Тамсін Форте: інструкція, застосування, ціна

Тамсін Форте – лікарський засіб, який призначається у терапії доброякісної гіперплазії простати (у чоловіків), що супроводжується розладами функції сечового міхура і сечовивідного каналу.

Склад

Діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид. В одній таблетці пролонгованої дії міститься 0,4 мг тамсулозину гідрохлорид.

Допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), карбомер, Е 172 (заліза оксид червоний), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний та магнію стеарат.

Форма випуску лікарського засобу та його основні фізичні і хімічні властивості

Тамсін Форте випускається у формі білих, круглих, гладких на дотик, випуклих з обох боків таблеток, які володіють пролонгованим терапевтичним ефектом. На одному боці таблетки розміщена насічка "T9SL", на іншому – "0.4".  

Фармакотерапевтична група

Тамсін Форте належить до групи лікарських засобів, рекомендованих для прийому пацієнтами із доброякісною гіперплазією простати та до групи антагоністів α1-адренергічних рецепторів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Постсинаптичні α1- адренорецептори (передусім йдеться про підтипи αlD і αlA), «конкуруючи» один із одним, вибірково зв’язуються з діючою речовиною ліків, що призводить до зниження тонусу гладких м’язів, з яких складаються передміхурова залоза, простатична частина уретри і шийка сечового міхура.

Фармацевтичний інгредієнт максимально прискорює потік сечі, збільшуючи її струмінь. За рахунок полегшення обструкції, що є наслідком розслаблення м’язів, полегшується процес виділення сечі (особливо на його початку), зменшується подразнення. Після завершення процесу сечовипускання сеча у хворого крапає менше, не залишається відчуття, що сечовий міхур не вдалося випорожнити до кінця. Рідшають позиви до виділення сечі вночі. Пацієнту стає легше контролювати цей процес. 

Як показали спостереження за хворими, при тривалому застосуванні лікарського засобу вище перелічені ефекти зберігаються довший час, що дозволяє відтермінувати проведення катетеризації чи оперативного втручання.  

αlA-адреноблокатори знижують периферичний опір судин, наслідком чого є зниження кров’яного тиску у пацієнта. Водночас (що також було доведено у ході досліджень), вказаний побічний ефект не виникає у хворих, які не скаржаться на коливання артеріального тиску і мають нормальні його показники.

Фармакокінетика.

Особливості процесу всмоктування препарату. Таблетки Тамсіну Форте володіють пролонгованим терапевтичним ефектом, а це означає, що тамсулозин вивільняється повільно. Його експозиція зберігається впродовж доби (24 годин) з моменту прийому таблетки (із незначними коливаннями концентрації діючої речовини у плазмі крові).

57% фармацевтичного інгредієнту всмоктується у кишечнику (у разі перорального прийому ліків). Те, наскільки швидко і в яких масштабах відбуватиметься цей процес, не залежить від порцій та часу прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину є лінійною.

У разі прийому натще однієї дози лікарського засобу, піку концентрації у сироватці крові на рівні 6 нг/мл діюча речовина досягає, як правило, через чверть доби (шість годин), а на четверту добу (незалежно від прийому їжі), коли вдається досягнути стану рівноваги, а пік концентрації тамсулозину встановлюється на рівні 11 нг/мл, - через чотири, максимум шість годин. Найнижчий її рівень, який вдалося зафіксувати, - 40% від максимальної, що також не залежить від часу прийому і порцій їжі. 

Концентрація фармацевтичного інгредієнту у сироватці крові після одноразового прийому ліків є іншою, ніж після тривалої терапії препаратом.

Розподіл діючої речовини. Тамсулозин на 99% зв’язується з білками сироватки крові, а об’єм його розподілу не перевищує 0,2 л/кг.

Біотрансформація. Відбувається повільно і головним чином у печінці. "Ефект першого проходження" тамсулозину є незначним. У сироватці крові виявляється переважно незмінена активна речовина.

У дослідження на тваринах (щурах) тамсулозин викликав індукцію мікросомальних ферментів печінки. У разі печінкової недостатності не потрібно коригувати дозу ліків.

Метаболіти тамсулозину є менш активними, ніж сам тамсулозин.

Виведення ліків з організму. Діюча речовина препарату виводиться з організму нирками. 4% (максимум 6%) – у незміненому вигляді. При прийомі однієї дози ліків половину своєї фармакологічної активності тамсулозин втрачає через 19 (у стані рівноваги – через 15 годин).

Діагноз "ниркова недостатність" корекції дози Тамсіну Форте не вимагає.

Показання до застосування препарату

Тамсін Форте призначають пацієнтам із доброякісною гіперплазією передміхурової залози, що супроводжується розладами функції сечового міхура і сечовивідного каналу.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючої речовини лікарського засобу, що може проявлятися ангіоневротичним набряком, або до однієї із допоміжних речовин;
• важка печінкова недостатність;
• ортостатична гіпотензія.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки призначені для прийому перорально (внутрішньо) – по одній раз на день (можна як перед, так і під час та після прийому їжі). Не розжовувати – ковтати цілими! При порушенні цієї рекомендації активна речовина не буде вивільнятися довший час, як це передбачено формою лікарського засобу, через що, відповідно, не вдасться досягнути бажаного терапевтичного ефекту.

У разі якщо нирки у пацієнта не функціонують на повну потужність, знижувати дозу не потрібно – так само як і у разі порушення роботи печінки, але за умови, що патологія – легка або середньої важкості.

Побічні ефекти

Прийом Тамсіну Форте може супроводжуватися запамороченням, втратою свідомістю, головним болем; пріапізмом та ретроградною еякуляцією; постуральною гіпотензією і відчуттям посиленого серцебиття (хворі описують це відчуття як "серце вистрибує з грудей"); ринітом; закрепами або діареєю, нудотою і блюванням; висипаннями, свербежем шкіри, набряком Квінке (ангіоневротичним набряком), кропив’янкою, синдромом Стівенса-Джонсона; астенією.

Невідомо, з якою частотою і наскільки ці випадки пов’язані із терапією вказаним препаратом, але прийом Тамсіну Форте може викликати атріальну фібриляцію, диспное, аритмії і тахікардію, а також синдром звуженої зіниці (один із його різновидів – інтраопераційну нестабільність райдужки) у пацієнтів, прооперованих з приводу таких діагнозів як глаукома або катаракта, у лікуванні яких довший час застосовувався лікарський засіб (більше інформації – у розділі "Особливості застосування Тамсіну Форте").

Передозування

Прийом надто високої дози ліків може супроводжуватися гострою артеріальною гіпотензією (систолічний тиск знижується до 70 мм рт. ст.), діареєю і блюванням, що вимагає проведення інфузійного лікування і збереження якийсь час горизонтального положення тіла, але не вимагає тривалого перебування пацієнта у стаціонарі. Показники частоти серцевих скорочень і кров’яного тиску швидко повертаються до нормальних - хворого, як правило, виписують з лікарні того ж дня. Якщо ж не вдається у стислі терміни досягнути бажаного терапевтичного ефекту, це може вимагати застосування судинозвужувальних препаратів і замінників плазми. З огляду на те, що тамсулозин на 99% зв’язується з білками сироватки крові, застосування діалізу не є доцільним.

Аби попередити подальше всмоктування лікарського засобу, необхідно спровокувати у хворого блювання, промити йому шлунок, дати активоване вугілля і осмотичний проносний препарат (наприклад, сульфат натрію).

Особливості застосування

Прийом тамсулозину (як, зрештою, й інших α1-адреноблокаторів) зрідка, але може викликати втрату свідомості, що є наслідком різкого зниження кров’яного тиску. При запамороченні і слабкості (а саме так на початках проявляється ортостатична гіпотензія) людину треба посадити на стілець або покласти на ліжко і дочекатися, коли запаморочення і слабкість минуть.

Перед тим, як приступити до терапії лікарським засобом, хворого слід обстежити, щоб переконатися у відсутності у нього захворювань, перебіг яких може нагадувати доброякісну гіперплазію простати, провести пальцеве обстеження прямої кишки і (якщо у цьому є потреба) аналіз на ПСА (специфічний простатичний антиген). Таке обстеження і аналіз під час прийому Тамсіну Форте необхідно проводити систематично. Зважаючи на брак інформації щодо впливу препарату на перебіг важкої ниркової недостатності, пацієнтам із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв. лікарський засіб слід приймати з обережністю.

У деяких хворих із катарактою, яким проводилося хірургічне втручання з цього приводу і які під час або після операції приймали тамсулозин, розвивався "інтраопераційний синдром млявої райдужної оболонки ока", що підвищує ризик виникнення післяопераційних ускладнень. Тож, якщо є запланована заміна кришталика, починати лікування Тамсіном Форте не бажано. Також доцільно його припинити, у середньому, за два, але щонайпізніше за тиждень до хірургічного втручання (як з приводу катаракти, так і з приводу глаукоми), хоча не існує достовірних даних, які б підтверджували, що у такий спосіб вдасться суттєво знизити ризик виникнення ускладнень у пацієнта у післяопераційний період.

Якщо у хворого, який приймає Тамсін Форте – низький метаболізм CYP2D6, блокатори CYP3A4 сильної дії призначати йому не можна. Натомість блокатори CYP3A4 (як сильної, так і помірної дії) – можна, але з обережністю (більше інформації – у розділі "Взаємодія препарату з іншими медикаментами та інші види взаємодій").

Взаємодія з іншими медикаментами та інші види взаємодій

Поєднання тамсулозину із сильними блокаторами CYP3A4 призведе до збільшення його терапевтичного ефекту, що не є бажаним. При одночасному прийомі кетоконазолу, пік концентрації діючої речовини буде фіксуватися через 2,2 години після прийому таблетки, AUC – через 2,8.

При одночасному прийомі пароксетину (потужного блокатора CYP2D6) максимальної концентрації фармацевтичний інгредієнт досягне через 1,3 години, а її зміни – через 1,6, що однак не має важливого клінічного значення.

Якщо у пацієнта, який приймає Тамсін Форте, низький метаболізм CYP2D6, блокатори CYP3A4 сильної дії призначати йому не можна. Натомість блокатори CYP3A4 (як сильної, так і помірної дії) – можна, але з обережністю.

Такі препарати як етенолол, ніфедипін, еналаприл і теофілін з тамсулозином гідрохлорид не взаємодіють. При одночасному прийомі фуросеміду або циметидину, коригувати дозу тамсулозину не потрібно, хоч фуросемід і знижує його концентрацію у сироватці крові, а циметидин, навпаки, підвищує.

Як показали дослідження, що проводилися in vitro, терапія діазепамом, трихлорметіазидом, амітриптиліном, глібенкламідом, варфарином, пропранолом, хлормадиноном, диклофенаком і симвастином не виявляє впливу на вільну фракцію діючої речовини Тамсіну Форте у сироватці крові, і навпаки (за винятком амітриптиліну, глібенкламіду, варфарину, диклофенаку та симвастину). Також не зафіксовано взаємного впливу у метаболізмі ліків, що відбувається у печінці і в якому беруть участь мікросомальні фракції. Показовим у цьому плані є ферментативний метаболізм амітриптиліну, глібенкламіду, сальбутамолу і фінастериду, що відбувається за посередництвом цитохрому Р450-залежної монооксигенази.

Водночас елімінація діючої речовини Тамсіну Форте під дією варфарину і диклофенаку може пришвидшуватися.

Гіпотензивна дія тамсулозину здатна посилюватися, якщо приймати його одночасно з іншими α1-адреноблокаторами.

Прийом препарату вагітними жінками, а також тими, що годують грудьми

Тамсін Форте призначений для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози у чоловіків, тому у терапії жінок не застосовується (через відсутність у них згаданого органу та, відповідно, його захворювань).

Діти

У пацієнтів, яким ще не виповнилося 18-ти років, доброякісну гіперплазію простати не діагностують, а відтак у цієї категорії пацієнтів немає потреби приймати ці ліки.

Вплив лікарського засобу на концентрацію уваги при управлінні автомобілем

Дослідження на тему, як Тамсін Форте впливає на концентрацію уваги у хворих, що його приймають та швидкість реакції у них, не проводилися, проте слід мати на увазі, що серед побічних ефектів, які можуть супроводжувати прийом цього препарату згадується запаморочення, біль голови і навіть втрата свідомості.

Ціна

Від 201 до 226 гривень за Тамсін Форте у формі таблеток, які володіють пролонгованим терапевтичним ефектом у дозуванні 0,4 мг №30 (по 10 таблеток у трьох блістерах).

Умови зберігання та термін придатності

Для зберігання лікарського засобу необхідно обрати сухе, захищене від сонця місце, до якого не мають доступу діти. Препарат бажано зберігати у заводській упаковці. Оптимальна температура зберігання – та, яка не перевищує 25◦С.  

Категорія відпуску

Відпуск Тамсіну Форте в українських аптеках здійснюється лише за наявності рецепту лікаря.