Флікс : інструкція, застосування, ціна

Флікс – препарат-кортикостероїд на основі мометазону фуроату, що володіє вираженою протизапальною і протиалергічною місцевою дією та призначається для лікування і профілактики алергічного риніту, додаткового лікування гострих риносинуситів та симптоматичного лікування назальних поліпів.

Склад

Діюча речовина: мометазону фуроат. В 1 дозі міститься 51,8 мкг мометазону моногідрату моногідрату, що дорівнює 50 мкг мометазону фуроату.

Допоміжні речовини: гліцерин, натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна (Avicel RC-591), натрію цитрат дигідрат, кислота лимонна моногідрат, бензалконію хлориду розчин, полісорбат 80, вода очищена.

Форма випуску

Основні фізико-хімічні властивості препарату

В'язка, білувата, однорідної структури суспензія без запаху у формі назального спрею.

Cуспензія 0,05% у дозуванні 9 г у флаконі з помпою-дозатором. Суспензія 0,05% у дозуванні 18 г у флаконі з помпою-дозатором.

Фармакотерапевтична група

Синтетичний кортикостероїд Флікс належить до групи протинабрякових та інших препаратів, призначених для місцевого застосування при хворобах порожнини носа. Код АТХ R01A D09.

Фармакологічні властивості лікарського засобу

Фармакодинаміка. Діюча речовина Фліксу виявляє виражений локальний протизапальний, а також протиалергічний ефект. Мометазону фуроат зменшує продукцію біологічно активних речовин, які відіграють ключову роль у виникненні алергічних реакцій.

Лейкоцити пацієнтів з алергією синтезують/вивільняють лейкотрієни – медіатори, які провокують запальні процеси у дихальних шляхах. Фармацевтичний інгредієнт Фліксу пригнічує цей процес. У дослідженнях на культурах клітин синтетичний кортикостероїд мометазону фуроат (у порівнянні з іншими стероїдами, зокрема бетаметазоном, дексаметазоном, беклометазоном, гідрокортизоном і дипропіонатом) у 10 разів активніше пригнічував синтез/вивільнення протизапальних інтерлейкінів-1, -5 та -6, а також білка TNFα, фактору некрозу пухлини (Tumor necrosis factor), у 6 разів (якщо порівнювати з бетаметазоном, беклометазоном чи дипропіонатом) – виробництво протизапального інтерлейкіну-5. Доведено, що діюча речовина Фліксу ефективно блокує виробництво цитоконів Th2-лімфоцитів, інтерлейкінів-4 і -5 з Т-хелперів.

Під час проведення провокаційних тестів, коли на слизову носа на різних етапах алергічних реакцій наносилися антигени, мометазону фуроат (порівняно із плацебо) продемонстрував високу протизапальну дію: знизився рівень гістаміну та активність еозинофілів, їх кількість, а також кількість специфічних білків, які регулюють адгезію клітин епітелію, та нейтрофілів.

28% хворих із діагнозом «сезонний алергічний риніт», які застосовували Флікс у формі назального спрею, відзначили покращення самопочуття у перші пів доби. Кожен другий пацієнт відчув полегшення перебігу захворювання впродовж наступних 35,9 годин. Також значний відсоток хворих повідомив про послаблення сльозотечі, свербежу і почервоніння очей. У значної кількості осіб із поліпами носа, які застосовували Флікс у формі назального спрею (порівняно з тими, що застосовували плацебо), відновився нюх, зменшилися розміри поліпів, зникла закладеність носа.

Пацієнти у віці 12 років та старші, які застосовували препарат у дозуванні 200 мкг два рази на добу впродовж 15 днів, відзначили зменшення запалення слизової оболонки носа та навколоносових пазух (порівняно з групами, які застосовували плацебо та амоксицилін у дозуванні 500 мг три рази на добу).

У подальшому у хворих із риносинуситом, які застосовували у лікуванні мометазону фуроат, захворювання після одужання відновлювалося рідше порівняно з тими пацієнтами, які лікувалися плацебо або амоксициліном. Який ефект (у т. ч., віддалений) демонструє мометазону фуроат при терапії довшій, ніж рекомендує виробник, тобто довше 15 днів, - таких досліджень не проводилося.

Фармакокінетика. При вивченні біологічної доступності діючої речовини Фліксу використовувався чутливий метод нижньої межі кількісного визначення, яка становила 0,25% пг/мл. За результатами дослідження, концентрація мометазону фуроату у плазмі крові становила менше 1%.

З ШКТ фармацевтичний інгредієнт препарату всмоктується погано. Незначна кількість діючої речовини абсорбується при заковтуванні, після чого зазнає біотрансформації з утворенням метаболітів (речовин проміжного обміну) та виводиться з організму переважно із жовчю. Незначний відсоток – із сечею.

Розподіл діючої речовини. Як показали дослідження in vitro, діюча речовина препарату на 98-99% зв’язується з білками плазми крові з концентрацією від 5 до 500 нг/мл.

Перетворення препарату зі зміною фармакологічної активності. При дослідженнях in vitro, основні продукти метаболізму фармацевтичного інгредієнту Фліксу у плазмі крові не були виявлені. Натомість ідентифіковано 6β-гідроксимометазону фуроат – другорядний метаболіт, який синтезується за посередництвом P450 3A4(CYP3A4).

Виведення ліків. Біологічний напіврозпад відбувається за 5,8 годин.

Показання

Флікс у формі назального спрею застосовують у терапії алергічного риніту. Вікова група пацієнтів – дорослі і діти віком від 2 років. Допускається застосування препарату з метою профілактики захворювання. Лікування Фліксом у формі назального спрею необхідно розпочати за місяць (4 тижні) або за пів місяця (2 тижні) до початку «сезону алергії», тобто весняного цвітіння.

Лікарський засіб можна застосовувати додатково дорослим хворим (зокрема особам похилого віку) та дітям віком від 12 років з гострим риносинуситом або загостренням хронічного, які приймають антибіотики. Якщо у таких пацієнтів не розвинулася важка інфекція, викликана бактерією, допускається монотерапія Фліксом.

Препарат можна застосовувати при втраті нюху та закладеності носа за наявності поліпів у порожнині носа, але тільки дорослим пацієнтам.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої або будь-якої допоміжної речовини препарату.

Спосіб застосування та дозування

Дорослі і діти віком від 12 років: у випадку алергічного риніту (сезонного або несезонного) засіб необхідно двічі впорснути у кожну ніздрю. Таким чином у порожнину носа надійде по 50 мкг препарату, а добова доза становитиме рекомендовані виробником  200 мкг. За тією самою схемою у такому ж дозуванні препарат застосовується для профілактики захворювання.

Підтримуюча терапія (у випадку алергічного риніту) передбачає застосування вдвічі меншої дози ліків (100 мкг на добу) - засіб слід впорскнути у кожну ніздрю лише по 1 разу.

Якщо самопочуття хворого не покращилося, дозу, навпаки, потрібно збільшити у два рази (до 400 мкг на добу) – спрей 1 раз на день по 4 рази впорскується у кожну ніздрю. Далі, коли хвороба матиме легший перебіг, добову дозу рекомендується зменшити до 200 мкг, а згодом – до 100 мкг на добу.

Найкращий лікувальний ефект спостерігається у перші півдоби застосування препарату і значний – у перші дві доби.

Діти віком від 2 до 12 років: впорскувати засіб потрібно 1 раз на день по 1 впорскуванню (50 мкг препарату) у кожну ніздрю. Лікувальна добова доза для дітей молодшого віку повинна дорівнювати підтримуючій дозі для дорослих та дітей віком від 12 років.

Лікування у випадку, якщо у пацієнта – загострення синуситу і він змушений приймати антибіотики.

Дорослим і дітям віком від 12 років Флікс у формі назального спрею впорскують по 2 рази на добу. Впорскувань – по 2 у кожну ніздрю (по 50 мкг). Добова доза у такому разі становить 400 мкг препарату. Якщо самопочуття хворого не покращується, дозу слід збільшити до 800 мкг – по 4 впорскування у кожну ніздрю. Впорскувати спрей необхідно 2 рази на день. Далі, коли симптоми зменшаться, дозу потрібно зменшити.

Загалом препарат добре зарекомендував себе для лікування гострого синуситу.

Дорослим і дітям віком від 12 років лікарський засіб у загальній добовій дозі у 400 мкг впорскують по 2 рази (50 мкг) у ножну ніздрю 2 рази на день.

При поліпах, локалізованих у порожнині носа, дорослим пацієнтам віком від 18 років, Флікс впорскують у дозуванні 400 мкг – двічі (по 100 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на день. Після появи терапевтичного ефекту – у дозуванні 200 мкг: двічі (по 100 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на день.

Перед застосуванням препарату необхідно очистити порожнину носа від виділень.

Побічна дія

Як показали клінічні дослідження, у хворих, які застосовували для лікування алергічного риніту Флікс у формі назального спрею, у менш як 1 випадку на 100, але більш, ніж в 1 на 10, спостерігалися помірні носові кровотечі, поява виразок на слизовій оболонці порожнини носа, відчуття подразнення і печіння, а також головний біль – частіше, ніж при застосуванні плацебо, але рідше, ніж при терапії іншими інтерназальними кортикостероїдами.

У разі, якщо засіб застосовували діти, вищеперераховані небажані реакції з’являлися із тією ж частотою, що й при застосуванні плацебо. У 6% пацієнтів віком до 12 років фіксувалося явище носових кровотеч. 3% скаржилося на появу головного болю. У кожного 50-ого хворого спостерігалося чхання і подразнення слизової порожнини носа.

В осіб, які застосовували Флікс для лікування назальних поліпів, частота появи побічних ефектів була приблизно такою ж, як у хворих із алергічним ринітом. При застосуванні препарату у загальному добовому дозуванні 200 мкг (1 раз на день) у менш, як в 1 випадку на 100, але більш, ніж в 1 на 10, спостерігалися носові кровотечі та інфекції верхніх дихальних шляхів. При дозуванні у 200 мкг (2 рази на день) інфекційні захворювання  розвивалися у менш, як в 1 випадку із 1000, але більш, ніж в 1 випадку на 100. Носові кровотечі виникали рідше, ніж в 1 випадку на 10000. У менш, як в 1 випадку на 100, але більш, ніж в 1 на 10 хворі скаржилися на відчуття подразнення у горлі. При застосуванні Фліксу у дозуваннях 200 мкг 1 раз на день та 200 мкг 2 рази на день однаково часто (у менш, як в 1 випадку на 100, але більш, ніж в 1 на 10) пацієнти повідомляли про появу головного болю.

Іноді в осіб, які лікувалися цим препаратом, відзначалася задишка і бронхоспазм. Рідше, ніж в 1 випадку на 10000 спостерігалася анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк. З такою ж частотою у хворих погіршувався смак та/або нюх.

У ході клінічних досліджень пацієнти із гострим риносинуситом також переживали побічні ефекти від застосування препарату – за частотою і (частково) характером схожі до тих, які переживали хворі з алергічним ринітом і поліпами у носі. При застосуванні Фліксу у дозуванні 200 мкг 1 раз на день та 200 мкг 2 рази на день спостерігалися однакові побічні реакції: у менш, як в 1 випадку на 100, але більш, ніж в 1 на 10 хворі заявляли про появу носових кровотеч у них, болю у животі, діареї та нудоти, а також головного болю.   

При тривалій терапії великими дозами інтерназальних кортикостероїдів (у т.ч., Фліксом) можуть виникати системні побічні ефекти. Є інформація, що у деяких хворих на тлі застосування цих ліків підвищується внутрішньоочний тиск, що становить особливу небезпеку для пацієнтів із глаукомою. Також є повідомлення, що при застосуванні інтерназальних кортикостероїдів може виникати нечіткість зору.

Передозування

У випадку застосування надмірної дози препарату рекомендується спостереження за пацієнтом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Якщо пацієнт одночасно застосовує мометазону фуроат та інгібітори CYP3A, наприклад, препарати, діючою речовиною яких є кобіцистат, зростає ризик появи системних побічних реакцій. Одночасна терапія можлива лише після консультації з лікарем, який оцінить співвідношення можливих ризиків та користі для здоров’я хворого, що потребує лікування кортикостероїдами.

У випадку із лоратадином, одночасне його застосування з мометазону фуроатом вважається безпечним, що довели клінічні дослідження, оскільки поєднання цих препаратів не змінює фармакологічні параметри жодного із них.

Особливості застосування

Забороняється застосовувати Флікс у формі назального спрею, якщо у хворого діагностовано інфекційні захворювання слизової оболонки порожнини носа.   

Кортикостероїди сповільнюють процес гоєння ран, тому препарат не рекомендується застосовувати відразу після оперативних втручань та травмуванні носа.

Якщо у пацієнта виявили туберкульозну інфекцію органів дихання, грибкову або бактерійну (і хворий при цьому не проходить жодного лікування, через що захворювання прогресує), системне інфекційне захворювання, викликане вірусами, або офтальмогерпес, Флікс необхідно застосовувати з обережністю, а при можливості – краще взагалі відмовитися від терапії цими ліками.

Якщо лікування триває довше місяця, потрібно проконсультуватися із лікарем, аби переконатися, що немає змін слизової носа. Хоча клінічні дослідження показують: якщо терапія триває рік і довше, ознаки атрофії слизової відсутні.

Локальна грибкова інфекція глотки або носа, а також подразнення їх слизової, яке довший час не минає, вимагає відмови від подальшого лікування Фліксом. 

Інтраназальне введення препарату пов’язують із виникненням такої побічної реакції, як нечіткість зору. У такому разі слід проконсультуватися із лікарем, що спеціалізується на лікуванні офтальмологічних патологій, оскільки є ризик, що так проявляється катаракта, глаукома або центральна серозна хоріоретинопатія.

Якщо довший час застосовувати кортикостероїди системної дії, можуть спостерігатися збої у роботі кори наднирників, що в окремих випадках (переважно в осіб, в яких є чутливість до цих препаратів) веде до гіперкортицизму. Якщо пацієнт уже лікувався цими препаратами, а тепер планує лікуватися Фліксом, потребує спостереження у лікаря.

Досі не вивчено, наскільки ефективною та безпечною є терапія мометазону фуроатом при поліпах, локалізованих в одній лише ніздрі, що є складною (бо може провокувати виразки і рясні носові кровотечі) та доволі рідкісною патологією, поліпах, які цілковито перекривають назальну порожнину або кістозному фіброзі.

Невідомо, як працює діюча речовина у пацієнтів із назальними поліпами, яким ще не виповнилося 18 років, тому застосовувати цей препарат для лікування дітей і підлітків із цим діагнозом не рекомендується.

На тлі застосування синтетичних кортикостероїдів імунітет, як правило, знижується, тож такий хворий має більший ризик заразитися, приміром, вітряною віспою або кором, які вважаються високо контагіозними інфекційними захворюваннями. Якщо пацієнт, який лікується цими препаратами, контактував із хворою особою, йому слід терміново проконсультуватися із лікарем.   

Важливо пам’ятати: якщо пацієнт лікувався системними кортикостероїдами, а тепер переходить на лікування Фліксом у формі назального спрею, у нього можуть з’явитися ознаки відміни цих ліків, а також проявитися симптоми алергічних захворювань, які до цього маскували кортикостероїди.

Дітям не бажано давати глюкокортикостероїди у великих дозах, оскільки вони можуть пригнічувати ріст дитини, хоча дослідження, в якому взяло участь 49 дітей, які цілий рік отримували лікування мометазону фуроатом у дозуванні 100 мкг на день, не мали затримок у рості. Водночас немає достатньої інформації, як стероїди, зокрема інтраназальні, що їх дитина застосовує довший час, впливають на її здоров’я.

Якщо у хворого з гострим риносинуситом підвищилася температура тіла, болить з одного боку обличчя або болить зуб, припухла або набрякла ділянка навколо очей, якщо пацієнт відчув полегшення, але згодом йому знову стало гірше, це може вказувати на приєднання важкої бактерійної інфекції. При такому стані необхідно терміново звернутися до лікаря.

Немає достовірних даних, наскільки препарат є безпечним та ефективним при терапії пацієнтів з ринусинуситами віком до 12 років, тому таким хворим цей засіб не призначається.

До складу лікарського засобу входить бензалконію хлорид (в 1 г – 0,6 мг). Така кількість не повинна викликати бронхоспазму.

Застосування у період вагітності та лактації

Препарат застосовують лише у випадку крайньої необхідності та з дозволу лікаря, який оцінить співвідношення можливої користі і ризиків для здоров’я вагітної жінки, плоду і дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні.

Вплив на швидкість реакції при керуванні транспортним засобом та іншими механізмами

Про такий взаємозв'язок не повідомлялося.

Ціна в аптеках

163-239 гривень за суспензію 0,05% у дозуванні 9 г у флаконі з помпою-дозатором.

Умови зберігання і термін придатності

Зберігати не довше 2 років при температурі не вище 25◦С у місцях, недоступних для дітей. Препарат забороняється заморожувати

Категорія відпуску

Рецептурний препарат.