Левоксимед: інструкція, застосування, ціна

Левоксимед – препарат з групи антибактеріальних лікарських засобів групи хінолонів, фторхінолонів. Препарат використовується в офтальмології. Ефект застосування обумовлений властивостями основної діючої речовини препарату – левофлоксацину, який є синтетичним антибактеріальним засобом. Також левофлоксацин - S-енантіометр рацемічної суміші офлоксацину.

Рівень антибактеріальної активності препарату залежить від його концентрації в сироватці крові.

Склад і форма випуску

діюча речовина: levofloxacin;

1 таблетка містить левофлоксацину (у формі левофлоксацину гемігідрату) 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

склад плівкового покриття: Опадрі® II жовтий (85G32281): спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172), IA63400/IC07484 тальк/заліза оксид червоний (Е 172) (3:1).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-персикового кольору з розподільчою рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС: J01M А12.

Показання до застосування

Препарат використовується в терапії інфекцій, викликаних мікроорганізмами, які володіють вразливістю до компонентів Левоксимеду: 

• гострий синусит, спричинений бактеріями;
• загострення хронічного бронхіту;
• негоспітальна пневмонія;
• інфекції епідермісу та м’яких тканин.

Терапія інфекцій, які не усуваються іншими бактеріальними засобами:

• гострі інфекції сечовидільного тракту;
• бактеріальний простатит;
• цистит (без ускладнень);
• профілактика та лікування легеневої форми сибірської виразки.

Левоксимед застосовується для продовження терапії, розпочатої левофлоксацином для ін’єкцій.

При використанні препарату, потрібно зважати на загальні рекомендації щодо застосування антибіотиків.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або до інших компонентів препарату.
• Епілепсія.
• Ушкодження сухожилля, пов’язані з попереднім застосуванням фторхінолонів.
• Дитячий вік (до 18 років).
• Вагітність та період годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Виключно для перорального прийому. Пігулки ковтають цілими, не подрібнюючи та не розжовуючи перед вживанням. Їжа не впливає на біодоступність діючих речовин препарату. 

Несумісність препарату з деякими речовинами передбачає дотримування інтервалів щонайменше у дві години до або після прийому солей заліза/цинку, антацидів, які містять магній/алюміній, диданозин, який містять алюміній/магній у буферних засобах та сукральфату.

Препарат використовують для продовження лікування левофлоксацином для інфузій, використовуючи аналогічні дозування.

Дозування препарату визначається індивідуально та залежить від різновиду інфекції, їх ступеню та чутливості збудника.

Рекомендоване дозування.

При нормальному функціонуванні нирок (кліренс креатиніну — понад 50 мл/хв).

Діагноз	Добова доза	Рекомендована тривалість лікування
Гострий бактеріальний синусит	500 мг 1 раз на добу	10-14 діб
Загострення хронічного бронхіту	500 мг 1 раз на добу	7-10 діб
Негоспітальна пневмонія	500 мг 1-2 рази на добу	7-14 діб
Пієлонефрит	500 мг 1 раз на добу	7-10 діб
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів включно з пієлонефритом	500 мг 1 раз на добу	7-14 діб
Неускладнений цистит	250 мг 1 раз на добу	3 доби
Хронічний бактеріальний простатит	500 мг 1 раз на добу	28 діб
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин	500 мг 1-2 рази на добу	7-14 діб
Легенева сибірська виразка	500 мг 1 раз на добу	8 тижнів

 

Дозування для пацієнтів з порушеним функціонуванням нирок (кліренс креатиніну - менш ніж 50 мл/хв):

	Рекомендовані дозування
	250 мг/24 години	500 мг/24 години	500 мг/12 годин
Кліренс креатиніну	перша доза - 250 мг;	перша доза - 500 мг;	перша доза - 500 мг;
50-20 мл/хв	наступні - 125 мг/доба	наступні - 250 мг/доба	наступні - 250 мг/12 годин
19-10 мл/хв	наступні - 125 мг/дві доби	наступні - 125 мг/доба	наступні - 125 мг/12 годин
< 10 мл/хв (а також при гемодіалізі та ХАПД1)	наступні - 125 мг/дві доби	наступні - 125 мг/доба	наступні - 125 мг/доба

Дозування для пацієнтів з порушеним функціонуванням печінки.

Пацієнти з порушеною функцією печінки не потребують особливих корекцій доз. Насамперед, це пов’язано з тим, що левофлоксацин метаболізується в печінці пацієнта та виводиться із організму нирками.

Дозування для людей літнього віку.

Пацієнти літнього віку зі стабільною роботою нирок не потребують особливих корекцій доз.

Дозування для дітей.

Лікарський засіб протипоказаний неповнолітнім пацієнтам.

Особливості застосування

Використання препарату неефективне для терапії інфекцій, викликаних збудником MRSA, окрім випадків, коли клінічні тести підтвердили чутливість інфекції до діючого компоненту лікарського засобу. Препарат використовують при бактеріальному синуситі та загостренні хронічного бронхіту.

Перед призначенням фторхінолонів важливо врахувати місцевість, оскільки резистентність Escherichia coli до фторхінолонів відрізняється залежно від географічного розташування пацієнтів. Наприклад, для лікування легеневої форми сибірської виразки, медичні працівники повинні опиратися на національні та міжнародні документи щодо терапії захворювання.

Можливість розриву сухожилля

Хінолони, серед яких левофлоксацин, можуть спричинити запалення сухожиль, що призведе до їх розриву. Реакції можуть виникнути за дві доби після застосування препарату. В окремих випадках подібні симптоми спостерігалися й за декілька місяців після припинення використання левофлоксацину. Найбільш вразливою групою є люди літнього віку, які отримують понад 1000 мг препарату протягом доби. Подібні ефекти зустрічаються й в пацієнтів, які паралельно отримують терапію кортикостероїдами. Для уникнення погіршення стану, важливо контролювати стан пацієнтів. При перших ознаках тендиніту, важливо розпочати екстрене лікування (іммобілізація сухожилля, тощо).

Хвороби, збудником яких є Clostridium difficile

Після застосування препарату може виникнути тяжка та прогресуюча діарея, що може бути симптомом захворювання, збудником якого є Clostridium difficile. Найтяжча форма симптому – псевдомембранозний коліт. Якщо існує підозра погіршення стану – варто тимчасово зупинити лікування та отримати медичну консультацію.

Ризик виникнення реакцій гіперчутливості та бульозні реакції.

Левофлоксацин здатний спровокувати серйозні реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. При виникненні небажаних реакцій, варто одразу зупинити використання препарату та звернутися по медичну допомогу.

Навіть при використанні мінімальних доз препарату були зафіксовані бульозні реакції (Стівенса-Джонсона синдром та токсичний епідермальний некроліз). При виникненні небажаних реакцій зі сторони шкіри та слизових оболонок, варто одразу припинити використання препарату та звернутися по медичну допомогу.

Проблеми з метаболізмом

Левофлоксацин може бути небезпечним для пацієнтів з цукровим діабетом, які застосовують гіпоглікемічні лікарські засоби або інсулін. Подібні комбінації можуть змінити рівень глюкози в організмі та призвести до гіпоглікемічної коми. Рекомендується моніторити рівень глюкози в крові.

Фотосенсибілізація

Левофлоксацин здатний спровокувати фотосенсибілізацію, тому бажано уникати сонячних променів та/або штучного УФ-випромінювання при лікуванні препаратом.

Психотичні порушення

Левофлоксацин здатний спровокувати небажані психотичні реакції. Якщо у пацієнта виникають суїцидальні думки та/або деструктивна поведінка – варто припинити лікування препаратом та вдатися до відповідних заходів.

Подовження інтервалу QT

При факторах ризику подовження інтервалу QT препарат використовується з обережністю.

Периферичні нейропатії

Якщо при застосуванні левофлоксацину, виявляється сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, варто скасувати лікування препаратом.

Порушення функцій печінки

Левофлоксацин здатний спровокувати напади некротичного гепатиту, який може розвинутися до печінкової недостатності. При перших симптомах порушень (жовтяниця, зміна кольору сечі, болі в животі) варто звернутися до лікаря та, за потреби, припинити використання препарату.

Можливість загострення міастенії гравіс

Препарат може спричинити блокування нервово-м’язової передачі та, відповідно, зумовлювати слабкість м’язів. Хворі із міастенією гравіс повідомляли про загострення побічних реакцій. При небажаних ефектах – варто забезпечити постійну підтримку дихання.

Пацієнти, в анамнезі яких є міастенія гравіс, не повинні використовувати препарат.

Можливість порушень зору

Будь-які зміни зору, які спостерігаються при застосуванні препарату, вимагають додаткової консультації в офтальмолога.

Суперінфекція

Левофлоксацин може спричинити ріст нечутливих мікроорганізмів. Варто контролювати частоту та тривалість використання препарату. При перших підозрах розвитку суперінфекції – рекомендується звернутися до лікаря.

Особливості використання при схильності до судом

Епілепсія в анамнезі є протипоказанням до застосування препарату. Пацієнти зі схильністю до судом та ураженнями ЦНС повинні зважити ризики перед прийомом препарату та використовувати його з обережністю.

Особливості використання для пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Група пацієнтів схильна до гемолітичних ефектів. Важливо забезпечити постійний контроль за станом пацієнта та моніторити виникнення гемолізу.

Особливості використання для пацієнтів із порушеннями функції нирок

Левофлоксацин виводиться із організму нирками, тому важливо коректувати дозу для пацієнтів з порушеним функціонуванням нирок.

Здатність впливати на швидкість реакції.

Діючі компоненти препарату можуть розвивати небажані ефекти зі сторони ЦНС, які погіршують швидкість психомоторних реакцій та порушують концентрацію уваги. На це слід зважати, використовуючи препарат перед роботою з складними механізмами чи управлінням транспортом.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Недостатньо даних щодо використання препарату вагітними жінками. Однак, враховуючи, що діючі компоненти лікарського засобу провокують запалення суглобового хряща, препарат не слід використовувати в період вагітності та годування груддю.

Фертильність

Дослідження, проведені на тваринах, не виявили розладів репродуктивної системи.

Передозування

Передозування проявляється: порушеннями зі сторони нервової та травної систем; існує ризик подовження інтервалу QT.

Для покращення стану пацієнтів, які прийняли надмірні дози препарату, проводиться симптоматична терапія. Щоб уникнути подовження інтервалу QT, здійснюється аналіз ЕКГ пацієнта.

Специфічного антидота немає.

Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.

Побічні реакції

Використання препарату може спровокувати грибкові інфекції та знизити чутливість інших резистентних мікроорганізмів. Існують повідомлення про розвиток реакцій гіперчутливості.

Зі сторони лімфатичної системи можливі прояви лейкопенії, еозинофілії; рідше – нейтропенії, гемолітичної анемії, агранулоцитозу

Можливі розлади травлення, анорексія та гіпоглікемія.

Зі сторони психіки  — безсоння, підвищена тривожність, психотичні реакції, порушення сну, самодеструктивна поведінка. З боку нервової системи проявляється головний біль, тремор, судоми, периферична сенсорна/сенсомоторна нейропатія, екстрапірамідні розлади.

Часто фіксуються порушення зору та слуху: затуманення зору; вертиго; шум у вухах.

Існує ризик тахікардії, шлуночкової аритмії (torsade de pointes), подовження інтервалу QT, артеріальної гіпотензії, бронхоспазмів, алергічного пневмоніту.

Зустрічаються порушення зі сторони ШКТ: діарея, нудота; біль внизу живота, метеоризм, закреп; діарея, панкреатит.

При тривалому використанні препарату спостерігається підвищення показників печінкових ферментів та ураження печінки (у пацієнтів з передумовами до розвитку захворювання). Рідше зафіксовано гіпергідроз; синдром Лайєлла та Стівенса-Джонсона, реакції фоточутливості, еритему.

При використанні препарату найбільшій небезпеці піддається кістково-м’язова система. Зафіксовані часті повідомлення про ураження та запалення сухожилля, слабкість м’язів та розрив сухожилля, артрит.

Серед інших небажаних реакцій — напади порфірії.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Левоксимед у поєднанні з солями, в складі яких знаходиться магній та алюміній, – абсорбція левофлоксацину зменшується. Левофлоксацин рекомендується приймати через 2 години після перорального застосування препаратів солі заліза та антацидів, які містять магній або алюміній.

Левоксимед у поєднанні з сукральфатом. Зменшує біодоступність левофлоксацину. Варто дотримуватися інтервалу в дві години.

НПЗП та лікарські препарати, що можуть впливати на судомний поріг

Вимірювання концентрації препаратів при їх поєднанні показали, що рівень левофлоксацину при поєднанні з фенбуфеном в організмі пацієнтів зростав на 13%.

Левоксимед у поєднанні із засобами, що впливають на канальцеву секрецію, зменшує елімінацію, внаслідок перешкоджання його канальцевої секреції. Комбінація потребує обережності.

Циклоспорин у комбінаціях збільшує період напіввиведення з організму.

Антагоністи вітаміну К підвищують ризик утворення внутрішніх кровотеч. Левофлоксацин у комбінації з антагоністами вітаміну К потребує моніторингу за станом пацієнта.

Левоксимед у поєднанні із препаратами, які подовжують інтервал QT, подовжує інтервал QT.

Вплив на лабораторні дослідження

Левофлоксацин може показати хибні результати щодо наявності опіатів у сечі пацієнта, а також продемонструвати хибнонегативний результат при аналізі стану пацієнтів з туберкульозом.

Умови та термін зберігання

Препарат придатний до вживання протягом трьох років.

Температура зберігання не повинна перевищувати 25ºC. Зберігати в недоступному для дітей місці.