Палин: инструкция, применение, цена

Палин – cинтетический антибиотик, относящийся к группе хинолонов. Применяется в терапии урологических болезней (как острых, так и хронических), вызванных патогенами, которые реагируют на пипемидовую кислоту: пиелитах, циститах, пиелонефритах и т.д. Не применяется в терапии лиц с пониженным порогом судорог. Появление судорог – один из побочных эффектов, которым может сопровождаться прием препарата с частотой "реже, чем в одном случае на 1000, но чаще, чем в одном на 10000". Этот риск возрастает при одновременной терапии НПВС.

Инструкция к препарату Палин в форме капсул в дозировке 200 мг №20 (по 10 капсул в двух блистерах в упаковке, изготовленной из картона)

Состав

Действующее вещество: пипемидовая кислота. В одной капсуле содержится 200 мг действующего вещества в форме тригидрата.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. В состав оболочки капсулы входит желатин, Е 131 (патентованный синий V), Е 104 (хинолин желтый), Е 171 (титана диоксид), Е 151 (бриллиантовый черный BN), Е 110 (желтый закат FCF-FD & C желтый 6).

Форма выпуска и основные физические и химические свойства

Палин выпускается в форме почти белых (или цвета слоновой кости) капсул с "крышечкой" зеленого цвета, внутри которых находится порошок слегка желтого цвета, который легко втягивает влагу.

Фармакологическая группа и фармакологические свойства 

Лекарство относится к группе хинолонов (антибактериальных препаратов).

Фармакодинамика. Действующее вещество синтетического антибиотика, относящееся к группе хинолонов эффективно против целого ряда бактерий, которые вызывают урологические патологии. В зависимости от того, в каком количестве указанный фармацевтический ингредиент концентрируется в инфекционном очаге, он или задерживает рост и размножение инфекционных агентов, или уничтожает их. Пипемидовая кислота разрушает ДНК бактерии за счет блокирования гиразы (топоизомеразы II), которая помогает реплицироваться, транскрибироваться и репарироваться ДНК патогенного микроорганизма (как правило, грамотрицательной бактерии), вызывающего заболевание.

Чувствительными к пипемидовой кислоте являются энтеробактерии, большинство видов протей и цитробактеры, бактерия Моргана, кишечная и гемофильная палочки, Serratia marcescens.

Чуть меньше реагируют на предложенное лечение Палином протей мирабилис, Alcaligenes, Providencia stuartii, клебсиелы и ацинетобактерии.

Действующее вещество не оказывает эффекта на псевдомонас, Mycobacterium marinum и хламидии трахоматис, а также грамположительные бактерии – палочковидные и коккобациллы. Патогены со временем могут становиться устойчивыми к действию препарата, но это – длительный процесс.

Фармакокинетика. Действующее вещество абсорбируется быстро и на 93%. Пика концентрации в плазме крови достигает через час, максимум два после приема капсулы, с ее белками связывается почти на 30%. Через два, максимум 6 часов после приема лекарства в дозе 500 мг концентрация пипемидовой кислоты в моче достигает уровня 1116 мг/л – выше минимально необходимого для профилактики развития большинства инфекционных болезней мочевыводящих путей. Почками пипемидовая кислота выводится, как правило, в тои самом виде, в котором попала в организм. От 50% до 85% дозы – в течение первых суток (24 часа) с момента приема препарата. С калом – 35%.

Показания к применению препарата

Лекарство назначают при острых и хронических урологических заболеваниях, возбудителями которых являются бактериями, которые реагируют на терапию пипемидовой кислотой, в частности уретрите, пиелонефрите, пиелите, цистите и простатите.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему или одному из вспомогательных веществ препарата (в т. ч. тех, которые входят в состав оболочки капсулы), а также хинолонов (антибактериальных препаратов);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тяжелые нарушения работы печени или почек (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.);
• возраст пациента до 18-ти лет;
• эпилепсия и другие неврологические болезни с пониженным порогом судорог;
• порфирия.

Способ применения и дзировка

Больным с пиелонефритом, циститом, простатитом, уретритом или пиелитом рекомендуется принимать по две капсулы (то есть по 200 мг действующего вещества препарата) два раза в сутки после завтрака и ужина. Общая суточная доза - 400 мг максимум. Терапия Палином продолжается в среднем от 5-ти до 10-ти суток. Ее можно продлить до месяца (четырех недель), но решение об этом принимает врач, который должен оценить характер течения заболевания у пациента (главным образом тяжесть его болезни).

Пациенткам с неосложненным циститом лекарство достаточно принимать только в течении трех дней.

Пипемидовая кислота в дозе, не превышающей 200 мг (что подтверждает проведенные клинические исследования) может применяться в качестве профилактики рецидивов инфекционных заболеваний с локализацией очага воспаления в мочевыводящих путях, но терапия при этом не может длиться дольше шести месяцев (полгода).

Чтобы повысить диурез, рекомендованным является обильное питье (в течение всего периода лечения). Также желательно постоянно мониторить, сколько мочи выделяется у больного.

Особенности терапии Палином при:

почечной недостаточности. Если она – умеренно выраженная (показатель клиренса креатинина³ при этом меньше 30 мл/мин. или 0,5 мл/с), корректировать дозу не надо. Если сильно, с показателем клиренса креатинина менее 30 мл/мин. или 0,5 мл/с, дозу необходимо уменьшить;

печеночной недостаточности/в пожилом возрасте. Если поражение печени – умеренное/пациент – пожилого возраста, но почки у него исправно функционируют, это не следует считать показаниями к изменению дозировки лекарства.

Если недостаточность почек/печени – тяжелая, особенно если у больного обнаружили цирроз печени, применять Палин в терапии запрещено.

Возможные побочные эффекты

В основном, лекарство неплохо переносится. Побочные эффекты, которые могут возникать на фоне его приема и которые наблюдаются в 15% случаев является либо умеренно, либо очень слабо выраженными и не требуют отказа от дальнейшего лечения.

Чаще, чем в одном случае на 10000, но реже, чем в одном на 1000 применение Палина может сопровождаться эозинофилией и псевдомембранозным колитом;

чаще, чем в одном случае на 10 - отвращением к пище, изжогой, рвотой/тошнотой, болью в животе (может быть как опоясывающей, так и локализоваться "под ложечкой"), его вздутием, диареей или, наоборот запором. Вышеперечисленные нарушения работы ЖКТ –самые распространенные побочные эффекты, возникающие при приеме Палина (регистрируются в 3–13% случаев);

неизвестно, с какой частотой (ввиду отсутствия подробной информации на эту тему) – тромбоцитопенией, которая проходит сама по себе после отмены антибиотика (у пациентов, у которых нарушена функция почек, а также у пожилых людей); гемолитической анемией (у пациентов, у которых диагностировали дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); тремором, головокружением, сенсорными расстройствами, судорогами (в т.ч. длительными, вызванными отеком мозговой ткани); нарушениями зрения; вертиго и болью головы; реакциями повышенной чувствительности, которые проходят сами по себе после отмены препарата, в частности высыпаниями, чувствительностью к UV-лучам, слабо выраженным зудом, но  вплоть до развития синдрома Стивенса-Джонсона (могут также развиться анафилактические реакции и отек Квинке; учитывая перекрестную чувствительность к другим антибиотикам из группы хинолонов, Палин следует с осторожностью принимать лицам, у которых наблюдалась анафилактическая реакция на другие антибиотики из той же группы); острой артропатией и тендинитом; развитием суперинфекции/резистентности к препарату; нарушениями сна, спутанностью сознания, быстрой возбудимостью, депрессией, галлюцинациями.

Внимание! Если развилась реакция гиперчувствительности, возник токсический эпидермальный некролиз, у пациента, принимающего Палин – анафилактический шок или появились судороги дальнейший прием Палина недопустим!

Передозировка

Прием чрезмерных доз антибиотика может проявляться тошнотой/рвотой, головной болью, судорогами, спутанностью сознания, головокружением и тремором.

Необходимо спровоцировать у больного рвоту, после чего промыть желудок. Следующий шаг - дать сорбент (активированный уголь), но все это можно делать только при условии, что человек находится в сознании!

Вывести пипемидовую кислоту из организма можно благодаря гемодиализу - 90% действующего вещества препарата выведется за четверть суток, то есть 6 часов.

Если возникли побочные эффекты со стороны ЦНС (в т.ч. судороги, похожие на те, что сопровождают эпилепсию), пациенту назначают диазепам (как средство для эффективной симптоматической терапии).

Особенности применения 

Лечение Палином требует обильного питья (в течении всего периода, пока оно продолжается). Если у больного диагностировали нарушение работы почек и оно является выраженным (показатель клиренса креатинина при этом меньше 30 мл/мин.), дозу лекарства нужно уменьшить. А учитывая то, что указанный антибиотик накапливается в организме, необходимо, чтобы за состоянием пациента наблюдал лечащий врач и при ухудшении функциональной способности почек, мог вовремя и адекватно отреагировать на эту угрозу. Реже, чем в одном случае на 1000, но чаще, чем в одном на 10000, прием Палина может сопровождаться появлением судорог, поэтому если больной страдает эпилепсией или иной неврологической патологией, при которой судорожный порог - снижен, применять этот антибиотик в терапии противопоказано.

Больные старше 70 лет принимать лекарственное средство могут, но с осторожностью, поскольку у этой категории больных побочные эффекты возникают, как правило, с большей частотой.

На время лечения Палином запрещается долгое время находиться под солнцем (запрет касается также посещений соляриев и применения ультрафиолетовой лампы в лечении лиц с витилиго), поскольку пипемидовая кислота может провоцировать возникновение фотосенсибилизации.

Устойчивые бактерии и грибы могут спровоцировать развитие суперинфекции у пациента, проходящего терапию Палином.

Продолжительная терапия грозит псевдомембранозным колитом, поэтому если возник такой симптом как диарея, нужно как можно скорее осведомить об этом лечащего врача.

В ходе исследования in vitro удалось установить, что действующее вещество указанного лекарственного средства обладает порфириногенным эффектом. Учитывая это, Палин не назначают больным порфирией, поскольку у этой категории больных может возникнуть острый порфириновый кризис. А учитывая то, что хинолоны способны также спровоцировать развитие острого гемолитического кризиса, препарат не применяется в терапии пациентов, у которых диагностировали дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Вспомогательным веществом препарата является Е 151 – краситель бриллиантовый черный, который способен провоцировать аллергические реакции, в т.ч. БА. В группе риска – пациенты, которые страдают от гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте. В состав оболочки капсул входит также Е110 – краситель желтый закат FCF-FD & C желтый 6. Он также считается аллергеном и, кроме того, оказывает негативное влияние на внимание и активность пациента.

Внимание! При проведении соответствующих лабораторных анализов на определение уровня глюкозы в моче прием Палина может привести к ложноположительным результатам.

Взаимодействие с другими медикаментами/другие виды взаимодействий

Если пациент долгое время применяет пипемидовую кислоту, при одновременной терапии теофиллином продлится период биотрансформации последнего. Следовательно его содержание в плазме крови достигнет 40% минимум и 80% максимум. У этой категории больных необходимо регулярно мониторить концентрацию теофиллина в крови.

Хинолоновые препараты повышают концентрацию кофеина в сыроватке, в частности этот коэффициент при применении действующего вещества Палина может вырасти с 2-х до 4-х.

На фоне приема сукральфата и антацидов (препаратов кальция, алюминия и магния) всасывание пипемидовой кислоты ухудшится, а это значит, что принимать эти лекарства одновременно нежелательно. Нужно соблюсти минимальный временный интервал – два, а лучше три часа. Однако это предостережение не касается ранитидина и циметидина.

Варфарин, циметидин и рифампицин подействуют сильнее, если совместить их с Палином.

При комбинации антибиотиков из группы хинолонов и НПВС возрастает вероятность появления судорог у больного.

Аминогликозидные препараты потенцируют бактерицидный эффект Палина, и наоборот.

Применение лекарственного средства беременными 

Категорически не рекомендуется.

Прием Палина беременными женщинами. По некоторым данным лекарственное средство не влияет ни на саму женщину, ни на плод, однако эпидемиологические данные, которые бы это подтверждали, отсутствуют. В ходе исследований, которые проводились на животных, не было зафиксировано вредного влияния (непосредственного или косвенного) на течение беременности, развитие зародыша/плода, процесс родов и дальнейший рост и развитие ребенка (физическое и умственное), мать которого во время беременности принимала указанный препарат.

Прием антибиотика в период лактации. Пипемидовая кислота может проникать в материнское молоко, а следовательно - влиять на ребенка, которого пациентка кормит грудью.

Дети

Препарат не применяется в терапии лиц, которым еще не исполнилось 18-ти лет.

Влияние на скорость реакции при работе с механизмами

Учитывая то, что терапия пипемидовой кислотой может сопровождаться как головокружением, так и нарушениями зрения, выполнять задания, которые требует от пациента быстрой реакции, сосредоточенности и внимательности нежелательно.

Цена

От 480 до 520 гривен за Палин в форме капсул в дозировке 200 мг №20.

Срок годности лекарства и условия хранения

Антибиотик следует хранить не дольше пяти лет от даты изготовления в местах, к которым не имеют доступа дети, при температуре, которая не превышает 25°С.

Категория отпуска

Купить антибиотик можно только по рецепту.