Трихопол : инструкция, применение, цена

Трихопол – это антибактериальное средство для системного применения.

Cостав

Действующее вещество – метронидазол;

1 таблетка содержит метронидазола 250 мг

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная.

Лекарственная форма

Выпускается препарат в форме таблеток.

Фармакологические свойства

Фармокодинамика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола, имеющий противопротозойное и антибактериальным действием.

Механизм действия: Метронидазол легко проникает внутрь одноклеточных организмов, простейших и бактерий, и не проникает в клетки млекопитающих. Окислительно-восстановительный потенциал метронидазола меньше, чем ферредоксин - белка, который переносит электроны. Этот белок у анаэробных и аэробных микроорганизмов. Разность потенциалов восстанавливает нитрогруппу метронидазола. Восстановленная форма метронидазола способна к повреждению цепи ДНК в этих организмов.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Entamoeba histolytica и Balantidium coli. Также обладает сильным бактерицидным действием в отношении таких анаэробных бактерий:    

•  грамотрицательных палочек: Bacteroides species, в том числе группы Bacteroides fragilis (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium species;  
• грамположительных палочек: Eubacterium, Clostridium;    
•  грамположительных кокков: Peptococcus species, Peptostreptococcus species;

Метронидазол не имеет бактерицидного действия в отношении большинства аэробных и частично анаэробных бактерий, грибов и вирусов.

Фармакокинетика

Всасывания: метронидазол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 80%). После вагинального введения всасывается в небольшом количестве. После применения препарата в дозе 250 мг, 500 мг или 2 г здоровыми добровольцами, максимальная концентрация в плазме крови в течение 1-3 часов соответственно составляла 4,6 - 6,5 мкг / моль, 11,5 -13 мкг / моль и 30- 45 мкг / моль. Прием пищи уменьшает скорость всасывания и снижает максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови.

Примерно 20% метронидазола связывается с белками крови.

Распределение: метронидазол распределяется во многих тканях и жидкостях организма, в том числе желчь, кости, слюну, перитонеальную жидкость, влагалищный секрет, семенную жидкость, спинномозговую жидкость, ткани мозга и печени. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко в концентрации, сравнивается с концентрацией препарата в плазме крови. Биологический период полувыведения метронидазола (Т0,5) у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет 6-8 часов. У пациентов с нарушением функционирования печени период полувыведения метронидазола может продлиться.

Био трансформация: примерно 3-60% метронидазола, примененного внутрь, метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит 2-гидроксиметронидазол также обладает антибактериальными и противопротозойные свойства.

Вывод: метронидазол и его метаболиты выводятся преимущественно почками (60-80%). Только 6-15% метронидазола выводится с калом.

Почечный клиренс составляет 70-100 мл / мин. Моча может быть темной или красно-коричневого цвета из-за наличия растворимых в воде красителей, которые являются продуктами биотрансформации препарата. Немногочисленные исследования указывают, что у пациентов пожилого возраста выведение метронидазола почками снижается. Метронидазол можно удалить из организма путем гемодиализа, в то же время перитонеальный диализ не эффективен.

Показания

Применяется препарат в случае таких болезней:    

• инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз;     
• хирургических инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами;     
• инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами;
• комбинированной терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с одновременным уничтожением Helicobacter pylori.

Противопоказания

Нельзя применять препарат в случае наличия гиперчувствительности или особой реакции на действующее вещество или любой другой компонент состава. Запрещено вживтаы детям до6рокив и беременным женщинам на первом триместре. Нельзя одновременно применять с препаратом алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Метронидазол в сочетании с антикоагулянтами, производными кумарина, удлиняет протромбиновое новое время. Поэтому следует соответственно модификаты дозы этих препаратов.
• Препараты, которые активируют микросомальную систему печени, например, фенитоин и фенобарбитал, ускоряют выведение метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови, а препараты, снижающие ферментативные системы печени (например, циметидин), могут продлевать период полувыведения метронидазола.
• Метронидазол повышает концентрацию лития в крови и усиливает его токсическое действие. Если необходимо одновременное применение этих препаратов, в период лечения следует контролировать концентрацию креатинина и уровень лития в сыворотке крови.
• Метронидазол может вызвать побочное действие со стороны кровеносной системы при взаимодействии с терфенадином и астемизолом (на ЭКГ удлинение интервала QT, аритмия).
• Метронидазол усиливает токсическое действие алкоголя. Не следует употреблять метронидазол одновременно с алкоголем и еще один день после окончания терапии.
• Потребление спиртных напитков в течение периода лечения может вызвать нежелательные реакции, такие как ощущение жара, потливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.
• Одновременное применение метронидазола и дисульфирама иногда может вызвать острый психоз и дезориентацию. Лечения препаратом можно начинать через 2 недели после окончания лечения дисульфирамом.
• Наблюдается медикаментозная взаимодействие при применении метронидазола с бусульфаном.
• Метронидазол относится к ингибиторам цитохрома Р450 ЗА 4 (CYP 3A4) и поэтому может замедлять биотрансформацию препаратов, метаболизирующихся при участии этого фермента.
• Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила, а значит, может усиливать его токсичность.

Особенности применения

Метронидазол следует осторожно применять пациентам с заболеваниями центральной нервной системы.
Пациенты, у которых во время лечения появились неврологические нарушения (онемение, ощущение ползания мурашек или судороги), могут применять препарат только в случае, если польза от его применения превышает возможный риск развития осложнений.

Препарат следует осторожно применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и печеночной энцефалопатией.

Метронидазол следует осторожно применять пациентам, которые лечились кортикостероидами и склонны к появлению отеков.

Пациенты, у которых до и после лечения препаратом произошли изменения в формуле крови, при необходимости повторного применения метронидазола должны находиться под наблюдением врача.

Во время лечения следует контролировать состав крови, если препарат применяют более 10 дней.

После применения метронидазола может развиться кандидоз ротовой полости, влагалища и желудочно-кишечного тракта, которые требуют соответствующего лечения.

В период лечения препаратом и не менее чем через один день после окончания терапии не следует употреблять спиртные напитки в связи с угрозой развития побочных реакций.

Метронидазол может изменять некоторые показатели лабораторных исследований (АЛТ, ACT, ЛДГ, триглицеридов, глюкозы).

У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности метронидазол метаболизируется медленно, что может привести к накоплению метронидазола и его метаболитов в организме. В значительном количестве препарат может накапливаться у пациентов с печеночной энцефалопатией, а значительные концентрации метронидазола в плазме крови могут вызвать энцефалопатию. Суточную дозу, которую можно назначать однократно, следует уменьшить до 1/3.

При почечной недостаточности период полувыведения метронидазола не меняется. Снижение дозы препарата в таком случае не является обязательным. У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и его метаболиты выводятся в течение 8:00. Сразу после диализа метронидазол следует назначить пациенту повторно. У пациентов, находящихся на фракционном перитонеальном диализе или непрерывном диализе, нет необходимости корректировки дозы.

Применение во время беременности и кормления грудью

Во время иследований было обнаружено, что препарат проникает через плаценту. Результат неизвестен, однако употреблять в период вагитноти не рекомендуется, в 1 тримместр- запрещено. Трихопол проникает в грудное молоко, поэтому следует ограничиться от приема в этот период.

Способность влиять на скорость реакции

Людям, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог во время приема данного препарата и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами в период лечения препаратом.

Способ применения и дозировка

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями: Взрослым и детям старше 12 лет: в начале лечения по 1-1,5 г за один прием, затем 1 таблетка 250 мг три раза в сутки во время еды или после нее, к периоду непосредственной подготовки пациента к операции.

Инфекции, вызванные анаэробными бактериями: метронидазол применяют в монотерапии или в сочетании с другими антибактериальными средствами. Обычно курс лечения составляет 7 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет по 1-2 таблетки 250 мг три раза в день во время или после еды.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет доза 375 мг в сутки в 3 приема во время или после еды.

Трихомониаз: проводится лечение обоих половых партнеров.

Женщины: по 1 таблетке 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в течение 10 дней.

Мужчины: обычно по 1 таблетке два раза в сутки утром и вечером во время еды в течение 10 дней или 750 мг утром и 1250 мг вечером в течение 2 дней. Назначают также 2 г метронидазола однократно.

Бактериальный вагинит: Взрослые: 500 мг (2 таблетки по 250 мг) утром и вечером в течение 7 дней или 2 г метронидазола 1 раз в день.

Амебиаз: Взрослые: 1,5 г в сутки (в 3 приема) в течение 7 дней. Дети (с массой тела ≥ 20 кг): доза из расчета 30-40 мг / кг в сутки в 3 приема в течение 7 дней.

Эрадикация Helicobacter pylori: метронидазол следует применять не менее 7 дней вместе с другими препаратами для эрадикации Helicobacter pylori.

Взрослые: по 500 мг (2 таблетки 250 мг) в 2-3 приема в сутки в течение 7-14 дней.

Особых указаний по применению детям нет.

Передозировка

Летальная доза метронидазола для людей неизвестна. В редких случаях после применения метронидазола внутрь в дозе 6,0-10,4 г через день в течение 5-7 дней наблюдались нейротоксические симптомы, в том числе судорожные состояния и периферическая невропатия.

После приема разовой дозы 15 г метронидазола наблюдались тошнота, рвота и нарушение координации.

Лечение: в случае отравления лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Метронидазол выводится при гемодиализе.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительного тракта: легкие формы расстройств ТТ (боль в эпигастрии, тошнота, рвота, понос); воспаление слизистой оболочки полости рта с ощущением сухости, стоматит, металлический привкус во рту, анорексия; исключительные случаи панкреатита после завершения лечения, которые носят обратимый характер.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: в единичных случаях - агранулоцитоз, нейтропения и тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль сенсорные периферические нейропатии; судороги, головокружение, атаксия; очень редко - случаи енцелофалопатии (например, спутанность сознания) и под острый мозжечкового синдрома (например, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата.

Со стороны органа зрения: временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия.

Со стороны печени и желчных путей: в единичных случаях - отклонение от нормы тестов функции печени, которые носят обратимый характер; холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: длительная гиперемия, зуд, сыпь (в редких случаях -пустульозний сыпь) иногда - фебрильные проявления; крапивница, ангионевротический отек, исключительные случаи анафилактического шока.

Психические расстройства: психотические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации.

Другие: во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.

Условия и сроки хранения

Срок годности - 5 лет.

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре ниже 25 0С в сухом, защищенном от света месте в недоступном для детей.

Цена

Цена трихопол в аптеках составляет от 99 до 110 гривен за 250 мг.