Абифлокс : инструкция, применение, цена

Абифлокс – фторхинолоновый антибиотик, который назначают при воспалительных процессах, вызванных бактериями, демонстрирующими чувствительность к его активной субстанции (левофлоксацину), а именно: пневмониях, инфекционных заболеваниях кожных покровов, мягких тканей и мочевыводящих путей (в частности пиелонефритах, которые сопровождаются осложнениями), а также при хроническом бактериальном простатите. В случае инфицирования Синегнойной палочкой назначается в составе комбинированной терапии. Учитывая то, что указанное действующее вещество способно повреждать суставной хрящ растущих организмов (зародыша, плода, новорожденного, находящегося на грудном вскармливании у пациентки, применяющей левофлоксацин), детям, а также беременным женщинам и кормящим матерям препарат не назначают.

Инструкция к препарату Абифлокс в форме раствора (100 мл) в дозировке 500 мг

Состав

Действующее вещество: левофлоксацин (Levofloxacinum). В 100 мл раствора содержится левофлоксацина гемигидрат, эквивалентный 500 мг левофлоксацина.

Вспомогательные вещества: хлорид/гидроксид натрия, кислота хлороводородная, вода, предназначенная для инъекционного введения.

Форма выпуска, ключевые физические и химические свойства препарата

Абифлокс выпускается в форме прозрачного, светло-желтого (как вариант – с зеленоватым оттенком) раствора, предназначенного для вливаний во флаконе емкостью 100 мл. Флакон упакован в полиэтиленовый пакет. Отпускается в картонной упаковке. Важно! Раствор не должен содержать посторонних примесей.

Фармакологическая группа

Код АТХ J01МА12. Абифлокс принадлежит к трем группам: антибиотиков, которые являются производными 4-хинолонов; фторхинолоновых антибиотиков и левофлоксацина (Levofloxacinum).

Фармакологические свойства, которыми обладает указанный препарат

Фармакодинамика. Levofloxacinum является синтетическим антибиотиком, который относится к группе фторхинолонов, S-энантиомером рацемата офлоксацина, оказывающего влияние на комплекс гиразы и фермент-изомеразы IV (энзима, который меняет топологию дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Антибактериальная активность Levofloxacinum зависит от соотношения пика его концентрации или AUC и наименьшей его концентрации, ингибируещей рост бактерий.

Устойчивость к левофлоксацину возникает в результате мутации на участке гена gyrA. В исследованиях, которые проводились in vitro, штаммы, которые были резистентными к Levofloxacinum, демонстрировали резистентность к другим фторхинолоновым антибиотикам и наоборот.

В то же время, учитывая механизм действия левофлоксацина, между этим препаратом и другими классами антибиотиков, перекрестная устойчивость, как правило, не возникает. Предельные значения наименьшей концентрации Levofloxacinum, которой достаточно для подавления роста нерезистентных и умеренно резистентных патогенов (согласно рекомендациям Европейского комитета по тестированию противомикробной чувствительности к антибактериальным препаратам), представлены в табл. 1.

                                                                                                                                                                         Табл. 1

Возбудители заболевания	Нерезистентные	Резистентные
Энтеробактерии	менее 1 мг/л	более 2 мг/л
Синегнойная палочка	менее 1 мг/л	более 2 мг/л
Ацинетобактерии	менее 1 мг/л	более 2 мг/л
Стафилококки	менее 1 мг/л	более 2 мг/л
Пневмококки¹	менее 2 мг/л	более 2 мг/л
Стрептококки групп А, В, С и G	менее 1 мг/л	более 2 мг/л
Гемофильная палочка Moraxella catarrhalis²	менее 1 мг/л	более 1 мг/л
Предельные значения, не связанные ни с какими видами бактерий³	менее 1 мг/л	более 2 мг/л

 

¹Граничные значения между наименьшими концентрациями, необходимыми для подавления роста нерезистентных и умеренно резистентных штаммов, учитывая необходимость сдержать рост диких, пришлось увеличить с одного до двух, что указывает на многовариантность указанного параметра. Предельные значения касаются лечения высокими дозами антибиотика.

²Штаммы, для подавления роста которых необходимы высокие концентрации антибактериального препарата (по сравнению с пограничными значениями между нерезистентными и умеренно резистентными штаммами), встречаются либо крайне редко, либо о них еще не было никаких сообщений. Тесты на определение возбудителя и его чувствительность к антибиотику повторяются на любом изоляте, и если результат не подтверждается, изолят направляют в справочную лабораторию.

³Граничные значения, не связанные ни с какими видами бактерий, определялись главным образом с учетом фармакодинамических и фармакокинетических параметров. Эти значения не находятся в зависимости от распределения наименьшей концентрации антибактериального препарата, необходимого для ингибирования роста определенных видов патогенов, и применяются исключительно для видов, для которых не были определены предельные значения, связанные с конкретными видами микроорганизмов. Для видов, которые не рекомендуется тестировать на устойчивость к антибиотику, или для видов, которые (несмотря на недостаточность доказательств их чувствительности) определяются как сомнительные (в частности энтерококков, Нейсерий, грамотрицательных анаэробных бактерий), эти значения не применяются. Предельные значения наименьшей концентрации Levofloxacinum, которой достаточно для подавления роста нерезистентных и умеренно резистентных патогенов (согласно рекомендациям Института клинических и лабораторных стандартов), представлены в табл. 2 для тестирования минимальной ингибирующей концентрации антибиотика (в мкг/мл) или метода бумажных дисков (в данном случае пропитанных 5 мкг левофлоксацина; диаметр зоны задержки роста бактерий измеренный в миллиметрах).

                                                                                                                                 Табл. 2

Возбудители заболевания	Нерезистентные	Резистентные
Энтеробактерии	менее 2 мкг/мл более 17 мм	более 8 мкг/мл менее 13 мм
Кишечная палочка	менее 2 мкг/мл более 17 мм более	более 8 мкг/мл менее 13 мм
Ацинетобактерии	менее 2 мкг/мл более 17 мм	более 8 мкг/мл менее 13 мм
Stenotrophomonas maltophilia	менее 2 мкг/мл более 17 мм	более 8 мкг/мл менее 13 мм
Стафилококки	менее 1 мкг/мл более 19 мм	больше 4 мкг/мл менее 15 мм
Энтерококки	менее 2 мкг/мл более 17 мм	более 8 мкг/мл менее 13 мм
Гемофильная палочка Moraxella catarrhalis¹	менее 2 мкг/мл более 17 мм
Пневмококки	менее 2 мкг/мл более 17 мм	более 8 мкг/мл менее 13 мм
Бета-гемолитический стрептококк	менее 2 мкг/мл более 17 мм	более 8 мкг/мл менее 13 мм

¹Любой другой результат, кроме категории обозначенной как "нерезистентные", является исключенным, учитывая отсутствие или ограниченное распространение штаммов, резистентных к предложенной антибиотикотерапии. В случае, если штаммы являются резистентными, их идентификацию и результаты тестирования на чувствительность к антибактериальному препарату подтверждают повторными исследованиями. Эти исследования проводятся в справочной лаборатории с использованием метода разведений, разработанного Институтом клинических и лабораторных стандартов, который считается эталонным.

Спектр антибактериальной активности

Распространенность нечувствительности выбранных видов бактерий к предложенной антибиотикотерапии может отличаться на разных этапах ее проведения, а также с учетом географических особенностей. Перед назначением левофлоксацина (особенно, если инфекция характеризуется тяжелым течением) рекомендуется ознакомиться с информацией о локальной распространенности нечувствительности к этому антибиотику. Если при некоторых инфекционных патологиях, вызванных тем или иным возбудителем, его эффективность подпадает под сомнение, необходимо дополнительно проконсультироваться со специалистом, специализирующимся на антибиотикорезистентности.

Виды бактерий, которые в основном являются чувствительными к левофлоксацину

Аэробные грамположительные

Золотистый стафилококк* с множественной лекарственной устойчивостью, Стафилококки сапрофитный/пиогенный*, Стрептококки группы В, С и G, Пневмококки*.

Аэробные грамотрицательные

Burkholderia cepacia**, Гемофильная палочка*/Haemophilus para-influenzae, Палочка Фриндлендера*, Пастеурелла мультоцида, P. rettgeri, Eikenella corrodens, Клебсиелла окситока, Moraxella catarrhalis*, Вульгарный протей.

Анаэробные

Пептострептококки.

Другие

Chlamydophila pneumoniae*/psittaci/Хламидия трахоматис, Микоплазма пневмония*/человеческая, Legionella pneumophila*, Уреаплазма уреалитикум.

Виды бактерий, при инфицировании которыми повышается риск развития вторичной резистентности

Аэробные грамположительные

Энтерококк фекальный*, Staphylococcus coagulase spp., штаммы Золотистого стафилококка, устойчивые к метициллину.

Аэробные грамотрицательные

А. baumannii*, Энтеробактерий аерогенес/клоака*/Pantoea agglomerans, Бактерия Моргана*, P. stuartii, Serratia marcescens*, Цитробактер фреунди*, Кишечная палочка*, Протей мирабилис*, Синегнойная палочка*.

Анаэробные

Бактероиды фрагилис/ovatus**/vulgatus**/Bacillus thetaiotaomicron**, С. difficile **.

*Клиническая эффективность антибиотика (при утвержденных клинических показаниях) демонстрировалась на чувствительных изолятах.

** Умеренно чувствительные культуры.

Другая важная информация

При внутрибольничных инфекциях, возбудителями которых является Синегнойная палочка, показанной является комбинированная терапия.

Фармакокинетика.

Всасывание

Фармакокинетические параметры после введения левофлоксацина в вену и приеме внутрь существенно не отличаются. После введения в вену антибиотик аккумулируется в моче и в слизистой бронхов, а также бронхиальном секрете легочной ткани (при этом содержание левофлоксацина в легких превышает его концентрацию в сыворотке крови). В цереброспинальной жидкости идентифицируется в незначительных количествах.

Распределение тканями/биологическими жидкостями организма

Levofloxacinum на 30%, максимум на 40% связывается с белками плазмы крови. При многократном введении доз в 500 мг (кратность введения - один раз в течение 24 часов) кумуляция активного ингредиента почти не происходит. После введения дозы в 500 мг (кратность введения - два раза в сутки) кумуляция является несущественной. Стабильного состояния субстанция достигает в течение трех суток применения антибактериального препарата.

Проникновение в ткани/биологические жидкости:

Слизистую бронхов/бронхиального секрета легочной ткани

При приеме внутрь в дозе 500 мг через 60 минут максимальная концентрация антибиотика в слизистой бронхов останавливается на отметке 8,3 мкг/г, в бронхиальном секрете легочной ткани - на 10,8 мкг/мл соответственно.

Легочную ткань

При приеме внутрь в дозе 500 мг через 1/6, максимум ¼ суток пик концентрации активного компонента в легочной ткани составляет почти 11,3 мкг/г, и эта концентрация превышает концентрацию левофлоксацина в сыворотке крови.

Мочевой пузырь

При приеме внутрь в дозе 500 мг (кратность приема антибактериального препарата - 1-2 раза в сутки) через два, максимум четыре часа пик концентрации Levofloxacinum в мочевом пузыре составляет от 4 до 6,7 мкг/мл.

Спинномозговую жидкость

В цереброспинальную жидкость действующее вещество проникает в незначительных количествах.

Ткань предстательной железы

При приеме левофлоксацина в дозе 500 мг (кратность приема - один раз в течение суток) в течение трех суток средняя его концентрация в ткани предстательной железы через два часа после применения антибиотика составляет 8,7 мкг/г, через четверть суток - 8,2 мкг/г . Через сутки - 2 мкг/г соответственно. Показатель средней суточной концентрации - 1,84 мкг/г.

Мочу

Через 1/3 или пол суток средняя концентрация Levofloxacinum в моче после однократного приема внутрь в дозе 150 мг составляет 44 мг/л, в дозе 300 мг - 91 мг/л, в дозе 500 мг - 200 мг/л соответственно.

Метаболизм

Метаболизм активного компонента является незначительным. В его процессе образуются два метаболита - оксид аминов и десметил-левофлоксацин. При выводе их из организма почками эти продукты промежуточного обмена составляют менее 5% дозы. Levofloxacinum демонстрирует стереохимическую стабильность (его структурная формула не подлежит изменениям).

Экскреция

Т½ указанного фармингредиента составляет от ¼ до 1/3 суток (из сыворотки крови после приема внутрь, так же как и после введения в вену выводится относительно медленно). Выводится преимущественно с мочой (более 85% дозы).

В случае необходимости прием левофлоксацина внутрь можно заменять введением его в вену и наоборот, поскольку фармакокинетические параметры этого антибиотика при пероральном или внутривенном применении существенно не отличаются друг от друга.

Линейность

Диапазон линейной фармакокинетики, которую демонстрирует Levofloxacinum, составляет от 50 до 600 мг.

Применение при недостаточности функции почек

Почечная дисфункция может изменять фармакокинетику этого антибиотика. Если функция почек снижена, соответственно, уменьшается/замедляется его элиминация с мочой и коэффициент очистки, а Т½, наоборот, пролонгируется во времени (больше информации – в табл. 3).

                                                                                                                                                  Табл. 3

Коэффициент очистки (измеренный в мл/мин.)	Более 20	От 20 до 40	От 50 до 80
Скорость очистки почек (измеренная в мл/мин.)	13	26	57
Т½ (измеренный в часах)	35	27	9

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетические параметры Levofloxacinum у больных молодого и пожилого возраста практически не отличаются (за исключением коэффициента очистки).

Различия, связанные с полом

Результаты отдельного анализа больных разного пола, принимавших в терапии левофлоксацин, выявляют несущественную разницу в его фармакокинетике. Доказательства, которые бы подтвердили, что эти различия имеют клиническое значение, – отсутствуют.

Показания к применению

Абифлокс назначают при воспалительных процессах у взрослых, вызванных бактериями, которые демонстрируют чувствительность к левофлоксацину:

• пневмониях;
• инфекционных заболеваниях кожных покровов/мягких тканей;
• инфекциях мочевыводящих путей, в частности пиелонефритах, которые сопровождаются осложнениями;
• хроническом бактериальном простатите.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему или одному из вспомогательных веществ препарата либо любых других производных 4-хинолонов;
• жалобы на повреждение сухожилий после предварительного применения производных 4-хинолонов;
• эпилепсия.

Способ применения Абифлокса. Подбор оптимальной дозы

Перед назначением антибиотика проводится проба на индивидуальную чувствительность к нему.

Чтобы свести к минимуму риск бактериального загрязнения, лекарственное средство необходимо применить в течение трех часов после перфорации резиновой пробки. При проведении вливаний нет необходимости защищать флакон от попадания на него прямых солнечных лучей.

В виду того, что Абифлокс в форме таблеток (для приема внутрь) и Абифлокс в форме раствора, предназначенного для инфузий, являются биологически эквивалентными, допускается применение одинаковых доз.

Доза подбирается с учетом возбудителя, который вызвал инфекционное заболевание, и тяжести течения болезни.

                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                           Табл. 4

Оптимальные дозы левофлоксацина в терапии взрослых пациентов с нормальной функцией почек (КК ˃50 мл/мин.)

Показания к применению антибиотика	Доза, рассчитанная на сутки (в мг)	Кратность введения в течение 24 часов
Внебольничная пневмония	500	Одно либо два
Хронический бактериальный простатит	500**	Одно
Инфекционные патологии мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), которые сопровождаются осложнениями	250*	Одно
Инфекции кожных покровов/мягких тканей	500	Одно либо два

* Если инфекционное заболевание имеет тяжелое течение, целесообразно рассмотреть возможность увеличения дозы препарата (однако только в случае применения раствора, предназначенного для вливаний).

** Если состояние пациента позволяет, от ведения левофлоксацина в вену через несколько дней можно отказаться, переведя больного на пероральный прием этого антибиотика. Доза – аналогичная.

Учитывая то, что Levofloxacinum выводится главным образом с мочой, для пациентов со сниженной функцией почек дозу антибиотика уменьшают.

                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                         Табл. 5

Оптимальные дозы левофлоксацина в терапии взрослых больных со сниженной функцией почек (КК ˂50 мл/мин.)

Коэффициент очистки (в мл/мин.)	Схема лечения (доза подбирается с учетом тяжести течения заболевания и возбудителя, который его вызвал)
От 50 до 20	250 мг (в расчете на сутки применения)	500 мг (в расчете на сутки применения)	500 мг (каждые полсуток)
	первая доза – 250 мг;  все последующие - 125 мг (в расчете на сутки применения)	первая доза – 500 мг; все последующие – 250 мг (в расчете на сутки применения)	первая доза – 500 мг; все последующие – 250 мг (каждые пол суток)
От 19 до 10	первая доза – 250 мг; все последующие –125 мг (в расчете на сутки применения)	первая доза – 500 мг; все последующие – 125 мг (в расчете на сутки применения)	первая доза – 500 мг; все последующие – 125 мг (каждые пол суток)
Менее 10 (также у пациентов, находящихся на гемодиализе/хроническом амбулаторном перитонеальном диализе¹)	первая доза – 250 мг; все последующие – 125 мг (в расчете на двое суток)	первая доза – 500 мг; все последующие – 125 мг (в расчете на двое суток)	первая доза – 500 мг; все последующие – 125 мг (в расчете на двое суток)

 ¹Пребывание на гемодиализе или хроническом амбулаторном перитонеальном диализе не требует назначения дополнительных доз антибиотика.

Подбор дозы левофлоксацина при печеночной дисфункции. Несмотря на то, что биотрансформация указанного фармингредиента только частично происходит в печени, нет необходимости корректировать дозу.

Подбор дозы в пожилом возрасте. Если почки у больного нормально работают, нет необходимости корректировать дозу антибиотика.

В вену антибактериальный препарат вводится медленно (капельно). Вливание 100 мл (= 500 мг действующего вещества или содержимого одного флакона) должно длится не менее одного часа.

Если состояние пациента позволяет, от такого пути ведения Levofloxacinum через несколько дней можно отказаться, переведя больного на пероральный прием антибиотика. Доза при этом назначается аналогичная.

Как долго должна длится терапия этим препаратом, зависит от течения патологии. После того, как температура тела вернется к показателям нормы (или подтвержденной лабораторно эрадикации патогена, вызвавшего заболевание), применение левофлоксацина, как и любого другого антибиотика, продолжают еще минимум на 2-3 суток.

Нежелательные побочные явления

Применение Абифлокса может сопровождаться заболеваниями, вызванными паразитическими патогенными грибками (за счет создания благоприятной для их роста среды); гиперчувствительностью (больше информации на эту тему - в разделе "Особенности применения Абифлокса") и анафилаксией (больше информации на эту тему - в разделе "Особенности применения Абифлокса") – иногда уже после первого ввода/приема антибиотика; инсомнией, психозами, в частности попытками причинить себе вред (мыслями о самоубийстве или реальными суицидальными действиями) (больше информации на эту тему -– в разделе "Особенности применения Абифлокса"), изменениями сознания, моторным беспокойством, нервным перенапряжением, депрессией, повышенной тревожностью, беспокойством, галлюцинациями; нарушениями функции зрения; учащенным сердцебиением, пролонгацией QT-интервала, которую можно проследить по результатам ЭКГ (больше информации на эту тему - в разделах "Передозировка" и "Особенности применения Абифлокса", подразделе "Пролонгация QT-интервала"), устойчивым снижением кровяного давления; поносом или, наоборот, запорами, абдоминальной болью, метеоризмом, наличием крови в кале, что может сигнализировать об одновременном воспалении двух кишок - тонкой и толстой (в т.ч. псевдомембранозным колитом), тошнотой (с рвотой либо без нее), расстройствами пищеварения; высыпаниями/зудом, ангиоэдемой, синдромами Стивенса-Джонсона/Лайелла, чрезмерным потоотделением, крапивницей, гиперчувствительностью к UV-лучам (в том числе солнечным), многоформной экссудативной эритемой – при этом реакции со стороны кожи/слизистых иногда могут возникать уже после первого ввода/приема левофлоксацина; острой недостаточностью почек (в т.ч. вызванной тубулоинтерстициальным нефритом), повышением концентрации креатинина в плазме крови; лейко- (вплоть до развития агранулоцитоза), тромбо-, панцито-, нейтропенией, гемолитической анемией, эозинофилией; снижением уровня глюкозы в крови (как правило, у больных диабетом) (больше информации на эту тему – в разделе "Особенности применения Абифлокса"), отвращением к пище; вертиго, сонливостью, тремором, мононейропатией (сенсорной/сенсомоторной), нарушениями обоняния/вкуса (вплоть до полной их потери), головной болью, судорогами, парестезиями; звоном в ушах, расстройствами слуха; бронхоспазмом, экзогенным аллергическим альвеолитом, одышкой; ухудшением печеночных проб (аланинаминотрансферазы/ALP/билирубина/аспартатаминотрансферазы/гамма-глутамилтрансферазы), пожелтением склер/кожи/слизистых (как результат повышения уровня билирубина в крови), указывающим на повреждение (воспаление) гепатоцитов, в том числе тяжелое (в том числе острую недостаточность печеночной функции) (больше информации на эту тему - в разделе "Особенности применения Абифлокса"); тендинитом, в т.ч. ахиллового сухожилия, в том числе обеих нижних конечностей (больше информации на эту тему – в разделе "Особенности применения Абифлокса"), другими повреждениями сухожилий, в частности их разрывом, в т.ч. ахиллового сухожилия, в том числе обеих нижних конечностей (больше информации на эту тему - в разделе "Особенности применения Абифлокса"), при этом указанный побочный эффект может возникнуть в первые двое суток применения Levofloxacinum, слабостью/болью в мышцах (особенно у пациентов с тяжелым течением миастении гравис), болью в суставах, миопатией и крайней ее степенью рабдомиолизом; астеническим состоянием, болью (с локализацией в спине, верхних/нижних конечностях, грудной клетке), лихорадкой.

Применение фторхинолоновых препаратов может также вызвать нейролептические экстрапирамидные расстройства, мозжечковую атаксию, изолированный васкулит кожи (без вовлечения в патологический процесс внутренних органов). В случае порфириновой болезни фторхинолоновые антибиотики способны увеличивать частоту ее приступов.

Передозировка

При вводе/приеме слишком высоких доз левофлоксацина возникают характерные проявления со стороны ЦНС, в т. ч. вертиго, приступы судорог и изменения сознания, а также симптомы со стороны ЖКТ, в частности появление эрозий на слизистых органов желудочно-кишечного тракта и тошнота. Может пролонгироваться QT-интервал. При передозировке антибиотиком за больным устанавливается тщательное медицинское наблюдение, в том числе регулярно производится запись стандартной электрокардиограммы.

Терапия. Лечение нацелено на уменьшение, а впоследствии – на полное устранение проявлений передозировки. Элиминировать действующее вещество из организма с помощью гемодиализа, в частности перитонеального (в том числе хронического амбулаторного), невозможно. Специфический антидот не разработан.

Особенности применения Абифлокса

В случае, если выяснится, что пневмонию вызвали Пневмококки, а само заболевание имеет тяжелое течение, необходимо учесть, что ввод/прием Абифлокса может не обеспечить желаемого лечебного эффекта. Инфекционные патологии, которые можно отнести к категории "больничных", возбудителями которых является Синегнойная палочка, как правило, требуют проведения комбинированного лечения.

Продолжительность вливания левофлоксацина

Препарат (500 мг активного вещества, содержащегося в 100 мл раствора) рекомендуется вливать в течение одного часа как минимум. При вливании офлоксацина (левофлоксацин является его I-изомером) фиксировались случаи транзиторного повышения АД (артериального давления) и тахикардии. Редко, но кровяное давление может резко снижаться (вплоть до развития острой сосудистой недостаточности). В случае, если во время вливания антибиотика артериальное давление у пациента начнет резко снижаться, нужно сразу же прекратить инфузию.

Риск воспаления ткани сухожилий и их разрыва

В редких случаях терапия Levofloxacinum может сопровождаться воспалением/разрывами сухожилий (обычно ахиллового). Эти риски повышаются с возрастом и при приеме кортикостероидных препаратов, поэтому при назначении этого антибиотика за вышеуказанными категориями больных устанавливается системный мониторинг. При появлении признаков воспаления сухожилий необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу. При разрыве алгоритм действий - аналогичный, но нужно еще дополнительно обездвижить пораженное сухожилие.

Патологии, вызванные С. difficile

Если во время терапии препаратом или сразу после ее завершения возникла диарея (особенно тяжелая, длительная, с наличием (хотя и не обязательно) крови в кале), это дает основания заподозрить Clostridium difficile-индуцированную диарею, в частности наиболее тяжелую ее форму - псевдомембранозный колит. В таких случаях применение левофлоксацина прекращают. Больному назначают поддерживающую терапию + специфические лекарственные средства, например, ванкомицин (для приема внутрь). Препараты, которые подавляют перистальтику кишечника, таким пациентам противопоказаны.

Склонность к судорогам

Эпилепсия служит противопоказанием к приему указанного антибиотика. При склонности к судорогам левофлоксацин (как и любые другие производные 4-хинолонов) назначают с особой осторожностью, в том числе больным с поражениями ЦНС в анамнезе, в сочетании с фенбуфеном и похожими на него НПВП или лекарствами, снижающими судорожный порог, в т.ч. Theophyllinum (больше информации на эту тему - в разделе "Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий"). При появлении судорог терапию Levofloxacinum прекращают.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФД)

В случае имеющихся или скрытых дефектов активности Г-6-ФД при применении производных 4-хинолонов пациент может проявлять склонность к иммунологическим реакциям, поэтому таким больным левофлоксацин назначают с осторожностью.

Почечная недостаточность

Несмотря на то, что действующее вещество выводится главным образом с мочой, при ослабленной функции почек (почечной недостаточности) дозу антибиотика корректируют (больше информации на эту тему - в разделе "Способ применения Абифлокса. Подбор оптимальной дозы").

Реакции гиперчувствительности

Периодически указанная активная субстанция способна вызвать серьезные реакции гиперчувствительности, в том числе потенциально летальные, когда ангиоотек прогрессирует до анафилаксии уже после первого ввода/приема левофлоксацина (больше информации на эту тему - в разделе "Нежелательные побочные явления"). В таких случаях применение препарата прекращают. О возникновении реакций гиперчувствительности следует обязательно проинформировать лечащего врача.

Снижение уровня глюкозы в крови

Имеются сообщения, что ввод/прием левофлоксацина (как и любых других производных 4-хинолонов) может вызывать снижение уровня сахара в крови, особенно у больных сахарным диабетом, принимающих сахароснижающие препараты (например, глибенкламид) или вводящих инъекционно инсулин . Поэтому при назначении Levofloxacinum пациентам с сахарным диабетом необходимо систематически проверять показатели концентрации глюкозы в их крови (больше информации на эту тему - в разделе "Нежелательные побочные явления").

Предотвращение развития повышенной чувствительности к UV-лучам

Упомянутая побочная реакция очень редко сопровождает ввод/прием левофлоксацина.

Профилактически следует избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами или облучения лампами искусственного UV-излучения (в т.ч. посещений солярия).

Сочетание с антагонистами витамина К

У больных, которые сочетали Levofloxacinum с антагонистом витамина К (например, варфарином), могут увеличиваться показатели тестов на определение скорости свертывания крови (международное нормализованное отношение и протромбиновое время) и, соответственно, повышаться риск кровотечений. Это требует более тщательного мониторинга результатов коагуляционных тестов в указанной категории пациентов (больше информации на эту тему - в разделе "Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий").

Психозы

Имеются сообщения о возникновении психозов у ​​больных, применяющих в лечении производные 4-хинолонов (в том числе левофлоксацин). Очень редко, но такие реакции сопровождались появлением склонности к саморазрушительному поведению, в частности мыслей о самоубийстве (иногда - уже после первого ввода/приема препарата) (больше информации на эту тему - в разделе "Нежелательные побочные явления"). При возникновении психоза прием антибиотика прекращают и проводят адекватные в таких случаях медицинские мероприятия. Если в прошлом у больного диагностировали психозы или психические расстройства, указанный антибактериальный препарат такому пациенту назначают с осторожностью.

Пролонгация QT-интервала.

При наличии факторов риска пролонгации QT-интервала:

• врожденного синдрома пролонгации QT-интервала;
• нарушениях баланса электролитов (в том числе при снижении уровней магния и калия);
• кардиопатологиях (в частности сердечной недостаточности, замедленном сердцебиении, инфаркте миокарда);
• сочетании с медикаментами, способными пролонгировать QT-интервал (в т.ч. антиаритмическими лекарственными средствами, которые принадлежат к классу IА-III, макролидами, трицикликами);
• в пожилом возрасте (больше информации на эту тему - в разделах "Применение Абифлокса. Подбор оптимальной дозы", подразделе "Подбор дозы в пожилом возрасте", "Нежелательные побочные явления", "Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий" и "Передозировка")

Фторхинолоновые препараты, в т. ч. Levofloxacinum, назначают, проявляя максимальную осторожность.

Мононейропатия

Имеются сообщения, что у больных на фоне применения фторхинолоновых антибиотиков, в частности левофлоксацина, может достаточно быстро развиться мононейропатия (сенсорная или сенсомоторная). При появлении признаков заболевания ввод/прием препарата прекращают, что позволит исключить возникновение необратимых изменений.

Идентификация опиатов в моче

При вводе/приеме Levofloxacinum результат анализа мочи на наличие в ней опиатов может оказаться ложно положительным, что, вероятно, требует его подтверждения (или опровержения) путем использования более специфических диагностических методов.

Нарушение работы пищеварительной системы

Есть сообщения о случаях некротически-воспалительных изменений в печени, которые могут привести к недостаточности ее функции и даже летальному исходу. Преимущественно такие случаи фиксировались у больных, имевших тяжелые сопутствующие патологии, в т. ч. сепсис (больше информации на эту тему - в разделе "Нежелательные побочные явления"). При появлении признаков заболеваний печени (отвращении к пище, меланурии, абдоминальной боли, пожелтении и/или зуде слизистых/кожи), таким больным рекомендуют прекратить терапию левофлоксацином и сообщить об ухудшении самочувствия своему лечащему врачу.

Важно! Категорически запрещается смешивать антибиотик с щелочными растворами (в частности с бикарбонатом натрия) или гепарином.

Допускается смешивать Абифлокс с:

0,9% раствором NaCl, раствором Рингера (с предварительным введением в него 2,5% глюкозы), 5% раствором глюкозы, многокомпонентными растворами для парентерального питания (восполнения недостатка аминокислот, электролитов и углеводов).

Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий

Влияние других препаратов на Абифлокс

Фенбуфена, теофиллина или похожих НПВС

Фармакокинетическое взаимодействие между Levofloxacinum и Theophyllinum не прослеживается. Однако в случае одновременного применения хинолоновых препаратов и теофиллина, НПВП или других лекарственных средств, одним из побочных действий которых является снижение судорожного порога, последний может снизиться еще больше. В присутствии фенбуфена содержание левофлоксацина в плазме крови на 13% больше, чем в случае применения исключительно левофлоксацина.

Cimetidinum и Probenecidum

Упомянутые препараты оказывают влияние на выведение Levofloxacinum (за счет блокирования его канальцевой секреции). В присутствии циметидина коэффициент очистки почек снижается на 24%, пробенецида - на 34%. Эти различия фармакокинетики, выявленные в ходе исследований, имеют значение для статистики, однако не учитываются при назначении комбинированного лечения. В то же время при необходимости сочетания левофлоксацина с лекарствами, которые влияют на его канальцевую секрецию (в частности Cimetidinum и Probenecidum), особенно в лечении больных с недостаточностью почек, такую ​​терапию назначают с особой осторожностью.

Другие данные, которые могут иметь значение

Кальций углекислый, Glibenclamidum, Digoxinum и Ranitidinum фармакокинетических параметров Levofloxacinum (при одновременном применении этих лекарственных средств) не меняют (или же эти изменения не имеют клинического значения).

Влияние Абифлокса на другие препараты

Cyclosporinum

В случае комбинации левофлоксацина с циклоспорином Т½ последнего увеличивается на 33%.

Антагонисты витамина К

Имеются сообщения, что при сочетании Levofloxacinum с антагонистами витамина К (в т. ч. варфарином) могут увеличиваться показатели тестов на определение скорости свертывания крови (МНО и ПТВ) и, соответственно, возрастать риск кровотечений (умеренных или даже сильных). Поэтому, если больной одновременно вводит/принимает левофлоксацин и антагонисты витамина К, нужно регулярно мониторить результаты коагуляционных тестов у него (больше информации на эту тему - в разделе "Особенности применения Абифлокса).

Медикаменты, которые пролонгируют QT-интервал

Если больной применяет в терапии фторхинолоновые антибиотики (в том числе Levofloxacinum) и (одновременно) препараты, которые пролонгируют QT-интервал (в частности антиаритмические средства классов IА-III, макролиды или трициклики), такая комбинация требует особой осторожности как со стороны самого пациента, так и со стороны его лечащего врача (больше информации на эту тему - в разделе "Особенности применения Абифлокса", подразделе "Пролонгация QT-интервала").

Дети

Учитывая риск повреждения суставного хряща, применять Абифлокс в педиатрической практике запрещается.

Применение Абифлокса беременными женщинами/женщинами, которые кормят ребенка грудью

Несмотря на то, что хинолоновые антибиотики могут повреждать суставной хрящ активно растущих организмов (зародыша, плода, новорожденного, находящегося на грудном вскармливании у пациентки, применяющей в лечении Абифлокс), а также учитывая отсутствие исследований, которые бы подтвердили безопасность и эффективность левофлоксацина в терапии беременных пациенток и пациенток, находящихся в лактационном периоде, указанным категориям больных Абифлокс не назначают. Если женщина, которая применяет этот препарат в лечении, узнает о наступлении беременности, ей необходимо как можно скорее проинформировать об этом лечащего врача.

Влияние на психомоторные функции/концентрацию внимания при управлении автомобильным транспортом и работе с другой техникой

Левофлоксацин может негативно влиять на работу ЦНС (вызывать появление вертиго, изменений сознания, нарушений координации движений, особенно при нахождении в вертикальном положении, в т. ч. во время ходьбы, сонливости, нарушений зрительной и слуховой функций). Если больной садится за руль, работает с другими механизмами, которые при неправильной эксплуатации могут представлять угрозу как для него самого, так и людей, которые его окружают, то он должен учитывать эти риски.

Средняя цена в аптеках

От 167 до 203 гривен за Абифлокс в форме раствора (100 мл), предназначенного для вливаний в дозировке 500 мг.

Рекомендации относительно сроков и условий хранения антибиотика

Флакон с раствором рекомендуется хранить в заводской упаковке, в местах, к которым не имеют доступа дети, при комнатной температуре (т.е. не превышающей +25°С), не дольше трех лет от даты изготовления.

Категория отпуска

Отпуск препарата провизором/фармацевтом предусматривает наличие рецепта от врача.