Римантадин: інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Римантадин – препарат для лікування грипу у період епідемії цього захворювання на ранніх його стадіях.

Cклад

1 таблетка містить римантадину гідрохлориду 50 мг.

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний і кислота стеаринова.

Форма випуску

Таблетки. В 1 блістері - по 10 таблеток. В 1 упаковці – по 2 блістери.

Основні фізико-хімічні властивості: Колір таблеток – білий або майже білий.

Фармакологічна група. Противірусні засоби, призначені для системного застосування. Код АТС J05A С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Вперше діюча речовина препарату – римантадину гідрохлорид (похідний адаманту), синтезували у США у 1963 році.

Препарат блокує особливі іонні М2-канали вірусу грипу А. Як наслідок, патоген вже не може вивільнити рибонуклопротеїд – молекулярну машину, яка дозволяє вірусу проникати у клітини господаря, виживати там і розмножуватися. Діюча речовина перешкоджає утворенню капсиду вірусом і таким чином блокує його реплікацію. Противірусний ефект римантадину, як показують генетичні дослідження, частково обумовлений специфічним білком гена М2 віріона. Антигенні підтипи вірусу грипу А, які найчастіше виділяють у людей, не самовідтворюються у контрольованому середовищі поза живим організмом (in vitro), оскільки римантадин їх блокує (що доведено у ході досліджень, проведених у контрольованому середовищі поза живим організмом, тобто in vitro).

При застосуванні інактивованої («вбитої») вакцини для профілактики грипу А, в організмі виникає імунна відповідь і римантадин на цю здатність не впливає. Дослідження не змогли довести залежності між тим, як вірус грипу А реагує на римантадин in vitro і його клінічною ефективністю. При перевірці вираженої концентрації римантадину, яка блокує самовідтворення збудника захворювання у клітинній культурі на більш, ніж 50%, результати відрізнялися (у діапазоні 4 нг/мл-20 мкг/мл) у залежності від того, яка культура клітин використовувалася під час експерименту, яким було живильне середовище і якою була кількість дослідженого штаму вірусу. У ході експерименту лише незначний відсоток патогенів продемонстрував стійкість до препарату. Дослідження, яке тривало 4 роки за участю 2017 пацієнтів зі 43 країн світу, виявило лише 16 випадків (0,8%) римантадиностійких збудників грипу.

Ремантадин виявляє ефект також проти арбовірусов, які викликають кліщовий енцефаліт.

Фармакокінетика. Після прийому однієї або повторних доз препарату у пацієнтів різного віку не виявлено залежності між концентрацією римантидину у плазмі крові та його терапевтичною дією.

Ремантадин добре засвоюється. Після одного прийому 100 мг препарату (45 нг/мл-138 нг/мл) в осіб віком від 20 до 44 років пік концентрації римантадину у плазмі крові досягається через 5-7 годин. Майже 40% діючої речовини зв'язується з простими глобулярними білками, які містяться у плазмі крові. Як показало дослідження, одна доза препарату у пацієнтів віком 20-44 років зменшується в організмі наполовину у середньому через 25 годин, а у групі віком від 71 до 79 років - через 32.

У здорових людей у віці 18-70 років, які приймали препарат у дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 10 днів, AUC була на 30% більшою (у порівнянні з тими, хто приймав одну дозу ліків). У період стабілізації концентрація римантадину у плазмі крові сягала 118-468 нг/мл. У цій віковій групі дослідники не виявили різниці у фармакокінетиці, яка залежала від віку пацієнта. Однак коли порівняли результати цього дослідження із результатами дослідження у трьох групах пацієнтів віком від 50 до 60, від 61 до 70 і від 71 до 79 років, з'ясувалося, що у період стабілізації у найстаршій групі (71-79 років) AUC і час біологічного напіврозпаду були на 20-30% вищими, ніж у групах пацієнтів у віці 50-60 і 61-70 років. Також на 20-30% швидше була досягнута максимальна концентрація римантадину у плазмі крові. У групі пацієнтів у віковому діапазоні від 68 до 102 років, концентрація діючої речовини у період стабілізації була у 2-4 рази вищою, ніж в осіб молодого і середнього віку.

У дітей фармакокінетичні параметри римантадину відповідають показникам у дорослих. При прийомі римантадину 10 дітьми у віці від 4 до 8 років у дозі 6,6 мг/кг, через 5-6 годин концентрація препарату у плазмі крові досягла 446-988 нг/мл, а через добу знизилася до рівня 170-424 нг/мл. Період біологічного напіврозпаду тривав приблизно 24,8 годин.

Ремантадин в окремих випадках призначають дітям і дорослим 1 раз на добу.

Ремантадин активно перетворюється у печінці, де відбуваються процеси гідроксилювання, кон'югації, а також глюкуронізації. Із сечею виводиться з організму менше 25% препарату (у незміненому вигляді).

Плазма крові містить три гідроксильовані продукти обміну, які підлягають розпаду і виведенню з організму. Кон'юговані метаболіти разом із гідроксильованими продуктами обміну становлять 74 ± 10% разової дози у 200 мг і разом зі сечею виводяться із організму протягом трьох діб.

Пацієнтам з хронічними хворобами печінки, зокрема цирозом, який не прогресує, зменшувати дозу препарату не потрібно, оскільки фармакокінетика разової дози у 200 мг у таких осіб практично така ж, як і у здорових людей.

Якщо функції цього органу порушені (і порушення важке), при прийомі дози у 200 мг AUC є більшим у 3 рази, період біологічного напіврозпаду – довшим у 2 рази, а показник коефіцієнта очищення - на 50% нижчий, ніж у пацієнтів, в яких хвороба не перейшла у декомпенсовану стадію.

Показання до застосування

Більшість людей хворіє на грип та ГРВЗ в осінньо-зимовий період. Для зменшення вираженості проявів захворювання, профілактики ускладнень і пришвидшення процесу одужання застосовується специфічне противірусне лікування етіотропними протигрипозними засобами, спрямоване на усунення причини хвороби, тобто боротьбу із вірусами. До таких препаратів належить Ремантадин.

Препарат призначений для прийому у період епідемії грипу з профілактичною метою. Препарат ефективний тільки проти вірусів грипу А. Інші штами – резистентні до активного фармацевтичного інґредієнту.

Найкращий ефект лікування спостерігається при прийомі Ремантадину у перші дві доби від моменту появи перших ознак грипу (лихоманки, головного болю, слабкості і млявості, ломоти у м'язах і суглобах, світлобоязні, почервоніння очей та сльозотечі).

Ремантадин можна застосовувати як для лікування (на ранніх стадіях), так і профілактики захворювань, які викликає вірус грипу А. Приймати ліки необхідно строго за схемою, описаною в інструкції до препарату.

Можна застосовувати дорослим і дітям від 7 років. У разі прийому препарату дитиною (допускається прийом Ремантадину дітьми у віці від 7 років) перед тим, як розпочати лікування, необхідно, аби дитину оглянув лікар.

Чітке дотримання схеми лікування знижує ймовірність розвитку стійкості збудника до діючої речовини препарату.

Ремантадин використовується при кліщовому вірусному енцефаліті як профілактичний засіб, але виключно у дорослих.

Спосіб застосування та дози

Ремантадин є препаратом для перорального застосування. Застосовується після їжі.

Щоб лікування було максимально ефективним, препарат необхідно прийняти у перші дві доби після появи перших симптомів хвороби.

Дозування при грипі:

дорослі у перший день – по 2 таблетки 3 рази на добу, по 3 таблетки 2 рази на добу або по 6 таблеток в один прийом; на 2-й і 3-й день – по 2 таблетки 2 рази на добу; на 4-й і 5-й – по 2 таблетки 1 раз на добу.

Діти (7-10 років) – по 1 таблетці 2 рази на добу.

Діти (11-14 років) – по 1 таблетці 3 рази на добу.

Діти від 14 років: схема дозування - така ж, як у дорослих.

Дозування з метою уникнення грипу:

Пацієнтам різних вікових груп – по 1 таблетці 1 раз на день. Курс прийому – від 10 до 15 днів.

Дозування для попередження розвитку кліщового вірусного енцефаліту (у разі, якщо не вдалося уникнути укусу кліща):

дорослі – по 2 таблетки 2 рази на день. Приймати 3 або 5 днів. Після укусу кліща першу таблетку необхідно прийняти протягом наступних 48 годин.

Дозування для попередження розвитку кліщового вірусного енцефаліту, якщо укусу кліща не було (після активного відпочинку на природі):

дорослі – по 1 таблетці 2 рази на добу. Профілактичне лікування не повинно тривати довше 15 днів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої або допоміжної речовини препарату. Гострі і хронічні захворювання нирок і печінки, тиреотоксикоз. Вагітність і період лактації.

Побічні реакції

У разі прийому 200 мг Ремантадину (рекомендована добова доза) найчастіше спостерігаються такі побічні ефекти, як повна відсутність апетиту, нудота, біль у шлунку, блювота, відчуття сухості у роті (розлади з боку шлунково-кишкового тракту). Також пацієнти можуть скаржитися на неуважність, підвищену нервозність, безсоння, стомлюваність, головний біль і запаморочення.

Як правило, Ремантадин добре переноситься організмом. Якщо з'явилися побічні ефекти, слід звернутися до профільного фахівця.

Передозування препаратом

Дані про передозування препаратом відсутні. Зафіксовано лише випадок передозування амантадином (хімічний аналог римантадину), що супроводжувався появою галюцинацій, збудженням і порушенням серцевого ритму. Цей випадок виявився летальним.

При передозуванні пацієнт може потребувати інтенсивної терапії.

Препарат частково виводиться за допомогою апарату штучної нирки.

У разі, якщо передозування характеризується симптомами з боку центральної нервової системи, дієвим є введення фізостигміну. Дозування для дорослих - 1-2 мг. Для дітей - 0,05 мг. Фізостигмін можна вводити додатково, доза при цьому не повинна перевищувати 2 мг на годину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші взаємодії

Не рекомендується приймати Ремантадин разом з парацетамолом і ацетилсаліциловою кислотою, оскільки препарат не буде мати бажаного терапевтичного ефекту.

При прийомі Ремантадину слід уникати вживання алкоголю з метою уникнення небажаних реакцій з боку центральної нервової системи.

Особливості застосування

Якщо у пацієнта діагностовані патології шлунку або кишечника, порушена робота печінки, при кардіопатологіях з важким перебігом, які супроводжуються порушеннями серцевих скорочень, а також якщо людина – літнього віку, Ремантадин слід приймати з обережністю. Дозу ліків бажано зменшити.

Якщо хворий на епілепсію приймає одночасно Ремантадин і протисудомну терапію, у нього може виникнути епілептичний напад. Дозу препарату рекомендується зменшити до 100 мг на добу. У разі нападу прийом Ремантадину припиняють.

Діти

Ремантадин протипоказаний для прийому дітям, яким ще не виповнилося 7 років.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом та іншими механізмами

На період лікування римантадином рекомендується відмовитися від керування автомобільним транспортом, а також роботи з механізмами, оскільки це може становити потенційну небезпеку як для самого пацієнта, так і оточуючих його людей.