Палін : інструкція, застосування, ціна

Палін – синтетичний антибіотик, що належить до групи хінолонів і застосовується у лікуванні урологічних хвороб (як гострих, так і хронічних), викликаних патогенами, які реагують на терапію діючою речовиною препарату - піпемідовою кислотою, зокрема при пієлонефритах, циститах, пієлітах тощо. Не застосовується у терапії осіб зі зниженим порогом судом. Поява судом – одна із небажаних побічних реакцій, яка може виникати на тлі прийому препарату з частотою "рідше, ніж в одному випадку на 1000, але частіше, ніж в одному на 10000". Цей ризик зростає при одночасному лікуванні нестероїдними протизапальними засобами. 

Інструкція до препарату Палін у формі капсул у дозуванні 200 мг №20 (по 10 капсул у двох блістерах в упакуванні, виготовленому з картону)

Склад

Діюча речовина: піпемідова кислота. В одній капсулі міститься 200 мг діючої речовини у формі тригідрату.

Допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. До складу оболонки капсули входить желатин, Е 131 (патентований синій V), Е 104 (хіноліновий жовтий), Е 171 (титану діоксид), Е 151 (діамантовий чорний BN), Е 110 (жовтий захід FCF-FD&C жовтий 6).

Форма випуску препарату та його основні фізичні і хімічні властивості

Палін випускається у формі майже білих (або кольору слонової кістки) капсул із зеленою «кришечкою». Всередині – порошок злегка жовтого кольору, який легко втягує вологу.

Фармакотерапевтична група та фармакологічні властивості 

Палін належить до групи хінолінів (антибактерійних препаратів).

Фармакодинаміка. Діюча речовина синтетичного антибіотика, що належить до групи хінолінів ефективна проти цілої низки бактерій, які викликають урологічні патології. Залежно від того, в якій кількості вказаний, фармацевтичний інгредієнт концентрується в інфекційному вогнищі, він або затримує ріст і розмноження інфекційних агентів, або знищує їх. Піпемідова кислота руйнує ДНК бактерії за рахунок блокування гірази (топоізомерази ІІ), яка допомагає реплікуватися, транскрибуватися та репаруватися ДНК патогенного мікроорганізму (як правило, грамнегативної бактерії), що викликає захворювання.  

Чутливими до дії піпемідової кислоти є ентеробактерії, більшість видів протей та цитробактерів, бактерія Моргана, кишкова і гемофільна палички, Serratia marcescens.   

Трохи менше реагують на запропоноване лікування Паліном протей мірабіліс, Alcaligenes, Providencia stuartii, клебсіели та ацинетобактерії.  

Діюча речовина не діє на псевдомонас, Mycobacterium marinum і хламідію трахоматіс, а також грампозитивні бактерії – паличкоподібні та кокобацили. Патогени з часом можуть ставати стійкими до дії препарату, але це – тривалий процес.

Фармакокінетика. Діюча речовина швидко і майже повністю (на 93%) всмоктується організмом. Піку концентрації у сироватці крові досягає через годину, максимум дві після прийому капсули, з її білками зв’язується майже на 30%. Через дві, максимум шість годин після прийому ліків у дозуванні 500 мг концентрація діючої речовини у сечі сягає рівня 1116 мг/л - вищого за мінімально необхідний для профілактики розвитку більшості інфекційних захворювань сечовивідних шляхів. Нирками піпемідова кислота виводиться переважно у незміненому вигляді. Від 50% до 85% дози - протягом першої доби (24 години) з моменту прийому лікарського засобу. З калом - 35%.

Показання до застосування

Палін призначається при урологічних захворюваннях (як гострих, так і хронічних), викликаних бактеріями, які реагують на терапію піпемідовою кислотою, зокрема пієлонефриті, циститі, пієліті, уретриті та простатиті.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючої або однієї із допоміжних речовин препарату (у т. ч. тих, що входять до складу оболонки капсули), а також хінолонів (антибактерійних препаратів);
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• важкі порушення роботи печінки або нирок (з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв.);
• вік пацієнта до 18-ти років;
• епілепсія та інші неврологічні хвороби зі зниженим судомним порогом;
• порфірія.

Спосіб застосування та дозування

Хворим із циститом, пієлонефритом, пієлітом, простатитом або уретритом рекомендується приймати по дві капсули (тобто по 200 мг піпемідової кислоти) двічі на день після сніданку і вечері. Загальна добова доза не повинна перевищувати 400 мг. Терапія Паліном триває у середньому від 5-ти до 10-ти діб. Її можна продовжити до місяця (чотирьох тижнів), але рішення про це повинен прийняти лікар-куратор, оцінивши характер перебігу захворювання у пацієнта (головним чином важкість його хвороби).

Пацієнткам з неускладненим циститом ліки достатньо приймати лише протягом трьох діб.

Як показали клінічні дослідження, піпемідова кислота у добовій дозі, яка не перевищує 200 мг, може застосовуватися як профілактичний засіб проти рецидивів інфекційних захворювань з локалізацією вогнища запалення у нижніх сечовивідних шляхах, але курс лікування при цьому не повинен перевищувати шести місяців (пів року).   

Щоб підвищити діурез, рекомендованим є рясне пиття (протягом усього періоду лікування). Також бажано постійно моніторити, скільки сечі виділяється у хворого.

Особливості терапії Паліном при:

нирковій недостатності. Якщо вона – помірно виражена, з показником кліренсу креатиніну³ 30 мл/хв. або 0,5 мл/с, коригувати дозу не потрібно. Якщо сильно, з показником кліренсу креатиніну менш, ніж 30 мл/хв. або 0,5 мл/с, дозу необхідно зменшити;

печінковій недостатності/похилому віці. Якщо ураження печінки – помірне/пацієнт – похилого віку, але нирки у нього справно функціонують, це не слід вважати показаннями до зміни дозування ліків.

Якщо недостатність нирок/печінки – важка, зокрема якщо у хворого виявили цироз печінки, застосовувати Палін у терапії заборонено.

Побічні реакції

Препарат, як правило, переноситься добре, а побічні ефекти, що можуть виникати на тлі його прийому і спостерігаються у 15% випадків є слабо або помірно вираженими та не вимагають відмови від подальшого лікування.

Частіше, ніж в одному випадку на 10000, але рідше, ніж в одному на 1000 застосування Паліну може супроводжуватися еозинофілією та псевдомембранозним колітом;

частіше, ніж в одному випадку на 10 – відразою до їжі, печією, блюванням/нудотою, болем у животі (може бути як оперізуючим, так і локалізуватися «під ложечкою»), його здуттям, діареєю або, навпаки закрепом. Вищеперелічені порушення роботи ШКТ – найпоширеніші побічні ефекти, які виникають при прийомі Паліну (реєструються у 3-13% випадків);

невідомо, з якою частотою (через відсутність докладної інформації на цю тему) – тромбоцитопенією, яка минає сама по собі після відміни препарату (у хворих з порушеною функцією нирок/осіб похилого віку); гемолітичною анемією (у пацієнтів, в яких діагностували дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); тремором, запамороченнями, сенсорними розладами, судомами (у т.ч. тривалими, викликаними набряканням мозкової тканини); порушеннями зору; вертиго і болем голови; реакціями підвищеної чутливості, які минають самі по собі після відміни лікарського засобу, зокрема висипаннями, чутливістю до UV-променів, слабо вираженим свербежем шкіри, синдромом Стівенса-Джонсона (можуть також розвинутися анафілактичні реакції і набряк Квінке; з огляду на перехресну чутливість до інших антибактерійних препаратів з групи хінолонів слід з обережністю приймати особам, в яких спостерігалася анафілактична реакція на інші антибіотики з цієї ж групи); гострою артропатією і тендинітом; розвитком суперінфекції/резистентності до препарату; збудженням, сплутаністю свідомості, порушеннями сну, депресією, галюцинаціями.

Увага! Якщо розвинулася реакція підвищеної чутливості, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичний шок чи судоми подальший прийом Паліну неприпустимий!

Передозування

Прийом надмірних доз антибіотика може проявлятися нудотою/блюванням, болем голови, тремором, запамороченням, сплутаністю свідомості і судомами.

Необхідно спровокувати у хворого блювання, промити йому шлунок та дати сорбент (активоване вугілля), але це можна робити тільки за умови, що людина перебуває при свідомості!

Вивести піпемідову кислоту з організму можливо завдяки гемодіалізу – 90% діючої речовини препарату виведеться за чверть доби, тобто шість годин.

Якщо виникли небажані побічні реакції з боку ЦНС (у т.ч. судоми, схожі на ті, що супроводжують епілепсію), пацієнту призначають діазепам (як засіб для ефективної симптоматичної терапії). 

Особливості застосування

Лікування Паліном вимагає рясного пиття (впродовж всього періоду, поки воно триває). Якщо у хворого діагностоване виражене порушення роботи нирок, з показником кліренсу креатиніну менше 30 мл/хв., дозу ліків потрібно зменшити. А з огляду на те, що вказаний препарат володіє властивістю накопичуватися в організмі, необхідно, аби за станом пацієнта наглядав лікар-куратор, що дасть змогу вчасно і адекватно відреагувати на погіршення функціональної спроможності нирок. Рідше, ніж в одному випадку на 1000, але частіше, ніж в одному на 10000, прийом Паліну може супроводжуватися появою судом, відтак якщо хворий страждає на епілепсію або іншу неврологічну патологію, при якій судомний поріг – знижений, застосовувати цей антибіотик у лікуванні не можна.

Пацієнти старші 70-ти років приймати лікарський засіб можуть, але з обережністю, оскільки у цієї категорії хворих небажані побічні реакції виникають, як правило, з більшою частотою.

На час терапії вказаними ліками забороняється довший час перебувати під прямими сонячними променями чи засмагати (заборона стосується також відвідувань соляріїв і застосування ультрафіолетової лампи у лікуванні осіб із вітіліго), оскільки піпемідова кислота може провокувати виникнення фотосенсибілізації.

Стійкі бактерії та гриби можуть спровокувати у пацієнта, який проходить терапію Паліном, розвиток суперінфекції.

Тривале застосування препарату загрожує псевдомембранозним колітом, тож якщо виник такий симптом як діарея, необхідно негайно повідомити про це лікуючого лікаря.

Дослідження in vitro довели, що діюча речовина вказаного лікарського засобу володіє порфіриногенним ефектом. З огляду на це Палін не призначають хворим на порфірію, оскільки у цієї категорії хворих може виникнути гострий порфіриновий криз. А зважаючи на те, що хінолони здатні також спровокувати розвиток гострої гемолітичної кризи, Палін не застосовують у лікуванні пацієнтів, в яких діагностували дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Допоміжною речовиною препарату є Е 151 - барвник діамантовий чорний, що здатен викликати появу алергічних реакцій, у т.ч. БА. У групі ризику – пацієнти, що потерпають від гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти. До складу оболонки капсул входить також Е 110 - барвник жовтий захід FCF-FD&C жовтий 6. Він також вважається алергеном і, крім того, виявляє негативний вплив на увагу та активність пацієнта.

Увага! При проведенні відповідних лабораторних аналізів на визначення рівня глюкози у сечі прийом Паліну може призвести до хибнопозитивних результатів.

Взаємодія з іншими медикаментами/інші види взаємодій

Якщо пацієнт довший час застосовує піпемідову кислоту, при одночасній терапії теофіліном подовжиться період біотрансформації останнього. Відтак його вміст у плазмі крові сягне 40% мінімум і 80% максимум. У такої категорії хворих необхідно регулярно моніторити концентрацію теофіліну у крові.

Хінолонові препарати підвищують рівень кофеїну у плазмі, зокрема цей коефіцієнт при застосуванні діючої речовини Паліну може зрости з 2-ох до 4-ох.  

На тлі прийому сукральфатів та антацидів, зокрема препаратів алюмінію, магнію і кальцію абсорбція піпемідової кислоти погіршиться, а це означає, що приймати ці ліки одночасно не бажано. Потрібно дотриматися мінімального часового інтервалу – двох, а краще трьох годин. Однак це застереження не стосується ранітидину і циметидину.

Варфарин, циметидин і рифампіцин подіють сильніше, якщо поєднати їх з Паліном.

При комбінації антибіотиків з групи хінолонів та НПЗЗ зростає ймовірність появи судом у хворого.

Аміноглікозиди посилюють бактерицидну дію піпемідової кислоти, і навпаки.

Застосування препарату у період вагітності/лактації

Протипоказане.

Прийом Паліну вагітними жінками. За деякими даними лікарський засіб не впливає ані на саму жінку, ані на плід, однак епідеміологічні дані, які би це підтверджували, відсутні. У ході досліджень, які проводилися на тваринах, не було зафіксовано безпосереднього чи опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток зародку/плоду, процес пологів і подальший ріст та розвиток дитини (фізичний і розумовий), матір якого під час вагітності приймала вказаний препарат.

Прийом Паліну жінками, що годують грудьми. Діюча речовина лікарського засобу може проникати у материнське молоко, відтак впливати на дитину, що перебуває на грудному вигодовуванні.

Діти

Препарат не застосовується у терапії осіб, яким ще не виповнилося 18-ти років.

Вплив на швидкість реакції при роботі з різними механізмами

З огляду на те, що терапія піпемідовою кислотою може супроводжуватися запамороченнями і порушеннями зору, сідати у цей час за кермо та виконувати іншу роботу, яка вимагає від пацієнта швидкої реакції, зосередженості і уважності, небажано.

Ціна

Від 480 до 520 гривень за Палін у формі капсул у дозуванні 200 мг №20.

Термін придатності та умови зберігання

Палін рекомендується зберігати не довше п’яти років від дати виготовлення у місцях, до яких не мають доступу діти, за температури, що не перевищує 25ºС.

Категорія відпуску

Придбати антибіотик в аптеці можна лише за наявності рецепту від лікаря.