Омез инста : инструкция, применение, цена

Омез инста – средство для лечения болезней органов пищеварения, связанных и повышенной кислотностью.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – omeprazole

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, ксилит, сахароза, цукралоза, ксантановая камедь, ароматизатор мятный.

Белый порошок в саше. 20 мг действующего вещества в 1 саше.

Физические свойства – белый или почти белый порошок с легким мятным запахом, однородный, свободный от любых других веществ.

Фармакологические свойства

Порошок омепразол – рацемическая смесь двух энантиомеров, целью которой является снижение кислотного баланса в желудке и двенадцатиперстной кишке. Омепразол – ингибитор протонной помпы и действует на париетальные клетки. Стандартное применение 1 саше в сутки позволяет контролировать кислотность путем обратной секреции кислоты желудка.

Концентрируясь в желудке, омепразол ингибирует фермент Н +, К + –АТФазы-протонной помпы. Его эффект остается дозозависимым и обеспечивает ингибирование большого количества обоих видов кислоты.

Прием 20 мг омепразола в сутки обеспечивает ингибирование секреции кислоты днем и ночью. Пиковый эффект достигается на 4 день лечения, однако уже после первого приема 20 мг омепразола, больные с язвой двенадцатиперстной кишки демонстрировали снижение кислотности до 70% и эффект pH на уровне ≥ 3 в течение 17–24 ч.

Фармакокинетика не исследовалась для лиц до 18 лет.

Омепразол дозозолежно уменьшает и нормализует секрецию кислоты в желудке так, чтобы помочь больным гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Омепразол применяется при лечении H. Pylori, которая является причиной возникновения язвенной болезни и гастритов, в том числе атрофического, который вызывает рак. Уменьшение кислотности позволяет воздействовать на H. Pylori антибиотиками, которые убирают бактерию.

Действие омепразола вызывает формирование железистых кист, которые не опасны и убираются из желудка, а также омепразол вызывает увеличение количества бактерий в желудке. Бактерии могут стать причиной желудочного гриппа, однако лечатся антибиотиками, которые действуют на Salmonella и Campylobacter.

Увеличивается количество ентерохромафиноподобных клеток, которое, однако, не является значимым.

Омепразол увеличивает количество желудочного сока в качестве реакции на уменьшение кислотности и повышает уровень CgA, что мешает выявления опухолей. Эффект проходит через 14 дней после отмены препарата.

Во время приема 20 мг саше омепразола натощак раз в сутки, концентрация действующего вещества в плазме увеличивается до 1954 нг/мл (33%) и 1526 нг/мл (49%) в соответствии со временем к максимальной концентрации в течение 10–90 мин в случае однократного и системного приемов.

Биодоступность омеза инста по сравнению с внутривенным введением составляет 30–40% для уровней дозировки 20–40 мг из-за пресистемного метаболизма. После приема 40 мг/1680 мг согласно нагрузочной схеме, состоящей из 2 приемов, AUC (0–inf) омепразола равнялась 1665 нг ч/мл после приема 1 и 3356 нг/ч/мл после Приема 2, тогда как Tmax равнялся примерно 30 минутам как после Приема 1, так и после Приема 2.

В случае приема омепразола через 1 ч после еды, биодоступность падает на 24% относительно приема за 1 ч до еды. В случае удвоения дозы омепразола до 40 мг, наблюдается повышение линейного среднего значения AUC (повышение в три раза).

Омепразол связывается с белками крови, процент составляет около 90%. После однократного приема омепразола, около 77% его выводится с мочой в виде минимум 6 метаболитов, остальное выходит с калом. Его метаболиты имеют легкую антисекреторную активность. Омепразол выводится из организма в среднем через час (0,4–3,2 ч), с общим клиренсом 500–600 мл/мин.

У пожилых пациентов биодоступность и выведение имеют другие показатели. Так, биодоступность составляет 70% против 58% клиренс 250 мл/мин, а период полувыведения почти 1 час.

У лиц с печеночной недостаточностью биодоступность выше на 100%, период полувыведения увеличивается до 3 ч, а клиренс уменьшается до 70 мл/мин по сравнению с нормальным 500–600 мл/мин.

У лиц с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина в диапазоне от 10 до 62 мл/мин/1,73 м2 показатели почти не меняются по сравнению со средним значением здоровых людей. Выведение препарата снижается пропорционально клиренсу креатинина.

На фоне приема омепразола по 40 мг один раз в сутки в комбинации с кларитромицином в дозе 500 мг каждые 8 ч здоровыми взрослыми мужчинами равновесные плазменные концентрации омепразола росли под влиянием одновременного приема кларитромицина [Cmax, AUC (0–24) и T1 / 2 выросли на 30%, 89% и 34% соответственно].

Показания

Лечение изжоги, которую спровоцировало повышение уровня кислотности в желудке.

Противопоказания

Запрещен прием в случае гиперчувствительности к омепразолу или вспомогательным веществам. Также в случае гиперчувствительности или непереносимости замещенных бензимидазолов.

Омез инста запрещен в случае дефицита лактозы, наследственной непереносимости галактозы, при синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы и в случае метаболического алкалоза.

Препарат запрещено назначать во время приема атазанавира и нелфинавира.

Применение во время беременности и кормления грудью

Омез инста на любом триместре беременности запрещен. Прием омеза интра во время лактации строго противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции

Препарат омез инста имеет серьезные побочные реакции, несовместимые с использованием авто и управлением механизмов.

Способ применения и дозы

Омез инста запрещен к приему детям до 12 лет.

Детям от 12 лет и взрослым следует принимать 1 саше 20 мг в сутки, размешанным с 30г воды (2 столовые ложки) натощак за 1 час до еды.

В стакан с остатками лекарств следует долить воду и выпить. Запрещено смешивать омез инста с пищей или другими препаратами во время приема.

В случае резистентности или изжоги необходимо срочно обращаться к врачу.

Взаимодействие с препаратами

В случае приема омепразола с другими лекарственными средствами через изменение кислотности в желудке могут меняться определенные их фармакологические свойства.

Вывод таких препаратов, как диазепам, фенитоин и варфарин увеличивается в случае одновременного приема с препаратом.

Прием омепразола с ингибиторами протонного насоса, препарат способствует повышению МНО, протромбинового времени.

Омепразол с циклоспорином, а также дисульфирамом и бензодиазепинами, входит в реакции, и в результате будет необходима коррекция дозы.

Одновременный прием нелфинавира и атазанавира с омепразолом вызывает их плазменные уровни.

Нелфанавир вообще запрещено принимать с омепразолом, а атазанавир не рекомендовано назначать с ним.

Омепразол увеличивает на 10% биодоступность дигоксина, и может поднимать его токсичность.

Есои применять клопидогрель и омепразол, может произойти или снижение эффективности клопидогреля (на 46–42%), либо вообще не проявляться – данные по исследованиям до сих пор очень смешанные, однако необходимо избегать взаимодействия препаратов.

Омепрозол снижает эффективность посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола, так как снижает их всасывание. При этом использование его вместе с посаконазолом и эрлотинибом запрещено.

Омепразол снижает биодоступность ампициллина из-за снижения кислотности.

От омепразола снижается абсорбция железа в организме.

Он снижает период полувыведения, площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) и поднимает клиренс карбамазепина.

Омепразол уменьшает концентрацию витаминов В организме.

Омепразол с циклоспорином меняют концентрацию цикорспорина в крови.

Если пить дисульфирам и омепразол, проявляется его токсичность и меняется психическое состояние, начинается дезориентация.

При применении метотриксата и омепразола, увеличивается концентрация метотриксата в организме.

Применение с клартомицином способствует лечении хеликобактер пилори.

Омепразол увеличивает Сmax и AUС цилостазола и его метаболитов.

Применение вориконазола увеличивало концентрацию омепразола вдвое.

Почти все ингибиторы CYP2C19 или CYP3A4 уменьшают свой метаболизме и увеличивают системную экспозицию омепразола.

Индукторы CYP2C19 или CYP3A4 снижают сывороточные уровни омепразола, и увеличивают его метаболизм.

Передозировка

Были сообщения о приеме 2400 мг за один раз, в результате начинались диарея, рвота, запор, абдоминальные боли, тахикардия, которые лечатся симптоматически и довольно быстро проходят. Специфического антидота для омепразола не существует.

Побочные действия

Побочные действия от Омеза инста не являются дозозависимыми. Среди них по влиянию на системы организма выделяют следующие:

• импотенция,
• недомогание,
• боль в семенниках и гинекомастия.
• периферические отеки,
• диарея,
• протеинурия,
• запор,
• гипокалиемия,
• боль в животе,
• гипомагниемия,
• рвота,
• гипонатриемия,
• метеоризм,
• мышечные спазмы,
• регургитация кислым содержимым желудка,
• стоматит,
• отсутствие аппетита,
• нарушение функции печени,
• панкреатит,
• токсический эпидермальный некролиз,
• атрофия слизистой оболочки языка,
• онкология,
• агрессивность,
• лейкопения,
• депрессия,
• лейкоцитоз,
• нервозность,
• кандидоз ЖКТ,
• тремор,
• возбуждение,
• апатия,
• парестезии,
• галлюцинации,
• сонливость,
• зуд,
• бессонница,
• дерматит,
• потеря сознания,
• крапивница,
• головокружение,
• головная боль,
• синдром Стивенса-Джонсона,
• полипы желез дна желудка,
• мультиформная экссудативная эритема,
• алопеция, пурпура и/или петехия,
• воспаление кожи,
• реакции гиперчувствительности,
• отеки в животе,
• стенокардия,
• тахикардия,
• повышенное артериальное давление,
• панцитопения,
• агранулоцитоз,
• анемия,
• повышение активности печеночных ферментов,
• нейтропения,
• нарушение вкуса,
• тромбоцитопения,
• гепатит (с желтухой),
• изменение окраски кала,
• повышение АЛТ, АСТ, γ–глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и билирубина,
• некроз печени,
• усиление потоотделения,
• печеночная энцефалопатия.
• атрофия зрительного нерва,
• артралгия,
• гематурия,
• миалгия,
• микроскопический колит,
• гипокальциемия,
• тошнота,
• переломы бедра, запястья, позвоночника,
• носовое кровотечение,
• нефрит,
• инфекция мочевыводящих путей,
• нарушение зрения,
• глюкозурия,
• нарушения слуха.

Натрий бикарбонат может спровоцировать метаболический алкалоз, судороги и тетанию.

Условия и срок хранения

Омез инста необходимо держать недоступным для детей в течение 2 лет в темном месте в собственной упаковке при температуре в помещении до 25 градусов Цельсия.

Цена

Омез инста д. орал.сусп.саше 20 мг №30 – 204–270 грн.