Дриптан: инструкция, применение, цена

Дриптан – это лекарственный препарат, применяемый для лечения дисфункций мочевого пузыря.

Состав и форма выпуска

действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид

1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, лактоза.

Лекарственная форма:

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые белые двояковыпуклые, делящиеся, с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, которые действуют на мочевыводящие пути. Код АТХ G04В D04.

Упаковка:

По 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат обладает спазмолитическим действием, которое направлено на гладкие мышцы детрузора. Антихолинергическое действие препарата обусловлено блокированием воздействия ацетилхолина на М-холинорецепторы гладкой мускулатуры. Благодаря вышеперечисленным свойствам розслабляется детрузор мочевого пузыря. Пациентам, у которых нестабильный мочевой пузырь, препарат увеличивает объем мочевого пузыря и способствует уменьшению частоты спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика.

Действующее вещество после приема препарата всасывается из пищеварительного тракта быстро. Своей максимальной концентрации препарат достигает меньше, чем за 60 минут, а затем происходит его биэкспоненциальное снижение, где период полувыведения происходит за 2-3 часа. Следует наблюдать максимальный эффект в течение 3-4 часов. После 10-ти часов можно наблюдать остаточное действие.

Через 8 часов после того, как состоялось пероральное применение препарата, достигается равновесная концентрация. Фармакокинетика препарата у взрослых и людей пожилого возраста не отличается, а его действующее вещество не накапливается, если пожилые пациенты ведут активный образ жизни.

 Величины Cmax и AUC сильно увеличиваются, если организм пожилых пациентов ослаблен. Интенсивная метаболизация действующего вещества препарата происходит в печени благодаря ферментам системы цитохрома Р450 (в частности CYP 3A4), которые есть в печени и кишечнике. Метаболитам действующего вещества свойственно М-холиноблокирующее действие.

Выводится, в основном, почками. В моче крыс через сутки можно обнаружить лишь полпроцента неизмененного действующего вещества, а в моче собак – один процент через двое суток. Это свидетельствует о практически полной метаболизации действующего вещества препарата у этих животных.

Показания к применению

Препарат назначается для взрослых в случае недержания мочи, при императивных позывах, при учащенном мочеиспускании в случае если функция мочевого пузыря – нестабильная из-за нейрогенной дисфункции мочевого пузыря, что называется гиперрефлексией детрузора, которая возникает в случае рассеянного склероза, spina bifida и при идиопатической нестабильности детрузора ( моторном ургентном недержании мочи).

Препарат применяется в лечении взрослых для того, чтобы контролировать гиперактивность мочевого пузыря вследствие хирургических операций на нем или на предстательной железе или в случае сопутствующего цистита.

Препарат предназначен для лечения детей, достигших 5-летнего возраста, в случае недержания мочи, императивных позывов, учащенного мочеиспускания, если функция мочевого пузыря – нестабильная из-за нейрогенной дисфункции мочевого пузыря, что называется гиперрефлексией детрузора. Также препарат назначается в случае ночного энуреза у детей, который является следствием гиперактивности детрузора, что сочетается с немедикаментозным лечением, если другая терапия неэффективна.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из других компонентов препарата
• миастения гравис;
• узкоугловая глаукома или мелкая передняя камера глаза;
• пациенты с лихорадкой или при повышенной температуре окружающей среды, из-за риска провоцирования гиперпирексии;
• детский возраст до 5 лет;
• езофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия;
• функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника;
• пациенты с илеостомией, колостомией, токсическим мегаколоном; тяжелым язвенным колитом;
• пациенты с обструкцией мочевыводящих путей, когда задержка мочеиспускания может обостриться, например с гипертрофией предстательной железы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет установленной безопасности применения препарата во время беременности. Исследования, которые проводились на животных, продемонстрировали репродуктивную токсичность, когда применялись дозы, которые были токсичными для матерей.

Однако, проведенные исследования, - недостаточны для того, чтобы изучить влияние препарата на беременность, роды и развитие ребенка во время беременности и после рождения. Поэтому не следует применять препарат во время беременности. Исключение составляют ситуации, когда нет более безопасных альтернативных средств.

Действующее вещество препарата проникает в грудное молоко животных, поэтому в период лактации женщинам нельзя применять препарат.

Передозировка

В случае передозировки препаратом могут усиливаться проявления побочных реакций со стороны ЦНС (например, может возникать беспокойство, возбуждение, психотическое поведение), может нарушаться кровообращение (появление приливов, недостаточности кровообращения, снижения артериального давления), а также может развиться дыхательная недостаточность, паралич и кома.

В случае передозировки назначается симптоматическая терапия. Необходимо сразу промыть желудок. Если появился выраженный опасный для жизни антихолинергический синдром, можно принять неостигмин или физостигмин, дозировка которых описана в инструкциях к ним. Также необходимо вылечить лихорадку.

В случае выраженного беспокойства или возбуждения вводится 10 мг диазепама внутривенно.

В случае тахикардии вводится пропранолол внутривенно.

В случае задержки мочи рекомендуется провести катетеризацию мочевого пузыря.

Показана искусственная вентиляция легких, если развился паралич дыхательных мышц.

Побочные реакции

Побочные реакции угрожают: очень часто: сухостью кожи, инфекцией мочевыводящих путей, запором, тошнотой, сухостью во рту, часто: диареей, рвотой, головокружением, головной болью, сонливостью, синдромом сухого глаза, задержкой мочи, приливами (у детей они более выражены), нечасто: ощущением дискомфорта в области живота, анорексией, ухудшением аппетита, дисфагией; с неизвестной частотой: ангионевротическим отеком, сыпью, крапивницей, гипогидрозом, фоточувствительностью, закрытоугольной глаукомой, мидриазом, повышением внутриглазного давления, нарушением зрения, нарушением когнитивной функции, судорогами, тахикардией, аритмией, тепловым ударом, гиперчувствительностью, гастроэзофагеальным рефлюксом, псевдонепроходимостью у пациентов, входящих в группу риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с запором, которые принимают другие лекарственные средства, приводящие к снижению моторики кишечника).

Способ применения и дозы

Препарат применяется перорально. Можно разделить таблетку на две равные части.

Взрослые применяют 5 мг два-три раза в сутки (24 часа). Можно повысить дозу до максимального значения, что составляет 5 мг четыре раза в сутки (24 часа), для того, чтобы достичь клинического эффекта при условии, что пациент хорошо переносит лечение и его побочные эффекты.

Период полувыведения препарата у пожилых пациентов длится дольше, поэтому им следует применять дозу, что составляет 2,5 мг дважды в сутки, что, в частности, касается пациентов, организм которых ослаблен. Только если летний пациент хорошо переносит лечение и его побочные эффекты, для того, чтобы получить клинический эффект, дозировку можно повысить до 5 мг дважды в сутки.

Детям 5-летнего возраста в случае нейрогенной нестабильности мочевого пузыря, ночного энуреза назначают обычное дозирование, что составляет 2,5 мг дважды в сутки. Только если ребенок хорошо переносит лечение и его побочные эффекты, для того, чтобы получить клинический эффект, дозировку можно повысить до 5 мг два-три раза в сутки. В случае ночного энуреза последняя доза принимается перед сном.

Противопоказано применять препарат для лечения детей до 5-летнего возраста. Однако, согласно ограниченным данным, существует возможность применения препарата для лечения детей до 5-летнего возраста в случае моносимптоматичного ночного энуреза, который не имеет связи с гиперактивностью детрузора. Однако, в случае применения препарата у детей, следует быть максимально осторожными, поскольку эта категория пациентов более чувствительна к эффектам действующего вещества препарата, например, к проявлениям побочных реакций со стороны ЦНС и психики.

Особенности применения

Пациентам пожилого возраста следует очень осторожно применять препарат, поскольку их организм может оказаться уязвимым к воздействию действующего вещества препарата, что может свидетельствовать о необходимости снижения дозы.

Пациенты, которые болеют вегетативной нейропатией или у которых наблюдаются заболевания пищеварительного тракта, касается желудочно-кишечных расстройств моторики, которые имеют тяжелый характер, должны очень осторожно принимать препарат.

Осторожно применять препарат должны те пациенты, у которых есть недостаточность печеночных или почечных функций или недостаточность кровообращения в мозге.

Так как существует риск появления когнитивных нарушений у пациентов пожилого возраста, им следует очень осторожно применять антихолинергические средства.

Клинические проявления гипертиреоза, хронической сердечной недостаточности, ИБС (ишемической болезни сердца), артериальной гипертензии, сердечной аритмии, гиперплазии предстательной железы, тахикардии могут усиливаться после приема препарата.

Сообщалось о том, что происходило антихолинергическое влияние на ЦНС: это приводило к беспокойству, галлюцинациям, сонливости и спутанности сознания. После того, как началось лечения или произошло увеличение дозировки, в течение нескольких месяцев следует наблюдать за состоянием пациентов. Если развивается антихолинергическое влияние на ЦНС, то необходимо учесть этот факт и предположить возможность снижения дозы или отмены препарата.

Глаукома может быть следствием применения препарата, поэтому если пациент внезапно потерял остроту зрения или же у него появилась глазная боль, рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Пациентам, имеющим порфирию, опасно применять препарат, поскольку действующее вещество препарата проявляет порфириногенность, что было выяснено благодаря исследованиям на животных и in vitro.

При использовании препарата уменьшается или прекращается слюноотделение, поэтому если препарат применять в течение длительного периода, может развиться кариес зубов. Во время применения препарата следует регулярно проверять состояние зубов, особенно если терапия имеет длительный характер.

Пациенты, применяющие лекарственные средства, приводящие к возникновению или обострению эзофагита (касается, в частности, бисфосфонатов), одновременно с препаратом и другими антихолинергическими средствами, должны быть максимально осторожными.

Если возникла инфекция мочевыводящих путей, назначается антибактериальное лечение.

Пациенты, у которых есть редкие наследственные формы непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не должны применять препарат, поскольку в его состав входит лактоза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Если лизурид применяется одновременно с препаратом, то существует риск того, что возникнет нарушение сознания, поэтому во время такого лечения следует регулярно клинически наблюдать за пациентами.

Препарат и другие антихолинергические средства одновременно применять следует очень осторожно, поскольку антихолинергический эффект может усиливаться.

Фенотиазины, амантидин, нейролептики (например фенотиазины, бутирофеноны, клозапин), другие антихолинергические противопаркинсонические средства (например бипериден, леводопа), антигистаминные средства, хинидин, препараты наперстянки, трициклические антидепрессанты, атропин и родственные соединения (например, атропиновые спазмолитики, дипиридамол) взаимодействуют с препаратом и другими антихолинергическими средствами, поэтому применять их одновременно с препаратом следует с большой осторожностью.

Действующее вещество может приводить к ухудшению абсорбции других лекарственных средств вследствие того, что моторика желудка снижается.

Изофермент CYP3A4 цитохрома Р450 метаболизирует действующее вещество препарата. Одновременное применение ингибитора CYP3A4 вместе с препаратом может вызвать угнетение метаболизма действующего вещества препарата и увеличение его экспозиции. Действующее вещество препарата проявляет антагонистическое действие к прокинетикам.

Если ингибиторы холинэстеразы применяются одновременно с препаратом, то это может снижать их эффективность.

Если пациенты употребляют алкоголь во время лечения, то это может привести к усилению сонливости, которую вызывают антихолинергические средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Применение препарата может привести к снижению остроты зрения и к сонливости. Во время лечения пациентам не рекомендуется садиться за руль автомобиля и работать с движущимися и сложными механизмами. Управление допускается только в тех случаях, если было установлено, что препарат не приводит к нарушению способности пациента заниматься физической и умственной деятельностью.

Срок годности и условия хранения

Препарат пригоден к применению в течение 3 лет.

После того, как истек срок годности, который указывается на упаковке, не следует его применять.

Препарат хранится при температуре, которая не должна превышать 30 ° С, вдали от детей.

Цена

Средняя цена на препарат в Украине составляет 345 гривен, во Львове – 361 гривну. Препарат отпускается по рецепту.