Мідокалм : інструкція, застосування, ціна

Мідокалм – препарат входить до групи міорелаксантів, має центральний механізм дії. Він блокує моно- і полісинаптичні рефлекси спинного мозку, зменшує ригідність та підвищений тонус м’язів. Антиадренергічна та спазмолітична дія зумовлена толперизоном, який входить до складу препарату.

Склад і форма випуску

Діючі речовини: толперизону гідрохлорид, лідокаїну гідрохлорид.

1 мл розчину містить 100 мг толперизону гідрохлориду і 2,5 мг лідокаїну гідрохлориду;

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), діетиленгліколю моноетиловий ефір, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Фармакологічні властивості

Мідокалм належить до групи міорелаксантів центральної дії. Виконує місцевоанестезуючу й мембраностабілізуючу дію, блокує полі- та моносинаптичні рефлекси спинного мозку. Вторинний механізм проявляється блокуванням надходження у синапси іонів кальцію, що веде до блокування вивільнення трансмітера. У ретикулоспінальних шляхах стовбура мозку веде до зниження рефлекторної готовності. Мідокалм зменшує ригідність та підвищений тонус м’язів, які зумовлено децеребрацією тварин під час проведення експерименту. Під дією препарату підсилюється периферичний кровообіг. На центральну нервову систему препарат не впливає. Вірогідно, це обумовлюється антиадренергічною та спазмолітичною дією толперизону.

Фармакокінетика

Інтенсивний метаболізм складових мідокалму відбувається в нирках та печінці. Препарат виводиться нирками у вигляді метаболітів на 99 %. Вивчення фармакологічної активності метаболітів не проводилось. Період напіввиведення при введенні внутрішньовенно складає близько 1,5 години.

Показання

Лікарський засіб показано при м’язовій спастичності, постінсультній спастичності при виборі ін’єкційної форми.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючих речовин або подібного з толперизоном за хімічним складом еперизону, а також до будь-якої з допоміжних речовин та до інших амідних місцевоанестезуючих засобів.
• Міастенія гравіс.
• Період годування груддю.
• Дитячий вік.

Передозування

Даних про передозування Мідокалмом відомо небагато. Препарат характеризується широким терапевтичним індексом. Яскраво виражені симптоми передозування не спостерігались навіть при дозі 600 мг у дітей. В цих випадках з’являлась дратівливість.

На етапі доклінічного випробування при введенні високих доз виникали:

• атаксія;
• утруднення та зупинка дихання;
• тоніко-клонічні судоми.

Толперизон не має специфічного антидота. При передозуванні  слід застосовувати підтримуючу та симптоматичну терапію.

Побічні ефекти

В 50 % випадків проявлення побічних ефектів відбуваються реакції гіперчутливості. Більшість з них не становили загрози, і проходили самостійно. Поодинокі випадки були пов’язані з загрозою для життя. Реакції спостерігались в вигляді:

• дуже рідко – анемії й лімфаденопатії, анафілактичного шоку, полідипсії, сплутаності свідомості, брадикардії, остеопенії, з’являється дискомфорт в грудях, підвищується концентрація креатиніну в крові;
• рідко – проявляється реакція гіперчутливості, знижується активність, виникає депресія, анафілактична реакція, порушується увага, з’являється тремор, гіпестезія, судоми, парестезія, шум у вухах, летаргія (підвищена сонливість), вертиго, порушення зору, стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття, утруднення дихання, зниження артеріального тиску, задишка, носова кровотеча, болі в епігастрії, метеоризм, запор, блювання, алергічний дерматит, пошкодження печінки легкого ступеня, гіпергідроз, кропив’янка, свербіж, висип, енурез, протеїнурія, відчуття дискомфорту в кінцівках, відчуття сп’яніння, дратівливість, відчуття жару, спрага, знижується артеріальний тиск, підвищується концентрація білірубіну в крові, змінюється активність ферментів печінки, зменшується кількість тромбоцитів;
• нечасто – анорексії, безсоння, порушення сну, запаморочення,  головного болю, гіпотонії, сонливісті, діареї, відчутті дискомфорту в животі,  сухісті слизової оболонки ротової порожнини, нудоти, диспепсії, міалгії, м’язової слабкості, астенії, болі в кінцівках, дискомфорті, підвищеної стомлюваністі;
• часто – виникає почервоніння у місці введення

Спосіб застосування і дози

Препарат повинен вводитись тільки парентерально.

Дітям не застосовувати.

Дорослим – 2 рази на день по 100 мг внутрішньом’язово; 1 раз в день 100 мг внутрішньовенно.

Тривалість використання Мідокалму визначається лікарем.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використовувати лікарський засіб у першому триместрі вагітності протипоказано. У другому та третьому триместрі вагітності застосовувати Мідокалм тільки у випадку, коли користь буде перевищувати потенційні ризики для плода. При годуванні груддю застосовувати лікарський засіб протипоказано. Дослідження щодо потрапляння препарату в молоко не проводились.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Під час дослідження взаємодії толперизону з субстратом CYP2D6, декстрометорфаном було виявлено підвищення в плазмі крові концентрації препаратів, метаболізм яких відбувається переважно під впливом цитохромому CYP2D6. Тому з: тіоридазином, толтеродином, атомоксетином,  венлафаксином, дезипраміном, декстрометорфаном, небівололом, метопрололом, перфеназином застосовувати Мідокалм слід з обережністю.

Дослідження in vitro не виявили суттєвого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP(CYP2C8, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, CYP1A2).

Ймовірніше за все, експозиція толперизону не зростатиме при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP2D6, завдяки тому, що шляхи метаболізму толперизону різноманітні.

При одночасному призначенні інших міорелаксантів дозу толперизону бажано зменшити.

Ніфлумінову кислоту й інші НПЗП, доцільно застосовувати в зменшеній дозі, тому, що толперизон потенціює ефекти ніфлумінової кислоти.

Умови та термін зберігання

Мідокалм зберігається в оригінальній упаковці за температури 8–15°C, в місцях, недоступних для дітей. Захищати від світла. Строк придатності 3 роки.

Ціна

Мидокалм 100 мг №5 розчин для ін’єкцій можна купити за ціною 420 гривень.