Мидокалм : инструкция, применение, цена

Мидокалм – препарат входит в группу миорелаксантов, имеет центральный механизм действия.  Он блокирует моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга, уменьшает ригидность и повышенный тонус мышц.  Антиадренергическое и спазмолитическое действие обусловлено толперизоном, который входит в состав препарата.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества: толперизона гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 мл 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида;

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Фармакологические свойства

Мидокалм относится к группе миорелаксантов центрального действия.  Выполняет местноанестезирующее и мембраностабилизирующее действие, блокирует поли- и моносинаптические рефлексы спинного мозга.  Вторичный механизм проявляется блокировкой поступления в синапсы ионов кальция, ведет к блокированию высвобождения трансмиттера.  В ретикулоспинальних путях ствола мозга ведет к снижению рефлекторной готовности.  Мидокалм уменьшает ригидность и повышенный тонус мышц, обусловлено децеребрацией животных во время проведения эксперимента.  Под действием препарата усиливается периферическое кровообращение.  На центральную нервную систему препарат не влияет.  Вероятно, это объясняется антиадренергическим и спазмолитическим действием толперизона.

Фармакокинетика

Интенсивный метаболизм составляющих Мидокалма происходит в почках и печени.  Выводится почками в виде метаболитов на 99 %.  Изучение фармакологической активности метаболитов не проводилось.  Период полувыведения при введении внутривенно составляет около 1,5 часа.

Показания

Лекарственное средство показано при мышечной спастичности, постинсультной спастичности при выборе инъекционной формы.

Противопоказания

Возможны такие противопоказания при приеме Мидокалма:

• чувствительность к действующим веществам или сходного с толперизоном по химическому составу эперизону, а также к любому из вспомогательных веществ и к другим амидным местноанестезирующим средствам;
• миастения гравис;
• период кормления грудью;
• детский возраст.

Передозировка

Данных о передозировке Мидокалмом известно немного.  Препарат характеризуется широким терапевтическим индексом.  Ярко выраженные симптомы передозировки не наблюдались даже при дозе 600 мг у детей.  В этих случаях появлялась раздражительность.

На этапе доклинического испытания при введении высоких доз возникали:

• атаксия;
• затруднения и остановка дыхания;
• тонико-клонические судороги.

Толперизон не имеет специфического антидота.  При передозировке следует применять поддерживающую и симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

В 50 % случаев проявления побочных эффектов происходят реакции гиперчувствительности.  Большинство из них не представляли угрозы, и проходили самостоятельно.  Единичные случаи были связаны с угрозой для жизни. Реакции наблюдались в виде:

• очень редко - анемии и лимфаденопатии, анафилактического шока, полидипсии, спутанности сознания, брадикардии, остеопении, появлялся дискомфорт в груди, повышалась концентрация креатинина в крови;
• редко - проявляется реакция гиперчувствительности, снижается активность, возникает депрессия, анафилактические реакции, нарушается внимание, появляется тремор, гипестезия, судороги, парестезии, шум в ушах, летаргия (повышенная сонливость), вертиго, нарушение зрения, стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, затруднение дыхания, снижение артериального давления, одышка, носовое кровотечение, боли в эпигастрии, метеоризм, запор, рвота, аллергический дерматит, повреждения печени легкой степени, гипергидроз, крапивница, зуд, сыпь, энурез, протеинурия, ощущение дискомфорта в конечностях, ощущение опьянения, раздражительность, чувство жара, жажда, снижается артериальное давление, повышается концентрация билирубина в крови, изменяется активность ферментов печени, уменьшается количество тромбоцитов;
• нечасто - анорексии, бессонницы, нарушения сна, головокружения, головной боли, гипотонии, сонливости, диареи, ощущения дискомфорта в животе, сухости слизистой оболочки полости рта, тошноты, диспепсии, миалгии, мышечной слабости, астении, боли в конечностях, дискомфорте, повышенной утомляемости;
• часто - возникает покраснение в месте введения.

Способ применения и дозы

Препарат должен вводиться только парентерально.

Детям не применять.

Взрослым – 2 раза в день по 100 мг внутримышечно;  1 раз в день 100 мг.

Продолжительность использования Мидокалма определяется врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать лекарственное средство в первом триместре беременности противопоказано.  Во втором и третьем триместре беременности применять Мидокалм только в случае, когда польза будет превышать потенциальные риски для плода.  При кормлении грудью применять препарат противопоказано.  Исследования относительно попадания препарата в молоко не проводились.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Во время исследования взаимодействия толперизона с субстратом CYP2D6, декстрометорфаном было выявлено повышение в плазме крови концентрации препаратов, метаболизм которых происходит преимущественно под влиянием цитохрома CYP2D6.  Поэтому с: тиоридазином, толтеродином, атомоксетином, венлафаксином, дезипрамином, декстрометорфаном, небивололом, метопрололом, перфеназином применять Мидокалм следует с осторожностью.

Исследования in vitro не выявили существенного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2C8, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, CYP1A2).

Вероятнее всего, экспозиция толперизона не будет расти при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6, благодаря тому, что пути метаболизма толперизона разнообразны.

При одновременном назначении других миорелаксантов дозу толперизона желательно уменьшить.

Нифлуминовую кислоту и другие НПВС, целесообразно применять в уменьшенной дозе  потому, что толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты.

Условия хранения

Мидокалм сохраняется в оригинальной упаковке при температуре 8–15 градусов, в местах, недоступных для детей.  Защищать от света.  Срок годности 3 года.

Цена

Мидокалм 100 мг 1 мл №5 раствор для инъекций можно купить по цене 420 гривен.