Долоксен: инструкция, применение, цена

Долоксен – препарат, входящий в группу нестероидных противовоспалительных противоревматических средств, который применяется для лечения различных типов боли.

Состав и форма выпуска

Главное действующее вещество: парацетамол, диклофенак натрия, 1 таблетка содержит в себе 500 мг парацетамола, а диклофенака натрия 50 мг .

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

В аптеке можно купить по рецепту.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические характеристики

Препарат Долоксен оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действия. Механизм действия препарата обусловлен активностью действующих веществ- парацетамола и диклофенака, которые влияют на гипоталамические центры головного мозга.

Фармакокинетические характеристики

Препарат Долоксен быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает максимальной концентрации за один - два часа. Далее действующее вещество связывается с белками крови на 99%. Период полувыведения из организма составляет 3-6 часов. Метаболизм происходит в печени, а препарат выводится из организма с мочой, желчью и калом.

Показания

Препарат Долоксен применяется для лечения острой боли различного типа: зубной, мышечной, головной, и той, что локализуется в позвоночнике. Используется также при таких заболеваниях, как к примеру, при ревматизме, ревматоидном артрите, спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, во время острых приступов подагры, первичной дисменореи, аднексите, фаринготонзиллите, отите. Также применяется для терапии посттравматического и послеоперационного болевого синдрома.

Противопоказания

Противопоказано применять препарат Долоксен в следующих случаях:

• если имеется гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту состава;
• если у пациента есть острая язва кишечника или желудка;
• если имеется перфорация или гастроинтестинальное кровотечение;
• если у человека тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность;
• если в ответ на применение парацетамола или диклофенака возникают аллергические реакции, в том числе бронхиальная астма;
• при нарушениях кроветворения неясного генеза и лейкопеии;
• при анемии средней и тяжелой стадий;
• если есть общие воспалительные заболевания кишечника;
• при имеющемся в истории болезни алкоголизме;
• для терапии послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования.

Передозировка

Симптомы передозировки диклофенаком: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае тяжелой интоксикации возможно возникновение острой почечной недостаточности и поражения печени.

Симптомы передозировки парацетамолом: раздражение печени, которое может возникнуть у людей, применивших парацетамол 10 г или более, и у детей, применили более 150 мг / кг веса тела. Этот эфект видно за 1-2 сутки. Могут появляться нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может развиваться в энцефалопатию, кровоизлияние, гипогликемию, кому и привести даже к летальному исходу. Появляются также бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может характеризоваться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и прогрессировать даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Фиксировалась также сердечная аритмия и панкреатит.

Для лечения передозировки используются следующие методы: срочная поддерживающая и симптоматическая терапия, применение активированного угля. Такие методы применяют в случае артериальной гипотензии, почечной недостаточности, судорог, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетения дыхания. Концентрацию парацетамола в плазме крови нужно измерять через 4 часа или позже. Может быть применена терапия N-ацетилцистеином в течение 24 часов после приема препарата, но максимальный эффект можно получить при его применении в течение 8 часов после приема.

Вряд ли форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия будут эффективными методами для вывода Долоксена из организма из-за того, что активные вещества препарата связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Побочные реакции

Кровь и лимфа: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопен, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия (особенно у больных дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), агранулоцитоз, панцитопения.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, анафилактические / анафилактоидные реакции: артериальная гипотензия, анафилактический шок, ангионевротический отек, в том числе отек лица.

Психика и нервная система: дезориентация, депрессия, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение; головная боль, головокружение, нарушение чувствительности, парестезии, нарушения памяти, дезориентация, судороги, депрессия, повышенная раздражительность, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения, психотические реакции.

Органы чувств (зрение/слух) нарушение и затуманивание зрения, диплопия; вертиго, звон или шум в ушах, расстройства слуха.

Сердце и сосуды: усиленное сердцебиение, тахикардия, одышка, боль в сердце, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.

Органы дыхания: бронхиальная астма, одышка, бронхоспазм, боль в груди, пневмониты.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастриты, гастроинтестинальная кровотечение, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника с / без кровотечения или перфорации, колиты геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, расстройства пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, спазмы кишечника, панкреатит.

Печень и желчь: повышенный уровень трансаминаз, печеночная недостаточность, гепатит, некроз печени, желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит.

Кожный покров: зуд, сыпь, эритема, сыпь на слизистых оболочках, крапивница, буллезные высыпания, экзема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритродермия, эксфолиативный дерматит, аллергический дерматит, потеря волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура.

Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз, отеки, задержка жидкости в организме.

Общее: отек, общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия, вплоть до комы.

Особенности применения

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации могут возникнуть в любой период в течение лечения нестероидными противовоспалительными, независимо от селективности ЦОГ-2, даже в случае отсутствия клинических признаков. Чтобы уменьшить такой риск, терапию следует начинать с наименее эффективной дозы в течение кратчайшего срока.

Существует повышенный риск возникновения тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2. До сих пор не ясно, или этот риск напрямую зависит от селективности ЦОГ-1 / ЦОГ-2 отдельных противовоспалительных средств. На данный момент нет доступной информации о длительной терапии максимальной дозой действующим веществом, диклофенак, возможность аналогично повышенного риска не может быть исключена. Ко времени, когда эта информация станет доступной, нужно проводить тщательную оценку соотношения риска к пользе по применению диклофенака пациентам с ишемической болезнью сердца, инсультом, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска, например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением. Поэтому нужно принимать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени лечения.

В связи с приемом НПВС, в том числе и диклофенака, очень редко сообщалось о серьезных реакциях кожи, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в 1-й месяц лечения. Препарат следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. В редких случаях, как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Благодаря своим фармакодинамическим свойствам препарат, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Стоит избегать приема Долоксена вместе с системными НПВП, к примеру, селективными ингибиторами ЦОГ-2, поскольку отсутствуют данные о синергическом эффекте, и в связи с появлением потенциальных аддитивных нежелательных реакций.

Наличие бронхиальной астмы в истории болезни

У людей, больных бронхиальной астмой, с проявлением сезонного аллергического ринита, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими, подобными к ринитам, симптомами) довольно чаще появляются реакции на НПВС, такие как обострение заболевания бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. Именно поэтому таким больным рекомендуется принимать профилактические меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями( например, сыпь, зуд, крапивница) на другие вещества.

Влияние на желудок и пищеварительный тракт

Как и при применении других НПВП, в частности диклофенака, людям с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта или с историей болезни, которая предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации, обязательным является медицинское освидетельствование.

Риск образования внутренних кровотечений повышен при условии увеличения дозировки у пациентов с язвой в истории болезни и у пациентов старшего возраста. Для уменьшения риска такого токсического эффекта на пищеварительный тракт, терапию следует начинать и поддерживать наименьшими эффективными дозами. Для таких лиц, а также для тех, которые требуют совместного лечения лекарственными средствами, содержащими низкую концентрацию ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, стоит рассмотреть вопрос о применении смежной терапии с применением защитных препаратов (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола).

Лиц с желудочно-кишечной токсичностью в истории болезни, особенно старшего возраста, нужно сообщать о любых необычных клинических признаках (особенно кровотечения в пищеварительном тракте).

Влияние на почечную систему

Длительная терапия высокой дозировкой нестероидными противоспалительными средствами может способствовать возникновению отека и артериальной гипертензии. Особое внимание нужно обратить на пациентов с нарушениями функционирования сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, пациентов, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функционирование почечной системы, а также лиц с избыточным угнетением внеклеточного объема жидкости с любой причины, например, до или после серьезных хирургических операций. В таком случае под видом профилактических методов рекомендуется проводить контроль функции почек. Остановка лечения преимущественно вызывает возвращение к состоянию, предшествовавшему лечению.

Действующее вещество, диклофенак, нужно принимать с осторожностью пациентам с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости. Внимания также требуют пациенты, которые используют  диуретики или ингибиторы АПФ или имеющие повышенный риск появления гиповолемии. Последствия, как правило, более тяжелые у пациентов старшего возраста.

Влияние на печень и желчь

Если препарат Долоксен применяется долго, рекомендовано проводить контроль развернутого анализа крови. Также особого тщательного медицинского осмотра нуждаются больные тяжелыми нарушениями функции печени. Как и остальные НПВП, Долоксен может временно влиять на выработку тромбоцитов. Нужно тщательно контролировать состояние людей с нарушениями гемостаза. Повышенные уровни фермента, преимущественно, восстанавливаются после прекращения применения препарата.

Нужно также знать, что у людей с алкогольными нециротичными поражениями печени есть повышенный риск появления гепатотоксического действия парацетамола.

Долоксен может влиять на результаты лабораторных показателей по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Нельзя применять препарат вместе с другими средствами, содержащими такие же действующие вещества, как и Долоксен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять Долоксен в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Поскольку применение препарата Долоксен может вызвать нежелательные реакции со стороны нервной системы, на период терапии Долоксеном стоит воздержаться от управления автотранспортом и другими движущимися механизмами.

Способ применения и дозировка

Дозировка и длительность терапии устанавливается индивидуально для каждого пациента в зависимости от заболевания и тяжести его течения.

Взрослые и подростки от 14 лет

Рекомендуемая доза для этой категории составляет 1 таблетка 2-3 в день после приема пищи.

Срок терапии составляет не более 5-7 дней и зависит от тяжести болезни.

Максимально допустимая суточная доза - 3 таблетки.

Дети до 14 лет

Применять препарат Долоксен этой категории запрещено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диклофенак	Действие	Парацетамол	Действие
Литий, дигоксин	диклофенак повышает концентрацию этих веществ.	Барбитураты	уменьшают жаропонижающий эффект.
Диуретики и антигипертензивные средства	диклофенак может снижать их антигипертензивный эффект, поэтому такую комбинацию нужно применять с осторожностью пациентам, особенно старшего возраста. Нужно периодически контролировать артериальное давление, а в течение терапии пить достаточное количество жидкости.	Метоклопрамид и домперидон	скорость всасывания парацетамола может увеличиваться.
Калийсберегающие диуретики	возможно повышение уровня калия в сыворотке крови, поэтому пациентам, которые одновременно применяют такие препараты, следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.	Холестирамин	скорость всасывания парацетамола может уменьшаться.
Другие НПВС и кортикостероиды	возможно повышение частоты нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного приема Долоксена с другими НПВП, в частности с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств возможной пользы от синергического действия.	Варфарин и другие кумарины	антикоагулятный эффект может быть усилен.
Антикоагулянты и протитромбоцитарные препараты	возможно повышение риска возникновения кровотечений, поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами.	Противосудорожные препараты, которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени	могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина	повышенный риск появления желудочно-кишечных кровотечений.	Изониазид, рифампицин	повышают риск развития гепатотоксического синдрома.
Противодиабетические препараты	эффективность не меняется. Но известны сообщения о появлении в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих средств во время приема препарата. Поэтому во время лечения Долоксеном нужно контролировать уровень глюкозы в крови.	Диуретики	уменьшается их эффективность.
Метотрексат	может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.	Алкоголь	Запрещено применять вместе с алкоголем!
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства	способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.
Колестипол и колестирамин	уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно.
Циклоспорин	может усиливать нефротоксичность циклоспорина, поэтому препарат следует назначать в меньших дозах, чем при назначении пациентам циклоспорина.
Антибактериальные средства - производные хинолона	Существуют отдельные сообщения о появлении судорог у больных, которые использовали одновременно производные хинолона и НПВП.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 3 года.

Держать в сухом, защищенном от детей и солнечных лучей, месте при температуре не выше, чем 25 ° С.

Цена

Цена в аптеках препарата Долоксен составляет:

Долоксен таблетки п / о №100 – примерно 252 гривны.