Дексалгін: інструкція, застосування, ціна

Дексалгін (декскетопрофен) – пігулки з групи НПЗП (нестероїдних протизапальних препаратів), який належить до групи похідних пропіонової кислоти. Має аналгетичний і жаропонижаючий ефекти.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: декскетопрофен;

1 таблетка Дексалгіну містить 36,9 мг декскетопрофену трометамолу, що еквівалентно 25 мг декскетопрофену.

Допоміжними речовинами препарату є целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, гліцерину дистеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, пропіленгліколь.

Білі опуклі таблетки вкриті плівковою оболонкою та мають риску для поділу з обох боків.

Медзасіб відносять до протизапальної та протиревматичної груп, похідних пропіонової кислоти.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол – сіль пропіонової кислоти. Це анальгетичний, протизапальний та жарознижувальний лікарський засіб, що належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани (ТхА2 і ТхВ2). Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.

Пригнічувальна дія декскетопрофену щодо активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 була продемонстрована як у тварин, так і в людей.

Клінічні дослідження показали, що декскетопрофен чинить ефективну знеболювальну дію, яка розвивається через 30 хв після застосування препарату і триває 4-6 годин.

Фармакокінетика

Після перорального застосування декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 30 хв (15-60 хв).

Значення ППК не змінюються при застосуванні декскетопрофену трометамолу разом з їжею. Однак знижується значення Cmax, зменшується швидкість всмоктування (збільшується tmax).

Час розподілу та період напіввиведення декскетопрофену трометамолу становлять 0,35 та 1,65 години відповідно. За рахунок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові (99%), середній об'єм розподілу декскетопрофену трометамолу становить менше 0,25 л/кг. Дослідження фармакокінетики багаторазових доз показало, що після останнього застосування декскетопрофену трометамолу значення площі під кривою біодоступності було не вищим, ніж після його одноразового застосування, що доводить відсутність накопичення препарату.

Після застосування декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки S-(+)-енантіомер, що доводить відсутність його інверсії в R-(-)-енантіомер в організмі людини.

Виведення декскетопрофену відбувається в основному за рахунок глюкуронізації і подальшого виведення нирками.

Показання

Препарат допомагає при симптоматичному лікуванні болю у м’язах та скелеті, болю в період менструацій (дисменореї) та болю, пов'язаного з зубами.

Протипоказання

Особам з підвищеною чутливістю до діючої речовини, її допоміжних речовин чи до будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу застосування (НПЗЗ) препарату заборонено.

Також не варто приймати хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку.

Не слід призначати і при кровотечі, перфорації у травному тракті (пов’язані із застосуванням НПЗЗ), активній фазі виразкової хвороби, рецидивуючому перебізі виразкової хвороби, хронічній диспепсії, кровотечі в активній фазі або підвищеній кровоточивості, хворобі Крона, неспецифічному виразковому коліті, тяжкій серцевій недостатності, помірному або тяжкому порушенні функції нирок, тяжкому порушенні функції печінки, геморагічному діатезі або інші порушеннях зі згортанням крові, тяжкій дегідратації (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини).

Від Дексалгіну рекомендують відмовлятися і в ІІІ триместру вагітності чи годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Різні НПЗП, до яких належать і селективні інгібітори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу), при застосуванні з Дексалгіном через синергічну дію здатні викликати шлунково-кишкові виразки та кровотечі.

Оскільки декскетопрофен може поєднуватися з білками плазми крові, а також пригнічувати функції тромбоцитів та пошкоджувати слизову оболонку шлунка, дванадцятипалої кишки.

При необхідності застосування Дексалгіну з антикоагулянтами, дію яких він підсилює, варто звернутися до лікаря та провести терапію під його наглядом.

Гепарин+Дексалгін разом підвищують ймовірність появи кровотечі. Ліки пригнічують роботу тромбоцитів та завдють шкоди слизовій оболонці шлунка та дванадцятипалій кишці. В разі необхідного застосування двох даних ліків необхідно порадитися з лікарем та провести терапію під його наглядом.

При взаємодії з кортикостероїдами в деяких випадках виникає пептична виразка та кровотеча у травному тракті.

Через те, що нирки зменшують виведення НПЗЗ рівень літію в крові підвищується до токсичних значень. Саме тому перед прийняттям декскетопрофену, корекцією дози чи відміні препарату рекомендовано перевіряти рівень літію в крові. 

Метотрексат у великих дозах (15 мг на тиждень і більше) при взаємодії з Дексалгіном підвищує рівень метотрексату в крові, зменшуючи його виведення нирками. Це стає причиною токсичного впливу на систему крові.

В поєднанні з похідними гідантоїну та сульфонаміди існує ймовірність того, що збільшиться токсичність даних речовин.

Дексалгін послаблює дію діуретиків, інгібіторів АПФ, антибіотиків групи аміноглікозидів та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Через їх поєднання у деяких хворих з поганим функціонуванням  нирок може погіршитися стан даних органів. Перед поєднанням декскетопрофену з діуретичними засобоми варто перевірити чи пацієнт не гідратований, а під час терапії перевіряти роботу нирок.

При поєднанні Метотрексату в малих дозах (менше 15 мг/тиждень) з Дексалгіном може підвищитися токсична дія на систему крові через зменшення його виведення нирками. При необхідності використання даної комбінації потрібно щотижня контролювати кров. Особливого нагляду потребують люди старшого віку чи з поганою функцією нирок.

Комбінація Пентоксифілін+Дексалгін підвищує ризик кровотеч, тому варто вести спостереження за хворим та спостерігати за часом кровотечі.

При комбінації з Зидовудином можливим є збільшення токсичного впливу Зидовудину на еритропоез. В результаті через тиждень після прийняття можна буде спосетрігати розвиток тяжкої анемії. Через це у перші два тижні терапії потрібно зробити аналіз крові, де буде зазначено кількість ретикулоцитів. 

Дексалгін у поєднанні з похідними сульфонілсечовини здатен підсилювати гіпоглікемічну дію даних препаратів, витісняючи їх зі зв’язків з білками крові.

Через бета-адреноблокатори+Дексалгін, пригнічуючи синтез простагландинів, у пацієнтів може знижуватися їх антигіпертензивна дія.

Циклоспорин та такролім негативно впливають на нирки, тому при використанні такої комбінації необхідно весь час вести контроль за функцією нирок.

Тромболітичні препарати+Дексалгін стають причиною кровотечі.

Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні зворотного захоплення серотоніну в комбінуванні з Дексалгіном можуть викликати шлунково-кишкової кровотечі.

Пробенецид+Дексалгін через зниження рівня ренальної канальцевої секреції та глюкуронізації можуть підвищувати концентрації декскетопрофену у крові. Тому потрібно змінювати дози основного медзасобу.

Серцеві глікозиди в поєднанні з Дексалгіном можуть підвищувати концентрацію першої групи ліків у плазмі крові.

Міфепристон+Дексалгін іноді можуть змінити ефективність міфепристону. Проте точного доведення цьому немає, тому їх одночасне застосування може й не впливати на дозрівання шийки матки або здатність матки до скорочення. Це ж стосується і клінічної ефективності медикаментозного переривання вагітності.

При взаємодії з антибіотиками хінолінового ряду при великих дозах можуть виникати судоми.

Поєднання з Тенофовіром може підвищуватися рівень азоту сечовини та креатиніну в крові, тому бажано контролювати роботу нирок.

Застосування з Деферазироксом є можливість збільшення токсичної дії на шлунково-кишковий тракт. Тому потрібна клінічна перевірка.

Пеметрексед+Дексалгін разом можуть затримувати виведення пеметрекседу з організму, через це варто уникати високих доз НПЗЗ. Пацієнтам з поганою роботою нирок (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) краще не застосовувати Дексалгін 2 дні до та 2 дні після прийняття пеметрекседу.

Особливості застосування

Пацієнтам з різними алергічними реакціями варто бути дуже обережними з використанням Дексалгіну.

Найбільше проблем з функціонуванням нирок, печінки, серцево-судинної системи через лікування препаратом з'являється у пацієнтів похилого віку.

Краще не поєднувати препарат з іншими НПЗЗ, особливо з селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Щоб позбутися або довести до мінімуму негативний вплив препарату варто зменшити дози.

Через застосування ліків групи НПЗЗ у травному тракті можуть розвинутись пептичні виразки з/без перфорації та кровотеч. Якщо при застосуванні Дексалгіну почалась шлунково-кишкова кровотеча чи пептична виразка, прийняття препарату необхідно негайно зупинити. Головною причиною цього є занадто великі дози НПЗЗ. Найбільше це стосується хворих з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, а також осіб літнього віку.

В період лікування препаратом лікар має контролювати стан пацієнтів, щоб швидко допомогти в разі виникнення кровотечі в проміжку шлунка або кишківника.

Пацієнтам з езофагітом, гастритом чи виразковою хворобою перед початком застосування декскетопрофену трометамолу варто впевнитися, що захворювання послабились або ж знаходяться на оздоровчій (зменшувальній) стадії. У хворих із захворюваннями чи симпмптомами патології травного тракту необхідно постійно контролювати стан та кровотечі травного тракту. При терапії препаратом можуть загострюватися виразковий коліт та хвороба Крона.

Для зменшення можливості появи небажаних симптомів чи хвороб, пов'язаних з травним трактом, медичний спеціаліст може призначити медзасоби, що захистять слизову оболонку травного тракту (мізопростол, інгібітори протонної помпи). Такі ж захисні препарати рекомендовано і пацієнтам, які потребують призначення низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик розвитку ускладнень з боку травної системи.

Пацієнти з астмою та хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа, знаходяться в ще більшій зоні ризику розвитку алергії на ацетилсаліцилову кислоту та НПЗЗ. Медзасіб здатен викликати напади астми або бронхоспазм. Найбільш вразливими можуть бути пацієнти з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ.

З початку лікування Дексалгіном може з'явитися певний дискомфорту у животі, шлунково-кишкові кровотечі. При виявленні подібного потрібно відразу звертатися до лікаря.

Пацієнтам з хворими нирками Дексалгін варто призначати лише за тих умов, коли отриманий результат буде більшим за отримані під час терапії небажані симптоми. Та кращим варіантом буде відмова від препарату, тому що робота нирок може погіршитись ще більше, також може бути затримка рідини в організмі та набряки.

Через підвищений ризик нефротоксичності препарат необхідно обережно призначати пацієнтам з можливим розвитком гіповолемії та при лікуванні діуретиками. Під час лікування організм потребує велику кількість рідини. То ж для уникнення зневоднення, яке може призвести до посилення токсичного впливу на нирки, варто пити багато води.

Декскетопрофен здатен підвищувати концентрацію азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові. Його застосування може викликати побічні реакції, пов'язані з нирками. що призводять до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому і гострої ниркової недостатності.

У пацієнтів з хворою печінкою Дексалгін може тимчасово підвищити деякі печінкові показники та активність АСТ і АЛТ. Після появи зазначених показників терапію препаратом слід припинити.

Особам з застійною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, ішемічними хворобами серця, захворюваннями периферичних артерій чи судин головного мозку потребують ретельної оцінки стану, обережного призначення лікування препаратом та особливого нагляду лікаря. Це все потребують і особи з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). Через можливу затримку рідини в тканинах і утворення набряків при захворюваннях серця варто обережно призначати терапію Дексалгіном.

Застосування препарату у високих дозах і протягом тривалого часу може вплинути на розвиток артеріальних тромбозів (інфаркту міокарда, інсульту).

Під час прийняття медпрепаратів, які впливають на гемостаз, не варто призначати декскетопрофену трометамол.

Через терапію Дексалгіном можуть з'явитися серйозні шкірні реакції, іноді з летальнимм наслідками (ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). Найбільша вірогідність їх появи можливий протягом першого місяця лікування.

Від застосуванння Дексалгіну слід відмовитися після появи перших ознак шкірних висипань, ураження слизових оболонок чи інших симптомів гіперчутливості (анафілактичний шок).

Пацієнтам зі спадковим порушенням метаболізму порфірину, дегідратацією, порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини варто обережно призначати лікування препаратом. Ті, хто зазнав великих хірургічних втручань, потребують такої ж уваги.

При необхідному тривалому застосуванні декскетопрофену (після консультації з лікарем) необхідно постійно стежити за функціонуванням печінки та нирок.

Іноді через Дексалгін можлива поява важких інфекційних проблем зі шкірою і м'якими тканинами, вітряної віспи.

Декскетопрофен здатний приховувати симптоми інфекційних захворювань.

Використання при вагітності та годуванні грудьми

Дексалгін протипоказаний на 7, 8 і 9 місяцях вагітності та в період годування грудьми. Застосування препаратів, які пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності становить загрозу для майбутньої дитини – збільшує можливість викидня, виникнення у плода вад серця чи незрощення передньої черевної стінки.

Жінкам, які планують мати дитину, або ж вже на І та ІІ триместрах вагітності краще застосовувати малі дози протягом короткого терміну лікування.

Під час ІІІ триместру інгібітори синтезу простагландинів становлять різні ризики для плода: серцево-судинну токсичність (предчасне закриття артеріальної протоки, гіпертензія у системі легеневої артерії), дисфункцію нирок, яка може прогресувати і перейти у ниркову недостатність, що може розвинути олігогідроамніон.

Наприкінці вагітності через пригнічення агрегації тромбоцитів може збільшуватися тривалість кровотечі та погіршуватися активність скорочення матки, що призводить до подовження періоду та затримки родової діяльності.

Інформації про проникнення декскетопрофену до грудного молока немає, але Дексалгін протипоказаний до застосування під час годування груддю.

Декскетопрофену трометамол знижує жіночу фертильність, тому його не варто приймати жінкам, які народжувати. Жінкам, в яких є проблеми з зачаттям або проходять обстеження на безпліддя, краще відмовитись від препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції

Можуть з'явитися запаморочення, порушення зору, сонливість, що впливає на швидкість реакції, керування автотранспортом та роботу з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Звичайна доза для дорослих має становити 12,5 мг (1/2 таблетки) на кожні 4-6 годин або 25 мг (1 пігулка) на кожні 8 годин. Добова доза не повинна бути більшою за 75 мг.

Небажаних дій препарату можна уникнути, якщо мінімальну дозу протягом короткого проміжку часу. Дексалгін потрібно використовувати лише при наявних симптомах, якщо пацієнт почуває себе краще, то терапію варто завершити.

Пацієнтам старшого віку краще починати лікування  лікування з низьких доз. Добова доза має становити 50 мг. Якщо негативних реакцій організму не буде, то дозу можна підвищити до звичайної.

Пацієнтам з проблемною печінкою починати приймати препарат потрібно з мінімальної рекомендованої дози та під наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг. Якщо порушення роботи печінки тяжкі, то Дексалгін варто замінити іншим препаратом.

Для початку добова доза при хворих нирках легкого ступеня (кліренс креатиніну 60-89 мл/хв) – 50 мг.

При зіпсованій роботі нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв) препарат Дексалгін, таблетки, протипоказаний.

Таблетки рекомендовано запивати достатньою кількістю води. Прийняття з їжею сповільнює всмоктування препарату, тому при гострому болі препарат необхідно приймати не менше ніж за 30 хвилин до їжі.

Діти

Дексалгін не потрібно призначати дітям та підліткам через його недостатнє вивчення.

Передозування

Точні симптоми при передозуванні незафіксовані.

Але у випадку передозування треба негайно розпочати симптоматичну терапію. Дітям і дорослим, які прийняли дозу більше 5 мг/кг маси тіла, протягом 60 хвилин необхідно випити активоване вугілля. Гемодіаліз допомагає у виведенні декскетопрофену з органзіму.

Побічні реакції

Після прийняття Дексалгіну передбачені такі побічні симптоми: набряк гортані, нейтропенія, тромбоцитопенія, анафілактичні реакції, анафілактичний шок, безсоння, запаморочення, сонливість, занепокоєність, швидка втомлюваність, астенія, ригідність м’язів, нездужання, відсутність апетиту, парестезії, синкопе, головний біль, гастрит, сухість у роті, метеоризм, розмитість зору, вертиго, шум у вухах, пальпітація, тахікардія, артеріальна гіпотензія і гіпертензія, бронхоспазм, нудота, блювання, біль у животі, діарея, диспепсіяпанкреатит, виразкова хвороба, кровотеча з виразки або її перфорація, гепатоцелюлярні ушкодження, висипання, кропив'янка, акне, пітливість. Також можуть бути біль у спині, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк обличчя, нефрит, гостра ниркова недостатність, поліурія, фотосенсибілізація, нудота, блювання, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту, хвороба Крона, гастрит, діарея, запор, набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, свербіж, зміни в менструальному циклі, порушення функції передміхурової залози, периферичний набряк, негативний вплив на роботу печінки.

Медзасіб може стати причиною виникнення виразкової хвороби, перфорації або кровотечі у травному тракті. Іноді вони мають летальні наслідки. 

У хворих із системним червоним вовчаком, змішаним колагенозом, пурпурою, гіпопластичною та гемолітичною анемією, агранулоцитозом, гіпоплазією кісткового мозку може з'явитися асептичний менінгіт.

Можливі рідкісні реакції, що призводять до спучування шкіри (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).

Через надто високі дози та досить тривалий період прийняття медпрепарату може бути тромбоз артерій (інфаркт міокарда, інсульт).

Термін придатності

Зберігати 2-3 роки в закритому фабричному упакуванні.

Умови зберігання

Капсули в ПВХ/алюмінієвому блістері зберігати при температурі не вище 30°С. Не варто виймати з оригінального упакування, яке захищає від світла та вологи.

Капсули в алюмінії/алюмінієвому блістері не потребують спеціальних умов для зберігання.

Але головною вимогою до уважних батьків та відповідальних за неповнолітніх є віддалене від дітей місце.

Категорія відпуску

Придбати в аптеках на території України можна за рецептом.

Ціна 

Таблетки Дексалгін 25 мг коштують в межах 100-130 грн., а 50 мг. – 180-250 грн.