Тамсин Форте : инструкция, применение, цена

Тамсин Форте – препарат, который назначается в терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (исключительно у мужчин), что сопровождается нарушением функций мочеиспускательного канала/мочевого пузыря.

Cостав

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид. В одной таблетке пролонгированного действия содержится 0,4 мг тамсулозина гидрохлорид.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), карбомер, Е 172 (железа оксид красный), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный и магния стеарат.

Форма выпуска и основные физические и химические свойства

Тамсин Форте выпускается в форме белых, круглых (выпуклых с обеих сторон), гладких на ощупь таблеток, которые обладают пролонгированным терапевтическим эффектом. На одной стороне таблетки размещена насечка "T9SL", на другой – "0.4".

Фармакологическая группа

Препарат относится к группе лекарств, рекомендованных для приема больными, страдающими доброкачественной гиперплазией предстательной железы и к группе антагонистов α1-адренорецепторов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Постсинаптические α1- адренорецепторы (прежде всего речь идет о подтипах αlD и αlA), "конкурируя" друг с другом, избирательно связываются с действующим веществом лекарства, следствием чего есть снижение тонуса гладкой мускулатуры, из которой состоят сама предстательная железа, а также простатическая часть уретры и шейка мочевого пузыря.

Фармацевтический ингредиент максимально ускоряет поток мочи, увеличивая ее струю. За счет облегчения обструкции, что является следствием расслабления мышц, облегчается процесс выделения мочи (особенно в его начале), уменьшается раздражение. После завершения процесса мочеиспускания моча у больного капает меньше, остается ощущение, что мочевой пузырь не опорожнен до конца. Редеют позывы к выделению мочи ночью. Пациенту становится легче контролировать этот процесс.

Как показали наблюдения за больными, если они долгое время принимают лекарство, вышеперечисленные эффекты сохраняются дольше, что позволяет отсрочить проведение катетеризации или оперативного вмешательства.

αlA-адреноблокаторы делают периферическое сопротивление сосудов меньшим, следствием чего является снижение показателей артериального давления у больного. В то же время (что также было доказано в ходе исследований), указанный побочный эффект не возникает у больных, которые не жалуются на постоянные изменения показателей кровяного давления, т. е. имеют нормальные его показатели.

Линейная фармакокинетика тамсулозина.

Особенности процесса всасывания препарата. Таблетки Тамсин Форте обладают пролонгированным терапевтическим эффектом, а это значит, что тамсулозин высвобождается медленно. Его экспозиция сохраняется в течение суток (24 часов) с момента приема таблетки (с незначительными изменениями концентрации тамсулозина в сыроватке крови).

57% фармацевтического ингредиента всасывается в кишечнике (при пероральном приеме лекарства). То, насколько быстро и в каких масштабах будет происходить этот процесс, не зависит от порций пищи и времени ее приема.

В случае приема натощак одной дозы препарата, максимальной концентрации в плазме крови на уровне 6 нг/мл действующее вещество достигает, как правило, через четверть суток (6 часов), а на четвертые сутки (при этом зависимость от приема пищи не прослеживается), когда удается достичь состояния равновесия, а пик концентрации тамсулозина устанавливается на уровне 11 нг/мл – через четыре, максимум 6 часов. Самый низкий ее уровень, который удалось зафиксировать – 40% от максимальной, что также не зависит от времени приема и порций еды.

Концентрация фармацевтического ингредиента в сыворотке крови после однократного приема лекарства иная, чем после длительной терапии препаратом.

Распределение действующего вещества. Препарат почти на 100% (а точнее – на 99%) связывается с белками сыворотки крови. Объем распределения - 0,2 л/кг.

Метаболизм Тамсина Форте. Процесс этот происходит медленно и главным образом в печени. "Эффект первого прохождения" тамсулозина незначителен. В сыворотке крови обнаруживается преимущественно измененное активное вещество.

В исследованиях на животных (крысах) тамсулозин вызвал индукцию микросомальных ферментов печени. В случае печеночной недостаточности не требуется корректировать дозу лекарства.

Метаболиты тамсулозина менее активными, чем сам тамсулозин.

Выведения лекарства из организма. Действующее вещество выводится почками. 4% (максимум 6%) – в неизмененном виде. При приеме одной дозы лекарства половину своей фармакологической активности тамсулозин теряет через 19 (в состоянии равновесия – через 15 часов).

При диагнозе "почечная недостаточность" коррекция дозы Тамсин Форте не потребуется.

Показания к применению

Тамсин Форте рекомендуется в терапии больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, которая сопровождается нарушением функций мочеиспускательного канала/мочевого пузыря.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу лекарственного средства, которое может проявляться ангионевротическим отеком, или к одному из вспомогательных веществ;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• ортостатическая гипотензия.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для приема перорально (внутрь) – по одной раз в день (можно как до, так и во время и после приема пищи). Таблетку нельзя разжевывать, а надо проглотить целиком. При нарушении этой рекомендации активное вещество не будет высвобождаться длительное время, как это предусмотрено формой лекарственного средства, из-за чего, соответственно, не удастся достичь желаемого терапевтического эффекта.

В случае если почки у пациента не функционируют на полную мощность, снижать дозу не нужно – так же, как и в случае нарушения работы печени, но при условии, что патология - легкая или средней тяжести.

Побочные эффекты

Прием Тамсина Форте может сопровождаться потерей сознания, головной болью, головокружением; приапизмом и ретроградной эякуляцией; постуральной гипотензией и чувством усиленного сердцебиения (больные описывают это ощущение как "сердце выпрыгивает из груди"); ринитом; запорами либо, наоборот, диареей, тошнотой и/или рвотой; зудом, высыпаниями, крапивницей, синдромом Стивенса-Джонсона, отеком Квинке; астенией.

Неизвестно, с какой частотой и насколько эти случаи связаны с терапией указанным препаратом, но прием Тамсина Форте может вызвать атриальную фибрилляцию, одышку, аритмию и тахикардию, а также синдром суженного зрачка (одну из его разновидностей - интраоперационную нестабильность радужки) у пациентов, прооперированных по поводу таких диагнозов как глаукома или катаракта, в лечении которых долгое время применялся препарат (больше информации - в разделе "Особенности применения Тамсин Форте").

Передозировка

Прием слишком высокой дозы лекарства может сопровождаться острым снижением давления (систолическое снижается до 70 мм рт. ст.), диареей и рвотой, что требует проведения инфузионного лечения и сохранения на некоторое время горизонтального положения тела, но не требует длительного пребывания пациента в стационаре. Показатели кровяного давления, а также частоты сердечных сокращений быстро возвращаются к нормальным – больного, как правило, выписывают из больницы в тот же день. Если же не удается в сжатые сроки достичь желаемого терапевтического эффекта, это может требовать применения сосудосуживающих препаратов и заменителей плазмы. Учитывая то, что тамсулозин почти на 100% (а точнее на 99%) связывается с белками сыворотки крови, применять диализ нет смысла.

Чтобы предотвратить дальнейшую абсорбцию медикамента, необходимо спровоцировать у больного рвоту и промыть желудок. Лечение такого пациента предусматривает прием активированного угля и осмотического слабительного препарата (например, сульфата натрия).

Особенности применения

Прием тамсулозина (как, впрочем, и других α1-адреноблокаторов) изредка, но может вызвать потерю сознания, что является следствием резкого изменения показателей кровяного давления (его снижения). При головокружении и слабости (а именно так в начале проявляется ортостатическая гипотензия) человека надо посадить на стул или положить на кровать и дождаться, когда головокружение и слабость пройдут.

Перед тем, как приступить к терапии лекарственным средством, больного следует обследовать, чтобы убедиться в отсутствии у него заболеваний, течение которых может напоминать доброкачественную гиперплазию предстательной железы, провести пальцевое обследование прямой кишки и (если в этом есть необходимость) анализ на ПСА*. Такое обследование и анализ во время приема Тамсин Форте необходимо проводить систематически. Несмотря на недостаток информации о влиянии препарата на течение почечной недостаточности (тяжелую ее форму), больным, у которых клиренс креатинина – менее 10 мл/мин. лекарственное средство следует принимать с осторожностью.

У некоторых больных с катарактой, который проводилось хирургическое вмешательство по этому поводу и которые во время или после операции принимали тамсулозин, развивался "интраоперационный синдром вялой радужной оболочки глаза", что повышает риск возникновения послеоперационных осложнений. Поэтому если запланирована замена хрусталика, начинать лечение Тамсином Форте нежелательно. Также целесообразно его прекратить в среднем за два, но не позднее чем за неделю до операции (не только в случае катаракты, но также и глаукомы), хотя не существует достоверных данных, подтверждающих, что таким образом удастся существенно снизить риск возникновения осложнений у пациента в послеоперационный период.

Если у больного, принимающего Тамсин Форте - низкий метаболизм CYP2D6, блокаторы CYP3A4 сильного действия назначать ему нельзя. Зато блокаторы CYP3A4 (как сильного, так и умеренного действия) – можно, но с осторожностью (подробнее – в разделе "Взаимодействие препарата с другими медикаментами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими медикаментами и другие виды взаимодействий

Сочетание тамсулозина с сильными блокаторами CYP3A4 приведет к увеличению его терапевтического эффекта, что не является желательным. При одновременном приеме кетоконазола, пик концентрации действующего вещества будет фиксироваться через 2,2 часа после приема таблетки, AUC - через 2,8.

При одновременном приеме пароксетина (мощного блокатора CYP2D6) максимальной концентрации фармацевтический ингредиент достигнет через 1,3 часа, а ее изменения - через 1,6, что однако не стоит принимать во внимание при назначении и коррекции лечения.

Если у пациента, принимающего Тамсин Форте – низкий метаболизм CYP2D6, блокаторы CYP3A4 сильного действия назначать ему нельзя. Зато блокаторы CYP3A4 (как сильного, так и умеренного действия) – можно, но с осторожностью.

Такие препараты как этенолол, нифедипин, эналаприл и теофиллин с тамсулозином гидрохлорид не взаимодействуют. При одновременном приеме фуросемида или циметидина, корректировать дозу тамсулозина не нужно, хоть фуросемид и снижает его уровень в плазме крови, а циметидин, наоборот, повышает.

Как показали исследования in vitro, терапия диазепамом, трихлорметиазидом, амитриптилином, глибенкламидом, варфарином, пропранололом, хлормадиноном, диклофенаком и симвастином не влияет на свободную фракцию фармацевтического ингредиента Тамсин Форте в сыворотке крови, и наоборот (за исключением амитриптилина, глибенкламида, варфарина, диклофенака и симвастина). Также не зафиксировано взаимного влияния в метаболизме лекарства, который происходит в печени и в котором участвуют микросомальные фракции. Показательным в этом плане является ферментативный метаболизм глибенкламида, амитриптилина, финастерида и сальбутамола, что происходит посредством цитохрома Р450.

В то же время элиминация действующего вещества Тамсин Форте под действием варфарина и диклофенака может ускоряться.

Гипотензивное действие тамсулозина способно усиливаться, если принимать его одновременно с другими α1-адренорецепторов.

Прием препарата беременными женщинами, а также теми, которые кормят грудью

Тамсин Форте предназначен для лечения доброкачественной гиперплазии простаты у мужчин, поэтому в терапии женщин не применяется (из-за отсутствия у них упомянутого органа и, соответственно, его заболеваний).

Дети

У пациентов, которым еще не исполнилось 18 лет, доброкачественную гиперплазию простаты не диагностируют, поэтому этой категории пациентов нет необходимости принимать это лекарство.

Влияние лекарственного средства на концентрацию внимания при управлении автомобилем

Исследование на тему, как Тамсин Форте влияет на концентрацию внимания у больных, его принимающих и скорость реакции у них, не проводились, однако следует иметь в виду, что среди побочных эффектов, которые могут сопровождать прием этого препарата упоминается головная боль, а также головная боль и даже потеря сознания.

Цена 

От 201 до 226 гривен за Тамсин Форте в форме таблеток, которые обладают пролонгированным лечебным действием в дозе 0,4 мг №30 (по 10 таблеток в трех блистерах).

Особенности хранения лекарства и его срок годности

Для хранения лекарственного средства необходимо выбрать сухое, защищенное от солнца место, к которому не имеют доступа дети. Препарат желательно хранить в заводской упаковке. Оптимальная температура хранения – та, которая не превышает 25◦С.

Категория отпуска

Отпуск Тамсин Форте в украинских аптеках осуществляется только при наличии рецепта лечащего врача.