Римантадин: инструкция, применение, цена

Римантадин – препарат для лечения гриппа в период эпидемии этого заболевания на ранних его стадиях.

Состав

1 таблетка содержитримантадина гидрохлорида 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный и стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки. В 1 блистере – по 10 таблеток. В 1 упаковке – по 2 блистера.

Основные физико-химические свойства: Цвет таблеток – белый или почти белый.

Фармакологическая группа. Противовирусные средства, предназначенные для системного применения. Код АТС J05A С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Впервые действующее вещество препарата – римантадина гидрохлорид (производное адаманта), синтезировали в США в 1963 году.

Препарат блокирует особые ионные М2-каналы вируса гриппа А. Как следствие, патоген уже не может высвободить рибонуклопротеид – молекулярную машину, которая позволяет вирусу проникать в клетки хозяина, выживать там и размножаться.

Действующее вещество препятствует образованию капсида вирусом и таким образом блокирует его репликацию. Противовирусный эффект римантадина, как показывают генетические исследования, частично обусловлено ​​специфическим белком гена М2 вириона. Антигенные подтипы вируса гриппа А, которые чаще всего выделяют у людей, не самовоспроизводятся в контролируемой среде вне живого организма (in vitro), поскольку римантадин их блокирует (что доказано в ходе исследований, проведенных в контролируемой среде вне живого организма, т.е. in vitro).

При применении инактивированной (“убитой”) вакцины для профилактики гриппа А, возникает иммунный ответ в организме и римантадин на эту способность не влияет. Исследования не смогли доказать зависимости между тем, как вирус гриппа А реагирует на римантадин in vitro и его клинической эффективностью. При проверке выраженной концентрации римантадина, которая блокирует самовоспроизведение возбудителя заболевания в клеточной культуре на более чем 50%, результаты отличались (в диапазоне 4 нг/мл-20 мкг/мл) в зависимости от того, какая культура клеток использовалась во время эксперимента, какой была питательная среда и каким было количество исследованного  штамма вируса. В ходе эксперимента лишь незначительный процент патогенов продемонстрировал устойчивость к препарату. Исследование, которое длилось 4 года при участии 2017 пациентов с 43 стран мира, обнаружено лишь 16 случаев (0,8%) римантадиностойких возбудителей гриппа.

Римантадин оказывает также эффект против арбовирусов, которые вызывают клещевой энцефалит.

Фармакокинетика. После приема одной или повторных доз препарата у пациентов разного возраста не выявлено зависимости между концентрацией римантадина в плазме крови и его терапевтическим действием.

Римантадин хорошо усваивается. После одного приема 100 мг препарата (45 нг/мл-138 нг/мл) у лиц в возрасте от 20 до 44 лет пик концентрации римантадина в плазме крови достигается через 5-7 часов. Почти 40% действующего вещества связывается с простыми глобулярными белками, которые содержатся в плазме крови. Как показало исследование, одна доза препарата у пациентов в возрасте 20-44 года уменьшается наполовину в среднем через 25 часов, а в группе в возрасте от 71 до 79 лет – через 32.

У здоровых людей в возрасте 18-70 лет, которые принимали препарат в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течении 10 дней, AUC была на 30% больше (в сравнении с теми, кто принимал одну дозу лекарства). В период стабилизации концентрация римантадина в плазме крови достигала 118-468 нг/мл. В этой возрастной группе исследователи не обнаружили разницы в фармакокинетике, которая зависела от возраста пациента. Однако когда сравнили результаты этого исследования с результатами исследования в трех группах пациентов в возрасте от 50 до 60, от 61 до 70 и от 71 до 79 лет, выяснилось, что в период стабилизации в самой старшей группе (71-79 лет) AUC и время биологического полураспада были на 20-30% выше, чем в группах пациентов в возрасте 50-60 и 61-70 лет. Также на 20-30% быстрее была достигнута максимальная концентрация римантадина в плазме крови. В группе пациентов в возрастном диапазоне от 68 до 102 лет, концентрация действующего вещества в период стабилизации была в 2-4 раза выше, чем у лиц молодого и среднего возраста.

У детей фармакокинетические параметры римантадина соответствуют показателям у взрослых. При приеме римантадина 10 детьми в возрасте от 4 до 8 лет в дозе 6,6 мг/кг, через 5-6 часов концентрация препарата в плазме крови достигла 446-988 нг/мл, а через сутки снизилась до уровня 170-424 нг/мл. Период биологического полураспада длился примерно 24,8 часов.

Римантадин в отдельных случаях назначают детям и взрослым 1 раз в сутки.

Римантадин активно превращается в печени, где происходят процессы гидроксилирования, конъюгации, а также глюкуронизации. С мочой выводиться из организма менее 25% препарата (в неизмененном виде).

Плазма крови содержит три гидроксилированных продукта обмена, которые подлежат распаду и выведению из организма. Конъюгированные метаболиты вместе с гидроксилированными продуктами обмена составляют 74 ± 10% единичной дозы 200 мг и вместе с мочой выводятся из организма в течение трех суток.

Пациентам с хроническими болезнями печени, в частности непрогрессирующим циррозом, уменьшать дозу препарата не нужно, поскольку фармакокинетика единичной дозы в 200 мг у таких лиц практически такая же, как и у здоровых людей.

Если функции этого органа нарушены (и нарушение тяжелое), при приеме дозы в 200 мг AUC больше в 3 раза, период биологического полураспада – длинее в 2 раза, а показатель коэффициента очистки - на 50% ниже, чем у пациентов, у которых болезнь не перешла в декомпенсированную стадию.

Показания к применению

Большинство людей болеет на грипп и ОРВИ в осенне-зимний период. Для уменьшения выраженности проявлений заболевания, профилактики осложнений и ускорения процесса выздоровления применяется специфическое противовирусное лечение этиотропными противогриппозными средствами, направленное на устранение причины болезни, то есть борьбу с вирусами. К таким препаратам относится Ремантадин.

Препарат предназначен для приема в период эпидемии гриппа с профилактической целью.

Препарат оказывает эффект только против вирусов гриппа А. Другие штаммы - резистентные к активному фармацевтическому игредиенту.

Лучший эффект лечения наблюдается при приеме Ремантадина в первые двое суток с момента появления первых признаков гриппа (лихорадки, головной боли, слабости и вялости, ломоты в мышцах и суставах, светобоязни, покраснения глаз, выделения слез).

Ремантадин можно применять как для лечения на ранних стадиях, так и профилактики заболеваний, которые вызывает вирус гриппа А. Принимать лекарство необходимо строго по схеме, описанной в инструкции к препарату.

Можна применять взрослым и детям от 7 лет. В случае приема препарата ребенком (допускается прием Ремантадина детьми в возрасте от 7 лет) перед тем, как начать лечение, необходимо, чтобы ребенка осмотрел лечащий врач.

Четкое соблюдение схемы лечения снижает вероятность развития устойчивости возбудителя к действующему веществу препарата.

Римантадин используется при клещевом вирусном энцефалите, как профилактическое средство, но исключительно у взрослых.

Способ применения и дозировка

Римантадин является препаратом для перорального применения. Применяется после еды.

Чтобы лечение было максимально эффективным, препарат необходимо принять в первые двое суток после появления первых симптомов болезни.

Дозировка при гриппе:

взрослые в первый день – по 2 таблетки 3 раза в сутки, по 3 таблетки 2 раза в сутки либо по 6 таблеток в один прием; на 2-й и 3-й день – по 2 таблетки 2 раза в сутки; на 4-й и 5-й - по 2 таблетки 1 раз в сутки.

Дети (7-10 лет) – по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Дети (11-14 лет) – по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Дети от 14 лет: схема дозировки – такая же, как у взрослых.

Дозировка с целью избежания гриппа:

Пациентам разных возрастных групп - по 1 таблетке 1 раз в день. Курс приема – от 10 до 15 дней.

Дозировка для предупреждения развития клещевого вирусного энцефалита (в случае, если не удалось избежать укуса клеща):

взрослые – по 2 таблетки 2 раза в день. Принимать 3 либо 5 дней. После укуса клеща первую таблетку необходимо принять в течении последующих 48 часов.

Дозировка для предупреждения развития клещевого вирусного энцефалита, если укуса клеща не было (после активного отдыха на природе):

взрослые – по 1 таблетке 2 раза в сутки. Профилактическое лечение не должно длится дольше 15 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному веществу препарата. Острые и хронические заболевания почек и печени, тиреотоксикоз. Беременность и период лактации.

Побочные реакции

В случае приема 200 мг Ремантадина (рекомендованная суточная доза) чаще всего наблюдаются такие побочные эффекты, как полное отсутствие аппетита, тошнота, боль в желудке, рвота, ощущение сухости во рту (расстройства со стороны ЖКТ). Также пациенты могут жаловаться на рассеянность, повышенную нервозность, бессонницу, утомляемость, головную боль и головокружение.

Как правило, Ремантадин хорошо переносится организмом. Если появились побочные эффекты, следует обратиться к профильному специалисту.

Передозировка препаратом

Данные о передозировке препаратом отсутствуют. Зафиксирован лишь случай передозировки амантадином (химический аналог римантадина), сопровождавшийся появлением галлюцинаций, возбуждением и нарушением сердечного ритма. Этот случай имел летальный исход.

При передозировке пациент может нуждаться в интенсивной терапии.

Препарат частично выводится с помощью аппарата искусственной почки.

В случае, если передозировка характеризуется симптомами со стороны центральной нервной системы, действенным является введение физостигмина. Дозировка для взрослых – 1-2 мг. Для детей - 0,05 мг. Физостигмин можно вводить дополнительно, при этом доза не должна превышать 2 мг в час.

Особенности применения

Если у пациента диагностированы патологии желудка или кишечника, нарушена работа печени, при кардиопатологиях с тяжелым течением, сопровождающейся нарушениями сердечных сокращений, а также если человек – пожилой, римантадин следует принимать с осторожностью. Дозу лекарства желательно уменьшить.

Если больной эпилепсией принимает одновременно римантадин и противосудорожную терапию, у него может возникнуть эпилептический припадок. Дозу препарата рекомендуется уменьшить до 100 мг в сутки. В случае припадка прием Ремантадина прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие взаимодействия

Не рекомендуется принимать римантадин вместе с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой, поскольку препарат не будет иметь желательного терапевтического эффекта.

При приеме Ремантадина следует избегать употребления алкоголя с целью избежания нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.

Дети

Римантадин протипоказан для приема детям, которым еще не исполнилось 7 лет.

Влияние на скорость реакции при управлении транспортным средством и другими механизмами

На период лечения римантадином рекомендуется  отказаться от управления автомобильным транспортом, а также работы с механизмами, поскольку это может представлять потенциальную опасность как для самого пациента, так и окружающих его людей.

Цена в аптеках

21-41 гривня за дозу 50 мг №20

Условия и сроки хранения

Ремантадин рекомендуется хранить в оригинальной упаковке в местах, к которым не имеют доступа дети. Оптимальная температура хранения – от 15◦ до 25° С. Ремантадин можно хранить не дольше 5 лет.

Категория отпуска

Безрецептурный препарат.