Сибутин: инструкция, применение, цена

Сибутин – лекарственное средство, применяемое в урологии с целью лечения частого мочеиспускания, а также недержания мочи.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Сибутина – таблетки.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Оксибутинин известен своим прямым спазмолитическим действием на гладкомышечные волокна детрузора. Это вещество проявляет антихолинергическое действие, блокирует влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Перечисленные свойства Сибутина вызывают постепенное расслабление детрузора мочевого пузыря.

У пациентов, имеющих нестабильный мочевой пузырь, Сибутин неплохо увеличивает объем мочевого пузыря и одновременно уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика

После перорального приема действующее вещество Сибутина быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови фиксируется уже меньше, чем через один час. Затем она снижается биэкспоненциально. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Максимальный эффект проявляется на протяжении 3-4 часов, остаточное действие наблюдается после 10 часов.

Равновесная концентрация достигается спустя 8 дней приема Сибутина. У пациентов пожилого возраста, ведущих активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способность к накоплению. Мало того, его фармакокинетика у пожилых пациентов вообще не отличается от таковой у других взрослых пациентов. Но у ослабленных людей пожилого возраста величины Cmax и AUC могут значительно увеличиваться. Оксибутинин быстро метаболизируется в печени, происходит это преимущественно с помощью ферментов системы цитохрома Р450 (особенно CYP 3A4), содержащегося по большей части в печени и стенках кишечника. Метаболиты тоже имеют М-холиноблокирующее действие. Ключевой путь выведения – почки.

Показания к применению

Сибутин назначают при:

• недержании мочи;
• императивных позывах или ускоренном мочеиспускании. Такие состояния происходят при нестабильности функции мочевого пузыря из-за его нейрогенной дисфункции (гиперрефлексии детрузора), наблюдающейся при рассеянном склерозе и spina bifida, или же по причине идиопатической нестабильности функции детрузора (проще говоря, моторное ургентное недержание мочи);
• необходимости контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающей при цистите или после хирургических операций на мочевом пузыре, предстательной железе.

Сибутин используют для лечения детей при недержании мочи, императивных позывах или ускоренном мочеиспускании, как и у взрослых пациентов. Также его часто назначают при ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора, особенно в сочетании с немедикаментозным лечением, если иная терапия оказалась неэффективной.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства. Кроме того, противопоказаниями к приему Сибутина являются:

• миастения гравис;
• узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
• пациенты с лихорадкой или в условиях повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии;
• дети до 5 лет;
• эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищевого отверстия;
• функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника;
• пациенты с илеостомией, колостомией, токсическим мегаколоном, тяжелым язвенным колитом;
• пациенты с обструкцией мочевыводящих путей в случае, когда задержка мочеиспускания может обостриться, например с гипертрофией предстательной железы.

Пациентам, у которых имеются редкие наследственные формы непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не советуют принимать Сибутин по причине содержания лактозы.

Передозировка

Симптомы при передозировке Сибутином часто проявляются со стороны ЦНС (от беспокойства и возбуждения до психотического поведения). Также возможны нарушения кровообращения (приливы, снижение артериального давления, недостаточность кровообращения и другое). Иногда наступает дыхательная недостаточность, в редких случаях – паралич и кома.

При передозировке преимущественно стоит проходить симптоматическое лечение, которое включает: промывание желудка; применение Неостигмина (или Физостигмина) при выраженном антихолинергическом синдроме, угрожающем жизни; лечение лихорадки.

Если появилось выраженное беспокойство или возбуждение, то стоит внутривенно вводить Диазепам в дозе 10 мг.

При тахикардии рекомендуется внутривенно вводить Пропранолол.

В случае задержки мочи необходима катетеризация мочевого пузыря.

Если развился паралич дыхательных мышц, то нужно проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные реакции от приема Сибутина со стороны:

• ЖКТ – ухудшение аппетита, тошнота, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, дискомфортные ощущения в области живота, диарея, рвота, анорексия, дисфагия, псевдонепроходимость у пациентов с факторами риска (пожилой возраст либо наличие хронического запора, для лечения которого используют лекарства, снижающие моторику кишечника);
• ЦНС – судороги, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение когнитивной функции;
• психики – паранойя, ажитация, галлюцинации, кошмары, спутанность сознания, тревожность, нарушение когнитивной функции у пожилых пациентов, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в истории болезни зависимости от лекарств и иных веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий;
• иммунитета – гиперчувствительность;
• сердца – тахикардия, аритмия;
• сосудов – приливы (больше выражены у детей);
• органов зрения – повышение внутриглазного давления, нечеткое зрение, закрытоугольная глаукома, расширение зрачков, сухость конъюнктивы;
• почек и мочевыводящих путей – задержка вывода мочи, дизурия;
• кожи, подкожных тканей – кожные высыпания, сухость кожи, ангионевротический отек, гипогидроз, фоточувствительность, крапивница и пр.

Кроме того, от приема Сибутина возможны такие побочные эффекты, как инфекции мочевыводящих путей и тепловой удар.

Особенности применения

Сибутин важно с осторожностью применять пациентам пожилого возраста и людям с вегетативной нейропатией, разными желудочно-кишечными заболеваниями (в т. ч.  тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами моторики). Проявить осторожность будет не лишним и пациентам, страдающим недостаточностью функции печени, почек, мозгового кровообращения.

Антихолинергические средства всем пациентам пожилого возраста стоит использовать с повышенной осторожностью по причине риска когнитивных нарушений.

После приема Сибутина возможно усиление клинических проявлений тахикардии, гипертиреоза, ишемии, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, аритмий  сердца.

Поступали сообщения насчет антихолинергического влияния на ЦНС (галлюцинации, повышенное беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Стоит проводить наблюдение, особенно в течение первых нескольких месяцев после начала терапии либо увеличения дозировки. При развитии антихолинергического влияния на ЦНС нужно прекратить лечение или снизить дозу.

Поскольку Сибутин может вызвать закрытоугольную глаукому, то пациентам рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу при внезапной потере остроты зрения либо появлении болевых ощущений в глазах.

Оксибутинин считается небезопасным для пациентов с порфирией, так как он проявил порфириногенность в опытах на животных и in vitro.

Долгое использование Сибутина чревато развитием кариеса зубов из-за уменьшения или прекращения саливации. Поэтому рекомендуется регулярная проверка состояния зубов пациентам, длительно принимающим этот препарат.

Антихолинергические лекарства следует применять осторожно тем пациентам, которые одновременно лечатся средствами (например, бисфосфонатами), вызывающими или обостряющими эзофагит.

При инфекции мочевыводящих путей важно своевременно назначить антибактериальную терапию.

Способ применения и дозы

Сибутин следует применять перорально. Причем таблетку можно разделить на 2 равные дозы.

Для взрослых пациентов показана стандартная доза в 5 мг, которую следует принимать 2 или 3 раза в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить до максимальной, а именно – 5 мг 4 раза в сутки, но только при условии переносимости пациентом побочных реакций.

У пациентов пожилого возраста может быть увеличен период полувыведения Сибутина, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг дважды в сутки. Особенно это касается ослабленных пожилых пациентов. Дозировку можно повысить до 5 мг и принимать препарат дважды в сутки с целью получения должного клинического эффекта.

Дети

Детям с 5 лет для лечения ночного энуреза и нейрогенной нестабильности мочевого пузыря показана доза 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить до 5 мг 2-3 раза в сутки при условии хорошей переносимости препарата. При ночном энурезе рекомендуется последнюю дозу Сибутина принимать перед сном.

Детям до 5 лет применение этого препарата противопоказано. Есть ограниченные данные насчет возможности использования оксибутинина детям с моносимптоматическим ночным энурезом (проще говоря, не связанным с гиперактивностью детрузора).

Что касается детей в возрасте от 5 лет, Сибутин нужно применять с осторожностью, поскольку у них может быть более высокая чувствительность к эффектам оксибутинина, особенно касательно проявлений побочных состояний со стороны ЦНС и психики.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Сибутина во время беременности пока не установлена. Лучше избегать его приема, исключение – отсутствие более безопасных альтернатив.

Сибутин запрещен женщинам, кормящим грудью детей.

Способность влиять на скорость реакции

Сибутин может вызвать снижение остроты зрения и вызывать сонливость. Поэтому пациентам не следует управлять авто или работать с механизмами. Исключение – случаи, когда установлено, что препарат не затрагивает никоим образом способность пациента к физической либо умственной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сибутина с Лизуридом появляется риск нарушения сознания, так что важно проводить регулярное клиническое наблюдение за пациентами.

С повышенной осторожностью нужно использовать Сибутин с иными антихолинергическими средствами по причине возможности потенцирования антихолинергического эффекта.

Были зафиксированы единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, Амантадином, нейролептиками (Фенотиазинами, Бутирофенонами, Клозапином), иными антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (Бипериденом, Леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, Атропином и родственными соединениями (атропиновыми спазмолитиками и Дипиридамолом). Важно проявлять осторожность, если необходимо совместить прием  Сибутина и перечисленных лекарств.

Нужно учитывать, что по причине снижения моторики желудка Сибутин может ухудшить абсорбцию остальных фармакологических средств.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. При одновременном приеме Сибутина и ингибитора CYP3A4 может угнетаться метаболизм оксибутинина и увеличиваться его экспозиция. Оксибутинин может действовать как антагонист в отношении прокинетиков.

Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы чревато снижением их эффективности.

Пациентов важно проинформировать, что прием алкоголя может значительно усилить сонливость, вызванную Сибутином.

Условия и срок хранения

Сибутин может храниться в комнатных условиях на протяжении трех лет.

Цена

30 таблеток Сибутина в дозировке 5 мг можно приобрести за 177 – 200 грн.