Зафірон: інструкція, застосування, ціна

Зафірон – адренергічний засіб для інгаляційного застосування, що використовується для лікування захворювань органів дихання.

Склад і форма випуску

Головна діюча речовина: формотерол. 1 капсула Зафірону містить формотеролу фумарату дигідрату 12,5 мкг еквівалентно формотеролу фумарату 12 мкг.

Додаткові речовини: лактози моногідрат напівмікронізований, желатин.

Випускається препарат Зафірон у формі капсул, в яких є порошок для інгаляцій.

У аптеці можна купити за рецептом від лікаря. 

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні характеристики

Діюча речовина Зафірону - це селективний агоніст бета2-адренорецепторів. Препарат здійснює бронхорозширювальну дію у хворих зы зворотною обструкцією дихальних шляхів. 

Формотерол гальмує вивільнення гістаміну і лейкотрієнів з пасивно сенсибілізованих легенів людини та ефективно попереджає бронхоспазм, що виник через активність алергенів, фізичне навантаження, холодне повітря, гістамін або метахолін. 

Фармакокінетичні характеристики

Максимальна концентрація після інгаляції спостерігається за 5 хвилин.

Далі формотерол зв'язується з білками крові на 61-64%. 

Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма глюкуронізація. 

Формотерол у терапевтичних концентраціях не гальмує ізоферменти цитохрому Р450.

Виводиться препарат з організму разом із сечею у незмінений формі. 

Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.

Показання до застосування

Застосовувати Зафірон потрібно у таких випадках:

• для лікування бронхоспазму у пацієнтів, що мають бронхіальну астму;
• для профілактики бронхоспазмів, що можуть виникати внаслідок дії алергену, холодного повітря чи після фізичного навантаження;
• для профілактики та лікування бронхіальної непрохідності у пацієнтів, що мають хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ), зокрема хронічний бронхіт та емфізему.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати препарат Зафірон у таких випадках:

• якщо у пацієнта підвищена чутливість до діючої речовини та інших компонентів складу.

Передозування

Симптоми передозування: нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія, шлуночкові аритмії, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, подовження інтервалу QT на кардіограмі, артеріальна гіпертензія.

Лікування передозування: симптоматична терапія, застосування бета-адреноблокаторів, контроль рівня електролітів та кислотно-лужного балансу у крові.

Побічні реакції

Небажані реакції можуть виникати з боку:

Імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи артеріальну гіпотензію, бронхоспазм, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантему.

Центральної нервової системи: головний біль, тремор, збудження, відчуття тривожності, нервозність, безсоння, запаморочення, зміна смакових відчуттів.

Серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, аритмія, наприклад, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, екстрасистола, стенокардія, подовжений інтервал QT на кардіограмі, периферичні набряки.

Метаболічні порушення: гіпокаліємія, гіперкаліємія.

Органів дихання: парадоксальний бронхоспазм, кашель, висипання, підвищення артеріального тиску (включаючи гіпертензію), алергічні реакції, подразнення глотки.

Шлунково-кишкового тракту: нудота.

Опорно-рухової системи: судоми, міалгії.

Особливості застосування

Слід підбирати відповідно до індивідуальних потреб хворого найменшу можливу дозу Зафірону, яка забезпечує терапевтичну дію. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу. 

Протизапальне лікування

Під час терапії хворих з астмою варто використовувати препарат Зафірон, бета2-адреностимулятор тривалої дії лише як допоміжний препарат, що застосовується разом з кортикостероїдами інгаляційного використання, у хворих, в яких астма не контролюється відповідним чином за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, або у хворих, у яких загострення хвороби дає підставу для початку лікування за допомогою кортикостероїдів інгаляційного використання та бета2-адреностимулятора пролонгованої дії.

У дітей віком від 6 до 12 років рекомендується використання комплексного препарату, що містить кортикостероїди інгаляційного застосування та бета2-адреностимулятор пролонгованої дії, за винятком випадків, коли вимагається застосування окремих інгаляційних кортикостероїдів та бета2-адреностимулятора пролонгованої дії.

Не слід застосовувати Зафірон водночас з іншими бета2-адреностимуляторами пролонгованої дії. Під час лікування хворих на астму Зафірон слід використовувати як допоміжний препарат хворим, у яких астма не контролюється відповідним чином за допомогою інших засобів (наприклад, інгаляційних кортикостероїдів у малих та середніх дозах), або у хворих, у яких загострення хвороби дає підставу для початку лікування за допомогою двох препаратів, що використовуються у підтримуючій терапії, у тому числі за допомогою препарату Зафірон.

Для пацієнтів, які не одержують протизапального лікування, його варто розпочати одночасно з початком застосування препарату Зафірон. Пацієнтам слід рекомендувати продовження протизапальної терапії після початку застосування препарату Зафірон, навіть якщо відзначено поліпшення стану.

Якщо симптоми астми зменшаться, можна розглянути поступове зменшення дози препарату Зафірон. Важливо регулярно контролювати стан пацієнтів у період зменшення дози. Слід застосувати найменшу ефективну дозу препарату Зафірон.

Загострення астми

Клінічні дослідження із застосуванням препарату Зафірон вказують на частішу появу тяжких загострень астми у пацієнтів, які приймали Зафірон, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо, зокрема у дітей віком від 5 до 12 років. Ці дослідження не дають можливості точного визначення різниці у кількості випадків загострення астми поміж досліджуваними групами.

Якщо симптоми залишаються або кількість доз Зафірону, необхідна для контролю симптомів захворювання, збільшується, це зазвичай вказує на погіршення перебігу основного захворювання і необхідність перегляду лікарем базової терапії астми.

Не варто розпочинати лікування препаратом Зафірон, а також збільшувати дозування у період загострення астми.

Не варто застосовувати препарат Зафірон з метою послаблення гострих симптомів астми.

У разі нападу астми потрібно застосувати бета2-адреностимулятор швидкої дії. Необхідно поінформувати пацієнта про необхідність термінової потреби у медичній допомозі у разі раптового загострення астми.

Необхідність частого прийому препарату (тобто профілактичне лікування), наприклад, за допомогою кортикостероїдів та бета2-адреностимуляторів пролонгованої дії з метою профілактики бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, декілька разів на тиждень, незважаючи на підтримуючу терапію, може бути симптомом недостатнього контролю астми та може бути підставою перегляду лікування астми та оцінки виконування пацієнтом рекомендацій лікаря.

Супутні захворювання

Зафірон необхідно застосовувати з особливою обережністю та під наглядом лікаря, особливо з точки зору дотримання рекомендованої дози: ішемічна хвороба серця; порушення серцевого ритму і провідності, особливо при AV-блокаді III ступеня; тяжка серцева недостатність або тяжка некомпенсована серцева недостатність, ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз, тяжка гіпертензія, аневризма, феохромоцитома, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований > 0,44 сек).

Через гіперглікемічний ефект, властивий β2-адреностимуляторам, пацієнтам, хворим на цукровий діабет, рекомендується додатковий контроль рівня глюкози в крові.

Гіпокаліємія

Наслідком терапії β2-адреностимуляторами може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Оскільки ця дія препарату може бути посилена гіпоксією і супутнім лікуванням, особливої обережності слід дотримуватися хворим на бронхіальну астму тяжкого перебігу. У цих випадках рекомендується регулярний контроль рівня калію у сироватці крові.

Парадоксальний бронхоспазм

Як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Зафірон слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. У цьому разі слід негайно відмінити препарат і призначити альтернативне лікування.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Період вагітності та грудного вигодовування

В період вагітності та грудного вигодовування варто проконсультуватися з лікарем перед застосуванням Зафірону.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки можливе виникнення побічних реакцій, зокрема запаморочення, тремору та судом, варто обережно сідати за кермо автомобіля та інших рухомих механізмів.

Спосіб застосування та дозування

Препарат Зафірон застосовують у формі інгаляції дорослим та дітям старше 6 років.

Інструкція по використанню інгалятора:

1. Зняти кришечку-насадку з інгалятора.

2. Притримуючи інгалятор за нижню частину, відкрити його, повертаючи наконечник (верхню частину) за стрілкою.

3. Помістити капсулу в камеру, що має форму капсули та знаходиться у нижній частині інгалятора. Капсулу треба виймати з упаковки безпосередньо перед застосуванням.

4. Повернути наконечник у закрите положення.

5. Натиснути до кінця кнопки у нижній частині інгалятора одночасно тільки один раз, притримуючи інгалятор у вертикальному положенні.

Обережно! В цей момент капсула може розпастися, і маленькі шматочки желатину можуть потрапити в рот або горло. Капсула складається з харчового желатину. Імовірність розпаду капсули буде мінімальною, якщо її пробити не більше одного разу, будуть дотримані умови зберігання та якщо розпакувати капсулу безпосередньо перед застосуванням.

6. Зробити глибокий видих.

7. Взяти наконечник у рот і трохи закинути голову назад, вустами затиснути наконечник і зробити кілька швидких рівномірних і глибоких вдихів. У цей момент капсула починає обертатись у камері інгалятора, а порошок - розсіюватися, що супроводжується характерним звуком. Якщо такий звук не з’явиться, то капсула застрягла у камері. У цьому разі треба відкрити інгалятор і звільнити капсулу.

Забороняється намагатися звільнити капсулу шляхом багаторазового натиснення на кнопки.

8. Почувши характерний звук (дзижчання), необхідно затримати дихання, наскільки це можливо без відчуття дискомфорту, і витягнути інгалятор з рота. Зробити видих. Потім відкрити інгалятор і перевірити, чи не залишився в капсулі порошок. Якщо порошок залишився, необхідно повторити дії, вказані у пунктах 6-8.

9. Відкрити інгалятор, витягнути порожню використану капсулу, повернути у закрите положення наконечник і надіти кришечку-насадку.

Очищення інгалятора: для усунення залишків порошку необхідно протерти наконечник і камеру для капсули сухою серветкою або чистою м’якою щіточкою.

Дорослі

Бронхіальна астма	1-2 капсули для інгаляції (12-24 мкг) 2 рази на день. Максимальна рекомендована добова доза для підтримуючої терапії становить 48 мкг на добу. У разі необхідності можна додатково застосувати 1-2 капсули на добу з метою зменшення прояву симптомів. Якщо потреба у застосуванні додаткових доз препарату виникає частіше, ніж 2 дні на тиждень, слід переглянути лікування, оскільки це може вказувати на погіршення перебігу основного захворювання.
Хронічна обструктивна хвороба легенів	1-2 капсули для інгаляцій (12-24 мкг) 2 рази на добу. Максимальна добова доза для підтримуючої терапії становить 48 мкг на день.
Профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, алергенами або холодним повітрям	Інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг) за 15 хвилин до фізичного навантаження або передбачуваного контакту з алергеном. Хворим на бронхіальну астму важкого перебігу може знадобитися прийом 2 капсул для інгаляції (24 мкг) на день.

Діти віком від 6 років

Бронхіальна астма	1 капсула для інгаляції (12 мкг) 2 рази на добу. Максимальна рекомендована добова доза становить 24 мкг на день.
Профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, алергенами або холодним повітрям	Потрібно інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг) за 15 хвилин до навантаження або до передбачуваного контакту з алергеном.

Діти

Не варто приймати формотерол дітям віком до 6 років через брак інформації щодо застосування препарату цій групі пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування Зафірону і таких лікарських засобів як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати і трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, макроліди або препаратів, які подовжують інтервал QT, вимагає обережності, тому що їхня дія на серцево-судинну систему може посилюватись (наприклад, препарати, які збільшують інтервал QT, збільшують ризик виникнення шлуночкових аритмій).

Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може посилювати побічну дію Зафірону.

Одночасне застосування похідних ксантину, стероїдів або діуретиків може посилювати потенціальну гіпокаліємічну дію бета 2-адреностимуляторів.

Гіпокаліємія може збільшувати схильність до порушення серцевого ритму у пацієнтів, що лікуються глікозидами дигіталісу.

У пацієнтів, які одночасно приймають знеболювальні препарати у формі галогенованих вуглеводнів, є ризик появи порушень ритму серця.

Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або блокувати дію Зафірону. У зв’язку з цим не слід застосовувати Зафірон сумісно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо немає іншої альтернативи.

Термін придатності та умови зберігання

Максимальний термін зберігання – 2 роки.

Зберігати потрібно у сухому, захищеному від дітей та сонячних променів місці, за температури не вище ніж 25 ºС.

Ціна

Ціна Зафірону у аптеках становить:

Зафірон капсули 12 мкг 60 шт – 470 -560 гривень.