Фликс : инструкция, применение, цена

Фликс – препарат-кортикостероид на основе мометазона фуроата, обладающий выраженным противовоспалительным, а также противоаллергическим местным действием. Рекомендуется применять при аллергическом рините, дополнительно -  для лечения острых риносинуситов и симптоматического лечения назальных полипов.

Состав

Действующее вещество: мометазона фуроат. В 1 дозе содержится 51,8 мкг мометазона моногидрата, равной 50 мкг мометазона фуроата.

Вспомогательные вещества: глицерин, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая (Avicel RC-591), натрия дигидрат, кислота лимонная моногидрат, бензалкония хлорид, полисорбат 80, вода очищенная.

Форма выпуска и основные физико-химические свойства препарата

Вязкая, беловатая, однородной структуры суспензия без запаха в форме назального спрея. Суспензия 0,05% в дозировке 9 г в форме назального спрея во флаконе с помпой-дозатором. Суспензия 0,05% в дозировке 18 г в форме назального спрея во флаконе с помпой-дозатором.

Фармакологическая группа

Синтетический кортикостероид Фликс относится к группе противоотечных и других препаратов, применяемых местно при болезнях полости носа. Код АТХ R01A D09.

Фармакологические свойства Фликса

Фармакодинамика. Действующее вещество Фликса проявляет выраженный локальный противовоспалительный, а также противоаллергический эффект. Мометазона фуроат уменьшает продукцию биологически активных веществ, играющих ключевую роль в возникновении аллергических реакций.

Лейкоциты пациентов с аллергией синтезируют/высвобождают лейкотриены – медиаторы, которые провоцируют воспаление в дыхательных путях. Фармацевтический ингредиент Фликса подавляет этот процесс. В исследованиях на культурах клеток синтетический кортикостероид мометазона фуроат (по сравнению с другими стероидами, в частности бетаметазоном, дексаметазоном, беклометазоном, гидрокортизоном и дипропионатом) в 10 раз активнее подавлял синтез/высвобождение противовоспалительных интерлейкинов – 1, -5 и -6, а также белка TNFα (Tumor necrosis factor), в 6 раз (если сравнивать с бетаметазоном, беклометазоном или дипропионатом) – производство противовоспалительного интерлейкина-5. Доказано, что действующее вещество Фликса эффективно блокирует производство цитоконов Th2-лимфоцитов, интерлейкинов – 4 и -5 из Т-хелперов.

Провокационные тесты показали: когда на слизистую носа на различных этапах аллергических реакций наносились антигены, мометазона фуроат (по сравнению с плацебо) продемонстрировал высокое противовоспалительное действие: снизился уровень гистамина и активность эозинофилов, уменьшилось их количество, а также количество специфических белков, регулирующих адгезию клеток эпителия, и нейтрофилов.

28% больных с диагнозом “сезонный аллергический ринит”, которые применяли Фликс в форме назального спрея, отметили улучшение самочувствия в первые пол суток. Каждый второй пациент почувствовал облегчение течения заболевания в последующие 35,9 часов. Также значительный процент больных сообщил об ослаблении слезотечения, зуда и покраснения глаз. У значительного числа лиц с полипами носа, которые применяли Фликс в форме назального спрея (по сравнению с теми, которые применяли плацебо), восстановилось обоняние, уменьшились размеры полипов, исчезла заложенность носа.

Пациенты старше 12 лет, которые применяли препарат в течении 15 дней в дозировке 200 мкг два раза в день, указали, что у них уменьшилось воспаление слизистой носа, а также околоносовых пазух (по сравнению с группами, которые применяли плацебо и амоксициллин в дозе 500 мг три раза в сутки).

В дальнейшем у больных с риносинуситом, которые применяли в лечении мометазона фуроат, заболевание после выздоровления возвращалось реже, если сравнивать с пациентами, которые лечились плацебо или амоксициллином. Какой эффект (в т. ч., удаленный) демонстрирует мометазона фуроат при терапии более длительной, чем рекомендует производитель, то есть дольше 15 дней – такие исследования не проводились.

Фармакокинетика. При изучении биологической доступности действующего вещества Фликса использовался чувствительный метод нижней границы количественного определения. Нижняя граница составляла 0,25% пг/мл. По результатам исследования, концентрация фармацевтического ингредиента в плазме крови составляла менее 1%.

Из ЖКТ фармацевтический ингредиент препарата всасывается плохо. Незначительное количество действующего вещества абсорбируется при заглатывании, после чего подвергается биотрансформации с последующим образованием веществ промежуточного обмена (метаболитов) и выводится из организма преимущественно с желчью. Незначительный процент – с мочой.

Распределение действующего вещества. Как показали исследования in vitro, действующее вещество препарата на 98-99% связывается с белками, которые содержатся в плазме крови с концентрацией от 5 до 500 нг/мл.

Преобразование препарата с изменением фармакологической активности. При исследованиях in vitro, основные продукты метаболизма фармацевтического ингредиента Фликса в плазме крови не были обнаружены. Вместо этого идентифицировано 6β-гидроксимометазону фуроат – второстепенный метаболит, который синтезируется при посредничестве P450 3A4 (CYP3A4).

Выведение лекарства. Биологический полураспад происходит за 5,8 часов.

Показания

Фликс в форме назального спрея показал хорошие результаты при лечении аллергического ринита. Возрастная группа больных - взрослые и дети от 2 лет. Допускается применение препарата с целью профилактики заболевания. Лечение Фликсом в форме назального спрея необходимо начать за месяц (4 недели) или полмесяца (2 недели) до начала весеннего цветения (сезона аллергии).

Лекарственное средство можно применять дополнительно взрослым больным (в частности пожилого возраста) и детям от 12 лет с острым риносинуситом или обострением хронического, которые принимают антибиотики. Если у таких пациентов не развилась тяжелая инфекция, вызванная бактерией, допускается монотерапия Фликсом.

Препарат можно применять при потере обоняния и заложенности носа при наличии полипов в нем, но только взрослым пациентам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу препарата.

Способ применения и дозировка

Взрослые пациенты и дети от 12 лет: в случае аллергического ринита (сезонного или несезонного) средство необходимо дважды впрыснуть в каждую ноздрю. Таким образом в полость носа поступит по 50 мкг препарата, а суточная доза составит рекомендованные производителем 200 мкг. По той же схеме и в той же дозировке препарат применяется для профилактики заболевания.

Поддерживающая терапия (в случае аллергического ринита) предусматривает применение вдвое меньшей дозы лекарства (100 мкг в сутки) - средство следует впрыскивать только по 1 разу в каждую ноздрю.

Если самочувствие больного не улучшилось, дозу, наоборот, нужно увеличить в два раза (до 400 мкг в сутки) – спрей 1 раз в день по 4 раза впрыскивается в каждую ноздрю. Далее, когда болезнь будет иметь более легкое течение, суточную дозу рекомендуется уменьшить до 200 мкг, а впоследствии – до 100 мкг в сутки.

Лучший лечебный эффект наблюдается в первые пол суток применения препарата и значительный – в первые двое суток.

Дети от 2 до 12 лет впрыскивать средство должны 1 раз в день – по 1 впрыскиванию (то есть по 50 мкг препарата) отдельно в каждую ноздрю. Лечебная доза для детей младшего возраста должна быть равна поддерживающей дозе для взрослых пациентов и детей до 12 лет.

Схема примениения в случае, если у пациента – обострение синусита и он вынужден принимать антибиотики.

Взрослым и детям старше 12 лет Фликс в форме назального спрея впрыскивают по 2 раза в сутки. По 2 впрыскивания отдельно в каждую ноздрю (то есть по 50 мкг). Дневная доза в этом случае составляет 400 мкг препарата. Если самочувствие больного не улучшается, дозу следует увеличить до 800 мкг – делать уже по 4 впрыскивания отдельно в каждую ноздрю. Впрыскивать спрей необходимо 2 раза в день. Далее, когда симптомы уменьшатся, дозу тоже нужно уменьшить.

Препарат в общем хорошо зарекомендовал себя для терапии острого синусита.

Взрослым пациентам и детям от 12 лет Фликс в общей дневной дозе в 400 мкг впрыскивают по 2 раза (то есть по 50 мкг) отдельно в каждую ноздрю 2 раза в день.

При полипах, локализованных в полости носа, взрослым пациентам Фликс впрыскивают в дозировке 400 мкг – дважды (то есть по 100 мкг) отдельно в каждую ноздрю 2 раза в день. При минимальном улучшении самочувствия - в дозе 200 мкг: дважды (то есть по 100 мкг) отдельно в каждую ноздрю 1 раз в день.

Перед применением препарата необходимо очистить полость носа от выделений.

Побочное действие

Как показали клинические исследования, у больных, лечивших аллергический ринит Фликсом в форме назального спрея, менее, чем в 1 случае на 100, но более, чем в 1 на 10, наблюдались умеренные носовые кровотечения, появление язв на слизистой носа, раздражение и жжение, а также головная боль – чаще, чем при лечении “пустышками”, но реже, чем при терапии другими интерназальными кортикостероидами.

В случае, если средство применяли дети, вышеперечисленные побочные реакции появлялись с той же частотой, что и при применении плацебо. У 6% пациентов из возрастной группы младше 12 лет фиксировалось явление носовых кровотечений. 3% жаловалось на появление головной боли. У каждого пятидесятого больного наблюдалось чихание и раздражение слизистой носа.

У пациентов, лечивших Фликсом назальные полипы, частота появления побочных эффектов была примерно такой же, как у больных с аллергическим ринитом. При применении препарата в общем дозировке 200 мкг (1 раз в день) менее, чем в 1 случае на 100, но более, чем в 1 на 10, наблюдались носовые кровотечения и инфекционные заболевания верхних дыхательных путей. В случае, когда дозировка составляла 200 мкг (2 раза в день) инфекционные заболевания развивались менее, чем в 1 случае из 1000, но более, чем в 1 случае на 100. Кровотечения из полости носа возникали реже, чем в 1 случае на 10000. Менее, чем в 1 случае на 100, но более, чем в 1 на 10 больные жаловались на чувство першения в горле. При применении Фликса в дозировках 200 мкг 1 раз в день и 200 мкг 2 раза в день одинаково часто (менее, чем в 1 случае на 100, но более, чем в 1 на 10) пациенты сообщали о появлении головной боли.

Иногда у лиц, лечащихся препаратом, отмечались одышка и бронхоспазм. Реже, чем в 1 случае на 10000 наблюдался ангионевротический отек, а также анафилактическая реакция. С такой же частотой у больных ухудшался вкус и/или обоняние.

Во время проведения клинических исследований больные с острым риносинуситом тоже переживали побочные реакции от применения Фликса - по частоте и (частично) характеру похожи на те, которые переживали больные с аллергическим ринитом и полипами в носу. При применении Фликса в дозировке 200 мкг 1 раз в день и 200 мкг 2 раза в день наблюдались одинаковые побочные реакции: менее, чем в 1 случае на 100, но более, чем в 1 на 10 больные заявляли о появлении носовых кровотечений у них, боли в животе, диареи и тошноты, а также головной боли.

При длительной терапии большими дозами интерназальных кортикостероидов (в т.ч. Фликса) могут возникать побочные реакции системного значения. Есть информация, что у некоторых больных на фоне применения этих лекарств повышается внутриглазное давление, что представляет особую опасность для пациентов с глаукомой. Также есть сообщения, что при применении интерназальных кортикостероидов может возникать нечеткость зрения.

Передозировка

В случае применения большой дозы препарата, которая превышает 800 мкг в сутки, рекомендуется наблюдение за пациентом.

Взаимодействие Фликса с другими лекарствами и другие виды взаимодействий

Если больной одновременно применяет мометазона фуроат и ингибиторы CYP3A, например, лекарственные средства, фармацевтическим ингредиентом которых является кобицистат, повышается риск появления системных побочных реакций. Одновременная терапия возможна только после консультации с врачом, который оценит соотношение возможных рисков и пользы для здоровья больного, нуждающегося в лечении кортикостероидами.

В случае с лоратадином, одновременное его применение с мометазона фуроатом считается безопасным, что доказывают клинические исследования, поскольку сочетание этих препаратов не изменяет фармакологические параметры ни одного из них.

Особенности применения

Запрещается применять Фликс в форме назального спрея, если у больного диагностированны инфекции слизистой носа.

При применении кортикостероидов раны заживают медленее, поэтому не рекомендуется применять их сразу после оперативных вмешательств и травмировании носа.

Если у пациента обнаружили туберкулезную инфекцию респираторных органов, бактериальное, вирусное или грибковое (и больной при этом не проходит никакого лечения, из-за чего болезнь прогрессирует) инфекционное заболевание либо офтальмогерпес, Фликс необходимо применять с осторожностью, а при возможности – лучше вообще отказаться от терапии этим лекарством.

Если лечение длится дольше месяца, нужно проконсультироваться с врачом, чтобы убедиться, что нет изменений слизистой носа. Хотя клинические исследования показывают, что если терапия длится год и дольше, признаки атрофии слизистой отсутствуют.

Локальная грибковая инфекция глотки или носа, а также раздражение их слизистой, которое долгое время не проходит, требует отказа от дальнейшего лечения Фликсом.

Интраназальное введение препарата связывают с возникновением такого побочного эффекта, как нарушение зрения. В таком случае следует проконсультироваться с врачом, который специализируется на лечении офтальмологических патологий, поскольку есть риск, что так проявляется катаракта либо глаукома. Если ни одну из этих болезней врач не диагностирует, необходимо также исключить центральную серозную хориоретинопатию.

Если долгое время применять кортикостероиды системного действия, могут наблюдаться сбои в работе коры надпочечников, что в отдельных случаях (преимущественно у лиц, у которых есть чувствительность к этим препаратам) ведет к гиперкортицизму. Если пациент уже лечился этими препаратами, а теперь планирует лечиться Фликсом, он нуждается в наблюдении у врача.

До сих пор не изучено, насколько эффективной и безопасной является терапия мометазона фуроатом при полипах, локализованных в одной только ноздри, что является сложной (потому что может провоцировать язвы и обильные носовые кровотечения) и довольно редкой патологией, полипах, которые полностью перекрывают назальную полость или кистозном фиброзе.

Неизвестно, как работает действующее вещество у пациентов с полипами, которым еще не исполнилось 18 лет, поэтому применять этот препарат для лечения детей и подростков с этим диагнозом не рекомендуется.

На фоне применения синтетических кортикостероидов иммунитет, как правило, снижается, поэтому такой больной имеет больший риск заразиться такими высоко контагиозными инфекционными заболеваниями, как корь или ветряная оспа. Если пациент, который лечится этими препаратами, контактировал с больным, ему нужно срочно проконсультироваться с врачом.

Важно помнить: если пациент лечился системными кортикостероидами, а теперь переходит на лечение Фликсом в форме назального спрея, у него могут появиться признаки отмены этих лекарств, а также проявиться симптомы аллергических заболеваний, которые до этого маскировали кортикостероиды.

Детям нежелательно давать глюкокортикостероиды в больших дозах, поскольку они могут подавлять рост ребенка, хотя исследование при участии 49 детей, которые целый год лечились мометазона фуроатом (принимали его в дозировке 100 мкг в сутки), не имели задержек в росте. В то же время нет достаточной информации, как стероиды, в частности интраназальные, которые ребенок применяет дольше года, влияют на его здоровье.

Если у больного с острым риносинуситом повысилась температура тела, болит с одной стороны лицо или болит зуб, опух или оттек участок вокруг глаз, если пациент почувствовал облегчение, но потом ему снова стало хуже, это может указывать на то, что присоединилась тяжелая бактериальная инфекция. В такой ситуации необходимо срочно обратиться к врачу.

Нет достоверных данных, насколько безопасным и эффективным является препарат при терапии пациентов с ринусинуситамы в возрасте до 12 лет, поэтому таким больным это средство не назначается.

В состав Фликса входит бензалкония хлорид (в 1 г – 0,6 мг). Такое количество не должно вызывать бронхоспазмов.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат применяют только в случае крайней необходимости и с разрешения врача.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами

О такой взаимосвязи не сообщалось.

Цена в аптеках

163-239 гривен за суспензию 0,05% в дозировке 9 г во флаконе с помпой-дозатором.

Срок годности и условия хранения препарата

Хранить максимум 2 года при температуре не выше 25◦С в местах, к которым не имеют доступа дети. Препарат запрещается замораживать!

Категория отпуска

Препарат отпускается в аптеках только при наличии рецепта от врача.