Леваксела: инструкция, применение, цена

Купить на Liki24 со скидкой 30% Купить

Леваксела – антибиотик, который относится к группе фторхинолонов и предназначается для лечения инфекционных заболеваний (преимущественно тех, которые сопровождаются осложнениями), возбудители которых реагируют на предложенное лечение: мочевыводящих путей, мягких тканей/кожи, пневмонии, заражение которой произошло не в условиях стационара и т. п.

Состав

Действующее вещество: левофлоксацин. В 1 мл раствора содержится 5 мг левофлоксацина в виде левофлоксацина гемигидрата.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода, предназначенная для инъекционного введения, соляная концентрированная кислота.

Форма выпуска лекарственного средства и его основные физические и химические свойства

Леваксела выпускается в форме прозрачного раствора зеленовато–желтой окраски, лишенного неструктурных включений, предназначенного для вливаний в дозировке по 100 мл №5 во флаконах (по 100 мл в пяти флаконах) и 100 мл №1 (100 мл раствора в одном флаконе ). В 1 мл раствора содержится 5 мг действующего вещества (в 100 мл – 0,5 г левофлоксацина). Леваксела выпускается также в форме оранжевых, продолговатых, выпуклых с обеих сторон таблеток с насечкой, которая "делит" их пополам, покрытых пленочной оболочкой в дозировке 500 мг №1 (одна таблетка в блистере), №5 (пять таблеток в блистере ) и №7 (семь таблеток в блистере в упаковке, изготовленной из картона).

Фармакологическая группа

Леваксела относится к группе антибиотиков, которые применяются системно, а также к еще двум группам – фторхинолонов и левофлоксацина.

Фармакологические свойства антибиотика

Фармакодинамика. Синтетический антибиотик Левофлоксацин относится к группе фторхинолонов и является S(–)стереоизомером рацемата офлоксацина, который также представляет группу фторхинолонов.

Механизм терапевтического действия. Препарат, как и любой другой фторхинолон влияет на топоизомеразы II и IV класса.

Соотношение фармакодинамики и фармакокинетики. То, насколько левофлоксацин будет проявлять активность против бактерий, зависит от взаимосвязи двух факторов: его минимальной концентрации, необходимой для блокировки/подавления роста, развития и размножения патогенов и максимального уровня в плазме крови, которого достигает действующее вещество препарата при попадании/введении в организм пациента, а также AUC, то есть площади под фармакокинетической кривой.

Механизм развития нечувствительности бактерий к препарату. Резистентность микроорганизмов к левофлоксацину – это следствие мутации, которая происходит в генах gyr–A. Как показали исследования, проводившиеся in vitro, возбудители заболеваний, которые не реагируют на лечение действующим веществом Левакселы, не реагируют также на терапию другими фторхиноловыми антибактериальными препаратами, однако в то же время могут реагировать на другие классы антибиотиков.

Предельные значения минимальной концентрации левофлоксацина, необходимые для блокировки/подавление роста, развития и размножения патогенов (мг/л), по которым все микроорганизмы можно разделить на три категории: нерезистентные, умеренно резистентные и резистентные*:

Таблица 1

Возбудители заболевания	Нерезистентные	Резистентные
Энтеробактерии	менее/равно 1 мг/л	более 2 мг/л
Синегнойная палочка	менее/равно 1 мг/л	более 2 мг/л
Ацинетобактерии	менее/равно 1 мг/л	более 2 мг/л
Стафилококки	менее/равно 1 мг/л	более 2 мг/л
Пневмококи¹	менее/равно 2 мг/л	более 2 мг/л
Стрептококки группы A, B, C и G	менее/равно 1 мг/л	более 2 мг/л
Гемофильная паличка² ³	менее/равно 1 мг/л	более 1 мг/л
Моракселла катаралис³	менее/равно 1 мг/л	более 1 мг/л
Предельные показатели, не связанные с конкретным видом бактерий4	менее/равно 1 мг/л	более 2 мг/л

* Согласно рекомендациям Европейского комитета, занимающегося тестированием противомикробной чувствительности (EUCAST).

¹ Речь идет о предельных показателях при лечении высокими дозами левофлоксацина.

² Минимальная концентрация действующего вещества антибиотика, которая необходима для блокировки/подавление роста, развития и размножения гемофильной палочки составляет от 0,12 до 0,5 мг/л. Риск развития нечувствительности к действию антибиотика при этом является низким, поэтому эта информация, вероятно, не имеет важного клинического значения.

³ Информация о штаммах бактерий, при инфицировании которыми минимальная концентрация левофлоксацина, обеспечивающая блокировку/подавление их роста, развитие и размножение превышает предельные показатели между нерезистентными и умеренно резистентными штаммами, ранее не появлялась (возможно из–за того, что такие случаи крайне редки). Нужно повторить тесты на распознание и антибактериальную чувствительность на изоляте этих штаммов. Если результат подтвердится, его следует отправить в лабораторию, уполномоченную заниматься этим вопросом.

Пограничные показатели минимальной концентрации действующего вещества препарата, которая обеспечивает терапевтический эффект, но не связана с конкретным видом возбудителя, заболевания удалось определить благодаря особенностям ее фармакодинамики и фармакокинетики. Полученные данные не зависят от аналогичных значений определенных видов бактерий. Пограничные показатели минимальной концентрации левофлоксацина, которая блокирует/подавляет рост, развитие и размножение патогенов применяются только для тех видов, для которых эти показатели не были определены непосредственно и не применяется для сомнительных, в частности энтерококков, грамотрицательных анаэробных бактерий и нейсерий, а также видов, априори не тестируемых на чувствительность.

4Граничные показатели доз, которые меньше или равняются 1 г в сутки (при разделении указанной дозы на два пероральных приема) или при введении доз антибиотика в вену, которые также являются меньшими или равняются 1 г в сутки (указанная доза так же разделяется на два введения).

Риски развития нечувствительности к предложенному лечению могут зависеть от географических особенностей, а также касаться отдельных видов патогенов, поэтому перед началом терапии левофлоксацином (особенно это касается пациентов, у которых заболевание имеет тяжелое течение) рекомендуется собрать существующие данные о распространенности резистентности возбудителя, выделяемого больным, в регионе, в котором он проживает. В некоторых случаях (учитывая то, что патоген может не отреагировать на предложенную терапию) назначение препарата может оказаться нецелесообразным, однако определить это должен специалист.

Штаммы, которые хорошо реагируют на лечение левофлоксацином

Грамположительные бактерии (аэробные)

Возбудитель сибирской язвы (Bacillus anthracis), сапрофитный/метициллин–резистентный золотистый стафилококк, стрептококки группы А (биогенные), В, С и G, а также пневмококк.

Грамотрицательные бактерии (аэробные)

Eikenella corrodens, гемофильная палочка и ее подвид Haemophilus para–influenzae, моракселла катаралис, вульгарный протей, клебсиелла окситока, пастеурелла мультоцида, P. rettgeri.

Бактерии анаэробные

Пептострептококки

Другие виды бактерий

Chlamydophila pneumoniae, хламидия трахоматис, микоплазма пневмония и микоплазма человеческая, уреаплазма уреалитикум, Chlamydophila psittaci, возбудитель легионеллеза (Legionella pneumophila).

Штаммы бактерий, у которых может развиться вторичная медикаментозная резистентность к левофлоксацину

Грамположительные бактерии (аэробные)

Энтерококк фекальный, CoNS, метициллин–резистентный золотистый стафилококк*.

Грамотрицательные бактерии (аэробные)

Acinetobacter baumannii, энтеробактер аерогенес/клоаке, кишечная, палочка Фридлендера и синегнойная палочка, бактерия Моргана, P. stuartii, Serratia marcescens, цитробактер фреунды, протей мирабилис.

Бактерии анаэробные

Bacteroides fragilis

Штаммы, которые в большинстве случаев являются резистентными к действующему веществу Левакселы

Энтерококки фециум

*Резистентность золотистого стафилококка к левофлоксацину имеет тот же механизм развития, что и другие фторхинолоновые антибактериальные препараты.

Фармакокинетика.

Всасывание действующего вещества. При приеме внутрь абсорбируется быстро и почти в полном объеме. Время приема пищи на этот процесс не влияет. Пика своей концентрации в сыворотке крови достигает через один, максимум 2 часа. В большинстве случаев усваивается организмом полностью, в отдельных – на 99%.

При применении дозы антибиотика в дозе 500 мг 1–2 раза в сутки сбалансированного состояния фармацевтический ингредиент достигает через двое суток (48 часов).

Распределение левофлоксацина. С белками плазмы крови связывается минимум 30% и максимум 40% действующего вещества препарата. В тканях организма имеет широкое распространение – после ведения дозы в 500 мг и повторного введения антибиотика в такой же дозе объем распределения левофлоксацина составляет в среднем около 100 л.

Проникновение в жидкости/ткани. Фармацевтический ингредиент Левакселы может проникать в слизистую бронхов, альвеолы, жидкости альвеолярных макрофагов, а также эпителиальной выстилки, ткань легких и простаты (у мужчин), мочу. В то же время ему сложно проникнуть в спинномозговую жидкость.

Промежуточный обмен.

Метаболизм левофлоксацина является незначительным. В процессе метаболизма выделяется дисметил– и левофлоксацин N–оксид, которые составляют максимум 5% от общего количества действующего вещества антибиотика, выводящегося из организма почками. Левофлоксацин – стереохимически стабильный. Его асимметричная структура не подлежит преобразованию.

Выведение из организма. Из сыворотки крови 85% действующего вещества выводится преимущественно почками за шесть, максимум 8 часов (как после перорального приема антибиотика, так и введения его в вену) с выраженным клиренсом креатинина на уровне 175 ± 29,2 мл/мин. (по результатам однократного приема/введения дозы в 500 мг). Фармакокинетика левофлоксацина при приеме внутрь не отличается от таковой при введении лекарственного средства в вену, что позволяет (при возникновении такой необходимости) заменять одну форму лекарства на другую.

Линейная фармакокинетика левофлоксацина. Имеет широкий диапазон – от 50 мг до 1 г.

Применение антибиотика пациентами, которые страдают от почечной недостаточности. Фармакокинетика действующего вещества Левакселы зависит от функциональной способности почек пациента, принимающего указанный препарат. Если функция почек снижена, соответственно, снижается и скорость выведения левофлоксацина из организма с мочой и клиренс креатинина. В то же время половину своей фармакологической активности лекарственное средство теряет несколько позже (ниже представлена сравнительная характеристика):

Таблица 2

Клиренс конечного продукта обмена белков в организме (мл/мин)

менее 20

от 20 до 49

от 50 до 80

Коэффициент очистки почек (мл/мин)

Потеря левофлоксацином половины своей фармакологической активности (показатель измерен в часах)

Применение антибиотика в терапии больных пожилого возраста. Фармакокинетика левофлоксацина у пациентов молодого возраста особо не отличается от фармакокинетики действующего вещества Левакселы у больных старшего и пожилого. Различия существуют лишь в показателях клиренса креатинина.

Применение препарата у лиц разного пола. Проведенный анализ показал, что фармакокинетика лекарственного средства при его приеме или введении пациентам несколько отличается от фармакокинетики препарата, применяемого в лечении пациенток, но эта разница не имеет особого клинического значения.

Показания

Левакселу назначают при инфекционных заболеваниях, возбудители которых реагируют на предложенное лечения указанным антибиотиком:

пневмонии (при условии, что заражение произошло не в условиях стационарах);
инфекционных болезнях мочевыводящих путей (в частности пиелонефрите), которые сопровождаются осложнениями;
сибирской язве (легочной форме этой патологии) – как с целью лечения, так и с целью профилактики инфицирования после контакта с больным;
осложненных инфекциях мягких тканей/кожи;
простатите, спровоцированном бактериальной инфекцией (если болезнь приняла форму хронической).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу антибиотика, другим фторхилоновым антибактериальным препаратам, натрия хлориду или соляной концентрированной кислоте (вспомогательным веществам Левакселы);
повреждение сухожилий, которое возникло как побочный эффект применения фторхинолоновых антибактериальных препаратов;
беременность/лактационный период;
эпилепсия;
возраст пациента до 18–ти лет.

Способ применения препарата и дозировка

Левакселу в форме раствора, предназначенного для вливаний необходимо медленно вводить в вену один или два раза в сутки. Доза определяется в зависимости от штамма бактерии, которая спровоцировала заболевание, тяжести его течения и чувствительности возбудителя к антибиотику. Начать терапию лучше с введения препарата в вену, а затем перейти на таблетированную форму лекарственного средства, однако окончательное решение должен принять лечащий врач, оценив состояние пациента и эффективность лечения указанным антибактериальным препаратом. Учитывая то, что обе формы выпуска лекарства являются биологически эквивалентными, нет необходимости менять дозу.

Таблица 3

Определение оптимальной дозы для больных, у которых сохранена нормальная функция почек с коэффициентом очистки, превышающим 50 мл/мин.

Показания к применению левофлоксамицина	Доза препарата, в мг	Кратность приемов (в расчете на сутки)	Длительность терапии
Воспаление легких (если заражение произошло не в условиях стационара)	500	один или два	одну–две недели
Пиелонефрит	500	один	от 7 до 10 дней
Инфекционные болезни мочевыводящих путей, сопровождающиеся осложнениями	500	один	одну–две недели
Простатит, спровоцированный бактериальной инфекцией (если болезнь приняла форму хронической)	500	один	неполный месяц (28 дней)
Осложненные инфекции мягких тканей/кожи	500	один или два	одну–две недели
Сибирская язва (легочная форма этой патологии)	500	один	примерно два месяца (8 недель)

Таблица 4

Определение оптимальной дозы для больных, у которых функция почек нарушена, а коэффициент очистки этого органа – меньше, чем 50 мл/мин.

Коэффициент очистки почек	Схема дозирования (в зависимости от штамма возбудителя заболевания и тяжести течения болезни)
Коэффициент очистки почек	250 мг/сутки (24 часа)	500 мг/сутки (24 часа)	500 мг/полсуток (12 часов)
от 50 до 20 мл/мин.	доза при первом введении – 250 мг, при каждом последующим – по 125 мг/сутки (24 часа)	доза при первом введении – 500 мг, при каждом последующим – по 250 мг/сутки (24 часа)	доза при первом введении – 500 мг, при каждом последующим – по 250 мг/полсуток (12 часов)
от 19 до 10 мл/мин.	доза при первом введении – 250 мг, при каждом последующим – по 125 мг/двое суток (48 часов)	доза при первом введении – 500 мг, при каждом последующим – по 125 мг/сутки (24 часа)	доза при первом введении – 500 мг, при каждом последующим – по 125 мг/полсуток (12 часов)
менее 10 мл/мин., а также при подключении пациента к аппарату искусственной почки и CAPD (хроническом амбулаторном перитонеальном диализе)¹	доза при первом введении – 250 мг, при каждом последующим – по 125 мг/двое суток (48 часов)	доза при первом введении – 500 мг, при каждом последующим – по 125 мг/сутки (24 часа)	доза при первом введении дозы – 500 мг, при каждом последующим – по 125 мг/сутки (24 часа)

¹После проведения процедуры гемодиализа/CAPD нет необходимости во введении дополнительной дозы антибиотика.

Подбор дозы для больных, у которых нарушена функция печени. В таких случаях нет необходимости корректировать дозу препарата. Левофлоксацин проходит биотрансформацию в печени, но лишь незначительный его процент. Из организма действующее вещество выводится главным образом с мочой.

Подбор дозы лекарства для пожилых людей. Пациентам, у которых почки нормально функционируют, изменять дозировку антибиотика не требуется.

Способ применения Левакселы (в форме раствора, предназначенного для вливаний). Вводить антибактериальное средство в вену надо медленно (в течении не менее получаса в случае введения 250 мг раствора левофлоксацина и не менее часа, если доза составляет 500 мг) один или два раза в день (больше информации на эту тему, в частности, что касается вопроса несовместимости/совместимости с другими растворами, предназначенными для вливаний, – в разделе "Особенности применения Левакселы").

Побочные эффекты

Чаще, чем в одном случае на 10000, но реже, чем в одном на 1000, применение препарата может сопровождаться тромбозом и нейтропенией; отеком Квинке и гиперчувствительностью организма к левофлоксацину (действующему веществу), натрия хлориду или соляной концентрированной кислоте (вспомогательным веществам); гипогликемией (упомянутое побочное действие лекарственного средства наблюдается чаще у пациентов с сахарным диабетом); психотическими реакциями (речь идет прежде всего о появлении паранойи и галлюцинаций), ажитацией, ночными кошмарами, депрессией и нарушениями сна; парестезиями и судорогами; нарушениями зрения (в т.ч. появлением "тумана" перед глазами); шумом в ушах; тахикардией; снижением артериального давления; слабостью в мышцах (остро проявляется у больных с миастенией), поражениями сухожилий, в частности тендинитом (обычно ахиллового сухожилия); острой почечной недостаточностью (в т.ч. как осложнения интерстициального нефрита); лихорадкой;

чаще, чем в одном случае на 1000, но реже, чем в одном на 100 – нечувствительностью патогенов к предложенному лечению антибиотиком и грибковыми заболеваниями (в частности болезнями, возбудителем которых являются грибки из рода Кандида); лейко– и эозинофилией; анорексией; тревожностью, нервозностью, спутанностью сознания; сонливостью, дисгевзией, тремором; головокружением головы; одышкой; болью/вздутием живота, диспепсией, запором; повышением уровня билирубина в крови (определяется лабораторно); высыпаниями, крапивницей, зудом, гипергидрозом; болью в мышцах и суставах; повышением уровня креатинина в крови (определяется лабораторно); астенией;

чаще, чем в одном случае на 100, но реже, чем в одном на 10 – бессонницей; болью; флебитом (этот побочный эффект возникает лишь при введении антибиотика в вену); диареей, тошнотой и рвотой; повышением уровня аланин– и аспартатаминотрансферазы, гамма–глутамилтрансферазы и/или щелочной фосфатазы (печеночных ферментов, которые можно определить благодаря проведению лабораторных исследований); местными реакциями (болью и покраснением) в месте введения препарата (прокола иглой);

неизвестно, как часто (в виду отсутствие четких данных) – панцитопенией, гемолитической анемией и агранулоцитозом; анафилактоидным и анафилактическим шоком, которые могут развиваться уже после первого введения антибиотика в вену; гипогликемией (вплоть до развития комы) или, наоборот, гипергликемией; психотическими расстройствами, которые могут угрожать здоровью и жизни больного (в частности суицидальными мыслями, которые могут подтолкнуть пациента к попыткам нанести себе вред); периферической сенсорной нейропатией (в т.ч. моторной), дискинезией, агевзией, доброкачественной внутричерепной гипертензией, паросмией (в частности аносмией), экстрапирамидными расстройствами, потерей сознания; временной слепотой; ухудшением или потерей слуха; желудочковой тахикардией, которая может спровоцировать остановку сердца, пролонгацией интервала QT (определяется на электрокардиограмме), желудочковой аритмией/тахикардией типа "пируэт" (у пациентов из группы риска удлинения интервала QT); аллергическим пневмонитом и бронхоспазмом; панкреатитом и геморрагической диареей, которая в редких случаях может сигнализировать о развитии энтероколита, в т.ч. псевдомембранозного; желтухой, медикаментозным гепатитом, тяжелыми поражениями печени, которые могут вызвать острую печеночную недостаточность с высоким риском летального исхода (у пациентов с тяжелыми патологиями); токсическим эпидермальным некролизом, полиморфной эритемой, лейкоцитокластическим васкулитом, синдромом Стивенса–Джонсона, реакциями чувствительности к UV–лучам, стоматитом; острым некрозом поперечно–полосатых (скелетных) мышц, разрывом связок/сухожилий (чаще всего ахиллового)/мышц, артритом; болью (с локализацией преимущественно в спине/верхних и нижних конечностях/грудной клетке).

Примечание 1. Побочные реакции со стороны слизистых оболочек могут возникать уже после первого применения левофлоксацина.

Примечание 2. Лечение фторхиноловыми антибактериальными препаратами связывают с осложнением течения порфирии (у пациентов, у которых диагностировали эту патологию).

Передозировка

При введении избыточных доз препарата у больных возникают симптомы, указывающие на нарушение работы ЦНС, в частности спутанность и другие расстройства сознания, галлюцинации, головокружение и приступы судорог. Пациенты жалуются на тремор, тошноту, появление эрозий на слизистых оболочках. Также у них может пролонгироваться QT–интервал.

При появлении вышеперечисленных признаков рекомендуется симптоматическая терапия. Подключение больного к аппарату искусственная почка (проведение перитонеального и хронического амбулаторного перитонеального диализа) не является целесообразным. Также необходимо постоянно мониторить самочувствие больного, в т.ч. производить запись электрокардиограммы. Специфического антидота против левофлоксацина не разработано.

Особенности применения

При инфицировании метициллин–резистентным золотистым стафилококком

Существует большой риск, что эта бактерия может оказаться резистентной к фторхинолоновым антибактериальным препаратам, в частности левофлоксацину. Учитывая это, Левакселу не назначают в терапии инфекционных заболеваний, возбудителем которых является метициллин–резистентный золотистый стафилококк – не важно, подтверждено это лабораторно или есть только подозрение, какой именно патоген вызвал заболевание. Исключение – случаи, когда лабораторно было подтверждено чувствительность MRSA, выделенного у конкретного больного к действующему веществу Левакселы.

Как кишечная палочка (типичный возбудитель инфекционных заболеваний мочевыводящих путей) отреагирует на лечение фторхиноловыми антибактериальными препаратами, зависит от страны, в которой проводится такая терапия (учитывая географическую разницу в распространенности резистентности патогена к антибиотикам из группы фторхинолонов).

Ограниченные данные по лечению легочной формы сибирской язвы были получены в ходе исследований, которые проводились in vitro, а также (более полные) – в ходе экспериментов на животных. В случае выявления болезни врачам необходимо руководствоваться соответствующими национальными и/или международными протоколами.

Продолжительность вливания препарата

В случае введения 250 мг левофлоксацина – полчаса (30 минут), 500 мг – час (60 минут). Медленное введение антибиотика в вену может сопровождаться тахикардией и временным снижением кровяного давления. Если давление снижается резко, это может привести к сердечно–сосудистой недостаточности, поэтому при появлении этой побочной реакции (при вливании) следует прекратить дальнейшее введение лекарственного средства в вену.

При воспалении и разрыве сухожилий

Суставы воспаляются редко, но если такое случается, то, как правило, поражается пяточное сухожилие (одно или оба), при этом сохраняется риск его разрыва. Следует иметь в виду, что указанный побочный эффект возникает в течение двух суток (48 часов) с момента введения первой дозы препарата. В группе риска – больные старше 60 лет, больные, которым вводят в течение суток дозу левофлоксацина, которая превышает 1 г и больные, которые лечатся кортикостероидами. Если лицо – преклонного возраста, доза, рассчитанная на сутки, определяется в зависимости от коэффициента очистки почек (больше информации на эту тему – в разделе "Способ применения препарата. Дозировка").

Больные, о которых вспоминалось выше, при терапии левофлоксацином требуют повышенного внимания со стороны медиков. В случае появления признаков воспаления суставов, следует сообщить об этом лечащему врачу, прекратить прием антибиотика и приступить к оказанию соответствующей помощи (например, обездвижить пораженное сухожилие) (больше информации на эту тему – в разделах "Противопоказания" и "Нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать при терапии левофлоксацином").

При заболеваниях, возбудителем которых является Clostridioides difficile

Если пациент, который принимает левофлоксацин сейчас или принимал его раньше и с тех пор прошло от нескольких дней до нескольких недель, жалуется на постоянную диарею с тяжелым течением (вплоть до развития псевдомембранозного колита), при этом в кале у него могут появляться следы крови, это может указывать на заболевание, вызванное анаэробной грамположительной бактерией C. difficile (больше информации на эту тему – в разделе "Нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать при терапии левофлоксацином"). Лечащему врачу, пациент которого лечится этим препаратом и который жалуется на проблемный стул, нужно учитывать этот риск и в случае подозрения на патологию – отменить применение препарата и немедленно приступить к терапии, нацеленной на борьбу с патогеном. При этом запрещается применять лекарства, которые подавляют моторику ЖКТ.

При склонности к приступам судорог

Хинолоновые препараты могут вызвать появление судорог (за счет снижения судорожного порога). Если у больного в анамнезе была эпилепсия, применение левофлоксацина ему противопоказано (больше информации на эту тему – в разделе "Противопоказания"). Если больной склонен к появлению судорог/применяет в лечении другие медикаменты, обладающие свойством снижать судорожный порог (например, теофиллин), Левакселу, как и любой другой хинолоновый препарат, принимать/вводить в вену может, но проявляя при этом максимальную осторожность (больше информации на эту тему – в разделе "Взаимодействие Левакселы с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий"). При появлении судорог, необходимо прекратить применение левофлоксацина (больше информации на эту тему – в разделе "Нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать при терапии левофлоксацином").

При недостаточности глюкозо–6–фосфатдегидрогеназы

Лица с нарушенной активностью глюкозо–6–фосфатдегидрогеназы (как явной, так и скрытой) при применении в терапии антибиотиков из хинолонового ряда склонны к появлению у них гемолитических реакций. Если они принимают/им вводят левофлоксацин, необходимо мониторить их состояние здоровья с целью предупреждения развития гемолиза у них.

При почечной недостаточности

Действующее вещество Левакселы выводится из организма преимущественно с мочой, поэтому если у больного нарушена функция почек, следует соответствующим образом откорректировать дозу препарата (больше информации на эту тему – в разделе "Способ применения препарата. Дозировка").

Возникновение повышенной чувствительности к левофлоксацину (действующему веществу), натрию хлорида или соляной концентрированной кислоте (вспомогательных веществ Левакселы)

У пациентов, применяющих в лечении левофлоксацин, могут развиться серьезные реакции гиперчувствительности (отек Квинке и анафилактический шок), которые могут даже привести к летальному исходу (в некоторых случаях – уже после первого приема/введения антибиотика). В случае появления реакций гиперчувствительности, следует отказаться от дальнейшего применения препарата и приступить к проведению симптоматической терапии (по согласованию с лечащим врачом).

Развитие тяжелых буллезных реакций

Терапия левофлоксацином может сопровождаться тяжелыми буллезными реакциями, в частности токсическим эпидермальным некролизом и синдромом Стивенса–Джонсона (больше информации на эту тему – в разделе "Нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать при терапии левофлоксацином"). Если при применении антибиотика появились изменения на коже и/или слизистых, нужно отказаться от дальнейшего лечения этим препаратом и приступить к симптоматической терапии (после консультации с лечащим врачом).

Колебания показателей глюкозы в крови

Левофлоксацин, как и любой другой хинолоновый препарат может вызвать колебания уровня сахара в крови – как гипогликемию, так и гипергликемию. В группе риска – больные сахарным диабетом, параллельно с приемом/введением левофлоксацина применяющие в лечении сахароснижающие таблетированные лекарственные средства (например, глибенкламид) или инсулин. Существуют данные о возможности развития гипогликемической комы. Поэтому если у больного – сахарный диабет, желательно регулярно измерять показатели глюкозы у него (больше информации на эту тему – в разделе "Нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать при терапии левофлоксацином").

Развитие чувствительности к UV–лучам и ее профилактика

Лечение левофлоксацином может сопровождаться развитием фотосенсибилизации (больше информации на эту тему – в разделе "Нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать при терапии левофлоксацином"). Чтобы ее предотвратить, во время терапии Левакселой, а также в течение двух суток (48 часов) после ее окончания необходимо избегать длительного пребывания на солнце (в частности остерегаться искусственных источников UV–лучей, например ламп солярия).

В случае одновременного приема антагонистов витамина К

При комбинации левофлоксацина с антагонистом витамина К (например, варфарином), нужно отслеживать, как сворачивается кровь у пациента, поскольку сочетание этих двух лекарственных средств влияет на скорость образования у него сгустков крови и может увеличивать вероятность развития геморрагического осложнения (больше информации на эту тему – в разделе "Взаимодействие Левакселы с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий").

Риск развития психотических реакций

Существуют данные, подтверждающие риск развития психотических реакций у больных, применяющих в терапии антибиотики из хинолоновой группы, в т.ч. левофлоксацин. В редких случаях эти препараты могут вызывать у пациента суицидальные мысли и подталкивать к саморазрушительному поведению. Риск есть даже при приеме/введении первой дозы лекарственного средства (больше информации на эту тему – в разделе "Нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать при терапии левофлоксацином"). В случае появления мыслей о самоубийстве, желании причинить себе вред необходимо отказаться от дальнейшего применения антибиотика и обратиться к специалисту. Если раньше у больного возникали психические расстройства или он страдал психическими заболеваниями, левофлоксацин применять в терапии можно, но по согласованию с врачом и с максимальной осторожностью.

Риск пролонгации QT–интервала

Больным, у которых сохраняется риск пролонгации QT–интервала фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин (речь идет прежде всего о женщинах и пожилых людей) нужно применять с осторожностью. Имеются в виду случаи:

синдрома пролонгации QT–интервала (как врожденного, так и приобретенного);
нарушения равновесия электролитов в организме (гипомагниемии или гипокалиемии);
одновременной терапии препаратами, которые могут пролонгировать QT–интервал (трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарствами, противоаритмическими препаратами IA и III класса, макролидами);
сердечных патологий (например, сердечной недостаточности, брадикардии или инфаркта миокарда) (больше информации на эту тему – в разделах "Способ применения препарата. Дозировка", подразделе "Подбор дозы лекарств для пожилых людей", "Взаимодействие Левакселы с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий", "Нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать при терапии левофлоксацином" и "Передозировка").

Риск развития периферической нейропатии

Существуют данные, подтверждающие, что у больных, применяющих в лечении фторхинолоновые препараты, в частности левофлоксацин, может развиться сенсорная/сенсомоторная периферическая нейропатия. В таком случае дальнейший прием/введение препарата необходимо прекратить, что позволит избежать появления изменений необратимого характера.

Риск появления нарушений со стороны печени

Существуют данные, которые подтверждают: если у человека есть тяжелое основное заболевание вроде сепсиса, у него могут начать отмирать гепатоциты (может развиться некроз печени), что приведет к недостаточности этого органа и может повлечь смерть пациента (больше информации на эту тему – в разделе "Нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать при терапии левофлоксацином"). В случае появления гепатобилиарных нарушений, сопровождающихся отвращением к пище, потемнением мочи, болью в животе, желтухой и зудом кожи, терапию левофлоксацином следует прекратить и срочно обратиться за предоставлением профессиональной медицинской помощи.

Обострение течения тяжелой миастении

Фторхинолоновые препараты (левофлоксацин в т.ч.) усиливают нервно–мышечную блокаду, обостряя тем самым ощущение слабости в мышцах, которую испытывают больные с миастенией гравис. Наблюдение за пациентами, которые применяли в терапии фторхинолоны, показали, что у таких больных могут возникать побочные реакции, которые требуют в частности поддержки дыхательной функции организма и могут представлять серьезную угрозу для жизни. Если в анамнезе была тяжелая миастения, левофлоксацин такому пациенту не назначают.

Риск появления нарушений зрения

В случае появления нарушений зрения или других побочных эффектов антибиотика, мишенью которых являются органы зрения, больному следует как можно скорее проконсультироваться со специалистом по офтальмологии (больше информации на эту тему – в разделах "Нежелательные побочные эффекты, которые могут возникать при терапии левофлоксацином" и "Влияние левофлоксацина на концентрацию внимания/скорость реакции при работе с потенциально опасными механизмами, в т.ч. управлении автомобильным транспортом").

Риск развития суперинфекции

Если пациент долгое время принимает/вводит левофлоксацин, это может спровоцировать чрезмерное увеличение численности патогенов, резистентных к препарату. Такой риск сохраняется даже если лечение антибиотиком не является длительным. В случае развития суперинфекции, следует обязательно обратиться к врачу (и сделать это как можно быстрее).

Влияние левофлоксацина на результаты лабораторных анализов

Если больной принимал/вводил левофлоксацин, при сдаче анализа на содержание опиатов в моче следует иметь в виду, что результат такого анализа может оказаться ложноположительным. Положительный результат, полученный во время проведения скринингового теста, нужно проверить, применив более специфический метод исследования.

При проведении бактериологической диагностики туберкулеза, применение левофлоксацина может привести к ложноотрицательному результату (за счет подавления роста микобактерий туберкулеза – возбудителей этого заболевания).

Предостережение относительно содержания в составе Левакселы натрия хлорида (неактивного ингредиента препарата)

В состав антибиотика входит 354,20 мг вспомогательного вещества (натрия хлорида) (на 100 мл раствора, предназначенного для вливаний). Это нужно учитывать, если больной, учитывая сопутствующие патологии, должен контролировать уровень соли в рационе.

Перед применением лекарственного средства раствор следует осмотреть и в случае, если он изменил цвет (уже не является зеленовато–желтым), стал мутным или в нем появились частички, видимые невооруженным глазом, он подлежит утилизации согласно правилам, прописанным местным действующим законодательством.

После прокола резиновой пробки, препарат необходимо использовать по назначению как можно скорее (не позднее, чем через 3 часа после открытия флакона), что позволит избежать заражения раствора инфекционными агентами. Во время вливания нет необходимости защищать флакон от попадания на него прямых солнечных лучей.

Возможность смешивать раствор Левакселы с другими растворами, предназначенными для вливаний

Растворы, которые совместимы с раствором левофлоксацина:

0,9% натрия хлорида;
2,5% глюкозы в растворе Рингера;
5% глюкозы, предназначенный для инъекционного введения;
комбинированные, предназначенные для парентерального питания: аминокислоты, электролиты, глюкоза (больше информации на эту тему – в разделе "Взаимодействие Левакселы с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий", подразделе "Несовместимость антибиотика с другими лекарственными средствами").

Взаимодействие с другими медикаментами и другие виды взаимодействий

Влияние фенбуфена, теофиллина и похожих НПВП на действующее вещество Левакселы.

Фармакокинетика теофиллина не влияет на фармакокинетику левофлоксацина. При одновременном лечении хинолиновыми препаратами и теофиллином (или другими НПВП и лекарствами, которые влияют на уменьшение судорожного порога), последний может существенно снизиться. Сочетание фенбуфена с левофлоксацином повышает концентрацию действующего вещества Левакселы в плазме крови на 13%.

Влияние циметидина и пробенецида.

Согласно статистическим данным, оба препарата практически во всех случаях их комбинации с левофлоксацином оказывают влияние на выведение последнего из организма, блокируя его канальцевую секрецию. При сочетании с пробенецидом коэффициент очистки почек от действующего вещества Левакселы снижается на 34%, при сочетании с циметидином – на 24%. Однако учитывая дозы, применявшиеся во время исследований взаимодействия этих лекарств, существует малая вероятность, чтобы эта существенная разница в их фармакокинетике имела клиническое значение. В то же время, если у пациента диагностирована почечная недостаточность, при необходимости принимать одновременно левофлоксацин и препараты, оказывающие влияние на канальцевую секрецию, нужно проявлять максимальную осторожность.

Другая важная информация.

При сочетании левофлоксацина с карбонатом кальция, глибенкламидом, дигоксином или ранитидином, перечисленные препараты не оказывают на фармакокинетику антибиотика влияния, которое бы имело клиническое значение.

Влияние левофлоксацина на другие препараты.

Взаимодействие с циклоспорином.

Левофлоксацин увеличивает скорость выведения циклоспорина на 33%.

Взаимодействие с антагонистами витамина К.

При комбинации левофлоксацина с варфарином или другими антагонистами витамина К, может изменяться скорость образования сгустков крови, следствием чего могут стать выраженные кровотечения. Если больной, лечащийся левофлоксацином параллельно принимает антагонисты витамина К, следует постоянно отслеживать, как сворачивается его кровь (больше информации на эту тему – в разделе "Особенности применения Левакселы").

Взаимодействие с препаратами, способными пролонгировать QT–интервал

Если пациент лечится препаратами, пролонгирующими QT–интервал (противоаритмическими лекарственными средствами IА и III класса, макролидами, трициклическими антидепрессантами или лекарствами антипсихотического действия), левофлоксацин, как и любые другие препараты из фторхиноловой группы должен принимать/вводить с осторожностью (подробнее на эту тему – в разделе "Особенности применения Левокселы", подразделе "Риск пролонгации QT–интервала").

Другие данные, которые могут иметь значение при проведении терапии левофлоксацином.

Поскольку действующее вещество Левакселы не способно блокировать белок CYP1A2, фармакокинетика теофиллина (его субстрата) при одновременной терапии этими препаратами не меняется.

Несовместимость антибиотика с другими лекарственными средствами.

Левакселу не желательно сочетать с растворами, предназначенными для вливаний, а также бикарбонатом натрия, гепарином, пенициллином и другими препаратами, которые вводятся инъекционно и в случае рН на уровне 3–4 демонстрируют как физическую, так и химическую нестабильность.

Левакселу не рекомендуется смешивать с другими препаратами в одной емкости. Исключение – лекарства, перечень которых можно найти в разделе "Особенности применения Левакселы", подразделе "Возможность смешивать раствор Левакселы с другими растворами, предназначенными для вливаний".

Применение левофлоксацина беременными пациентками и пациентками, которые кормят ребенка грудью

Поскольку препараты из хинолонового ряда могут вызвать повреждения суставных хрящей молодого организма, а также из–за отсутствия исчерпывающей информации на эту тему, применять антибиотик для лечения заболеваний, возникших у беременной женщины или той, которая находится в лактационном периоде, противопоказано. Если в ходе лечения левофлоксацином выяснилось, что пациентка – беременная, об этом нужно как можно быстрее проинформировать врача, который выписал препарат.

При проведении исследований на животных, факт негативного влияния на репродуктивную функцию не установлен.

Дети

В виду того, что препарат может повреждать суставной хрящ, его не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

Влияние на концентрацию внимания при управлении автомобильным транспортом

Терапия антибиотиком может сопровождаться головокружением, нарушениями зрения и сонливостью, поэтому пациент может жаловаться на ухудшение концентрации внимания и снижение скорости реакции, а это значит, что применяя препарат и одновременно работая с различными механизмами (в частности находясь за рулем) человек может подвергать риску и себя, и окружающих.

Цена

От 107 до 135 гривен за Левакселу в форме раствора, предназначенного для вливаний в дозе 100 мл №1 во флаконе.

Срок и условия хранения

Хранить антибактериальный препарат желательно в заводской упаковке, в местах, защищенных от попадания прямых солнечных лучей, к которым не имеют доступа дети, не дольше трех лет от даты изготовления.

С целью соблюдения инфекционной безопасности при нарушении герметичности флакона (проколе резиновой пробки) раствор следует использовать в течение последующих трех часов. Если это требование было нарушено, вина за возникновение нежелательных побочных реакций возлагается исключительно на пациента/медперсонал, который вводил препарат. Во время вливания флакон не нужно беречь от солнца.

Категория отпуска

Купить антибиотик в аптеке можно только при наличии рецепта от врача.