або до пеніцилінових, аугментин SR приймати заборонено. Наявність у анамнезі тяжких алергічних реакцій від застосування інших бета-лактамних препаратів також передбачає неможливість використання аугментину SR.

При жовтяниці та дисфункції печінки від діючих речовин у анамнезі також не рекомендовано використання аугментину SR.

Аугментин SR щаборонено у разі підозри щодо наявності інфекційного мононуклеоз, бо він може викликати кіроподібне висипання у разі використання антибіотику.

Тривале використання препарату викликає зростання сталої нечутливої до нього мікрофлори.

Застосування під час вагітності і годуванні груддю

Під час дослідів на тваринах, 10-кратні дози аугментину SR не проявили ніяких негативних ефектів. Є підозра про зв’язок між використанням аугментину SR і ризиком некротичного ентероколіту у новонароджених. Не рекомендоване використання протягом І-ІІІ триместрів вагітності та лактації.

Діти під час лактації можуть страждати на діарею та розлади ШКТ через те, що діючі речовини потрапляють у молоко.

Використання можливе тільки якщо лікар вважає, що користі буде більше, ніж шкоди.

Здатність впливати на швидкість реакції

Спеціальні дослідження про вплив препарату на рефлекси не проводились, проте побічні дії негативно впливають на свідомість під час лікування.

Спосіб застосування і дози

Аугментин SR можна використовувати дітям від 16 років. Необхідно точно притримуватись рекомендацій щодо використання антибіотиків при лікуванні аугментином SR.

Зазвичай, рекомендованою дозою є 2 таблетки по 2 р/добу.

При інфекціях дихальних шляхів – 2 таблетки 2 р/добу протягом 7-10 днів;

Негоспітальна пневмонія – 2 таблетки 2 р/добу 7-10 днів;

Загострення хронічного бронхіту – 2 таблетки 2 р/добу протягом 7 днів;

Гострий бактеріальний синусит – 2 таблетки 2 рази на добу протягом 10 днів.

При порушенні функцій нирок і кліренсом від 30 мл/хв корекція дози не потребується. При креатиніні менше 30 мл/хв, використовувати препарат заборонено.

Слід обережно призначати аугментин SR пацієнтам із печінковою недостатністю. Лікування не більше 14 днів.

Взаємодія з препаратами

Пробенецид знижує канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасний прийом з аугментином SR не рекомендовано і може прихвести до підвищення рівня амоксициліну.

Виведення метотриксату зменшується, тому зростає його токсичність.

Алопуринол збільшує небезпеку алергічних реакцій при одночасному використанні. Одночасне використання із аугментином SR не досліджувалось.

Аугментин SR зменшує реабсорбцію естрогенів та нівелює дію пероральних контрацептивів.

При використанні аугментину SR разом із аценокумаролом та варфарином, зростає рівень міжнародного нормалізованого співвідношення INR.

Від мікофенолатоу мофетилу разом із аугментином SR концентрація метаболітів мікофенольної кислоти падає вдвічі.

Клавуланова кислота стає причиною неспецифічного зв’язування IgG і альбуміну у еритроцитах, що приводить до хибно позитивних аналізів Кумбса.

Можливі хибно позитивні результати аналізів на Aspergillus.

Від антибіотику разом із антикоагулянтами збільшується протромбіновий час.

Передозування

Аугментин викликає негативні реакції у ШКТ при перевищенні доз. Необхідно контролювати водно-електролітний баланс. Можливість виникнення та подальшого ускладнення кристалурії. Його можливо виділити із кровотоком гемодіалізом.

Побічні дії

Проблеми з печінкою фіксуються майже завжди у чоловіків та літніх людей через довгі курси. У дітей подібні проблеми майже не виникали. Усі ускладнення з печінкою проявлялись зразу, але іноді фіксувались випадки і через кілька місяців закінчення курсу. Загалом, явища оборотні, проте можливий і летальний результат.

Серед інших ефектів:

• Генітальний кандидоз;
• Генералізований екзантематозний пустульоз;
• Кандидоз шкіри;
• Кандидоз слизових оболонок;
• Зростання нечутливої мікрофлори;
• Оборотна лейкопенія;
• Нейтропенія;
• Токсичний епідермальний некроліз;
• Оборотний агранулоцитоз;
• Поліморфна еритема.
• Збільшення часу кровотечі;
• Збільшення протромбінового індексу;
• Ангіоневротичний набряк;
• Чорний «волосатий» язик.
• Сироваткоподібний синдром;
• Тромбоцитопенія;
• Порушення травлення;
• Запаморочення;
• Біль у животі;
• Головний біль;
• Діарея;
• Оборотна гіперактивність;
• Судоми;
• Шлунково-кишкові реакції;
• Нудота;
• Блювання;
• Антибіотикоасоційований коліт;
• Асептичний менінгіт;
• Підвищення АСТ та/або АЛТ;
• Гепатит;
• Жовтяниця;
• Шкірний висип, свербіж, кропив’янка.
• Анафілаксія;
• Синдром Стівенса-Джонсона;
• Алергічний васкуліт;
• Пухирчастий ексфоліативний дерматит;
• Гемолітична анемія;
• Інтерстиціальний нефрит;
• Кристалурія;

У разі появи будь-якого алергічного дерматиту лікування слід припинити.

Умови і термін зберігання

Аугментин SR необхідно зберігати недоступним дітям протягом 2 років до 25 градусів Цельсію.

Ціна

Аугментин таб.п/о 875мг/125мг №14 – 170 – 210 грн.