Эриус : инструкция, применение, цена

Эриус – противоаллергический препарат, который назначают с целью симптоматической терапии аллергического ринита/крапивницы. Можно применять детям, начиная с 12–летнего возраста. Беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, препарат противопоказан.

Инструкция к препарату Эриус в дозе 5 мг №10 (10 таблеток)

Состав

Действующее вещество: дезлоратадин (Desloratadinum). В одной таблетке содержится 5 мг активного вещества.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, воск бразильский/пчелиный белый, целлюлоза микрокристаллическая (Cellulosum microcristallinum), тальк.

В состав пленочной оболочки входит: лактозы моногидрат (Lactosium monohydricum), Е 171 (титана диоксид), Е 132 (индигокармин), Е 464 (гидроксипропилметилцеллюлоза), ПЭГ (полиэтиленгликоль).

Содержание прозрачной оболочки: полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Форма выпуска, ключевые физико–химические свойства лекарственного средства

Эриус выпускается в форме круглых, светло–голубых таблеток, покрытых оболочкой, изготовленной из пленки. С одной стороны таблеток – буквы "Р" и "S". С другой – имеют гладкую поверхность. Эриус выпускается в дозировке 5 мг №10 (10 таблеток в блистере, упакованных в картонную коробку) и №30 (по 15 таблеток в двух блистерах, упакованных в картонную коробку). Кроме таблеток, выпускается также в форме оранжевого, прозрачного сиропа в дозе 0,5 мг во флаконе янтарного цвета, изготовленном из пластика емкостью 60 мл с крышечкой, которая обеспечивает контроль за первым его открыванием и защитой от открывания тары детьми. Флакон (в комплекте идет мерная ложечка или дозирующий шприц) упакован в картонную коробку.

Фармакологическая группа

Эриус относится к группе противоаллергических препаратов, предназначенных для системного применения.

Фармакологические свойства лекарственного средства

Фармакодинамика. Desloratadinum является противоаллергическим неседативным лекарственным средством пролонгированного действия, избирательным ингибитором периферических Н1–рецепторов.

Благодаря исследованиям, проведенным in vitro (на эндотелиальных клетках), удалось описать механизм выявления противовоспалительного и протигистаминового эффектов, суть которых заключается в торможении высвобождения цитокинов, задействованных в возникновении системных воспалительных процессов (интерлейкинов–4, –6, –8 и –13), из тучных клеток, а также ингибировании экспрессии CD62P и других молекул сцепления. Но, имеет ли эта информация клиническое значение, еще предстоит выяснить.

При проведении клинических исследований с применением дезлоратидина в высоких дозах (в течение 14 дней ежедневно испытуемым вводили до 20 мг указанного действующего вещества) изменения в работе сердца/сосудов, которые бы следовало учесть при статистических подсчетах, не фиксировались. В ходе клинико–фармакологического исследования подопытным в течение 10 суток вводили 45 мг дезлоратидина – дозу, которая в 10 раз превышает максимальную суточную. Пролонгация QT–интервала при этом не происходила.

При аллергическом рините Эриус применяют для симптоматического лечения (устранения или уменьшения чихания, зуда/раздражения глаз, выделений из назальных полостей, зуда/гиперемии неба). Лечебное действие длится в течение 24 часов. В ЦНС активная субстанция препарата практически не проникает. Как было доказано в ходе контролируемых клинических исследований, в случае приема дезлоратадина в общей суточной дозе в 5 мг, такая побочная реакция, как сонливость, возникает с той же частотой, что и при приеме плацебо. Однократный прием 7,5 мг указанного фармингредиента (доза рассчитана на сутки приема) негативно на психомоторные реакции пациента не влияет.

Как подтверждает суммарный показатель опросника, помогающего оценить качество жизни больного с аллергическим риноконъюнктивитом, Эриус облегчает течение заболевания, тем самым позволяя больному проводить привычную ежедневную деятельность.

Действие дезлоратадина в лечении пациентов с диагнозом "хроническая идиопатическая крапивница" изучалось в клинической модели с соблюдением условий дерматита аллергической этиологии. Несмотря на то, что при всех ее формах эта патология возникает из–за выброса гистамина, можно предположить, что указанный компонент будет эффективно устранять проявления заболевания при любых формах крапивницы, в частности хронической идиопатической.

Как показали два плацебо контролируемых исследования, которые длились на протяжении полутора месяца и в которых приняли участие пациенты с диагнозом "хроническая идиопатическая крапивница", дезлоратадин результативно уменьшает количество и размеры пузырей и облегчает зуд. Во время каждого из исследований терапевтический эффект сохранялся в течение суток. 55% больных, получавших дезлоратадин, отметили уменьшение зуда на более чем 50%. В группе, которая применяла плацебо, об аналогичном результате приема препарата сообщило 19% участников исследования. На дневную активность и качество сна указанный препарат существенно не влияет.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Активная субстанция обнаруживается в сыворотке крови через полчаса после приема. Desloratadinum хорошо абсорбируется. Пика своей концентрации достигает ориентировочно через три часа. Половину своей фармакологической активности теряет через 27 часов. Степень его накопления соответствует Т½ и частоте приема (один раз в течение суток). Усваиваемость зависит от дозы.

Во время исследования, в ходе которого изучались фармакокинетические параметры дезлоратадина (демографические данные участников сравнивались с аналогичными данными общей популяции пациентов с диагнозом "аллергический ринит"), у 4% участников фиксировали повышение уровня действующего вещества препарата в плазме крови. У представителей различных этносов этот показатель отличался. Самый высокий уровень, который наблюдался примерно через семь часов после приема таблетки, почти втрое превышал самый низкий. Окончательно компонент терял свою фармакологическую активность через трое суток и семь часов. Профиль безопасности препарата у участников исследования не отличался от профиля безопасности у больных из общей популяции.

Распределение тканями/биологическими жидкостями.

С протеинами сыворотки крови активная субстанция связывается минимум на 83% (максимум – на 87%). При приеме дозы от 5 до 20 мг (один раз в течение суток) в течение двух недель накопление фармингредиента, которое имело бы клиническое значение, не наблюдалось.

Метаболизм.

Энзим, отвечающий за биотрансформацию Desloratadinum, до сих идентифицировать не удалось, поэтому нельзя утверждать, что Эриус не взаимодействует с другими медикаментами. Как показали исследования, которые проводились in vitro, указанный препарат не ингибирует цитохром Р450 2D6, блокатор либо субстрат белка множественной лекарственной устойчивости 1, а также (как было доказано в ходе исследований in vivo) не угнетает цитохром Р450 3А4.

Экскреция.

Участники одного из исследований однократно приняли дезлоратадин в дозе 7,5 мг и сытно позавтракали (жирными высококалорийными продуктами). Еда не изменила фармакокинетических параметров указанного компонента – так же, как и грейпфрутовый сок.

Показания к применению

• Аллергический ринит (больше информации на эту тему – в разделе "Фармакологические свойства лекарственного средства");
• крапивница (больше информации на эту тему – в разделе "Фармакологические свойства лекарственного средства").

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему, одному из вспомогательных веществ препарата или лоратадину.

Способ применения Эриуса. Подбор оптимальной дозы

Для детей в возрасте от 12 лет и взрослых пациентов (с целью уменьшения/устранения симптомов заболеваний, при которых назначается препарат, в частности персистирующего и интермиттирующего аллергического ринита) – по одной таблетке в один прием в течение суток. Прием пищи на эффективность лекарственного средства не влияет.

При интермиттирующем аллергическом рините, когда признаки болезни беспокоят пациента реже чем четыре дня в неделю и длятся менее 28 дней, лечение проводят, учитывая данные, которые удалось получить во время сбора анамнеза. После того, как проявления заболевания исчезнут, терапию прекращают. После повторного возникновения – возобновляют.

В случае персистирующего аллергического ринита, когда признаки заболевания беспокоят больного чаще чем четыре дня в неделю и длятся дольше 28 дней, терапия должна продолжаться так долго, как долго длится контакт пациента с аллергеном.

Нежелательные побочные явления

Как показали клинические исследования, у взрослых пациентов с диагнозом "хроническая идиопатическая крапивница" и "аллергический ринит", принимающих Desloratadinum в дозе 5 мг (указанная доза рассчитана на сутки), нежелательные побочные реакции (по сравнению с участниками исследований, которые принимали плацебо) возникали на 3% чаще.

1,2% пациентов жаловались на повышенную утомляемость, 0,8% – на ощущение сухости в полости рту, 0,6% – на боль головы.

В то же время дети чаще всего жаловались на головную боль (5,9% больных, получавших дезлоратадин, и 6,9%, получавших плацебо). Эти данные удалось получить благодаря клиническим исследованиям, в которых приняло участие 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

Прием Desloratadinum связывают с изменениями поведения (пациенты чувствовали немотивированную злость, агрессию, повышенную нервную возбудимость).

В ходе постмаркетинговых наблюдений сообщалось о пролонгации QT–интервала, нарушениях ритма/силы/последовательности сокращений миокарда, в т.ч. замедлении сердцебиения. Однако ввиду того, что имеющиеся данные не позволяют провести точный подсчет таких случаев, их частота определяется как "неизвестная".

Прием Эриуса реже, чем в 1 случае на 10000, сопровождается появлением галлюцинаций; вертиго, инсомнией ночью/сонливостью днем, двигательными расстройствами, в т.ч. судорогами; тахикардией; расстройствами пищеварения, абдоминальной болью, тошнотой, иногда сопровождаемой рвотой, диареей; повышением биохимических маркеров функционального состояния печени (в частности билирубина), что может указывать на воспаление гепатоцитов; болью в мышцах; реакциями повышенной чувствительности (анафилактическими реакциями, одышкой, высыпаниями/зудом, ангиоэдемой, крапивницей);

чаще, чем в 1 случае на 100, но реже, чем в 1 на 10 – болью; сухостью в ротовой полости; усталостью;

с неизвестной частотой – наджелудочковой формой тахикардии, пролонгацией QT–интервала; пожелтением кожи/склер; гиперчувствительностью к UV–лучам; астеническим состоянием; усилением аппетита; набором веса.

Передозировка

При приеме слишком высоких доз лекарственного средства необходимо прибегнуть к стандартным процедурам элиминации активной субстанции, которая еще не успела впитаться. Рекомендованной является симптоматическая и поддерживающая терапия. Как удалось выяснить во время проведения клинических исследований (Desloratadinum вводился испытуемым в дозе 45 мг, которая в девять раз превышает рекомендованную), нежелательные побочные явления, которые бы имели клиническое значение, зафиксированы не были. С помощью гемодиализа вывести действующее вещество из организма невозможно. Целесообразно ли применять в таких случаях перитонеальный диализ, на данном этапе (принимая во внимание имеющиеся данные) неизвестно.

Особенности применения Эриуса

Пациенты с тяжелой формой недостаточности почек применять Эриус в терапии могут, однако должны при этом находиться под тщательным наблюдением медиков.

Если у больного раньше случались приступы судорог, Эриус ему назначают с особенной осторожностью. Дети больше подвержены повторным приступам судорог. Если при приеме препарата будет зафиксирован такой эпизод, лечащий врач может принять решение о прекращении его приема.

В случае непереносимости галактозы или таких редких наследственных заболеваний, как синдром нарушения кишечного всасывания глюкозы и галактозы или лактазная недостаточность, Эриус не назначают.

Взаимодействие Эриуса с другими медикаментами и другие виды взаимодействий

Во время проведения клинических исследований при сочетании Desloratadinum с Ketoconazolum или Erythromycinum взаимодействия, которые бы имели клиническое значение, не фиксировались.

В ходе клинико–фармакологических исследований при одновременном приеме дезлоратадина и спиртосодержащих напитков ухудшение психомоторных реакций, вызванных этиловым спиртом, не усиливалось. В то же время в ходе постмаркетингового наблюдения фиксировались случаи алкогольной интоксикации, из чего следует, что во время приема Эриуса употребления алкоголя желательно избегать.

Дети

Данные, касающиеся эффективности применения дезлоратадина у детей (возрастной диапазон – от 12 до 17 лет), которые удалось получить благодаря проведению клинических исследований, ограничены (больше информации на эту тему – в разделе "Нежелательные побочные явления").

Является ли целесообразным назначать это лекарство в лечении детей, которым еще не исполнилось 12–ти лет (имеется в виду безопасность и эффективность для указанной возрастной категории), информация на эту тему отсутствует.

Применение Эриуса беременными женщинами и женщинами, которые кормят грудью

Беременные пациентки.

В исследованиях, которые проводились на животных, Desloratadinum не выявил тератогенного воздействия.

Насколько безопасен препарат при назначении его в терапии беременных женщин, – информации на эту тему недостаточно, а поэтому назначать его пациенткам в период беременности не рекомендуется.

Пациентки, кормящие грудью.

Действующее вещество препарата может проникнуть в грудное молоко, поэтому женщинам, которые находятся в периоде лактации, Эриус не назначают.

Влияние на психомоторные реакции и концентрацию внимания при управлении автотранспортом либо работе с другой техникой

За пациентами, применяющими в терапии дезлоратадин и управляющими при этом автомобильным транспортом, во время проведения клинических исследований устанавливалось соответствующее наблюдение. Ни о каком ухудшении психомоторных реакций/концентрации внимания у них не сообщалось. Вместе с тем следует иметь в виду, что очень редко, но прием препарата может сопровождаться сонливостью. Возникновение такого нежелательного побочного действия связывают с необходимостью отказа от работы с механизмами.

Средняя цена в аптеках

245 гривен за Эриус в дозе 5 мг №10 (цена за 10 таблеток).

Рекомендации относительно сроков и условий хранения Эриуса

Лекарственное средство необходимо хранить в защищенных от попадания влаги местах, к которым не имеют доступа дети. Температура хранения – +30◦С максимум. Через два года (отмерять от даты изготовления) препарат подлежит утилизации.

Категория отпуска

Чтобы купить лекарство в аптеке, рецепт от врача не понадобится.