Тебантин: инструкция, применение, цена

Тебантин – это препарат против эпилепсии, а также средство, применяемое в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог.

Состав

Действующее вещество: габапентин. 1 капсула содержит 300 мг габапентина;

Дополнительные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный; лактоза; железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Выпускается препарат Тебантин в форме капсул с содержанием белого кристаллического порошка.

Купить в аптеках можно только по рецепту.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тебантин осуществляет угнетающее действие, проникая в мозг и предупреждая возникновение судорог. Он не связывается с другими нейротрансмиттерными рецепторами мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами.

Габапентин может вызвать анальгезирующее действие как на уровне спинного мозга, так и высших центров головного мозга путем взаимодействия с нисходящими тормозными путями болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Тебантин всасывается в пищеварительном тракте быстро. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через 2-3 часа. Прием пищи на всасывание не влияет. Действующее вещество Тебантина не связывается с белками крови. Выводится из организма только почками в неизмененном виде.

Период полувыведения не зависит от дозы и составляет 5-7 часов. У пациентов старшего возраста этот показатель снижен. У детей от 5 лет он такой же, как у взрослых.

Показания

Препарат Тебантин используется для дополнительной или монотерапии эпилепсии и парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет. А также это средство можно применять в случаях периферической нейропатической боли при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Противопоказания

Противопоказано применять препарат в случае имеющейся гиперчувствительности к действующему веществу или любому другому компоненту состава.

Передозировка

Передозировка возникает достаточно редко, даже при условии приема препарата в дозе до 49 г / сут. Передозировка габапентином более вероятна в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, это может приводить к развитию комы. Снижение абсорбции Тебантина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и уменьшать токсический эффект от передозировки.

Симптомы передозировки: двоение в глазах, невнятная речь, сонливость, потеря сознания, вялость, легкая диарея.

Лечение: симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Инфекции и бактериальные заболевания: вирусная инфекция, пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, средний отит.

Кровь и лимфа: лейкопения, тромбоцитопения.

Иммунная система: аллергические реакции: крапивница, синдром гиперчувствительности: лихорадка, сыпь, лимфаденопатия, эозинофилов, анафилаксия.

Метаболизм: анорексия, усиление аппетита, гипергликемия и гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), гипонатриемия.

Психика и нервная система: спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, аномальное мышление, психомоторное возбуждение, галлюцинации; сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, снижение памяти, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов, гипокинезия, нарушение умственной деятельности, потеря сознания, другие двигательные расстройства (хореоатетоза, дискинезия, дистония).

Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия или диплопия, системное головокружение, звон в ушах.

Сердечная и сосудистая система: тахикардия, аритмия, повышение давления, расширение сосудов.

Легочная и дыхательная система: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит, угнетение дыхания.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, патология зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота, дисфагия, панкреатит.

Печень и желчь: гепатит, желтуха.

Кожный покров: отечность лица, синяки, сыпь, зуд, акне, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами.

Опорно-двигательная система: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные сокращения, рабдомиолиз, миоклонические судороги.

Почки и мочевыводящая система: острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Репродуктивная система и молочные железы: эректильная дисфункция, гипертрофия молочных желез, сексуальная дисфункция: изменения либидо, расстройства эякуляции, аноргазмия.

Общее: повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, слабость, ощущение дискомфорта, гриппоподобный синдром, генерализованный отек.

Лабораторные исследования: снижение количества лейкоцитов, повышение массы тела, повышение показателей функции печени (АСТ, АЛТ) и билирубина, повышение уровня КФК в крови.

Особенности применения

Были зарегистрированы случаи тяжелых, угрожающих жизни системных реакций повышенной чувствительности, таких как медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами во время приема Тебантина. Стоит знать, что первичные проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут появиться еще до возникновения сыпи. При появлении таких симптомов, лечение Тебантином следует немедленно остановить, если альтернативная причина появления симптомов не будет установлена.

Прием Тебантина может быть причиной появления анафилаксии. В отдельных случаях отмечалось о таких симптомах: затрудненное дыхание, отек губ, горла и языка и гипотония, что требует неотложного лечения. Стоит сообщить больным, что при появлении симптомов анафилаксии нужно немедленно остановить прием габапентина и обратиться за неотложной медицинской помощью.

Мысли о самоубийстве и соответствующее поведение были отмечены у пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по нескольким показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо исследований противоэпилептических лекарственных средств также показал небольшое увеличение риска появления мыслей о самоубийстве и такого же поведения, механизм которого неизвестен, однако имеющиеся данные не позволяют исключить возможность воздействия габапентина. Именно поэтому стоит обратиться к врачу за консультацией.

Если во время приема Тебантина возникает острый панкреатит, показана отмена габапентина.

Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса. Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно учащение приступов или возникновения новых типов судорожных приступов при применении Тебантина, а попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у рефракционных пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко были успешными.

Считается, что габапентин не эффективен для лечения первично-генерализованных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. Именно поэтому Тебантин стоит с осторожностью применять пациентам со смешанными судорожными припадками, включающих абсансы.

Терапия Тебантином порой сопровождалась головокружением и сонливостью, которые могли стать причиной случайных травм (в результате падения). Данные постмаркетинговых исследований зарегистрировали случаи спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать быть осторожными пока они не знакомы с потенциальным воздействием препарата на организм.

У пациентов, у которых дополнительно проходит лечение опиоидами, может наблюдаться повышение концентрации действующего вещества Тебантин. Поэтому пациенты должны находиться под контролем для своевременного выявления признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания. Дозировка габапентина или опиоидов должно быть соответственно уменьшена.

Прием Тебантина связывался с тяжелым угнетением дыхания. У пациентов с нарушением функции дыхания, заболеваниями дыхательной и нервной систем, почечной недостаточностью, одновременным применением препаратов, угнетающих функцию ЦНС и пациентов пожилого возраста риск тяжелого угнетения дыхания повышается. Этим пациентам может потребоваться коррекция дозы.

С особой осторожностью и с соблюдением всех требований нужно применять препарат лицам старшего возраста, ведь существует возможность развития сонливости, периферических отеков и слабости.

Постмаркетинговые исследования зарегистрировали случаи злоупотребления и зависимости от препарата. В связи с этим необходимо тщательно контролировать данные пациентов на предмет злоупотребления наркотиками, такие как желание увеличить дозу, получить дополнительную или развитие толерантности к препарату, а также наблюдать за появлением возможных признаков злоупотребления Тебантином.

При необходимости рекомендуется проводить дополнительные исследования (биуретовый метод, турбодиметрический метод, пробы с красителями) при проведении полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок, ведь существует вероятность, что эти тесты окажутся ложно-положительными.

Поскольку капсулы Тебантин содержат в составе лактозу, больным редкими наследственными заболеваниями: непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией средство не рекомендуется применять.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение Тебантина беременными женщинами часто приводит к негативным последствиям. У новорожденных детей возникали такие патологии: заячья губа, аномалия сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Всем беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которым необходимо проведение терапии эпилепсии, стоит проконсультироваться с врачом перед применением. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и младенца.

Действующее вещество Тебантина проникает в грудное молоко, однако поскольку влияния не было изучено, препарат не рекомендуется применять в период вскармливания или применять с осторожностью после рекомендаций от врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом 

Поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны нервной системы, на период терапии Тебантином стоит воздержаться от управления автотранспортом или другими движущимися механизмами.

Способ применения и дозировка

Препарат принимается внутрь, нужно запивать капсулы достаточным количеством воды.

Условие	Взрослые	Дети от 6 лет	Пациенты старшего возраста
Эпилепсия	Эффективной дозировкой при эпилепсии будет доза от 900 до 3600 мг / сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата или дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуального восприятия и эффективности дозу можно постепенно увеличивать на 300 мг / сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг / сутки – 1 неделя, 2400 мг / сутки – 2 недели, 3600 мг / сутки – 3 недели. Суточную дозу следует делить на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов, чтобы избежать перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных припадков.	Начальная доза – 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение 3 дней. Эффективная доза составляет 25-35 мг / кг / сут. Суточную дозу нужно разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должна превышать 12 часов.	Пациентам пожилого возраста иногда нужен индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек.
Периферическая нейропатическая боль	Лечение начинается с титрования дозы, в противном случае начальная доза 900 мг / сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать по 300 мг / сут каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки – 1 неделя, 2400 мг / сутки – 2 недели, 3600 мг / сутки – 3 недели.
Почечная недостаточность	КК (мл / мин) – Общая суточная доза габапентина * мг / сутки: > 80 – 900-3600 50-79 – 600-1800 30-49 – 300-900 15-29 - 150 ** - 600 <15 *** – 150 ** - 300 Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Снижены дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин). ** Назначать 300 мг через день. *** Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить в соответствии с КК (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл / мин должны получать половину от суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл / мин).
Гемодиализ	Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендуемая насыщающая доза должна составлять 300-400 мг *, затем необходимо назначать 200-300 мг * габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя. Поддерживающую дозу габапентина для пациентов на гемодиализе определять на основе рекомендаций. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендуется прием 200-300 мг * препарата после каждых 4 часов гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Описывались случаи угнетения дыхания, связанные с одновременным применением габапентина и опиоидов, особенно у пациентов старшего возраста.

При смежном применении с морфином отмечалось об увеличении средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применяли. Поэтому при необходимости одновременного лечения опиоидами и габапентином необходимо особенно тщательное наблюдение за больными для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или опиоидов.

Не было отмечено случаев взаимодействия габапентина с фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином.

Фармакокинетические свойства Тебантина одинаковые у здоровых лиц и у пациентов с эпилепсией, которые применяли эти противоэпилептические лекарственные средства.

Одновременный прием Тебантин и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и / или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Одновременное применение Тебантина и антацидов, содержащих алюминий и магний, подавляет биодоступность действующего вещества максимум на 24%. Применять Тебантин рекомендуется не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.

Применение пробенецида не затрагивает вывод габапентина почками.

При одновременном применении с циметидином сообщалось о небольшом снижении вывода габапентина почками.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 5 лет.

Держать в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Цена

Цена Тебантина в аптеках зависит от дозировки:

Тебантин капсулы 300 мг №50 - 372 гривны;

Тебантин капсулы 300 мг №100 - 596 гривен.