Дезлоратадин : инструкция, применение, цена

Дезлоратадин – относится к противоаллергическим фармакологическим средствам. Препарат обладает противоэкссудативным, противозудным и противоаллергическим эффектами.

Состав и форма выпуска

Дезлоратадин выпускается в виде таблеток.

Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг дезлоратадина.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, воск карнаубский, воск белый, лактозы моногидрат.

Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, индигокармин (Е 132).

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета.

Фармакологические свойства

Дезлоратадин относится к неседативным антигистаминным препаратам длительного действия с селективным антагонистическим воздействием на периферические H1-рецепторы. Дезлоратадин после перорального приема селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.  

Во время исследований in vitro это фармакологическое средство проявило на клетках эндотелия антиаллергические свойства, которые заключаются в угнетении выделения противовоспалительных цитокинов (IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из базофилов и тучных клеток) и экспрессии молекул адгезии (например, Р-селектина). Однако клиническая значимость этих процессов не подтверждена.

При приеме препарата ежедневно в течение 2-х недель с дозировкой до 20 мг клинически значимых изменений сердечно-сосудистой системы не обнаружено, а при приеме Дезлоратадина в течение 10 дней в максимальной дозе, увеличенной в 10 раз (в сутки – 45 мг), интервал QT не удлинялся.

Дезлоратадин у больных с аллергическим ринитом эффективно (в течение 24 часов) воздействует на следующие симптомы: чихание, раздражение/слезотечение глаз, зуд неба и общий, выделения из носа.

Это фармакологическое средство практически не проникает в ЦНС, при однократном приеме дезлоратадина дозировкой 7,5 мг он никак не влияет на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно улучшает состояние тяжести сезонного аллергического ринита. Так как выброс гистамина – причинный фактор всех форм крапивницы, предполагается, что препарат будет влиять на симптомы других форм крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

У больных, страдающих хронической идиопатической крапивницей, препарат значительно облегчает зуд, а также уже к концу начального интервала дозирования уменьшает размер и количество уртикарии. Длительность эффекта составляет 24 часа. Уменьшение зуда наблюдается у более 50 % больных, которые принимают Дезлоратадин, в сравнении с пациентами, принимающими плацебо. Также прием этого фармакологического средства не оказывает значительного влияния на дневную деятельность и сон.

Фармакокинетика

После приема препарата (примерно через 30 минут) можно определить в крови концентрацию дезлоратадина. Это фармакологическое средство хорошо абсорбируется, и максимальная концентрация достигается уже через 3 часа. Биодоступность препарата пропорциональна дозе от 5 мг до 20 мг. Период полувыведения – приблизительно 27 часов. Степень кумуляции соотвествует периоду полувыведения (около 27 часов) при приеме 1 раз в день.

В исследованиях, в которых демографические данные больных сопоставлялись с общей популяцией людей, страдающих сезонным аллергическим ринитом, была зафиксирована у некоторых из них более высокая концентрация дезлоратадина. Уровень дезлоратадина варьируется в зависимости от этнической принадлежности. Максимальное количество препарата спустя 7 часов приема выше приблизительно в 3 раза, а период полувыведения длится около 89 часов. Однако профиль безопасности этих больных не отличается от профиля в общей популяции.

С белками крови Дезлоратадин связывается умеренно – 83-87 %. При однократном приеме препарата в течение 14 дней в дозировке 5-20 мг клинически существенной кумуляции дезлоратадина не обнаружено.

До настоящего времени фермент, который играет роль в метаболизме дезлоратадина, не обнаружен. Поэтому исключить взаимодействие препарата с другими фармакологическими средствами нельзя. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, а исследованиями in vitro установлено, что это фармакологическое средство не угнетает CYP2D6, ингибитор или субстрат P-гликопротеина.

На фармакокинетику Дезлоратадина употребление пищи (например, жирного высококалорийного завтрака) не оказывает влияния. Также на фармакокинетику не влияет грейпфрутовый сок.

Показания к применению

Дезлоратадин применяется для устранения симптомов аллергичного ринита и крапивницы, включая:

• острые аллергические реакции;
• аллергию на латекс;
• герпетиформный дерматит Дюринга;
• аллергический контактный дерматит;
• ретробульбарный неврит;
• аллергию на укусы насекомых;
• микробную экзему;
• заглоточный абсцесс;
• аллергию на местные анестетики;
• отек Квинке;
• лучевой энтероколит;
• аллергию на птиц;
• истинную экзему;
• аллергию на салицилаты;
• лучевые реакции и повреждения;
• аллергию на пыль;
• лучевой проктит.

Противопоказания

Дезлоратадин не рекомендуется к применению пациентам, имеющим:

1. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата и лоратадину.
2. Непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или врожденную недостаточность лактозы.

Передозировка

При передозировке Дезлоратадина рекомендуется проведение симптоматического лечения и стандартных мер для удаления неабсорбированной активной части препарата.

В процессе исследования применения этого фармакологического средства в дозе до 45 мг, которая в 10 раз превышает рекомендуемую, клинически значимые эффекты у подростков и взрослых пациентов не наблюдались.

Препарат гемодиализом не удаляется, а возможность его удаления методом перитонеального диализа не устанавливалась.

Побочные эффекты

При применении Дезлоратадина чаще всего развиваются такие побочные реакции, как: головная боль, сухость во рту и утомляемость.

У детей 12-17 лет наиболее часто наблюдается головная боль.

Возможно появление психомоторной гиперактивности на фоне применения дезлоратадина, при которой могут наблюдаться возбуждение, агрессия и злость.

Также возможны: брадикардия, аритмия и удлинение интервала QT (частота неизвестна).

Наблюдались при приеме Дезлоратадина побочные реакции со стороны:

• ЦНС – головная боль, головокружение, бессонница, судороги, сонливость, психомоторная гиперактивность;
• психики – галлюцинации;
• сердечно-сосудистой системы – суправентрикулярная тахиаритмия, учащенное сердцебиение, тахикардия, удлинение интервала QT;
• костно-мышечной системы – миалгия;
• пищеварительного тракта – сухость во рту, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, рвота;
• желчевыводящих путей и печени – желтуха, повышение уровня билирубина и ферментов печени, гепатит;
• кожи – фотосенсибилизация.

К общим нарушениям относятся: повышенная утомляемость, реакции повышенной чувствительности (включая отек Квинке, крапивницу, одышку, сыпь, анафилаксию, зуд), астения.

Также могут появляться расстройства метаболизма и питания – повышение аппетита.

Что касается влияния на исследования, то препарат может провоцировать увеличение массы тела.

Особенности применения

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени рекомендуется принимать Дезлоратадин только под контролем врача.

Больным с приступами судорог в анамнезе принимать это фармакологическое средство рекомендуется с особой осторожностью (дети более чувствительны к развитию новых приступов судорог). В случае появления судороги необходимо проконсультироваться с врачом о дальнейшем применении дезлоратадина или о прекращении его приема.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза детям с 12-ти летнего возраста и взрослым пациентам – 5 мг (1 таблетка) в сутки для облегчения симптомов крапивницы или аллергического ринита (в том числе персистирующего и интермитирующего ринита). Принимается препарат независимо от употребления пищи.

Терапия интермитирующего аллергического ринита при наличии симптомов > 4 дней в неделю или меньше месяца проводится с учетом показателей анамнеза: после их возникновения, и возобновляется с исчезновением симптомов.

На период интермитирующего аллергического ринита (симптомы длятся больше 4 дней в неделю или больше месяца) рекомендуется принимать Дезлоратадин в течение всего времени контакта с аллергенным веществом.

Дети

Имеется ограниченное количество клинических исследований эффективности приема Дезлоратадина подростками 12-17 лет. Поэтому принимать препарат этой группе пациентов рекомендуется только после консультации с врачом.

Безопасность и эффективность применения дезлоратадина детьми до 12-ти летнего возраста не установлены.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности не рекомендуется принимать Дезлоратадин, так как безопасность приема препарата беременным не установлена.

Также не рекомендуется принимать этот препарат женщинам в период лактации, вследствие его проникновения в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции

Во время клинических исследований по оценке влияния на скорость реакции у пациентов, которые принимали Дезлоратадин, ухудшений не было зафиксировано. Однако их необходимо информировать о соблюдении осторожности при управлении автотранспортом и другими механизмами вследствие возможного появления сонливости, которая может повлиять на скорость реакции.

Лекарственное взаимодействие

Во время исследований применения дезлоратадина одновременно с кетоконазолом или эритромицином клинически существенного взаимодействия не выявлено.

При исследовании применения Дезлоратадина одновременно с алкоголем не выявлено усиление влияния спирта на психомоторную функцию. В тоже время зафиксированы случаи алкогольной интоксикации и непереносимости при приеме этого препарата. Поэтому на период терапии этим фармакологическим средством рекомендуется проявлять осторожность при приеме алкоголя.

Так как не установлен фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина, взаимодействие с иными фармакологическими средствами исключить нельзя.

 

Условия и срок хранения

Дезлоратадин при температуре не выше +25^оС может храниться в течение 2-х лет.

Цена

10 таблеток Дезлоратадина дозировкой 5 мг можно купить по цене от 27,5 грн до 34,3 грн.