Зопиклон: инструкция, применение, цена

Зопиклон – снотворный препарат, который обладает успокаивающим эффектом. Назначается в случае тяжелого острого или хронического дефицита сна (инсомнии). Запрещается принимать препарат в светлое время суток – так же, как и превышать рекомендованные производителем/лечащим врачом дозы и внезапно прекращать лечение. Зопиклон не применяется в терапии детей. Крайне редко (только при крайней необходимости) – в лечении беременных. С особой осторожностью – у лиц старше 65-ти лет

Состав

Действующее вещество: зопиклон (zopiclone). В одной таблетке содержится 7,5 мг действующего вещества (в пересчете на 100%-ное ее содержимое).

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Основные физические и химические свойства

Зопиклон выпускается в форме белых или почти белых (с легким кремовым оттенком) цельных, круглых цилиндров правильной геометрической формы, с плоскими поверхностями и скошенными краями. Таблетку посередине делит риска, благодаря чему ее легче разломать пополам.

Препарат выпускается в дозировке 7,5 мг №10 (10 таблеток в одном блистере в упаковке, изготовленной из картона), №20 (по 10 таблеток в двух блистерах в упаковке, изготовленной из картона) и №30 (по 10 таблеток в трех блистерах в упаковке, изготовленной из картона).

Фармакологическая группа

Зопиклон относится к группе снотворных лекарственных средств, а также препаратов, которые обладают успокаивающим эффектом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата является производным бензодиазепинов и циклопирролонов. Оказывает терапевтический эффект, аналогичный тому, который оказывают соединения с тех же групп: расслабляет мышцы, останавливает приступы их судорог, успокаивает, снижает напряжение, уменьшает проявления раздражительности, страха и тревоги, нормализует работу вегетативной нервной системы, улучшает сон. В то же время может вызывать нарушение процесса запоминания новой и/или воспроизведения старой информации.

Зопиклон является специфическим агонистом рецепторов макромолекулярного рецепторного комплекса ƴ-аминомасляной кислоты (ω) в ЦНС (речь идет о BZ1/BZ2, которые открывают каналы для Cl-ионов).

Клинические исследования, при которых испытуемым проводилась ЭЭГ, а ее результаты сравнивались с результатами при терапии бензодиазепамамы, доказывают, что zopiclone делает сон более длительным и качественным. Пациент реже просыпается ночью и реже – преждевременно. В ходе проведения полисомнографического исследования выяснилось, что действующее вещество препарата уменьшает продолжительность первой стадии сна (дремоты) и увеличивает продолжительность второй – поверхностного сна. Поддерживает постоянной/пролонгирует стадию δ-сна (третью и четвертую), а также поддерживает пятую ("быстрого сна").

Фармакокинетика. Всасывание зопиклона. Действующее вещество быстро всасывается. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через полтора, максимум 2 часа после введения 3,75 мг – 30 нг/мл, 7,5 мг – 60 нг/мл, 15 мг – 115 нг/мл. Препарат усваивается почти на 80%.

Время и кратность приема таблеток, а также пол лица, их принимающего, никоим образом не влияет на процесс его всасывания.

Распределение тканями организма. Фармацевтический ингредиент проходит быстрое распределение с кровотока, однако с белками крови связывается менее половины (неполных 45%), и это связывание является ненасыщенным. Вероятность взаимодействия с другими медикаментами (за счет замещения на том месте, где Зопиклон связывается с белками крови) крайне мала.

Если доза лекарства меньше, чем 3,75 мг, но одновременно не превышает 15 мг, взаимосвязь между уменьшением уровня действующего вещества в сыворотке крови и введенном ее количеством не прослеживается.

Половину своей фармакологической активности Зопиклон теряет через пять часов.

Бензодиазепамы и соединения, похожие на них, способны проникать через плаценту и ГЭБ, а также в грудное молоко. Если пациентка кормит ребенка грудью, при приеме зопиклона его фармакокинетика в грудном молоке является практически идентичной фармакокинетике в сыворотке крови. В организм младенца при этом попадает не более 0,2% от принятой женщиной в течение суток дозы.

Изменение фармакологической активности зопиклона. Химическое превращение. Образование конечных продуктов его обмена. Эти процессы наиболее интенсивно происходят в печени. Двумя основными конечными продуктами обмена являются оксиды аминов, которые проявляют фармакологическую активность у животных и N-деметилированная производная, которая такой активности не проявляет. Оксиды аминов (что показали исследования их выведения из организма почками) половину фармакологической активности теряют через четыре с половиной часа, N-деметилированная производная - через семь с половиной. После того, как в течение двух недель испытуемым подавались повторные дозы зопиклона (по 15 мг), действующее вещество в организме накапливалаось, но незначительно. Активность ферментов (даже если вводились высокие дозы) при этом не повышалась.

Выведение осуществляется преимущественно в виде конечных продуктов обмена, на что указывают низкие показатели (примерно 8,4 мл/мин.) коэффициента очистки почек от зопиклона, который выводится из организма в неизмененном виде (эти показатели сравнивались с показателями коэффициента очистки сыворотки крови, который составляет 232 мл/мин.). Почти 80% действующего вещества препарата в виде оксидов аминов и N-деметилированной производной (свободных конечных продуктов обмена) выводится с мочой. Примерно 16% – с экскрементами.

Пациенты, относящиеся к группе повышенного риска.

Лица пожилого возраста: многочисленные исследования подтвердили тот факт, что Зопиклон (после повторных введений) в сыворотке крови не накапливается - несмотря на то, что его биотрансформация, которая происходит в печени, является немного медленной, а половину своей фармакологической активности он теряет через семь часов.

При почечной недостаточности: даже если лекарственное средство применяется в терапии дольше, Зопиклон и его конечные продукты обмена в организме не накапливаются. Действующее вещество способно проникать сквозь диализные мембраны. Поскольку объем распределения зопиклона является большим, при передозировке гемодиализ пациенту не назначают.

При циррозе печени коэффициент очистки сыворотки крови от действующего вещества препарата из-за замедленного деметилирования существенно снижается. Учитывая это, таким больным дозу следует всегда корректировать.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается при тяжелой инсомнии (острой/хронической).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему или одному из вспомогательных веществ препарата;
• задержки дыхательных движений во сне (апноэ);
• миастения;
• дыхательная недостаточность;
• печеночная недостаточность (острая/хроническая, особенно с тяжелым течением) - из-за риска развития энцефалопатии;
• аллергия на продукты, в состав которых входит пшеница (за исключением целиакии).

Способ применения. Подбор оптимальной дозы

Лекарственное средство предназначено для приема внутрь и исключительно перед сном!

Подбор дозы. Терапию следует начинать с наименьшей возможной дозы, которая может дать ожидаемый лечебный эффект. Превышать максимальную (7,5 мг в расчете на сутки приема) категорически запрещается!

Зопиклон назначают (доза указана в расчете на сутки приема):

• взрослым, которым еще не исполнилось 65-ти лет - по 7,5 мг;
• больным из возрастной категории 65+ - по 3,75 мг. В отдельных случаях допускается назначение стандартной дозы для взрослых лиц в 7,5 мг;
• больным, относящимся к т. н. группе риска:

■ у которых нарушена работа печени/при хронической легочной недостаточности - по 3,75 мг (больше информации на эту тему - в разделе "Фармакологические свойства Зопиклона", подразделе "Фармакокинетика");

■ при почечной недостаточности – по 3,75 мг (больше информации на эту тему – в разделе "Фармакологические свойства Зопиклона", подразделе "Фармакокинетика").

Курс терапии. Долгое время принимать препарат нежелательно. Терапия зопиклоном должна длиться не дольше одного месяца (четырех недель). Сюда засчитывается также период, в течение которого пациент постепенно отказывается от приема таблеток (больше информации на эту тему – в разделе "Особенности применения Зопиклона").

Оптимальная продолжительность лечения в случае:

• острой инсомнии (которая возникает, например, при смене часовых поясов) - минимум двое-максимум пять суток;
• хронической, спровоцированной, например, смертью близкого человека, потерей работы, разводом и т.д. - минимум две-максимум три недели.

В некоторых случаях возникает необходимость в пролонгации курса терапии, однако перед этим рекомендуется еще раз детально проанализировать состояние больного.

Нежелательные побочные реакции

Появление побочных действий препарата всегда коррелируют с индивидуальной чувствительностью больного и дозой, которую он принял. Чаще всего пациенты жалуются на то, что таблетки оставляют в ротовой полости привкус горечи.

Лечение зопиклоном может сопровождаться расстройствами психического и неврологического характера (больше информации на эту тему - в разделе "Особенности применения Зопиклона"):

• антероградной амнезией. Этот побочный эффект может возникнуть, даже если больной не превышает рекомендованных производителем максимальных суточных доз (3,75 мг/7,5 мг), но чем выше доза лекарства, которое принял пациент, тем, соответственно, выше риск;
• физической и психологической зависимостью. Эта нежелательная побочная реакция может возникнуть, даже если человек не превышает рекомендованных производителем максимальных суточных доз (3,75 мг/7,5 мг). После прекращения приема таблеток могут возникнуть признаки отмены лекарственного средства и рикошетная инсомния (больше информации на эту тему - в разделе "Особенности применения Зопиклона");
• спутанностью сознания, ухудшением концентрации внимания, инсомнией, беспокойным поведением, появлением галлюцинаций, сонливостью (преимущественно это побочное действие зопиклона возникает у лиц, относящихся к возрастной категории 65+), ночными кошмарами, ощущением напряжения в теле;
• расстройствами поведения (в т.ч. беспокойным поведением), повышенной раздражительностью, приступами агрессии, бессознательными движениями/действиями, которые возникают во время ночного сна (сомнамбулизмом), изменениями сознания, делирием (больше информации на эту тему - в разделе "Особенности применения Зопиклона");
• ощущением опьянения, эйфории, покалыванием/жжением/щекоткой кожи, спазмами мышц, нарушениями координации, в том числе расстройством координации произвольных движений (редко) и речи, болью, тремором, головокружением, депрессивными настроениями;
• изменением либидо.

Также нарушениями со стороны других органов и систем:

• тахикардией;
• высыпаниями и зудом кожи (появление этих признаков может свидетельствовать о повышенной чувствительности организма больного к действующему или одному из вспомогательных веществ препарата), повышенным потоотделением, синдромом Лайелла (токсическим эпидермальным некролизом)/Стивенса-Джонсона, мультиформной эритемой. Если появились эти симптомы, от дальнейшего приема таблеток Зопиклона следует отказаться;
• мышечной гипотонией, мучительным ощущением холода, астенией, повышенной утомляемостью;
• крапивницей, анафилактическими реакциями, отеком Квинке;
• "ленивым глазом" (амблиопией), "двоением" в глазах (диплопией);
• затрудненным дыханием/болью при дыхании;
• появлением налета на языке, диспепсическими явлениями, сухостью/неприятным запахом изо рта, поносом/запором, потерей/снижением/усилением аппетита, тошнотой/рвотой;
• ростом показателей АЛТ, АСТ и/или щелочной фосфатазы (очень редко), что в отдельных случаях может свидетельствовать о нарушении работы печени
• потерей веса;
• слабостью мышц, тяжестью в верхних и (особенно) нижних конечностях.

Пациенты из возрастной категории 65+ чаще жалуются на тахикардию, появление отвращения к пище, чрезмерное возбуждение, тремор, рвоту, усиленное выделение слюны и ощущение беспокойства.

В ходе постмаркетинговых исследований было установлено, что Зопиклон может вызвать поведенческие расстройства у больных, его принимающих (эти расстройства связаны с ослаблением/потерей памяти), а также приступы гнева.

В случае прекращения применения лекарственного средства у пациента могут возникнуть признаки отмены (больше информации на эту тему - в разделе "Особенности применения Зопиклона"): рикошетная инсомния, повышенная тревожность/раздражительность, усиленное потоотделение, спутанность сознания, тахикардия, бред, боль в мышцах/головная боль, тремор, расстройство координации движений и/или ночные кошмары. Отмена препарата может также спровоцировать: деперсонализацию, в т. ч. аллопсихическую, появление дискомфорта и даже боли в ушах, которую вызывают обычные звуки, ощущение покалывания/онемения в верхних или нижних конечностях, галлюцинации, повышенную чувствительность к свету/прикосновениям/шуму, судороги (очень редко). Вышеперечисленные побочные эффекты возникают только в случае, если у пациента - тяжелая инсомния.

Передозировка

Прием слишком высоких доз препарата может представлять угрозу для жизни больного, особенно если человек принял сразу несколько веществ (сюда же можно отнести алкоголь), которые уменьшают психическое возбуждение.

Признаки передозировки. Основной симптом - угнетение ЦНС. Состояние пациента может иметь различный диапазон: от легкой сонливости до полной потери сознания (комы) - все зависит от дозы, которую принял человек. Если небольшую, это проявится вялостью и спутанностью сознания.

Если случай - тяжелый, прием избыточных доз лекарственного средства может сопровождаться расстройством координации произвольных движений, снижением кровяного давления, подавленным дыханием, слабостью мышц, метгемоглобинемией и может (иногда) приводить к смерти пациента. Имеющиеся сопутствующие патологии усиливают проявления передозировки.

Терапия пациентов, принявших чрезмерную дозу лекарства. Если человек принял слишком большую дозу таблеток менее, чем час назад, с большой вероятностью это спровоцирует у него рвоту. Если рвота отсутствует, желудок необходимо промыть, после чего, чтобы уменьшить (замедлить) всасывание зопиклона, нужно принять сорбент (активированный уголь).

Больного необходимо поместить в специализированное отделение, где медперсонал сможет круглосуточно мониторить его дыхательную и сердечную функции.

Учитывая то, что действующее вещество препарата имеет большой объем распределения тканями организма, назначать гемодиализ в таких случаях нецелесообразно.

В случае приема слишком высоких доз бензодиазепинов (умышленного или случайного) больному можно ввести флумазенил, влияние на организм которого - противоположное влиянию препаратов, вызвавших передозировку. Это необходимо принять во внимание, поскольку введение флумазенила может вызвать неврологические нарушения, в частности чрезмерное возбуждение, судороги, беспокойство и перепады настроения. В группе риска – лица, страдающие эпилепсией.

Особенности применения 

Предупреждающая информация. Одним из вспомогательных веществ препарата является лактоза, поэтому при редких наследственных патологиях (непереносимости галактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостатка лактазы) он противопоказан. В то же время допускается в терапии больных целиакией. Крахмал, входящий в состав лекарственного средства, содержит только следы клейковины (глютена), поэтому препарат является безопасным для этой категории больных.

Риск привыкания. Если пациент принимает бензодиазепины или их производные несколько недель подряд, их терапевтический (снотворный/седативный) эффект может снижаться - даже если больной не меняет дозировку лекарства.

Однако следует отметить, что если терапия зопиклоном не длится дольше месяца (четырех недель), сильное привыкание к лекарственному средству пациенту не грозит.

Развитие зависимости. Длительный прием бензодиазепинов/их производных может вызвать лекарственную зависимость - как физическую, так и психологическую. Этому способствуют такие факторы, как продолжительность терапии (чем дольше человек принимает таблетки, тем выше риск), разнообразные зависимости, возникающие в прошлом, к ​​лекарствам или иным веществам (в т.ч. алкогольная), прием слишком высоких доз препарата, повышенная тревожность и другие расстройства психики.

Риск развития зависимости сохраняется даже в случае, если человек принимает препарат в рекомендованных производителем дозах (очень редко) и не относится к группе риска (младше 65-ти лет, не страдает легочной и почечной недостаточностью, у него нет дисфункции печени).

После того, как больной, зависящий от Зопиклона, прекратит прием таблеток, может жаловаться на инсомнию, повышенную тревожность и раздражительность (чего раньше за собой не наблюдал), напряжение и боль в мышцах, головную боль (большинство из этих симптомов отмены являются частыми, но одновременно слабыми), а также чрезмерное возбуждение, ощущение покалывания/онемения/щекотки в верхних или нижних конечностях, галлюцинации, спутанность сознания, повышенную чувствительность к свету/прикосновениям/шуму, судороги, может выражать признаки деперсонализации, в т. ч. аллопсихической (вышеперечисленные симптомы возникают очень редко); тремор, тахикардию, ночные кошмары, дискомфорт/боль в ушах, которые вызывают привычные для человека звуки, иметь болезненные представления и рассуждения, которые не соответствуют реальности и не поддаются коррекции, поскольку больной упорно их придерживается.

После того, как пациент прекратил прием таблеток, признаки отмены у него могут проявиться только через несколько дней. Если больной принимает бензодиазепины короткого действия, а дозы лекарств - высокие, признаки отмены могут возникать между приемами таблеток.

В медицинской литературе описаны случаи, когда пациент сознательно злоупотреблял этим лекарственным средством.

Рикошетная инсомния. Бензодиазепины и их производные назначают с целью лечения инсомнии, но иногда они могут ее, наоборот, усиливать. Впоследствии это побочное действие проходит само по себе.

Потеря памяти/расстройства психомоторных реакций. После того, как пациент принял таблетку, через несколько часов у него могут возникнуть симптомы антероградной амнезии и измениться психомоторная функция. С целью уменьшения этих рисков, препарат следует принимать только перед сном (лучше всего - уже лежа в постели) (больше информации на эту тему - в разделе "Способ применения зопиклона. Подбор оптимальной дозы"). Необходимо позаботиться, чтобы ничто не мешало нормальному сну, то есть устранить источники лишнего шума, света и т.д. Сон должен длиться минимум семь-максимум восемь часов.

Расстройства поведения. Прием бензодиазепинов или их производных в некоторых случаях может сопровождаться изменениями сознания, расстройствами поведения и нарушениями памяти, в частности:

• обострением инсомнии, чрезмерной возбудимостью, ночными кошмарами, повышенной нервозностью;
• легкой возбудимостью или, наоборот, заторможенностью;
• антероградной амнезией;
• делирием (в т.ч. шизофреническим), признаками психоза, галлюцинациями, спутанностью сознания;
• чрезмерной раздражительностью, эйфорией;
• легкой восприимчивостью к воздействиям извне;

а также признаками, на которые следует обратить особое внимание, поскольку больной в таком состоянии может представлять потенциальную опасность как для себя самого, так и для окружающих его людей:

• девиантным поведением;
• автоматическим, с последующей потерей памяти;
• агрессией, направленной на себя либо других (преимущественно когда близкие препятствуют пациенту делать то, что ему заблагорассудиться).

В случае возникновения вышеперечисленных признаков прием Зопиклона необходимо немедленно прекратить!

Чаще всего поведение меняется у больных, которые и раньше (до начала лечения) вели себя агрессивно, а также нетипично реагировали на успокаивающие лекарственные средства, алкоголь, бензодиазепины, которые ранее им назначали, что проявлялось в частности деперсонализацией, приступами гнева, возрастающим чувством беспокойства.

Зопиклон может снижать концентрацию внимания и ухудшать работу мозга. В группе риска - лица, страдающие цереброваскулярными патологиями.

В отдельных случаях больные в течение дня могут испытывать чрезмерную тревожность и беспокойство.

Бессознательные движения/действия во время сна (в ночное время суток). Больной, который принял препарат, обладающий успокаивающе-снотворным эффектом, но до конца не проснулся (находится в состоянии дремоты) может показаться, что он находится за рулем автомобиля, разговаривает с кем-то по телефону, готовит или употребляет пищу и т.п. После пробуждения человек не сможет вспомнить своего поведения. Такой побочный эффект может возникнуть даже если больной принимает Зопиклон исключительно в дозах, рекомендованных производителем. Но при передозировке, одновременном применении других препаратов, которые оказывают угнетающее на ЦНС действие, или при приеме алкоголя риск возрастает.

Если у больного возникли проявления сомнамбулизма (ввиду того, что его поведение может представлять потенциальную угрозу как для него самого, так и окружающих его людей), от дальнейшего применения этого лекарственного средства следует отказаться (больше информации на эту тему - в разделах "Нежелательные побочные реакции" и "Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий").

Накопление зопиклона в организме. Зопиклон относится к группе бензодиазепинов/их производных, а потому время его выведения из организма = пяти периодам, в течение которых действующее вещество теряет половину своей фармакологической активности (больше информации на эту тему – в разделе "Фармакологические свойства Зопиклона", подразделе "Фармакокинетика").

Если больной – старше 65-ти лет и/или у него нарушена работа печени, продолжительность вывода zopiclone из организма, которая коррелируется с потерей половины его фармакологической активности может существенно пролонгироваться.

Когда пациент принимает повторные дозы препарата, его действующее вещество/конечные продукты ее обмена достигают состояния равновесия несколько позже и фиксируются на гораздо более высокой отметке. По этому показателю можно судить, насколько безопасным и эффективным является указанный препарат.

Некоторые больные нуждаются в коррекции дозы препарата (больше информации на эту тему - в разделе "Способ применения зопиклона. Подбор оптимальной дозы").

Как показали клинические исследования, в организме больных с недостаточностью почек действующее вещество лекарственного средства не накапливается (больше информации на эту тему - в разделе "Фармакологические свойства Зопиклона", подразделе "Фармакокинетика").

Особенности терапии лиц старше 65 лет. Такие пациенты применять в лечении бензодиазепины/их производные могут, но с осторожностью, поскольку у этой категории больных чаще возникают расстройства поведения, а сам препарат - оказывает усиленное успокаивающее и/или миорелаксирующее действие, следствием чего может стать потеря равновесия и травмирование (вследствие падений).

Предостережение при применении лекарственного средства в терапии отдельных больных. Если пациент в прошлом страдал алкоголизмом или у него развивалась зависимость от других веществ/медикаментов, Зопиклон ему назначают с особой осторожностью (больше информации на эту тему - в разделе "Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий").

Перед тем, как назначить пациенту с инсомнией снотворное средство, проводится тщательная оценка его состояния здоровья и меры, направленные на устранение причин появления нарушений сна.

Инсомния является одним из симптомов физических проблем со здоровьем и расстройств психики. Если пациент непродолжительное время применял препарат и желаемого эффекта тот не оказал (проблемы со сном не удалось решить или они даже обострились), диагноз, который был поставлен такому больному, обязательно пересматривают.

Длительность применения Зопиклона. Как долго пациент должен принимать это лекарственное средство зависит от показаний, а также вида инсомнии (острая она или хроническая) (больше информации на эту тему - в разделе "Способ применения зопиклона. Подбор оптимальной дозы").

Лечение пациентов с депрессиями. Инсомния является одним из признаков депрессии - психического расстройства, которое требует в частности медикаментозной коррекции. Если человек принимает лекарство, а побороть бессонницу ему не удается, предварительно поставленый диагноз желательно подвергнуть повторной оценке.

Если у больного имеется более пяти признаков депрессии (в частности человек не получает удовольствия от занятий, которые до недавнего времени приносили ему исключительно положительные эмоции) и эти симптомы сохраняются в течение двух недель и дольше, монотерапию бензодиазепинами/их производными такой категории пациентов не назначают. Упомянутые препараты терапевтическим действием относительно депрессии не обладают (даже в виде вспомогательных средств для устранения проявлений этого психического расстройства). Нелеченная депрессия в дальнейшем будет прогрессировать и может привести к попыткам такого больного покончить жизнь самоубийством, в частности с помощью зопиклона (поэтому в зоне досягаемости этой категории пациентов должно быть минимальное количество медикаментов, Зопиклона в том числе).

Поэтапное уменьшение дозы препарата. Больной нуждается в разъяснениях от лечащего врача о том, как прекратить терапию указанным лекарственным средством.

Прием Зопиклона нельзя прекратить внезапно - делать это следует постепенно. Нужно иметь в виду, что даже в таком случае может возникнуть такой симптом отмены, как рикошетная инсомния, а также другие, дискомфортные для больного состояния.

Развитие дыхательной недостаточности. При назначении бензодиазепинов/их производных больным, у которых есть недостаточность дыхательной функции, нужно учитывать, что Зопиклон подавляет работу дыхательного центра. При появлении чувства беспокойства, повышенной тревожности необходимо учесть, что так может проявляться дыхательная декомпенсация, при которой помощь пациенту оказывают в условиях стационара (отделении реанимации/анестезиологии).

Больные старше 65-ти лет, страдающие недостаточностью почек. Несмотря на то, что длительная терапия Зопиклоном не приводила к накоплению его действующего вещества в организме пациентов, такой категории больных лечение начинают с половины рекомендуемой производителем обычной дозы для взрослых человек, то есть с 3,25 мг (больше информации на эту тему - в разделах "Способ применения зопиклона. Подбор оптимальной дозы" и "Особенности применения зопиклона").

Больным с диагностированной депрессией препарат назначают, но с осторожностью.

Тяжелая печеночная недостаточность, энцефалопатия, психозы (в начале их терапии) служат противопоказаниями к приему лекарственного средства.

Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий

Зопиклон нежелательно сочетать со:

Спиртными напитками, поскольку они усилят успокаивающее действие бензодиазепинов/их производных. Учитывая то, что препарат (особенно в сочетании с алкоголем/другими спиртосодержащими лекарственными средствами) ухудшает концентрацию внимания пациента, принимаяющего его, садиться за руль или работать с другими потенциально опасными механизмами такому больному противопоказано.

Сочетания, которые требуют постоянного медицинского наблюдения за состоянием пациента.

Зопиклона с Рифампицином. При такой комбинации биотрансформация zopiclone в печени усиливается, в результате чего снижается его уровень в сыворотке крови и, соответственно, уменьшается терапевтическое действие, которое ожидают от этого препарата. Если нет возможности избежать такого сочетания, пациент нуждается в постоянном профессиональном мониторинге действенности назначенного лечения и в случае его отсутствия ему следует назначить альтернативные лекарства, которые обладают аналогичным лечебным (снотворным) эффектом.

Сочетание, при которых необходимо проявлять максимальную осторожность.

В случае комбинации Зопиклона с производными морфина, в частности обезболивающими лекарственными средствами, препаратами, применяемые в заместительной терапии зависимых от наркотиков лиц (в этот перечень не входит бупренорфин) и лекарствами, которые подавляют кашель, барбитуратами, антидепрессантами, оказывающими успокаивающее действие, анестетиками, препаратами центрального действия, которые обладают антигипертензивным эффектом, талидомидом, антипсихотическими лекарственными средствами, транквилизаторами, другими снотворными, противоэпилептическими препаратами, ингибиторами Н1-гистаминовых рецепторов, проявляющими седативное действие, баклофеном и пизотифеном может еще больше подавляться деятельность ЦНС. Внимание! Если нет возможности избежать такой комбинации, пациенту категорически запрещается садиться за руль и работать с другими механизмами, неправильная эксплуатация которых может представлять опасность как для самого больного, так и людей, его окружающих. Более того, при одновременном применении в лечении Зопиклона и барбитуратов или производных морфина (обезболивающих лекарств, препаратов, применяемых в заместительной терапии зависимых от наркотиков лиц и лекарственных средств, угнетающих кашель) может произойти резкое угнетение дыхательной функции. Прием слишком высоких доз этого лекарства может привести к смерти больного.

Опиоиды усиливают патологически (без видимых на то причин) повышенное настроение и этот эффект может способствовать возникновению/усилению психологической зависимости от препарата.

Zopiclone проходит процесс биотрансформации посредством цитохрома Р450-зависимой монооксигеназы (изозима 3А4). Это объясняет, почему при комбинации с блокаторами CYP 3A4 концентрация действующего вещества в сыворотке крови повышается, а при сочетании с ускорителями CYP 3A4, наоборот, снижается.

При сочетании с бупренорфином (лекарственным средством, которое применяют в заместительной терапии зависимых от наркотиков лиц) может произойти резкое угнетение дыхательной функции, что может привести даже к летальному исходу. Перед тем, как назначить оба препарата (бупренорфин и Зопиклон) лечащий врач, который делает такое назначение, обязан оценить соотношение возможной пользы/потенциальных рисков для здоровья больного. При одновременной терапии этими лекарственными средствами категорически запрещается превышать дозы, рекомендованные производителями лекарств и лечащим врачом!

В случае комбинации с клозапином может развиться коллапс, который будет сопровождаться остановкой дыхательной и/или сердечной деятельности.

При сочетании с кларитромицином/телитромицином/эритромицином, кетоконазолом/вориконазолом/интраконазолом или ритонавиром/нелфинавиром может несколько усиливаться терапевтическое (успокаивающее) действие Зопиклона.

Применение беременными пациентками/пациентками, которые кормят ребенка грудью

Прием Зопиклона в период беременности. В ходе исследований, которые проводились на животных, было доказано, что zopiclone не проявляет тератогенного эффекта. Однако получить аналогичные данные об отсутствии такого влияния упомянутого лекарственного средства на организм беременной женщины/плода в ее утробе, пока не удалось (из-за отсутствия клинических исследований, которые бы пролили свет на этот вопрос). Специалисты провели аналогии с другими препаратами с похожим терапевтическим эффектом (бензодиазепамамы) и выяснили, что:

• если женщина применяет бензодиазепамы в лечении в III триместре беременности (в диапазоне с 6-ого по 9-ый месяц), у ее ребенка после рождения могут фиксироваться симптомы всасывания лекарственного средства (снижение степени напряжения мышц, нарушение сосательного рефлекса), следствием чего является медленный набор веса младенцем. Эти нежелательные побочные реакции имеют обратный характер, но иногда сохраняются в течение одного, максимум трех недель (в зависимости от того, с какой скоростью бензодиазепин теряет половину своей фармакологической активности) и могут наблюдаться, даже если дозы были низкими. Если высокими, у ребенка может подавляться дыхательная функция (что имеет обратный характер), во время сна - прекращаться дыхательные движения, снижаться температура тела до + 35◦С и даже ниже. Также у младенцев могут возникать симптомы отмены - даже если у них отсутствуют симптомы всасывания лекарственного средства. Среди них - повышенная возбудимость, тремор и двигательное беспокойство. Их появление коррелирует с периодом, в течение которого действующее вещество теряет половину своей фармакологической активности. У новорожденных этот период может пролонгироваться;
• если женщина, находясь во II (с 3-го по 6-ой месяц) и/или III (с 6-ого по 9-ый) триместре беременности, принимает высокие дозы препарата, может меняться частота сокращений сердца у плода и уменьшаться его двигательная активность.

Принимая во внимание вышеприведенную информацию, без привязки к тому, в каком триместре беременности находится пациентка, применять Зопиклон в терапии ей противопоказано.

Если в применении этого препарата возникла крайняя необходимость, такой женщине высоких доз не назначают, а позже - проводят наблюдение за младенцем на предмет выявления упомянутых нежелательных побочных реакций.

Прием лекарственного средства в период лактации. Если женщина кормит ребенка грудью, принимать Зопиклон ей нежелательно.

Дети

Клинические исследования особенностей применения Зопиклона у детей не проводились, поэтому этой категории больных упомянутый препарат не назначают.

Влияние на концентрацию внимания при управлении автомобильным транспортом

От работы, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций на период лечения необходимо отказаться.

Следует иметь в виду, что у больных, принимающих Зопиклон, может возникать такой побочный эффект как сонливость.

Не рекомендуется сочетать этот препарат с другими медикаментами, которые обладают успокаивающим действием и категорически запрещено, если человек планирует садиться за руль или работать с другими механизмами, которые при неправильной эксплуатации могут представлять потенциальную опасность как для пациента, так и людей, его окружающих (больше информации на эту тему - в разделе "Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий").

Инсомния, которая является основным показанием к приему Зопиклона, дополнительно негативно влияет на концентрацию внимания/скорость реакций.

Цена

От 40 до 44 гривен за Зопиклон в дозировке 7,5 мг №10 (10 таблеток в одном блистере).

Оптимальные условия и максимальный срок хранения препарата

Лекарственное средство желательно хранить в заводской упаковке при температуре, не превышающей +25◦С в местах, к которым не имеют доступа дети, не дольше двух лет от даты изготовления.

Категория отпуска

Отпуск Зопиклона предусматривает наличие рецепта от врача.