Зафирон: инструкция, применение, цена

Зафирон – адренергическое средство для ингаляционного применения, используется для лечения заболеваний органов дыхания.

Состав и форма выпуска

Главное действующее вещество: формотерол. 1 капсула Зафирона содержит формотерола фумарата дигидрата 12,5 мкг эквивалентно формотерола фумарата 12 мкг.

Дополнительные вещества: лактоза полумикронизированная, желатин.

Выпускается препарат Зафирон в форме капсул, в которых находится порошок для ингаляций.

В аптеке можно купить по рецепту от врача.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические характеристики

Действующее вещество Зафирона – это селективный агонист бета2–адренорецепторов. Препарат осуществляет бронхорасширяющее действие у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированных легких человека и эффективно предупреждает бронхоспазм, возникший из–за активности аллергенов, физической нагрузки, холодного воздуха, гистамина или метахолина.

Фармакокинетические характеристики

Максимальная концентрация после ингаляции наблюдается за 5 минут.

Далее формотерол связывается с белкам крови на 61–64%.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация.

Формотерол в терапевтических концентрациях не тормозит изоферменты цитохрома Р450.

Выводится препарат из организма вместе с мочой в неизмененном виде.

Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл / мин.

Показания к применению

Применять Зафироон нужно в следующих случаях:

• для лечения бронхоспазма у пациентов, имеющих бронхиальную астму;
• для профилактики бронхоспазмов, которые могут возникать в результате действия аллергена, холодного воздуха или после физической нагрузки;
• для профилактики и лечения бронхиальной непроходимости у пациентов, имеющих хронические обструктивные заболевания легких (ХОБЛ), в том числе хронический бронхит и эмфизему.

Противопоказания

Противопоказано применять препарат Зафирон в следующих случаях:

• если у пациента повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам состава.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, удлинение интервала QT на кардиограмме, артериальная гипертензия.

Лечение передозировки: симптоматическая терапия, применение бета–адреноблокаторов, контроль уровня электролитов и кислотно–щелочного баланса в крови.

Побочные реакции

Нежелательные реакции могут возникать со стороны:

Иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая гипотензию, бронхоспазм, крапивницу, ангионевротический отек, зуд, экзантема.

Центральной нервной системы: головная боль, тремор, возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Сердечно–сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, например, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистола, стенокардия, удлиненный интервал QT на кардиограмме, периферические отеки.

Метаболические нарушения: гипокалиемия, гиперкалиемия.

Органов дыхания: парадоксальный бронхоспазм, кашель, сыпь, повышение артериального давления (включая гипертензию), аллергические реакции, раздражение глотки.

Желудочно–кишечного тракта: тошнота.

Опорно–двигательной системы: судороги, миалгии.

Особенности применения

Следует подбирать в соответствии с индивидуальными потребностями больного наименьшую возможную дозу Зафирона, которая обеспечивает терапевтическое действие. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу.

Противовоспалительное лечение

Во время терапии больных с астмой следует использовать препарат Зафирон, бета2–адреностимулятор длительного действия только как вспомогательный препарат, применяется вместе с кортикостероидами ингаляционного использования у больных, у которых астма не контролируется соответствующим образом с помощью ингаляционных кортикостероидов, или у больных, у которых обострение болезни дает основание для начала лечения с помощью кортикостероидов ингаляционного использования и бета2–адреностимулятора пролонгированного действия.

В возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется использование комплексного препарата, содержащего кортикостероиды ингаляционного применения и бета2–адреностимулятор пролонгированного действия, за исключением случаев, когда требуется применение отдельных ингаляционных кортикостероидов и бета 2 адреностимулятора пролонгированного действия.

Не следует применять Зафирон одновременно с другими бета 2 адренорецепторами пролонгированного действия. При лечении больных астмой Зафирон следует использовать как вспомогательный препарат больным, у которых астма не контролируется соответствующим образом с помощью других средств (например, ингаляционных кортикостероидов в малых и средних дозах), или у больных, у которых обострение болезни дает основание для начала лечения с помощью двух препаратов, используемых в поддерживающей терапии, в том числе с помощью препарата Зафирон.

Для пациентов, не получающих противовоспалительного лечения, его следует начать одновременно с началом применения препарата Зафирон. Пациентам следует рекомендовать продолжение противовоспалительной терапии после начала применения препарата Зафирон, даже если отмечено улучшение состояния.

Если симптомы астмы уменьшатся, можно рассмотреть постепенное уменьшение дозы препарата Зафирон. Важно регулярно контролировать состояние пациентов в период снижения дозы. Следует применить минимальную эффективную дозу препарата Зафирон.

Обострение астмы

Клинические исследования с применением препарата Зафирон указывают на частое появление тяжелых обострений астмы у пациентов, принимавших Зафирон, чем у пациентов, получавших плацебо, наблюдается в возрасте от 5 до 12 лет. Эти исследования не дают возможности точного определения разницы в количестве случаев обострения астмы между исследуемыми группами.

Если симптомы остаются или количество доз Зафирона, необходимое для контроля симптомов заболевания, увеличивается, это обычно указывает на ухудшение течения основного заболевания и необходимость пересмотра врачом базовой терапии астмы.

Не стоит начинать лечение препаратом Зафирон, а также увеличивать дозировку в период обострения астмы.

Не стоит применять препарат Зафирон с целью ослабления острых симптомов астмы.

В случае приступа астмы нужно применить бета2–адреностимулятор быстрого действия. Необходимо проинформировать пациента о необходимости срочной потребности в медицинской помощи в случае внезапного обострения астмы.

Необходимость частого приема препарата (то есть профилактическое лечение), например, с помощью кортикостероидов и бета2–адренорецепторов пролонгированного действия с целью профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, несколько раз в неделю, несмотря на поддерживающую терапию, может быть симптомом недостаточного контроля астмы и может быть основанием пересмотра лечения астмы и оценки выполнения пациентом рекомендаций врача.

Сопутствующие заболевания

Зафирон необходимо применять с осторожностью и под наблюдением врача, особенно с точки зрения соблюдения рекомендованной дозы: ишемическая болезнь сердца; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно при AV–блокаде III степени, тяжелая сердечная недостаточность или тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, тяжелая гипертензия, аневризма, феохромоцитома, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорректированный> 0,44 сек).

Из–за гипергликемического эффекта, свойственного β2–адреностимуляторам, пациентам, больным сахарным диабетом, рекомендуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови.

Гипокалиемия

Следствием терапии β2–адренорецепторов может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Поскольку это действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать больным бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и при проведении другой ингаляционной терапии, при применении препарата Зафирон следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо–галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Период беременности и грудного вскармливания

В период беременности и грудного вскармливания следует проконсультироваться с врачом перед применением Зафирона.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку возможно возникновение побочных реакций, в частности головокружения, тремора и судорог, следует осторожно садиться за руль автомобиля и других подвижных механизмов.

Способ применения и дозировка

Препарат Зафирон применяют в форме ингаляции взрослым и детям старше 6 лет.

Инструкция по использованию ингалятора:

1. Снять крышку–насадку из ингалятора.

2. Придерживая ингалятор за нижнюю часть, открыть его, возвращая наконечник (верхнюю часть) по стрелке.

3. Поместить капсулу в камеру, что имеет форму капсулы и находится в нижней части ингалятора. Капсулу надо вынимать из упаковки непосредственно перед применением.

4. Вернуть наконечник в закрытое положение.

5. Нажать до конца кнопки в нижней части ингалятора одновременно только один раз, придерживая ингалятор в вертикальном положении.

Осторожно! В этот момент капсула может распасться и маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Капсула состоит из пищевого желатина. Вероятность распада капсулы будет минимальной, если ее пробить не более одного раза, будут соблюдены условия хранения и если распаковать капсулу непосредственно перед применением.

6. Сделать глубокий выдох.

7. Взять наконечник в рот и немного запрокинуть голову назад, устами зажать наконечник и сделать несколько быстрых равномерных и глубоких вдохов. В этот момент капсула начинает вращаться в камере ингалятора, а порошок – рассеиваться, что сопровождается характерным звуком. Если такой звук не появится, то капсула застряла в камере. В этом случае надо открыть ингалятор и освободить капсулу.

Запрещается пытаться освободить капсулу путем многократного нажатия на кнопки.

8. Услышав характерный звук (жужжание), необходимо задержать дыхание, насколько это возможно без ощущения дискомфорта, и вытащить ингалятор изо рта. Сделать выдох. Затем открыть ингалятор и проверить, не остался ли в капсуле порошок. Если порошок остался, необходимо повторить действия, указанные в пунктах 6–8.

9. Открыть ингалятор, вытащить пустую использованную капсулу, вернуть в закрытое положение наконечник и надеть крышку–насадку.

Очистка ингалятора: для устранения остатков порошка необходимо протереть наконечник и камеру для капсулы сухой салфеткой или чистой мягкой щеточкой.

Взрослые

Бронхиальная астма	1–2 капсулы для ингаляции (12–24 мкг) 2 раза в день. Максимальная рекомендованная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг в сутки. В случае необходимости можно дополнительно применить 1–2 капсулы в сутки с целью уменьшения проявления симптомов. Если потребность в применении дополнительных доз препарата возникает чаще, чем 2 дня в неделю, следует пересмотреть лечение, поскольку это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.
Хроническая обструктивная болезнь легких	1–2 капсулы для ингаляций (12–24 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 48 мкг в день.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом	Ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 минут до физической нагрузки или предполагаемого контакта с аллергеном. Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться прием 2 капсул для ингаляции (24 мкг) в день.

Дети в возрасте от 6 лет

Бронхиальная астма	1 капсула для ингаляции (12 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 24 мкг в день.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, аллергенами или холодным воздухом	Нужно ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг) за 15 минут до нагрузки или до предполагаемого контакта с аллергеном.

Дети

Не стоит принимать формотерол детям до 6 лет из–за отсутствия информации по применению препарата этой группе пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Зафирона и таких лекарственных средств как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, макролиды или препаратов, которые удлиняют интервал QT, требует осторожности, так как их действие на сердечно–сосудистую систему может усиливаться (например , препараты, увеличивающие интервал QT, повышают риск возникновения желудочковых аритмий).

Одновременное применение других симпатомиметических средств может усиливать побочное действие Зафирона.

Одновременное применение производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета 2–адренорецепторов.

Гипокалиемия может увеличивать предрасположенность к нарушению сердечного ритма у пациентов, которые лечатся гликозидами наперстянки.

У пациентов, которые одновременно принимают обезболивающие препараты в форме галогенированных углеводородов, есть риск появления нарушений ритма сердца.

Бета–адреноблокаторы могут ослаблять или блокировать действие Зафирона. В связи с этим не следует применять Зафирон одновременно с бета–адреноблокаторами (включая глазные капли), если нет другой альтернативы.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 2 года.

Хранить нужно в сухом, защищенном от детей и солнечных лучей месте, при температуре не выше чем 25 ° С.

Цена

Цена Зафирона в аптеках составляет:

Зафирон капсулы 12 мкг 60 шт – 470 –560 гривен.