Леваксела : інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Леваксела – антибіотик, що належить до групи фторхінолонів та призначається для лікування інфекційних захворювань (переважно тих, які супроводжуються ускладненнями), збудники яких реагують на запропоноване лікування: сечовивідних шляхів, м’яких тканин/шкіри, пневмонії, зараження якою відбулося не в умовах стаціонару тощо.

Склад

Діюча речовина: левофлоксацин. В 1 мл розчину міститься 5 мг левофлоксацину у вигляді левофлоксацину гемігідрату.

Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода, призначена для ін’єкційного введення, хлористоводнева концентрована кислота.

Форма випуску та основні фізичні і хімічні властивості

Леваксела випускається у формі прозорого розчину зеленувато-жовтого забарвлення, позбавленого неструктурних включень, призначеного для вливань у дозуванні по 100 мл №5 у флаконах (по 100 мл розчину у п’яти флаконах) та 100 мл №1 (100 мл розчину в одному флаконі). В 1 мл розчину міститься 5 мг діючої речовини (у 100 мл - 0,5 г левофлоксацину). Леваксела випускається також у формі оранжевих, продовгуватих, випуклих з обох боків таблеток з рискою, яка «ділить» їх навпіл, укритих плівковою оболонкою у дозуванні по 500 мг №1 (одна таблетка у блістері), №5 (п’ять таблеток у блістері) та №7 (сім таблеток у блістері в упакуванні, виготовленому з картону).

Фармакологічна група

Леваксела належить до групи антибіотиків, які застосовуються системно, а також до ще двох груп – фторхінолонів і левофлоксацину.

Фармакологічні властивості антибіотика

Фармакодинаміка. Синтетичний антибіотик Левофлоксацин належить до групи фторхінолонів і є S(-) стереоізомером рацемату офлоксацину, який також представляє групу фторхінолонів.

Механізм терапевтичної дії. Препарат, як і будь-який інший фторхінолон впливає на топоізомерази ІІ та IV класу.

Співвідношення фармакодинаміки і фармакокінетики. Те, наскільки левофлоксацин буде виявляти активність проти бактерій, залежить від взаємозв’язку двох факторів: його мінімальної концентрації, необхідної для блокування/пригнічення росту, розвитку та розмноження патогенів і максимального рівня у плазмі крові, якого досягає діюча речовина препарату при потраплянні/введенні в організм пацієнта, а також AUC, тобто площі під фармакокінетичною кривою.

Механізм розвитку нечутливості бактерій до дії препарату. Резистентність мікроорганізмів до левофлоксацину – це наслідок мутації, яка відбувається у генах gyr-A. Як показали дослідження, що проводилися in vitro, збудники захворювань, які не реагують на лікування діючою речовиною Леваксели, не реагують також на терапію іншими фторхінолоновими антибактерійними препаратами, проте водночас можуть реагувати на інші класи антибіотиків.

Межові значення мінімальної концентрації левофлоксацину, необхідні для блокування/пригнічення росту, розвитку та розмноження патогенів (мг/л), за якими всі мікроорганізми можна розділити на три категорії: нерезистентні, помірно резистентні та резистентні*:

Таблиця 1

Збудники захворювання	Нерезистентні	Резистентні
Ентеробактерії	менше/дорівнює 1 мг/л	більше 2 мг/л
Синьогнійна паличка	менше/дорівнює 1 мг/л	більше 2 мг/л
Ацинетобактерії	менше/дорівнює 1 мг/л	більше 2 мг/л
Стафілококи	менше/дорівнює 1 мг/л	більше 2 мг/л
Пневмококи¹	менше/дорівнює 2 мг/л	більше 2 мг/л
Стрептококи групи A, B, C та G	менше/дорівнює 1 мг/л	більше 2 мг/л
Гемофільна паличка² ³	менше/дорівнює 1 мг/л	більше 1 мг/л
Моракселла катараліс³	менше/дорівнює 1 мг/л	більше 1 мг/л
Граничні показники, не пов’язані з конкретним видом бактерій4	менше/дорівнює 1 мг/л	більше 2 мг/л

* Згідно з рекомендаціями Європейського комітету, що займається тестуванням протимікробної чутливості (EUCAST).

¹ Йдеться про межові показники при лікуванні високими дозами левофлоксацину.

² Мінімальна концентрація діючої речовини антибіотика, яка необхідна для блокування/пригнічення росту, розвитку і розмноження гемофільної палички становить від 0,12 до 0,5 мг/л. Ризик розвитку нечутливості до дії антибіотика при цьому є малим, тому ця інформація, ймовірно, не має важливого клінічного значення.

³ Інформація про штами бактерій, при інфікуванні якими мінімальна концентрація левофлоксацину, що забезпечує блокування/пригнічення їх росту, розвитку та розмноження перевищує межові показники між нерезистентними і помірно резистентними штамами, раніше не з’являлася (можливо через те, що такі випадки є вкрай рідкісними). Потрібно повторити тести на розпізнання і антибактерійну чутливість на ізоляті цих штамів. Якщо результат підтвердиться, його слід надіслати до лабораторії, уповноваженої займатися цим питанням.

Межові показники мінімальної концентрації діючої речовини препарату, яка забезпечує терапевтичний ефект, але не пов’язана з конкретним видом збудника захворювання, вдалося визначити завдяки особливостям її фармакодинаміки і фармакокінетики. Отримані дані не залежать від аналогічних значень визначених видів бактерій. Межові показники мінімальної концентрації левофлоксацину, яка блокує/пригнічує ріст, розвиток і розмноження патогенів застосовуються тільки для тих видів, для яких ці показники не були визначені безпосередньо і не застосовується для сумнівних, зокрема ентерококів, грамнегативних анаеробних бактерій і нейсерій, а також видів, які апріорі не тестують на чутливість.

Межові показники доз, які є меншими або дорівнюють 1 г на добу (при розділенні вказаної дози на два пероральні прийоми) або при введенні доз антибіотика у вену, які також є меншими або дорівнюють 1 г на добу (вказана доза так само розділяється на два введення).

Ризики розвитку нечутливості до запропонованого лікування можуть залежати від географічних особливостей, а також стосуватися окремих видів патогенів, тому перед початком терапії левофлоксацином (особливо це стосується пацієнтів, в яких захворювання має важкий перебіг) рекомендується зібрати існуючі дані про поширеність резистентності збудника, який виділяє хворий, у регіоні, в якому він проживає. У деяких випадках (з огляду на те, що патоген може не відреагувати на запропоновану терапію) призначення препарату може виявитися недоцільним, однак визначити це повинен фахівець.

Штами, які добре реагують на лікування левофлоксацином

Грампозитивні бактерії (аеробні)

Збудник сибірської виразки (Bacillus anthracis), сапрофітний/метицилін-резистентний золотистий стафілокок, стрептококи групи А (біогенні), В, С та G, а також пневмокок.

Грамнегативні бактерії (аеробні)

Eikenella corrodens, гемофільна паличка та її підвид Haemophilus para-influenzae, моракселла катараліс, вульгарний протей, клебсієла оксітока, пастеурелла мультоцида, P. rettgeri.

Бактерії анаеробні

Пептострептококи

Інші види бактерій

Chlamydophila pneumoniae, хламідія трахоматіс, мікоплазма пневмонія та мікоплазма людська, уреаплазма уреалітікум, Chlamydophila psittaci, збудник легіонельозу (Legionella pneumophila).

Штами бактерій, в яких може розвинутися вторинна медикаментозна резистентність до левофлоксацину

Грампозитивні бактерії (аеробні)

Ентерокок фекальний, CoNS, метицилін-резистентний золотистий стафілокок*.

Грамнегативні бактерії (аеробні)

Acinetobacter baumannii, ентеробактер аерогенес/клоаке, кишкова, паличка Фрідлендера та синьогнійна паличка, бактерія Моргана, P. stuartii, Serratia marcescens, цитробактер фреунди, протей мірабіліс.

Бактерії анаеробні

Bacteroides fragilis

Штами, які у більшості випадків є резистентними до діючої речовини Леваксели

Ентерококи феціум

*Резистентність золотистого стафілокока до левофлоксацину розвивається за тим же механізмом, що й до інших фторхінолонових антибактерійних препаратів.

Фармакокінетика.

Всмоктування діючої речовини. При прийомі внутрішньо абсорбується швидко і майже у повному об’ємі. Час прийому їжі на цей процес не впливає. Піку своєї концентрації у сироватці крові досягає через одну, максимум дві години. У більшості випадків засвоюється організмом повністю, в окремих – на 99%.

При застосуванні дози антибіотика у дозуванні по 500 мг 1-2 рази на добу збалансованого стану фармацевтичний інгредієнт досягає через дві доби (48 годин).

Розподіл левофлоксацину. З білками плазми крові зв’язується мінімум 30% та максимум 40% діючої речовини препарату. Тканинами організму розповсюджується широко – після ведення дози у 500 мг та повторного введення антибіотика у такій же дозі об’єм розподілу левофлоксацин становить у середньому майже 100 л.

Проникнення у рідини/тканини. Фармацевтичний інгредієнт Леваксели може проникати у слизову бронхів, альвеоли, рідини альвеолярних макрофагів, а також епітеліальної вистилки, тканину легенів і простати (у чоловіків), сечу. Водночас йому складно проникнути у спинномозкову рідину.

Проміжний обмін.

Біотрансформація левофлоксацину є незначною. У процесі метаболізму виділяється дисметил- і левофлоксацин N-оксид, які становлять максимум 5% від загальної кількості діючої речовини антибіотика, що виводиться з організму нирками. Левофлоксацин – стереохімічно стабільний. Його асиметрична структура не підлягає перетворенню.

Виведення з організму. Зі сироватки крові 85% діючої речовини препарату виводиться переважно нирками за шість, максимум вісім годин (як після перорального прийому антибіотика, так і введення його у вену) із вираженим кліренсом кретиніну на рівні 175 ± 29,2 мл/хв. (за результатами однократного прийому/введення дози у 500 мг). Фармакокінетика левофлоксацину при прийомі внутрішньо не відрізняється від фармакокінетики при введенні лікарського засобу у вену, що дозволяє (при виникненні такої необхідності) замінювати одну форму ліків на іншу.

Лінійна фармакокінетика левофлоксацину. Має широкий діапазон – від 50 мг до 1 г.

Застосування антибіотика пацієнтами, що потерпають від ниркової недостатності. Фармакокінетика діючої речовини Леваксели залежить від функціональної спроможності нирок пацієнта, який приймає вказаний лікарський засіб. Якщо функція нирок знижена, відповідно, знижується й швидкість виведення левофлоксацину з організму зі сечею та кліренс креатиніну. Натомість половину своєї фармакологічної активності лікарський засіб втрачає дещо пізніше (нижче подано порівняльну характеристику):

Таблиця 2

Кліренс кінцевого продукту обміну протеїнів в організмі (мл/хв)

менше 20

від 20 до 49

від 50 до 80

Коефіцієнт очищення нирок (мл/хв)

Втрата левофлоксацином половини своєї фармакологічної активності (показник виміряний у годинах)

Застосування антибіотика у терапії хворих похилого віку. Фармакокінетика левофлоксацину у пацієнтів молодого віку особливо не відрізняється від фармакокінетики діючої речовини Леваксели у хворих старшого і похилого. Відмінності існують лише у показниках кліренсу креатиніну.

Застосування препарату у лікуванні осіб різної статі. Проведений аналіз показав, що фармакокінетика лікарського засобу при його прийомі або введенні пацієнтам дещо відрізняється від фармакокінетики препарату, який застосовують у лікуванні пацієнток, але ця різниця немає особливого клінічного значення.

Показання

Левакселу призначають при інфекційних захворюваннях, збудники яких реагують на запропоноване лікування вказаним антибіотиком:

пневмонії (за умови, що зараження відбулося не в умовах стаціонарах);
інфекційних хворобах сечовивідних шляхів (зокрема пієлонефриті), які супроводжуються ускладненнями;
сибірській виразці (легеневій формі цієї патології) – як з метою лікування, так і з метою профілактики інфікування після контакту з хворим;
ускладнених інфекціях м’яких тканин/шкіри;
простатиті, спровокованому бактерійною інфекцію (якщо хвороба набула форми хронічної).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини антибіотика, інших фторхілонових антибактерійних препаратів, натрію хлориду або хлористоводневої концентрованої кислоти (допоміжних речовин Леваксели);
ушкодження сухожиль, яке виникло як побічний ефект застосування фторхінолонових антибактерійних препаратів;
вагітність/лактаційний період;
епілепсія;
вік пацієнта до 18-ти років.

Спосіб застосування та дозування

Левакселу у формі розчину, призначеного для вливань необхідно повільно вводити у вену раз або двічі на добу. Доза визначається залежно від штаму бактерії, що спровокувала захворювання, важкості його перебігу і чутливості збудника до антибіотика. Почати терапію найкраще з введення препарату у вену і згодом перейти на таблетовану форму лікарського засобу, проте остаточне рішення мусить прийняти лікар-куратор, оцінивши стан пацієнта та ефективність лікування вказаним антибактерійним препаратом. З огляду на те, що обидві форми випуску ліків є біологічно еквівалентними, немає потреби змінювати дозу.

Таблиця 3

Визначення оптимальної дози для хворих, в яких збережена нормальна функція нирок з коефіцієнтом очищення, котрий перевищує 50 мл/хв.

Показання до застосування левофлоксаміцину	Доза препарату, у мг	Кратність прийомів (у розрахунку на добу)	Тривалість терапії
Запалення легень (якщо зараження відбулося не в умовах стаціонару)	500	один або двічі	один-два тижні
Пієлонефрит	500	один	від 7 до 10 днів
Інфекційні хвороби сечовивідних шляхів, які супроводжуються ускладненнями	500	один	один-два тижні
Простатит, спровокований бактерійною інфекцію (якщо хвороба набула форми хронічної)	500	один	неповний місяць (28 днів)
Ускладнені інфекції м’яких тканин/шкіри	500	один або двічі	один-два тижні
Сибірська виразка (легенева форма цієї патології)	500	один	приблизно два місяці (8 тижнів)

Таблиця 4

Визначення оптимальної дози для хворих, в яких функція нирок порушена, а коефіцієнт очищення цього органу – менший, ніж 50 мл/хв.

Коефіцієнт очищення нирок	Схема дозування (залежно від штаму збудника захворювання та важкості перебігу хвороби)
Коефіцієнт очищення нирок	250 мг/добу (24 години)	500 мг/добу (24 години)	500 мг/півдоби (12 годин)
від 50 до 20 мл/хв.	доза при першому введенні – 250 мг, при кожному наступному – по 125 мг/добу (24 години)	доза при першому введенні – 500 мг, при кожному наступному – по 250 мг/добу (24 години)	доза при першому введенні – 500 мг, при кожному наступному – по 250 мг/півдоби (12 годин)
від 19 до 10 мл/хв.	доза при першому введенні – 250 мг, при кожному наступному – по 125 мг/ дві доби (48 годин)	доза при першому введенні – 500 мг, при кожному наступному – по 125 мг/добу (24 години)	доза при першому введенні – 500 мг, при кожному наступному – по 125 мг/півдоби (12 годин)
менше, ніж 10 мл/хв., а також при підключенні пацієнта до апарату штучної нирки та CAPD (хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі)¹	доза при першому введенні – 250 мг, при кожному наступному – по 125 мг/дві доби (48 годин)	доза при першому введенні – 500 мг, при кожному наступному – по 125 мг/добу (24 години)	доза при першому введенні – 500 мг, при кожному наступному – по 125 мг/добу (24 години)

¹Після проведення процедури гемодіалізу/CAPD немає потреби у введенні додаткової дози антибіотика.

Підбір дози для хворих, в яких порушена функція печінки. У таких випадках немає необхідності коригувати дозу препарату. Левофлоксацин проходить біотрансформацію у печінці, але лише незначний його відсоток. З організму діюча речовина виводиться головним чином із сечею.

Підбір дози ліків для осіб похилого віку. Пацієнтам, в яких нирки нормально функціонують, змінювати дозування антибіотика не потрібно.

Спосіб застосування Леваксели (у формі розчину, призначеного для вливань). Вводити антибактерійний засіб у вену треба повільно (упродовж щонайменше півгодини у разі введення 250 мг розчину левофлоксацину та щонайменше години, якщо доза становить 500 мг) один або двічі на день.

Побічні ефекти

Частіше, ніж в одному випадку на 10000, але рідше, ніж в одному на 1000, застосування препарату може супроводжуватися тромбо- і нейтропенією; набряком Квінке та гіперчутливістю організму до левофлоксацину (діючої речовини), натрію хлориду чи хлористоводневої концентрованої кислоти (допоміжних речовин); гіпоглікемією (найчастіше згадана побічна дія лікарського засобу спостерігається у пацієнтів із цукровим діабетом); психотичними реакціями (йдеться передусім про появу параної і галюцинацій), ажитацією, нічними жахіттями, депресією та порушеннями сну; парестезією і судомами; порушеннями зору (у т.ч. появою «туману» перед очима); шумом у вухах; тахікардією; зниженням артеріального тиску; слабкістю у м’язах (найгостріше проявляється у хворих з міастенією), ураженнями сухожиль, зокрема тендинітом (зазвичай ахіллового сухожилля); гострою нирковою недостатністю (у т.ч. як ускладнення інтерстиціального нефриту); лихоманкою;

частіше, ніж в одному випадку на 1000, але рідше, ніж в одному на 100 – нечутливістю патогенів до запропонованого лікування антибіотиком і грибковими захворюваннями (зокрема хворобами, збудником яких є грибки із роду Кандіда); лейко- та еозинофілією; анорексією; тривожністю, нервозністю, сплутаністю свідомості; сонливістю, дисгевзією, тремором; запамороченням голови; задишкою; болем/здуттям у животі, диспепсією, закрепом; підвищенням рівня білірубіну у крові (визначається лабораторно); висипаннями, кропив’янкою, свербежем шкіри, гіпергідрозом; болем у м’язах та суглобах; підвищенням рівня креатиніну у крові (визначається лабораторно); астенією;

частіше, ніж в одному випадку на 100, але рідше, ніж в одному на 10 – безсонням; болем голови; флебітом (цей побічний ефект виникає лише при введенні антибіотика у вену); діареєю, нудотою і блювотою; підвищенням рівня аланін- та аспартатамінотрансфераз, гамма-глутамілтрансферази і/або лужної фосфатази (печінкових ферментів, що можливо визначити завдяки проведенню лабораторних досліджень); місцевими реакціями (болем та почервонінням) у місці введення препарату (проколу голкою);

невідомо, як часто (з огляду на відсутність чітких даних) – панцитопенією, гемолітичною анемією та агранулоцитозом; анафілактоїдним та анафілактичним шоком, які можуть розвиватися вже після першого введення антибіотика у вену; гіпоглікемією (аж до розвитку коми) або, навпаки, гіперглікемією; психотичними розладами, які можуть загрожувати здоров’ю та життю хворого (зокрема суїцидальними думками, які можуть підштовхнути пацієнта до спроб завдати собі шкоди); периферичною сенсорною нейропатією (у т.ч. моторною), дискінезією, агевзією, доброякісною внутрішньочерепною гіпертензією, паросмією (зокрема аносмією), екстрапірамідальними розладами, втратою свідомості; тимчасовою сліпотою; погіршенням або втратою слуху; шлуночковою тахікардією, яка може спровокувати зупинку серця, пролонгацією інтервалу QT (визначається на електрокардіограмі), шлуночковою аритмією/тахікардією типу «пірует» (у пацієнтів з групи ризику подовження інтервалу QT); алергічним пневмонітом і бронхоспазмом; панкреатитом і геморагічною діареєю, яка у рідкісних випадках може сигналізувати про розвиток ентероколіту, у т.ч. псевдомембранозного; жовтяницею, медикаментозним гепатитом, важкими ураженнями печінки, які можуть викликати гостру печінкову недостатність із високим ризиком летального наслідку (у пацієнтів з важкими патологіями); токсичним епідермальним некролізом, поліморфною еритемою, лейкоцитокластичним васкулітом, синдромом Стівенса-Джонсона, реакціями чутливості до UV-променів, стоматитом; гострим некрозом поперечно-посмугованих (скелетних) м’язів, розривом зв’язок/сухожиль (найчастіше ахіллового)/м’язів, артритом; болем (з локалізацією переважно у спині/верхніх і нижніх кінцівках/грудній клітці).

Примітка 1. Побічні реакції з боку слизових оболонок можуть виникати вже після першого застосування левофлоксацину.

Примітка 2. Лікування фторхінолоновими антибактерійними препаратами пов’язують із ускладненням перебігу порфірії (у пацієнтів, в яких діагностували цю патологію).

Передозування

При введенні надмірних доз препарату у хворих виникають симптоми, які вказують на порушення роботи ЦНС, зокрема сплутаність та інші розлади свідомості, галюцинації, запаморочення і напади судом. Пацієнти скаржаться на тремор, нудоту, появу ерозій на слизових оболонках. Також у них може пролонгуватися QT-інтервал.

При появі вищеперелічених ознак рекомендується симптоматична терапія. Підключення хворого до апарату штучна нирка (проведення перитонеального і хронічного амбулаторного перитонеального діалізів) не є доцільним. Також необхідно постійно моніторити самопочуття хворого, у т.ч. проводити запис електрокардіограми. Специфічного антидоту проти левофлоксацину не розроблено.

Особливості застосування

При інфікуванні метицилін-резистентним золотистим стафілококом

Існує великий ризик, що ця бактерія може виявитися резистентною до фторхінолонових антибактерійних препаратів, зокрема левофлоксацину. З огляду на це, Левакселу не призначають у терапії інфекційних захворювань, збудником яких є метицилін-резистентний золотистий стафілокок – не важливо, чи це підтверджено лабораторно, чи існує тільки підозра, який саме патоген викликав захворювання. Виняток – випадки, коли лабораторно була підтверджена чутливість MRSA, виділена у конкретного хворого до діючої речовини Леваксели.

Як кишкова паличка (типовий збудник інфекційних захворювань сечовивідних шляхів) відреагує на лікування фторхінолоновими антибактерійними препаратами, залежить від країни, в якій проводиться така терапія (з огляду на географічну різницю у поширеності резистентності патогена до антибіотиків із групи фторхінолонів).

Обмежені дані щодо лікування легеневої форми сибірської виразки були отримані у ході досліджень, які проводилися in vitro, а також (більш повні) – у ході експериментів на тваринах. У разі виявлення випадку хворобу лікарям необхідно керуватися відповідними національними і/або міжнародними протоколами.

Тривалість вливань препарату

У разі введення 250 мг левофлоксацину – півгодини (30 хвилин), 500 мг – година (60 хвилин). Повільне введення антибіотика у вену може супроводжуватися тахікардією і тимчасовим зниженням кров’яного тиску. Якщо тиск знижується різко, це може призвести до серцево-судинної недостатності, тому при появі цієї побічної реакції (під час вливання) слід припинити подальше введення лікарського засобу у вену.

При запаленні і розриві сухожиль

Суглоби запалюються рідко, але якщо таке трапляється, то, як правило, уражається п’яткове сухожилля (одне чи обидва), при цьому зберігається ризик його розриву. Слід мати на увазі, що вказаний побічний ефект виникає впродовж двох діб (48 годин) з моменту введення першої дози препарату. У групі ризику – хворі старше 60-ти років, хворі, яким вводять протягом доби дозу левофлоксацину, котра перевищує 1 г та хворі, які лікуються кортикостероїдами. Якщо особа – похилого віку, доза, розрахована на добу, визначається залежно від коефіцієнта очищення нирок.

Хворі, про яких йдеться вище, при терапії левофлоксацином вимагають підвищеної уваги з боку медиків. У разі появи ознак запалення суглобів, слід повідомити про це лікаря-куратора, припинити прийом антибіотика і приступити до надання відповідної допомоги (наприклад, знерухомити уражене сухожилля.

При захворюваннях, збудником яких є Clostridioides difficile

Якщо пацієнт, який приймає левофлоксацин зараз або приймав його раніше і відтоді минуло від кількох днів до кількох тижнів, скаржиться на постійну діарею з важким перебігом (аж до розвитку псевдомембранозного коліту), при цьому у калі у нього можуть виявлятися сліди крові, це може вказувати на захворювання, викликане анаеробною грампозитивною бактерією C. difficile (більше інформації на цю тему – у розділі Небажані побічні ефекти, що можуть виникати при терапії левофлоксацином). Лікарю-куратору, пацієнт якого лікується цим антибіотиком і який скаржиться на проблемне випорожнення, потрібно враховувати цей ризик і у разі підозри на цю патологію – відмінити застосування препарату і негайно приступити до терапії, націленої на боротьбу з патогеном. При цьому забороняється застосовувати ліки, які пригнічують моторику ШКТ.

При схильності до нападів судом

Хінолонові препарати можуть викликати появу судом (за рахунок зниження судомного порогу). Якщо у хворого в анамнезі була епілепсія, застосування левофлоксацину йому протипоказане (більше інформації на цю тему – у розділі "Протипоказання"). Якщо хворий схильний до появи судом/застосовує у лікуванні інші медикаменти, що володіють властивістю знижувати судомний поріг (приміром, теофілін), Левакселу, як і будь-який інший хінолоновий препарат, приймати/вводити у вену може, але виявляючи при цьому максимальну обережність (більше інформації на цю тему – у розділі "Взаємодія Леваксели з іншими медикаментами. Інші види взаємодій"). При появі судом, необхідно припинити застосування левофлоксацину (більше інформації на цю тему – у розділі "Небажані побічні ефекти, що можуть виникати при терапії левофлоксацином").

При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Особи з порушеною активністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (як явною, так і прихованою) при застосуванні у терапії антибіотиків з хінолонового ряду є схильними до появи у них гемолітичних реакцій. Тож, якщо вони приймають/їм вводять левофлоксацин, необхідно моніторити їх стан здоров’я з метою попередження розвитку у них гемолізу.

При нирковій недостатності

Діюча речовина Леваксели виводиться з організму переважно зі сечею, тому якщо у хворого порушена функція нирок, слід відповідним чином відкоригувати дозу препарату (більше інформації на цю тему – у розділі "Спосіб застосування препарату. Дозування").

Виникнення підвищеної чутливості до левофлоксацину (діючої речовини), натрію хлориду або хлористоводневої концентрованої кислоти (допоміжних речовин Леваксели)

У пацієнтів, які застосовують у лікуванні левофлоксацин, можуть розвинутися серйозні реакції гіперчутливості (набряк Квінке та анафілактичний шок), які можуть навіть призвести до летального наслідку (у деяких випадках – уже після першого прийому/введення антибіотика). У разі появи реакцій підвищеної чутливості, слід відмовитися від подальшого застосування препарату та приступити до проведення симптоматичної терапії (за погодженням лікаря-куратора).

Розвиток важких бульозних реакцій

Терапія левофлоксацином може супроводжуватися важкими бульозними реакціями, зокрема токсичним епідермальним некролізом та синдромом Стівенса-Джонсона (більше інформації на цю тему – у розділі "Небажані побічні ефекти, що можуть виникати при терапії левофлоксацином"). Якщо при застосуванні антибіотика з’явилися зміни на шкірі та/або слизових, потрібно відмовитися від подальшого лікування цим препаратом і приступити до симптоматичної терапії (після консультації з лікарем-куратором).

Коливання показників глюкози у крові

Левофлоксацин, як і будь-який інший хінолоновий препарат, може викликати коливання рівня цукру у крові – як гіпоглікемію, так і гіперглікемію. У групі ризику – хворі на цукровий діабет, що паралельно із прийомом/введенням левофлоксацину, застосовують у лікуванні цукрознижуючі таблетовані лікарські засоби (приміром, глібенкламід) або інсулін. Існують дані про можливість розвитку гіпоглікемічної коми. Тож, якщо у хворого – цукровий діабет, бажано регулярно вимірювати показники глюкози у нього (більше інформації на цю тему – у розділі "Небажані побічні ефекти, що можуть виникати при терапії левофлоксацином").

Розвиток чутливості до UV-променів та його профілактика

Лікування левофлоксацином може супроводжуватися розвитком фотосенсибілізації (більше інформації на цю тему – у розділі "Небажані побічні ефекти, що можуть виникати при терапії левофлоксацином"). Аби їй запобігти, під час терапії Левакселою, а також упродовж двох діб (48 годин) після її закінчення необхідно уникати тривалого перебування на сонці (зокрема остерігатися штучних джерел UV-променів, наприклад, ламп солярію).

У разі одночасного прийому антагоністів вітаміну К

При комбінації левофлоксацину з антагоністом вітаміну К (приміром, варфарином), потрібно відстежувати, як згортається кров у пацієнта, оскільки поєднання цих двох лікарських засобів впливає на швидкість утворення у нього згустків крові і може збільшувати ймовірність розвитку геморагічного ускладнення (більше інформації на цю тему – у розділі "Взаємодія Леваксели з іншими медикаментами. Інші види взаємодій").

Ризик розвитку психотичних реакцій

Існують дані, які підтверджують ризик розвитку психотичних реакцій у хворих, що застосовують у терапії антибіотики з хінолонової групи, у т.ч. левофлоксацин. У рідкісних випадках ці препарати можуть викликати у пацієнта суїцидальні думки та підштовхувати до саморуйнівної поведінки. Ризик є навіть при прийомі/введенні першої дози лікарського засобу (більше інформації на цю тему – у розділі "Небажані побічні ефекти, що можуть виникати при терапії левофлоксацином"). У разі появи думок про самогубство, бажання заподіяти собі шкоду необхідно відмовитися від подальшого застосування антибіотика і звернутися до фахівця. Якщо раніше у хворого виникали психотичні розлади або він страждав на психічні захворювання, левофлоксацин застосовувати у терапії можна, але за погодженням лікаря та з максимальною обережністю.

Ризик пролонгації QT-інтервалу

Хворим, в яких зберігається ризик пролонгації QT-інтервалу фторхінолони, у т.ч. левофлоксацин (йдеться передусім про жінок та осіб похилого віку) потрібно застосовувати з обережністю. Маються на увазі випадки:

синдрому пролонгації QT-інтервалу (як вродженого, так і набутого);
порушення рівноваги електролітів в організмі (гіпомагніємія або гіпокаліємія);
одночасної терапії препаратами, які можуть пролонгувати QT-інтервал (трициклічними антидепресантами, антипсихотичними ліками, протиаритмічними препаратами ІА та ІІІ класу, макролідами);
серцевих патологій (приміром, серцевої недостатності, брадикардії або інфаркту міокарда) (більше інформації на цю тему – у розділах "Спосіб застосування препарату. Дозування", підрозділі "Підбір дози ліків для осіб похилого віку"; "Взаємодія Леваксели з іншими медикаментами. Інші види взаємодій"; "Небажані побічні ефекти, що можуть виникати при терапії левофлоксацином" та "Передозування").

Ризик розвитку периферичної нейропатії

Існують дані, які підтверджують, що у хворих, які застосовують у лікуванні фторхінолонові препарати, зокрема левофлоксацин, може розвинутися сенсорна/сенсомоторна периферична нейропатія. У такому разі подальший прийом/введення лікарського засобу необхідно припинити, що дозволить уникнути появи змін незворотного характеру.

Ризик появи порушень з боку печінки

Існують дані, які підтверджують: якщо у людини є важке основне захворювання на кшталт сепсису, у неї можуть почати відмирати гепатоцити (може розвинутися некроз печінки), що призведе до недостатності цього органу, наслідком чого стане смерть пацієнта (більше інформації на цю тему – у розділі "Небажані побічні ефекти, що можуть виникати при терапії левофлоксацином"). У разі появи гепатобіліарних порушень, які супроводжуються відразою до їжі, потемнінням сечі, болем у животі, жовтяницею та свербежем шкіри, терапію левофлоксацином слід припинити і терміново звернутися за наданням фахової медичної допомоги.

Загострення перебігу важкої міастенії

Фторхінолонові препарати (левофлоксацин у т.ч.) підсилюють нервово-м’язову блокаду, загострюючи тим самим відчуття слабкості у м’язах, яку відчувають хворі з міастенією гравіс. Спостереження за пацієнтами, які застосовували у терапії фторхінолони, показали, що у таких хворих можуть виникати побічні реакції, які вимагають зокрема підтримки дихальної функції організму і можуть становити серйозну загрозу життю. Якщо в анамнезі була важка міастенія, левофлоксацин такому пацієнту не призначають.

Ризик появи порушень зору

У разі появи порушень зору або інших побічних ефектів антибіотика, мішенню яких є органи зору, хворому слід якомога швидше проконсультуватися з фахівцем з офтальмології (більше інформації на цю тему – у розділах "Небажані побічні ефекти, що можуть виникати при терапії левофлоксацином" та "Вплив левофлоксацину на концентрацію уваги/швидкість реакції при роботі з потенційно небезпечними механізмами, у т.ч. управлінні автомобільним транспортом").

Ризик розвитку суперінфекції

Якщо пацієнт довший час приймає/вводить левофлоксацин, це може спровокувати надмірне збільшення чисельності патогенів, які є резистентними до цього препарату. Такий ризик зберігається навіть якщо лікування антибіотиком не є тривалим. У разі розвитку суперінфекції, слід обов’язково звернутися до лікаря (і зробити це якомога швидше).

Вплив левофлоксацину на результати лабораторних аналізів

Якщо хворий приймав/вводив левофлоксацин, при здачі аналізу на вміст опіатів у сечі слід мати на увазі, що результат такого аналізу може виявитися хибнопозитивним. Позитивний результат, отриманий під час проведення скринінгового тесту, потрібно перевірити, застосовувавши більш специфічний метод дослідження.

При проведенні бактеріологічної діагностики туберкульозу, застосування левофлоксацину може призвести до хибнонегативного результату (за рахунок пригнічення росту мікобактерій туберкульозу – збудників цього захворювання).

Застереження щодо вмісту у складі Леваксели натрію хлориду (неактивного інгредієнту препарату)

До складу антибіотика входить 354,20 мг допоміжної речовини (натрію хлориду) (на 100 мл розчину, призначеного для вливань). Це потрібно враховувати, якщо хворий, з огляду на супутні патології, мусить контролювати рівень солі у раціоні.

Перед застосуванням лікарського засобу розчин слід оглянути і у разі, якщо він змінив колір (вже не є зеленувато-жовтим), став каламутним або у ньому з’явилися часточки, видимі неозброєним оком, він підлягає утилізації згідно з правилами, прописаними місцевим чинним законодавством.

Після пробиття гумового корка, препарат необхідно використати за призначенням якомога швидше (не пізніше, ніж через три години після відкриття флакона), що дозволить уникнути зараження розчину інфекційними агентами. Під час вливання немає потреби захищати флакон від потрапляння на нього прямих сонячних променів.

Можливість змішувати розчин Леваксели з іншими розчинами, призначеними для вливань

Розчини, які є сумісними з розчином левофлоксацину:

0,9% натрію хлориду;
2,5% глюкози у розчині Рінгера;
5% глюкози, призначений для ін’єкційного введення;
комбіновані, призначені для парентерального живлення: амінокислоти, електроліти, глюкоза (більше інформації на цю тему – у розділі "Взаємодія Леваксели з іншими медикаментами. Інші види взаємодій", підрозділі "Несумісність антибіотика з іншими лікарськими засобами").

Взаємодія з іншими медикаментами та інші види взаємодій

Вплив фенбуфену, теофіліну і схожих НПЗП на діючу речовину Леваксели.

Фармакокінетика теофіліну не впливає на фармакокінетику левофлоксацину. При одночасному лікуванні хіноліновими препаратами і теофіліном (або іншими НПЗП і ліками, що впливають на зменшення судомного порогу), останній може істотно знизитися. Поєднання фенбуфену з левофлоксацином підвищує концентрацію діючої речовини Леваксели у плазмі крові на 13%.

Вплив циметидину та пробенециду.

Згідно зі статистичними даними, обидва препарати практично у всіх випадках їх комбінації з левофлоксацином виявляють вплив на виведення останнього з організму, блокуючи його канальцеву секрецію. При поєднанні з пробенецидом коефіцієнт очищення нирок від діючої речовини Леваксели знижується на 34%, при поєднанні з циметидином – на 24%. Проте, з огляду на дози, що застосовувалися під час досліджень взаємодії цих ліків, існує мала вірогідність, щоб ця суттєва різниця у їхній фармакокінетиці мала клінічне значення. Водночас якщо у пацієнта діагностовано ниркову недостатність, за необхідності приймати одночасно левофлоксацин і препарати, які виявляють вплив на канальцеву секрецію, потрібно проявляти максимальну обережність.

Інші важлива інформація.

При поєднанні левофлоксацину з карбонатом кальцію, глібенкламідом, дигоксином або ранітидином, перелічені препарати не виявляють на фармакокінетику антибіотика впливу, який би мав клінічне значення.

Вплив левофлоксацину на інші препарати.

Взаємодія з циклоспорином.

Левофлоксацин збільшує швидкість виведення циклоспорину на 33%.

Взаємодія з антагоністами вітаміну К.

При комбінації левофлоксацину з варфарином або іншими антагоністами вітаміну К, може змінюватися швидкість утворення згустків крові, наслідком чого можуть стати виражені кровотечі. Якщо хворий, який лікується левофлоксацином, паралельно приймає антагоністи вітаміну К, слід постійно відстежувати, як згортається його кров (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Леваксели").

Взаємодія з препарати, здатними пролонгувати QT-інтервал

Якщо пацієнт лікується препаратами, які пролонгують QT-інтервал (протиаритмічними лікарськими засобами ІА і ІІІ класу, макролідами, трициклічними антидепресантами або ліками антипсихотичної дії), левофлоксацин, як і будь-які інші препарати з фторхінолової групи мусить приймати/вводити з обережністю (більше інформації на цю тему – у розділі "Особливості застосування Левоксели", підрозділі "Ризик пролонгації QT-інтервалу").

Інші дані, які можуть мати значення при проведенні терапії левофлоксацином.

Оскільки діюча речовина Леваксели не здатна блокувати білок CYP1A2, фармакокінетика теофіліну (його субстрату) при одночасній терапії цими препаратами не змінюється.

Несумісність антибіотика з іншими лікарськими засобами

Левакселу не бажано поєднувати з розчинами, призначеними для вливань, а також бікарбонатом натрію, гепарином, пеніциліном та іншими препаратами, які вводяться ін’єкційно та у разі рН на рівні 3-4 демонструють як фізичну, так і хімічну нестабільність.

Левакселу не рекомендується змішувати з іншими препаратами в одній ємкості. Виняток – ліки, перелік яких можна знайти у розділі "Особливості застосування Леваксели", підрозділі "Можливість змішувати розчин Леваксели з іншими розчинами, призначеними для вливань".

Застосування вагітними пацієнтками та жінками, які годують дитину грудьми

Оскільки препарати з хінолонового ряду можуть викликати ушкодження суглобових хрящів молодого організму, а також через брак вичерпної інформації на цю тему, застосовувати антибіотик у лікуванні захворювань, що виникли у вагітної жінки або тією, яка перебуває у лактаційному періоді, протипоказано. Якщо у ході лікування левофлоксацином з’ясувалося, що пацієнтка – вагітна, про це потрібно якнайшвидше поінформувати лікаря, який виписав препарат.

Під час проведення досліджень на тваринах, факт негативного впливу на репродуктивну функцію не був встановлений.

Діти

Зважаючи на те, що препарат може ушкоджувати суглобовий хрящ, його не призначають пацієнтам віком до 18-ти років.

Вплив на концентрацію уваги при управлінні автомобільним транспортом

Терапія антибіотиком може супроводжуватися запамороченням, порушеннями зору та сонливістю, тож пацієнт може скаржитися на погіршення концентрації уваги і зниження швидкості реакції, а це означає, що застосовуючи препарат і одночасно працюючи з різними механізмами (зокрема перебуваючи за кермом) людина може наражати на ризик і себе, і оточуючих.

Ціна

Від 107 до 135 гривень за Левакселу у формі розчину, призначеного для вливань у дозуванні 100 мл №1 у флаконі.

Термін і умови зберігання лікарського засобу

Зберігати антибактерійний препарат бажано у заводській упаковці, у місцях, захищених від потрапляння прямих сонячних променів, до яких не мають доступу діти, не довше трьох років від дати виготовлення.

З метою дотримання інфекційної безпеки при порушенні герметичності флакону (проколі гумового корка) розчин слід використати впродовж наступних трьох годин. Якщо ця вимога була порушена, вина за виникнення небажаних побічних реакцій покладається виключно на пацієнта/медперсонал, який вводив препарат. Під час вливання флакон не потрібно берегти від сонця.

Категорія відпуску

Придбати антибіотик в аптеці можна лише за наявності рецепту від лікаря.