Сибутін: інструкція, застосування, ціна

Сибутін – лікарський засіб, що застосовується в урології з метою лікування частого сечовипускання, а також нетримання сечі.

Склад і форма випуску

Лікарська форма Сибутіну – таблетки.

Діюча речовина: 1 таблетка містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми зі скошеними краями та рискою, білого або майже білого кольору.

Фармакологічні властивості

Оксибутинін відомий своєю прямою спазмолітичною дією на гладкі м'язи детрузора. Ця речовина проявляє антихолінергічну дію, блокує вплив ацетилхоліну на М-холінорецептори гладких м'язів. Перераховані властивості Сибутіну викликають поступове розслаблення детрузора сечового міхура.

У пацієнтів, що мають нестабільний сечовий міхур, Сибутін непогано збільшує об'єм сечового міхура і одночасно зменшує частоту спонтанних скорочень детрузора.

Фармакокінетика

Після перорального прийому діюча речовина Сибутіну швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі крові фіксується вже менше, ніж через одну годину. Потім вона знижується біекспоненціально. Період напіввиведення становить 2-3 години. Максимальний ефект проявляється протягом 3-4 годин, залишкова дія спостерігається після 10 годин.

Рівноважна концентрація досягається через 8 днів прийому Сибутіну. У пацієнтів похилого віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинин не проявляє здатність до накопичення. До того ж, його фармакокінетика у літніх пацієнтів взагалі не відрізняється від такої в інших дорослих пацієнтів. Але в ослаблених людей похилого віку величини Cmax і AUC можуть значно збільшуватися.  Оксибутинін швидко метаболізується в печінці, відбувається це переважно за допомогою ферментів системи цитохрому Р450 (особливо CYP 3A4), що міститься здебільшого в печінці та на стінках кишківника. Метаболіти теж мають М-холіноблокуючу дію.  Ключовий шлях виведення – нирки.

Показання

Сибутін призначають при:

• нетриманні сечі;
• імперативних позивах або прискореному сечовипусканні. Такі стани відбуваються при нестабільності функції сечового міхура через його нейрогенну дисфункцію (гіперрефлексія детрузора), що спостерігається при розсіяному склерозі та spina bifida, або ж через ідіопатичну нестабільність функції детрузора (простіше кажучи, моторне ургентне нетримання сечі);
• необхідності контролю гіперактивності сечового міхура, що виникає при циститі або після хірургічних операцій на сечовому міхурі, передміхуровій залозі. Сибутін використовують для лікування дітей при нетриманні сечі, імперативних позивах або прискореному сечовипусканні, як і у дорослих пацієнтів. Також його часто призначають при нічному енурезі, пов'язаному з гіперактивністю детрузора, особливо в поєднанні з немедикаментозним лікуванням, якщо інша терапія виявилася неефективною.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента лікарського засобу.  Крім того, протипоказаннями до прийому Сибутіну є:

• міастенія гравіс;
• вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока;
• пацієнти з лихоманкою або в умовах підвищеної температури навколишнього середовища через ризик провокування гіперпірексії;
• діти до 5 років;
• езофагеальна дисфункція, включаючи грижу харчового отвору;
• функціональна або органічна шлунково-кишкова непрохідність, в тому числі пілоростеноз, паралітична непрохідність кишківника, атонія кишківника;
• пацієнти з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном, важким виразковим колітом;
• пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів у разі, коли затримка сечовипускання може загостритися, наприклад, з гіпертрофією передміхурової залози.

Пацієнтам, у яких є рідкісні спадкові форми непереносимості галактози, недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, не радять приймати Сибутін через вміст лактози.

Передозування

Симптоми при передозуванні Сибутіном часто виявляються з боку центральної нервової системи (від неспокою і збудження до психотичної поведінки).  Також можливі порушення кровообігу (припливи, зниження артеріального тиску, недостатність кровообігу та інше).  Іноді настає дихальна недостатність, в рідкісних випадках – параліч і кома.

При передозуванні варто проходити симптоматичне лікування, яке включає: промивання шлунка;  застосування Неостігміну (або фізостигміну) при вираженому антихолінергічному синдромі, загрозливому для життя;  лікування лихоманки.

Якщо з'явилося виражене занепокоєння або порушення, то варто внутрішньовенно вводити Діазепам в дозі 10 мг.

При тахікардії рекомендується внутрішньовенно вводити Пропранолол.

У разі затримки сечі необхідна катетеризація сечового міхура.

Якщо розвинувся параліч дихальних м'язів, то потрібно проводити штучну вентиляцію легенів.

Побічні ефекти

 Можливі такі побічні реакції від прийому Сибутіну з боку:

• шлунково-кишкового тракту – погіршення апетиту, нудота, закреп, гастроезофагеальний рефлюкс, сухість у роті, дискомфортні відчуття в ділянці живота, діарея, блювання, анорексія, дисфагія, псевдонепрохідність у пацієнтів з факторами ризику (похилий вік або наявність хронічного запору, для лікування якого використовують ліки, що знижують моторику кишківника);
• ЦНС – судоми, головний біль, запаморочення, сонливість, порушення когнітивної функції;
• психіки – параноя, ажитація, галюцинації, кошмари, сплутаність свідомості, тривожність, порушення когнітивної функції у літніх пацієнтів, симптоми депресії, залежність (у пацієнтів з наявністю в історії хвороби залежно від ліків та інших речовин, що викликають залежність), дезорієнтація, делірій;
• імунітету – гіперчутливість;
• серця – тахікардія, аритмія;
• судин – припливи (більше виражені у дітей);
• органів зору – підвищення внутрішньоочного тиску, нечіткий зір, закритокутова глаукома, розширення зіниць, сухість кон'юнктиви;
• нирок і сечовивідних шляхів – затримка виведення сечі, дизурія;
• шкіри, підшкірних тканин – шкірні висипання, сухість шкіри, ангіоневротичний набряк, гіпогідроз, фоточутливість, кропив'янка тощо.

Крім того, від прийому Сибутіна можливі такі побічні ефекти, як інфекції сечовивідних шляхів і тепловий удар.

Особливості застосування

Сибутін важливо з обережністю застосовувати пацієнтам похилого віку та людям з вегетативною нейропатією, різними шлунково-кишковими захворюваннями (в т. ч. Тяжкими шлунково-кишковими розладами моторики).  Проявити обережність буде не зайвим і пацієнтам, що страждають недостатністю функції печінки, нирок, мозкового кровообігу.

Антихолінергічні засоби всім пацієнтам похилого віку варто використовувати з підвищеною обережністю через ризик когнітивних порушень.

Після прийому Сибутіну можливе посилення клінічних проявів тахікардії, гіпертиреозу, ішемії, гіпертензії, хронічної серцевої недостатності, гіперплазії передміхурової залози, аритмій серця.

Надходили повідомлення щодо антихолінергічного впливу на центральну нервову систему (галюцинації, підвищене занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість).  Варто проводити спостереження, особливо протягом перших кількох місяців після початку терапії або збільшення дозування.  При розвитку антихолінергічного впливу на ЦНС потрібно припинити лікування або знизити дозу.

Оскільки Сибутін може викликати закритокутову глаукому, то пацієнтам рекомендується негайно звернутися до лікаря при раптовій втраті гостроти зору або появі больових відчуттів в очах.

Оксибутинін вважається небезпечним для пацієнтів з порфірією, оскільки він проявив порфіріногенность в дослідах на тваринах і in vitro.

Довге використання Сибутіну загрожує розвитком карієсу зубів через зменшення або припинення салівації.  Тому рекомендується регулярна перевірка стану зубів пацієнтам, які тривалий час приймають цей препарат.

Антихолінергічні ліки слід застосовувати обережно тим пацієнтам, які одночасно лікуються засобами (наприклад, бісфосфонатами), що викликають або загострюють езофагіт.

При інфекції сечовивідних шляхів важливо своєчасно призначити антибактеріальну терапію.

Спосіб застосування та дози

Сибутін слід застосовувати перорально.  Причому таблетку можна розділити на 2 рівні дози.

Для дорослих пацієнтів показана стандартна доза в 5 мг, яку слід приймати 2 або 3 рази на добу.  При необхідності дозування можна збільшити до максимальної, а саме - 5 мг 4 рази на добу, але тільки за умови переносимості пацієнтом побічних реакцій.

У пацієнтів похилого віку може бути збільшений період напіввиведення Сибутіна, тому рекомендується застосовувати дозу 2,5 мг двічі на добу.  Особливо це стосується ослаблених пацієнтів похилого віку.  Дозування може бути збільшене до 5 мг і приймати препарат двічі на добу з метою отримання належного клінічного ефекту.

Діти

Дітям з 5 років для лікування нічного енурезу і при нейрогенній нестабільності сечового міхура показана доза 2,5 мг 2 рази на добу. Її можна підвищити до 5 мг 2-3 рази на добу за умови гарної переносимості препарату.  При нічному енурезі рекомендується останню дозу Сибутіну приймати перед сном.

Дітям до 5 років застосування цього препарату протипоказано.  Є обмежені дані щодо можливості використання оксибутиніну дітям з моносимптоматичним нічним енурезом (простіше кажучи, не пов'язаним з гіперактивністю детрузора).

Що стосується дітей у віці від 5 років, Сибутін потрібно застосовувати з обережністю, оскільки у них може бути більш висока чутливість до ефектів оксибутиніну, особливо щодо проявів побічних станів з боку ЦНС і психіки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування Сибутіну під час вагітності поки не встановлена.  Краще уникати його прийому, виняток – відсутність більш безпечних альтернатив.

Сибутін заборонений жінкам, які годують груддю дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції

Сибутін може викликати зниження гостроти зору і викликати сонливість.  Тому пацієнтам не слід керувати авто або працювати зі складними механізмами.  Виняток – випадки, коли встановлено, що препарат не зачіпає жодним чином здатність пацієнта до фізичної або розумової діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні Сибутіну з лізуридом з'являється ризик порушення свідомості, так що важливо проводити регулярне клінічне спостереження за пацієнтами.

З підвищеною обережністю потрібно використовувати Сибутін з іншими антихолінергічними засобами через можливість потенціювання антихолінергичного ефекту.

Були зафіксовані поодинокі випадки взаємодії між антихолінергічними засобами та фенотіазинами, амантадином, нейролептиками (фенотіазини, бутирофенони, клозапін), іншими антихолінергічними антипаркінсонічними засобами (Біперіденом, Леводопою), антигістамінними засобами, хінідином, препаратами наперстянки, трициклічними антидепресантами, Атропіном і спорідненими сполуками (атропіновими спазмолітиками  та Дипіридамолом).  Важливо проявляти обережність, якщо необхідно поєднати прийом Сибутіну і перерахованих ліків.

Потрібно враховувати, що через зниження моторики шлунка Сибутін може погіршити абсорбцію інших фармакологічних засобів.

Оксибутинін метаболізується ізоферментом CYP3A4 цитохрому Р450.  При одночасному прийомі Сибутіну та інгібітору CYP3A4 може пригнічувати метаболізм оксибутиніну і збільшуватися його експозиція.  Оксибутинін може діяти як антагоніст щодо прокінетиків.

Одночасне застосування з інгібіторами холінестерази загрожує зниженням їх ефективності. Пацієнтів важливо поінформувати, що прийом алкоголю може значно посилити сонливість, викликану Сибутіном.

Умови та термін зберігання

Сибутін може зберігатися в кімнатних умовах протягом трьох років.

Ціна

30 таблеток Сибутіна в дозуванні 5 мг можна придбати за 177 – 200 грн.