Дексалгин : инструкция, применение, цена

Дексалгин (декскетопрофен) – таблетки из группы НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов), который относится к группе производных пропионовой кислоты. Имеет анальгетический и жаропонижающие эффекты.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: декскетопрофен;

1 таблетка Дексалгина содержит 36,9 мг декскетопрофена трометамолу, что эквивалентно 25 мг декскетопрофена.

Вспомогательными веществами препарата являются целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала, глицерина дистеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль.

Белые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой и имеют черту для деления с обеих сторон.

Медзасиб относят к противовоспалительные групп, производных пропионовой кислоты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол – соль пропионовой кислоты. Это анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий препарат, принадлежащий к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата.

Угнетающее действие декскетопрофена по активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 была продемонстрирована как у животных, так и у людей.

Клинические исследования показали, что декскетопрофен оказывает эффективную обезболивающее действие, развивается через 30 мин после применения препарата и продолжается 4-6 часов.

Фармакоконетика

После перорального применения декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 30 мин (15-60 мин).

Значение ППК не изменяются при применении декскетопрофена трометамолу вместе с пищей. Однако снижается значение Cmax, уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

Распределении и период полувыведения декскетопрофена трометамолу составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%), средний объем распределения декскетопрофена трометамолу составляет менее 0,25 л / кг. Исследования фармакокинетики многократных доз показало, что после последнего применения декскетопрофена трометамолу значение площади под кривой биодоступности было не выше, чем после его однократного применения, доказывает отсутствие накопления препарата.

После применения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только S - (+) – энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R - (-) – энантиомер в организме человека.

Вывод декскетопрофена происходит в основном за счет глюкуронизации и дальнейшего выведения почками.

Показания для применения

Препарат помогает при симптоматическом лечении боли в мышцах и скелете, боли в период менструаций (дисменореи) и боли, связанной с зубами.

Противопоказания

Лицам с повышенной чувствительностью к действующему веществу, ее вспомогательных веществ или к любому другому НПВП применения (НПВС) препарата запрещено.

Также не стоит принимать больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека.

Не следует назначать и при кровотечении, перфорации в пищеварительном тракте (связанные с применением НПВС), активной фазе язвенной болезни, рецидивирующем течении язвенной болезни, хронической диспепсии, кровотечения в активной фазе или повышенной кровоточивости, болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, тяжелой сердечной недостаточности, ум тяжелом нарушении функции почек, тяжелом нарушении функции печени, геморрагическом диатезе или другие нарушениях со свертываемостью крови, тяжелой дегидратации (вследствие рвоты, диареи или недост атнього приема жидкости).

От Дексалгина рекомендуют отказываться и в III триместре беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Различные НПВП, к которым относятся и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / сут), при применении с Дексалгин через синергическое действие способны вызвать желудочно-кишечные язвы и кровотечения.

Поскольку декскетопрофен может сочетаться с белками плазмы крови, а также подавлять функции тромбоцитов и повреждать слизистую оболочку желудка, двенадцатиперстной кишки.

При необходимости применения Дексалгина с антикоагулянтами, действие которых он усиливает, следует обратиться к врачу и провести терапию под его наблюдением.

Гепарин+Дексалгин вместе повышают вероятность появления кровотечения. Лекарства подавляют работу тромбоцитов и нанесу вред слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишке. В случае необходимого применения двух данных лекарств необходимо посоветоваться с врачом и провести терапию под его наблюдением.

При взаимодействии с кортикостероидами в некоторых случаях возникает язва и кровотечение в пищеварительном тракте.

Так как почки уменьшают выведение НПВП уровень лития в крови повышается до токсичных значений. Именно поэтому перед принятием декскетопрофена, коррекцией дозы или отмене препарата рекомендуется проверять уровень лития в крови.

Метотрексат в больших дозах (15 мг в неделю и более) при взаимодействии с Дексалгин повышает уровень метотрексата в крови, уменьшая его выведение почками. Это становится причиной токсического воздействия на систему крови.

В сочетании с производными гидантоина и сульфаниламиды существует вероятность того, что увеличится токсичность данных веществ.

Дексалгин ослабляет действие диуретиков, ингибиторов АПФ, антибиотиков группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Из-за их сочетание у некоторых больных с плохим функционированием почек может ухудшиться состояние данных органов. Перед сочетанием декскетопрофена с диуретическими засобомы стоит проверить пациент не гидратированный, а во время терапии проверять работу почек.

При сочетании метотрексата в малых дозах (менее 15 мг / нед) с Дексалгин может повыситься токсическое действие на систему крови из-за уменьшения его выведения почками. При необходимости использования данной комбинации нужно еженедельно контролировать кровь. Особого надзора нуждаются люди старшего возраста или с плохой функцией почек.

Комбинация Пентоксифиллин + Дексалгин повышает риск кровотечений, поэтому стоит вести наблюдение за больным и наблюдать за тем кровотечения.

При комбинации с Зидовудином возможно увеличение токсического воздействия Зидовудина на эритропоэз. В результате через неделю после принятия можно будет спосетригаты развитие тяжелой анемии. Поэтому в первые две недели терапии нужно сделать анализ крови, где будет указано количество ретикулоцитов.

Дексалгин в сочетании с производными сульфонилмочевины способен усиливать гипогликемическое действие данных препаратов, вытесняя их из связи с белками крови.

Через бета-адреноблокаторы + Дексалгин, подавляя синтез простагландинов, у пациентов может снижаться их антигипертензивное действие.

Циклоспорин и такролим негативно влияют на почки, поэтому при использовании такой комбинации необходимо все время вести контроль за функцией почек.

Тромболитические препараты + Дексалгин становятся причиной кровотечения.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные обратного захвата серотонина в комбинировании с Дексалгин могут вызвать желудочно-кишечного кровотечения.

Пробенецид+Дексалгин из-за снижения уровня почечной канальцевой секреции и глюкуронирования могут повышать концентрации декскетопрофена в крови. Поэтому нужно менять дозы основного медсредства.

Сердечные гликозиды в сочетании с Дексалгин могут повышать концентрацию первой группы лекарств в плазме крови.

Мифепристон+Дексалгин иногда могут изменить эффективность мифепристона. Однако точного доказательства этому нет, поэтому их одновременное применение может и не влиять на созревание шейки матки или способность матки к сокращению. Это же касается и клинической эффективности медикаментозного прерывания беременности.

При взаимодействии с антибиотиками хинолинового ряда при больших дозах могут возникать судороги.

Сочетание с тенофовир может повышаться уровень азота мочевины и креатинина в крови, поэтому желательно контролировать работу почек.

Применение с Деферазироксом есть возможность увеличения токсического действия на желудочно-кишечный тракт. Поэтому нужна клиническая проверка.

Пеметрексед+Дексалгин вместе могут задерживать вывода пеметрекседа из организма, поэтому следует избегать высоких доз НПВС. Пациентам с плохой работой почек (клиренс креатинина от 45 до 79 мл / мин) лучше не применять Дексалгин 2 дня до и 2 дня после принятия пеметрекседа.

Особенности применения

Пациентам с различными аллергическими реакциями следует быть очень осторожными с использованием Дексалгина.

Больше всего проблем с функционированием почек, печени, сердечно-сосудистой системы из-за лечения препаратом появляется у пациентов пожилого возраста.

Лучше не совмещать препарат с другими НПВП, особенно с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Чтобы избавиться или свести к минимуму негативное влияние препарата следует уменьшить дозы.

Из-за применения лекарств группы НПВП в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с / без перфорации и кровотечения. Если при применении Дексалгина началась желудочно-кишечное кровотечение или язва, принятия препарата необходимо немедленно остановить. Главной причиной этого является слишком большие дозы НПВС. Больше всего это касается больных с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также лиц пожилого возраста.

В период лечения врач должен контролировать состояние пациентов, чтобы быстро помочь в случае возникновения кровотечения в промежутке желудка или кишечника.

Пациентам с эзофагитом, гастритом или язвенной болезнью перед началом применения декскетопрофена трометамолу стоит удостовериться, что заболевание ослабли или находятся на оздоровительной (уменьшительное) стадии. У больных с заболеваниями или симпмптомамы патологии пищеварительного тракта необходимо постоянно контролировать состояние и кровотечения пищеварительного тракта. При терапии препаратом могут обостряться язвенный колит и болезнь Крона.

Для уменьшения возможности появления нежелательных симптомов или болезней, связанных с пищеварительным трактом, медицинский специалист может назначить медсредства, что защитят слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонной помпы). Такие же защитные препараты рекомендуется и пациентам, которые нуждаются в назначении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы.

Пациенты с астмой и хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипами носа, находятся в еще большей зоне риска развития аллергии на ацетилсалициловую кислоту и НПВС. Медзасиб способен вызвать приступы астмы или бронхоспазм. Наиболее уязвимыми могут быть пациенты с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.

С начала лечения Дексалгин может появиться определенный дискомфорт в животе, желудочно-кишечные кровотечения. При обнаружении подобного нужно сразу обращаться к врачу.

Пациентам с больными почками Дексалгин следует назначать только в тех условиях, когда полученный результат будет больше полученные во время терапии нежелательные симптомы. И лучшим вариантом будет отказ от препарата, так как работа почек может ухудшиться еще больше, также может быть задержка жидкости в организме и отеки.

-За повышенного риска нефротоксичности препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с развитием гиповолемии и при лечении диуретиками. Во время лечения организм нуждается в большом количестве жидкости. Так избежание обезвоживания, которое может привести к усилению токсического воздействия на почки, стоит пить много воды.

Декскетопрофен способен повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Его применение может вызвать побочные реакции, связанные с почками. приводящих к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

У пациентов с больной печенью Дексалгин может повысить некоторые печеночные показатели и активность АСТ и АЛТ. После появления указанных показателей терапию следует прекратить.

Лицам с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, ишемическими болезнями сердца, заболеваниями периферических артерий или сосудов головного мозга требуют тщательной оценки состояния, осторожного назначения лечения и особого наблюдения врача. Это все требуют и лица с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). За возможной задержки жидкости в тканях и образование отеков при заболеваниях сердца следует осторожно назначать терапию Дексалгин.

Применение препарата в высоких дозах и в течение длительного времени может повлиять на развитие артериальных тромбозов (инфаркта миокарда, инсульта).

Во время принятия медпрепаратов, которые влияют на гемостаз, не стоит назначать декскетопрофена трометамол.

Через терапию Дексалгин могут появиться серьезные кожные реакции, иногда с летальнимм последствиями (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Наибольшая вероятность их появления возможен в течение первого месяца лечения.

От застосуванння Дексалгина следует отказаться после появления первых признаков кожных высыпаний, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности (анафилактический шок).

Пациентам с наследственным нарушением метаболизма порфирина, дегидратацией, нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани следует осторожно назначать лечения. Те, кто понес большие хирургических вмешательств, требующих такого же внимания.

При необходимом длительном применении декскетопрофена (после консультации с врачом) необходимо постоянно следить за функционированием печени и почек.

Иногда из-за Дексалгин возможно появление тяжелых инфекционных проблем с кожей и мягкими тканями, ветряной оспы.

Декскетопрофен способен скрывать симптомы инфекционных заболеваний.

Использование при беременности и кормлении грудью

Дексалгин противопоказан на 7, 8 и 9 месяцах беременности и в период кормления грудью. Применение препаратов, которые подавляют синтез простагландинов, на ранних сроках беременности представляет угрозу для будущего ребенка - увеличивает возможность выкидыша, возникновения у плода пороков сердца или несращение передней брюшной стенки.

Женщинам, которые планируют иметь ребенка, или уже на I и II триместрах беременности лучше применять малые дозы в течение короткого срока лечения.

На III триместра ингибиторы синтеза простагландинов составляют различные риски для плода: сердечно-сосудистую токсичность (предчасне закрытия артериального протока, гипертензия в системе легочной артерии), дисфункцию почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность, которая может развить олигогидроамнион.

В конце беременности из-за подавления агрегации тромбоцитов может увеличиваться продолжительность кровотечения и ухудшаться активность сокращения матки, что приводит к увеличению периода и задержки родовой деятельности.

Информации о проникновении декскетопрофена к грудному молоку нет, но Дексалгин противопоказан к применению во время кормления грудью.

Декскетопрофена трометамол снижает женскую фертильность, поэтому его следует принимать женщинам, рожать. Женщинам, у которых есть проблемы с зачатием или проходят обследование на бесплодие, лучше отказаться от препарата.

Способность влиять на скорость реакции

Могут появиться головокружение, нарушение зрения, сонливость, что влияет на скорость реакции, управления автотранспортом и работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Обычная доза для взрослых должна составлять 12,5 мг (1/2 таблетки) на каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка) на каждые 8:00. Суточная доза не должна быть больше 75 мг.

Нежелательных действий препарата можно избежать, если минимальную дозу в течение короткого промежутка времени. Дексалгин нужно использовать только при имеющихся симптомах, если пациент чувствует себя лучше, то терапию следует завершить.

Пациентам старшего возраста лучше начинать лечение лечение с низких доз. Суточная доза должна составлять 50 мг. Если негативных реакций организма не будет, то дозу можно повысить до обычной.

Пациентам с проблемной печенью начинать принимать препарат нужно с минимальной рекомендованной дозы и под наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг. Если нарушение работы печени тяжелые, то Дексалгин стоит заменить другим препаратом.

Для начала суточная доза при больных почках легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл / мин) - 50 мг.

При испорченной работе почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл / мин) препарат Дексалгин, таблетки, противопоказан.

Таблетки рекомендуется запивать достаточным количеством воды. Принятие с пищей замедляет всасывание препарата, поэтому при острой боли препарат необходимо принимать не менее чем за 30 минут до еды.

Дети

Дексалгин не нужно назначать детям и подросткам за его недостаточного изучения.

Передозировка

Точные симптомы при передозировке зафиксированные.

Но в случае передозировки необходимо немедленно начать симптоматическую терапию. Детям и взрослым, которые приняли дозу 5 мг / кг массы тела в течение 60 минут необходимо выпить активированный уголь. Гемодиализ помогает в выводе декскетопрофена с органзиму.

Побочные реакции

После принятия Дексалгина предусмотрены такие побочные симптомы: отек гортани, нейтропения, тромбоцитопения, анафилактические реакции, анафилактический шок, бессонница, головокружение, сонливость, беспокойство, быстрая утомляемость, астения, ригидность мышц, недомогание, отсутствие аппетита, парестезии, синкопе, головная боль , гастрит, сухость во рту, метеоризм, нечеткость зрения, вертиго, шум в ушах, пальпитация, тахикардия, артериальная гипотензия и гипертензия, бронхоспазм, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсияпанкреатит, язвенной а болезнь, кровотечение из язвы или ее перфорация, гепатоцеллюлярные повреждения, сыпь, крапивница, акне, потливость. Также могут быть боли в спине, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек лица, нефрит, острая почечная недостаточность, полиурия, фотосенсибилизация, тошнота, рвота, боль в животе, молотый, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита, болезнь Крона, гастрит, диарея, запор, отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, зуд, изменения в менструальном цикле, нарушение функции предстательной железы, периферические отеки, негативное влияние на робот печени.

Медзасиб может стать причиной возникновения язвенной болезни, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте. Иногда они летальный исход.

У больных с системной красной волчанкой, смешанным коллагенозом, пурпурой, гипопластической и гемолитической анемией, агранулоцитозом, гипоплазией костного мозга может появиться асептический менингит.

Возможны редкие реакции, приводящие к вспучивание кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

За слишком высокие дозы и достаточно длительный период принятия медпрепарата может быть тромбоз артерий (инфаркт миокарда, инсульт).

Срок годности 

Хранить 2-3 года в закрытом фабричной упаковке.

Условия хранения

Капсулы в ПВХ/алюминиевой блистере хранить при температуре не выше 30°С. Не стоит вынимать из оригинальной упаковки, которое защищает от света.

Капсулы в алюминии/алюминиевом блистере не требуют специальных условий для хранения.

Но главным требованием к внимательных родителей и ответственных за несовершеннолетних является удаленное от детей место.

Категория отпуска

Купить в аптеках на территории Украины можно по рецепту.

Цена

Таблетки Дексалгин 25 мг стоят в пределах 100-130 грн., А 50 мг. – 180-250 грн.