Трихопол : інструкція, застосування, ціна

Трихопол – це антибактеріальний засіб для системного застосування.

Склад

Діюча речовина – метронідазол;

1 таблетка містить метронідазолу 250 мг;

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, патока крохмальна.

Лікарська форма

Випускається препарат у формі таблеток.

Фармакологічні властивості

Фармокодинаміка

Метронідазол є похідним 5-нітроімідазолу, який має протипротозойну та антибактеріальною дією.

Механізм дії:

Метронідазол легко проникає всередину одноклітинних організмів, найпростіших і бактерій, і не проникає в клітини ссавців. Окисно-відновний потенціал метронідазолу є меншим, ніж фередоксину – білка, який переносить електрони. Цей білок є у анаеробних і аеробних мікро організмів. Різниця потенціалів відновлює нітрогрупу метронідазолу. Відновлена форма метронідазолу здатна до ушкодження ланцюга ДНК у цих організмів.

Метронідазол активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Entamoeba histolytica і Balantidium coli.

Також має сильну бактерицидну дію щодо таких анаеробних бактерій:

• грам негативних паличок: Bacteroides species, в тому числі групи Bacteroides fragilis (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium species;

• грам позитивних паличок: Eubacterium, Clostridium;

• грам позитивних коків: Peptococcus species, Peptostreptococcus species;

Метронідазол не має бактерицидної дії щодо більшості аеробних і частково анаеробних бактерій, грибів та вірусів.

Фармакокінетика

Всмоктування: Метронідазол легко всмоктується в шлунково-кишковому тракті (мінімум 80 %).

Після вагінального введення всмоктується у невеликій кількості.

Після застосування препарату в дозі 250 мг, 500 мг або 2 г здоровими добровольцями, максимальна концентрація в плазмі крові протягом 1-3 годин відповідно складала

4,6 - 6,5 мкг/моль, 11,5 -13 мкг/моль і 30- 45 мкг/моль.

Наявність їжі зменшує швидкість усмоктування і знижує максимальну концентрацію метронідазолу в сироватці крові.

Приблизно 20 % метронідазолу зв'язується з білками крові.

Розподіл: метронідазол розподіляється в багатьох тканинах і рідинах організму,   в тому числі   жовч, кістки, слину, перитонеальну рідину, піхвовий секрет, сім’яну рідину, спинномозкову рідину, тканини мозку та печінки. Проникає крізь плацентарний бар’єр і виділяється в грудне молоко в концентрації,   що порівнюється з концентрацією препарату в плазмі крові. Біологічний період напів виведення метронідазолу (Т_0,5) у дорослих з нормальною функцією печінки та нирок складає 6-8 годин. У пацієнтів з порушенням функціонування печінки період напів виведення метронідазолу може подовжитись.

Біо трансформація: приблизно 3-60 % метронідазолу, застосованого всередину, метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та зв’язування з глюкуроновою кислотою. Основний метаболіт 2-гідроксиметронідазол також має антибактеріальні та протипротозойні властивості.

Виведення: метронідазол і його метаболіти виводяться переважно через нирки (60-80 %). Лише 6-15 % метронідазолу виводиться з калом.

Нирковий кліренс складає 70-100 мл/хв. Сеча може бути темною або червоно-коричневого кольору через наявність розчинних у воді барвників, які є продуктами біо трансформації препарату. Нечисленні дослідження вказують, що у пацієнтів літнього віку виведення метронідазолу через нирки знижується. Метронідазол можна видалити з організму шляхом гемодіалізу, в той же час перитонеальний діаліз не ефективний.

Показання

Застосовується препарат у випадку таких хвороб:

• інфекцій, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз; урогенітальний трихомоніаз; неспецифічні вагініти; лямбліоз;
• хірургічних інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами;
• інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами,
• комбінованої терапії виразки шлунка та дванадцятипалої кишки з одночасним знищенням Helicobacter pylori.

Протипоказання

Не можна застосовувати препарат у випадку наявності гіперчутливості чи особливої реакції на діючу речовину чи будь-який інший компонент складу. Заборонено вживтаи дітям до6років та вагітним жінкам на першому триместрі. Не можна одночасно застосовувати із препаратом алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Метронідазол у поєднанні з антикоагулянтами, похідними кумарину, подовжує протромбі новий час. Тому слід відповідно модифіквати дози цих препаратів.

• Препарати, які активують мікросомальну систему печінки, наприклад,   фенітоїн та фенобарбітал, прискорюють виведення метронідазолу, що призводить до зниження його концентрації в сироватці крові, а препарати, що знижують ферментативні системи печінки (наприклад, циметидин), можуть продовжувати період напів виведення метронідазолу.

• Метронідазол підвищує концентрацію літію в крові та підсилює його токсичну дію. Якщо   необхідне одночасне застосування цих препаратів, у період лікування слід контролю вати концентрацію креатині ну   та рівень літію в сироватці крові.

• Метронідазол може викликати побічну дію з боку кровоносної системи при взаємодії з терфенадином та астемізолом (на ЕКГ подовження інтервалу QT, аритмія).

• Метронідазол посилює токсичну дію алкоголю. Не слід вживати метронідазол одночасно з алкоголем та ще один день після закінчення терапії. Споживання спиртних напоїв протягом періоду лікування препаратом може викликати небажані реакції, такі як відчуття жару, пітливість, головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії.

• Одночасне   застосування метронідазолу та дисульфіраму іноді може викликати гострий психоз та дезорієнтацію. Лікування метронідазолом можна розпочинати через 2 тижні після закінчення лікування дисульфірамом.

• Спостерігається медикаментозна взаємодія під час застосування метронідазолу з бусульфаном.

• Метронідазол належить до інгібіторів цитохрому Р 450 ЗА 4 (CYP 3A4) і тому може уповільнювати біотрансформацію препаратів, які метаболізуються при участі цього ферменту.

• Метронідазол знижує кліренс 5-фтор урацилу, а отже, може посилювати його токсичність.

Особливості застосування

Метронідазол слід обережно застосовувати   пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи.

Пацієнти, у яких під час лікування з’явилися неврологічні порушення (оніміння, відчуття повзання мурашок або судоми), можуть застосовувати препарат лише у випадку, якщо користь від його застосування перевищує можливий ризик розвитку ускладнень.

Препарат слід обережно застосовувати   пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю та печінковою енцефалопатією.

Метронідазол слід обережно застосовувати   пацієнтам, які лікувалися кортикостероїдами та схильні до появи набряків.

Пацієнти, у яких перед та після лікування метронідазолом сталися зміни у формулі крові, при необхідності повторного застосування метронідазолу мають перебувати під наглядом   лікаря.

Під час лікування слід контролю вати склад крові, якщо препарат застосовують більше 10 днів.

Після застосування метронідазолу може розвинутися кандидоз ротової порожнини, піхви та шлунково-кишкового тракту, які потребують відповідного лікування.

У період лікування метронідазолом і не менше ніж через  один день після закінчення терапії не слід вживати спиртних напоїв у зв'язку із загрозою розвитку побічних реакцій.

Метронідазол може змінювати деякі показники лабораторних досліджень (АЛТ, ACT, лактатдегідрогеназу, три гліцериди, глюкозу).

У пацієнтів з тяжкою формою печінкової недостатності метронідазол метаболізується повільно, що може призвести до накопичення метронідазолу та його метаболітів в організмі. У значній кількості препарат може накопичуватися у пацієнтів з печінковою енцефалопатією, а значні   концентрації метронідазолу в плазмі крові можуть спричинити енцефалопатію. Добову дозу, яку можна призначати одноразово, слід зменшити до 1/3.

При нирковій недостатності період напів виведення метронідазолу не змінюється. Зниження дози препарату в такому випадку не є обов'язковим. У пацієнтів, які перебувають   на гемодіалізі, метронідазол та його метаболіти виводяться протягом 8 годин. Одразу після діалізу метронідазол слід призначити пацієнтові повторно. У пацієнтів, які перебувають на фракційному перитонеальному діалізі або безперервному діалізі, немає необхідності коригування   дози.

Застосування під час вагітності й годування груддю

Під час досліджень було виявлено, що препарат проникає через плаценту. Результат невідомий, проте вживати в період вагітноті не рекомендується, в 1 тримместр- заборонено. Трихопол проникає у грудне молоко, тому слід обмежитись від прийому у цей період. 

Здатність впливати на швидкість реакції

Людям, що керують транспортними засобами та працюють з механізмами слід пам`ятати про   можливе виникнення сплутаності свідомості, запаморочень, галюцинацій, судом під час прийому даного препарату та утримуватись від керування транспортними засобами і роботи з механізмами в період лікування метронідазолом.

Спосіб застосування та дозування

Профілактика інфекцій, спричинених   анаеробними бактеріями: Дорослим і дітям старше 12 років: на початку лікування по 1-1,5 г   за один прийом, потім 1 таблетка по 250 мг тричі на добу під час їди або після неї, до періоду безпосередньої підготовки пацієнта до операції.

Інфекції, спричинені анаеробними бактеріями: Метронідазол застосовують у моно терапії або в поєднанні з іншими антибактеріальними засобами. Зазвичай курс лікування не перевищує 7 днів.

Дорослі та діти старше 12 років: по 1-2 таблетки 250 мг тричі на день під час або після їди.

Діти віком від 6 до 12 років: доза 375 мг на добу за  3 прийоми   під час або після їди.

Трихомоніаз: проводиться лікування обох статевих партнерів. Жінки:   по 1 таблетці  2 рази на добу і 1 вагінальний супозиторій (500 мг) на добу протягом 10 днів. Чоловіки: зазвичай призначають 1 таблетку двічі на добу вранці та ввечері під час їди протягом 10 днів або 750 мг вранці та 1250 мг увечері протягом 2 днів. Призначають також 2 г метронідазолу одноразово.

Бактеріальний вагініт: Дорослі: 500 мг (2 таблетки по 250 мг) вранці та ввечері протягом 7 днів або 2 г метронідазолу 1 раз на день.

Амебіаз: Дорослі: 1,5 г на добу (за 3 прийоми) протягом 7 днів. Діти (з масою тіла ≥ 20 кг): доза з розрахунку 30-40 мг/кг на добу за 3 прийоми протягом 7 днів.

Ерадикація Helicobacter pylori: Метронідазол слід застосовувати не менше 7 днів разом з іншими препаратами для ерадикації Helicobacter pylori.

Дорослі: по 500 мг (2 таблетки 250 мг) за 2-3 прийоми на добу протягом 7-14 днів.

Особливих вказівок щодо застосування дітям немає.

Передозування

Летальна доза метронідазолу для людей невідома. У поодиноких випадках після застосування метронідазолу всередину в дозі 6,0-10,4 г через день протягом 5-7 днів спостерігалися нейротоксичні симптоми, в тому числі судомні стани та периферична невропатія.

Після застосування разової дози 15 г метронідазолу спостерігалися нудота, блювання та порушення координації.

Лікування: у випадку отруєння лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Метронідазол виводиться при гемодіалізі.

Побічні ефекти

З боку травного тракту: легкі форми розладів ТТ (біль в епігастрії, нудота, блювання, пронос); запалення слизової оболонки ротової порожнини з відчуттям сухості, стоматит, металевий присмак у роті, анорексія; виняткові випадки панкреатиту після завершення лікування, які носять оборотний характер.

З боку кровоносної та лімфатичної систем: в поодиноких випадках – агранулоцит оз, нейтропенія та тромбоцит опенія.

З боку нервової системи: головний біль; сенсорні периферичні нейропатії; судоми, запаморочення, атаксія; дуже рідко – випадки енцелофалопатії (наприклад, сплутаність свідомості) та під гострий мозочковий синдром (наприклад, атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть минати після припинення прийому препарату.

З боку органа зору: тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія.

З боку печінки та жовчних шляхів: в поодиноких випадках – відхилення від норми тестів функції печінки, які мають оборотний характер; холестатичний гепатит.

З боку шкіри й підшкірної клітковини: тривала гіперемія, свербіж шкіри, висипання ( в поодиноких випадках –пустульозний висип); іноді – фебрильні прояви; кропивниця, ангіо невротичний набряк, виняткові випадки анафілактичного шоку.

Психічні розлади: психотичні розлади, у тому числі сплутаність свідомості, галюцинації.

Інші: Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення, що зумовлено присутністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.

Умови і терміни зберігання

Термін придатності – 5 років.

Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі нижче 25 ⁰С   в сухому, захищеному від світла місці у недоступному для дітей.

Ціна

Ціна Трихополу в аптеках становить від 99 до 110 гривень за 250 мг.