Медаксон: инструкция, применение, цена

Медаксон – это препарат, входящий в группу антибактериальных средств системного применения и используется для лечения инфекционных заболеваний.

Состав

Действующее вещество: цефтриаксон; 1 флакон содержит цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1 г или 2 г.

Выпускается препарат Медаксон в форме белого порошка для приготовления раствора для инъекций.

В аптеке можно купить по рецепту.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические характеристики

Действие препарата Медаксон обусловлено угнетением синтеза стенок бактерий, после их сцепления с пенициллиновыми белками. Именно так останавливается выработка и биосинтез клеточной стенки, что приводит к гибели бактериальных клеток.

Однако бактерии могут сопротивляться, что приводит к резистентности к Медаксону. Это происходит при следующих условиях: гидролиз бета-лактамазама, карбапенемаза и ферментов Amp C, которые могут быть вызваны или подавлены в некоторых аэробных грамотрицательных бактерий, сниженое взаимодействие пенициллинсвязывающих белков с цефтриаксоном, непроницаемость наружной мембраны в грамотрицательные бактерии, бактериальный ефлюксний насос.

На основе исследований было выделено несколько чувствительных к препарату бактерий:

Грамположительные аэробы	Тaphylococcus aureus (метициллинчувствительный) £, коагулазоотрицательные стафилококки (метициллиночувствительные) £, Streptococcus pyogenes (група А), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci (группа Viridans)
Грамотрицательные аэробы	Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum

Также было найдено бактерии, которые могут привыкать к действию Медаксона:

Грамположительные аэробы	Staphylococcus epidermidis+, Staphylococcus haemolyticus+, Staphylococcus hominis+
Грамотрицательные аэробы	Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,Escherichia coli%, Klebsiella pneumoniae%, Klebsiella oxytoca%, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Aнаэробы	Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens

Не чувствительные бактерии к действию Медаксона:

Грамположительные аэробы	Enterococcus spp.,Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробы	Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia
Aнаэробы	Clostridium difficile
Другое	Chlamydia spp, Chlamydophila spp., Mycoplasma spp.,Legionella spp.,Ureaplasma urealyticum

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь Медаксон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 2-3 часа. Стоит знать, что действующее вещество Медаксона проникает в ткани головного мозга. Далее Медаксон связывается с белками крови примерно на 95%. Действующее вещество Медаксона не метаболизируется, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Из организма препарат выходит через почки в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, 40-50% - в не измененном виде с желчью.

Период полувыведения составляет примерно 8 часов. У пациентов старшего возраста этот показатель в 2-3 раза выше, у детей и младенцев этот период увеличивается на 14 дней. У больных с печеночной и почечной недостаточностью этот показатель незначительно увеличен.

Показания

Препарат Медаксон используется для:

• лечения бактериального менингита;
• для терапии внегоспитальной и госпитальной пневмонии;
• при остром среднем отите;
• для лечения внутрибрюшных инфекций и осложненных инфекций мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
• во время инфекций костей и суставов;
• для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей;
• при гонорее, сифилисе;
• для терапии бактериального эндокардита.

Также возможно применять Медаксон при:

• острой хронической обструкции легких;
• диссеминированном боррелиозе Лайма 2 и 3 стадии;
• для профилактики предоперационных инфекций в месте хирургического вмешательства;
• для лечения бактериемии.

Препарат Медаксон можно применять для смежной терапии с другими бактериальными средствами, если диапазон бактериальных возбудителей не подпадает под его спектр действия.

Противопоказания

Противопоказано применять Медаксон в таких случаях:

• при имеющейся гиперчувствительности к действующему веществу;
• если у пациента в истории болезни есть тяжелые аллергические реакции на пенициллин, монобактамы и карбапенемы;
• нельзя применять новорожденным и недоношенным детям в случае гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза;
• растворы для инъекций на основе действующего вещества Медаксона, содержащие лидокаин, противопоказано вводить внутривенно.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диарея.

Лечение передозировки - симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Инфекционные заболевания: грибковые инфекции репродуктивных органов, псевдомембранозный колит, суперинфекции.

Кровь и лимфа: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, расстройства коагуляции, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Иммунная система: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.

Нервная система: головная боль, головокружение, судороги.

Органы чувств (слух): вертиго.

Органы дыхания: бронхоспазм.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, жидкий стул, тошнота, рвота, панкреатит, стоматит, глоссит.

Печень и желчь: повышение уровня печеночных ферментов, преципитаты в желчном пузыре, ядерная желтуха.

Кожные покровы: сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Почки и мочевыделительная система: гематурия, глюкозурия, олигурия, образования преципитатов в почках.

Общее: флебит, боль в месте инъекции, лихорадка, отек, озноб.

Лабораторные исследования: повышение уровня креатинина в крови, ложноположительные результаты теста Кумбса, ложноположительные результаты анализа галактоземии, ложноположительные результаты неферментных методов определения глюкозы.

Особенности применения

Поскольку, как при применении других антибиотиков, сообщалось о случаях повышенной чувствительности и даже летального исхода, то и при применении Медаксона следует прекратить прием препарата и принять соответствующие меры, если появились клинические признаки гиперчувствительности. Перед стартом терапии стоит выяснить, есть ли у человека в истории болезни тяжелые реакции повышенной чувствительности к действующему веществу - цефтриаксону, другим цефалоспоринам или другим типам бета-лактамных препаратов.

Нужно с особой осторожностью принимать средства с этим действующим веществом лицам с наличием в истории болезни легкой чувствительности к бета-лактамным препаратам.

В условиях лабораторных исследований было доказано, что действующее вещество Медаксона может вытеснять билирубин из связи с альбумином крови у детей. Именно поэтому этот препарат противопоказано к употреблению недоношенным и доношенным новорожденным, которым грозит риск появления и развития билирубиновой энцефалопатии.

Иммуноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у лиц, принимавших антибактериальные средства группы цефалоспоринов, в частности цефтриаксон. Тяжелые случаи гемолитической анемии и даже летальные последствия были засвидетельствованы в период терапии цефтриаксоном как у взрослых пациентов, так и у детей. Если во время приема цефтриаксона у человека появляется анемия, ассоциированная с применением цефалоспорина, нужно рассмотреть её диагноз и остановить прием цефтриаксона до выяснения причины заболевания.

Если необходима долговременная терапия, нужно регулярно проводить развернутый анализ крови.

Были зарегистрированы случаи колита и колита псевдомембранозного, что ассоциировались с приемом антибактериальных средств, в частности действующего вещества Медаксона. Степень тяжести этих заболеваний может варьироваться от легкого до угрожающего жизни. Именно поэтому необходимо учитывать возможность возникновения таких заболеваний у лиц, у которых во время или после применения цефтриаксона возникала диарея. Стоит подумать о приостановлении лечения цефтриасконом и применении соответствующих средств против бактерии Clostridium difficile. Медицинские препараты, подавляющие перистальтику, применять не стоит.

Как и при применении других антибактериальных средств, могут возникать суперинфекции, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.

Действующее вещество цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может быть непригодное к применению в качестве монотерапии при лечении определенных видов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержден. В случае полимикробной инфекции, когда среди возбудителей есть резистентные к цефтриаксону микроорганизмы, стоит рассмотреть применение дополнительного лечения антибиотиками.

Если наблюдалась на сонограмме теней желчекаменная болезнь стоит обратить внимание на риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Затенение, что ошибочно считалось желчными камнями, появлялись на сонограмме желчного пузыря, частота их возникновения увеличивалась при применении цефтриаксона в дозе 1 г / сут и выше. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата детям. Такие преципитаты исчезают после остановки лечения Медаксоном. В особых случаях появление преципитатов кальциевой соли цефтриаксона сопровождалось соответствующей симптоматикой. В случае появления клинических признаков рекомендуется привычное нехирургическое лечение, врач должен принять решение о приостановлении приема препарата, учитывая результаты оценки пользы-риска в индивидуальных случаях.

Случаи панкреатита, что, возможно, были вызваны непроходимостью желчных путей, были зафиксированы у пациентов, лечившихся препартом, в состав которого входит действующее вещество цефтриаксон. Большинство из таких лиц имели факторы вероятности появления холестаза и образования билиарного сладжа, такие как предыдущая значительная терапия, тяжелая болезнь и полное парентеральное питание. Нельзя исключать факт, что инициирующей или дополнительной причиной появления такого нарушения могло быть образование преципитатов в желчных путях  из-за приема препарата Медаксон.

Фиксировались случаи появления почечных камней, которые исчезали после остановки приема цефтриаксона. При наличии симптомов следует выполнить УЗИ. Вывод по применению препарата лицам с наличием в истории болезни почечных камней или гиперкальциурии делает врач, учитывая результаты оценки пользы-риска в индивидуальных случаях.

Взаимодействие препарата с внешней средой следует свести к минимуму. Нужно избегать попадания лекарственного средства в сточные воды и бытовые отходы.

Для утилизации необходимо использовать так называемую «систему сбора отходов», если таковая имеется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку действующее вещество Медаксона проникает в плаценту, не стоит применять это медицинское средство в период беременности, особенно в первом триместре и во время лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Поскольку могут возникать побочные реакции со стороны нервной системы, на период терапии Медаксоном стоит воздержаться от управления автотранспортом и другими движущимися механизмами.

Способ применения и дозировка

Дозировка и длительность терапии устанавливается индивидуально и только врачом.

Запрещено разводить порошок растворителями, которые содержат кальций.

Можно вводить препарат Медаксон внутримышечно и внутривенно. Инъекцию нужно делать в центре большой мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну область.

Внутривенное постепенное введение следует делать в течение 5 минут в большие вены. Дозы по 50 мг / кг или более нужно вводить путем инфузии новорожденным и детям до 12 лет. Новорожденным дозы необходимо вводить в течение 60 минут с целью уменьшения риска возникновения билирубиновой энцефалопатии.

Взрослые и подростки старше 12 лет и весом более 50 кг

Заболевание	Дозировка
Внегоспитальная пневмония, острое осложнение хронической обструктивной болезни легких, внутрибрюшные инфекции, осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит	1-2 г 1 раз в сутки
Госпитальная пневмония, осложненные инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов	2 г 1 раз в сутки
Ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка и есть подозрение на бактериальную инфекцию, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит	2-4 г 1 раз в сутки

Взрослые и подростки старше 12 лет и весом более 50 кг

Заболевания, требующие особого дозирования	Дозировка
Острый средний отит	1-2 г в сутки в течение 3 дней
Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства	2 г однократно перед операцией
Гонорея	500 мг  внутримышечно однократно
Сифилис	500 мг - 1 г один раз в сутки с увеличением дозы до 2 г один раз в сутки в течение 10-14 дней
Диссеминированный боррелиоз Лайма вторая и третья стадия	По 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дней

Дети от 15 дней и до 12 лет

Заболевание	Дозировка
Внутрибрюшные инфекции, осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит, внебольничная пневмония, госпитальная пневмония	50-80 мг / кг 1 раз в сутки
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, ведения пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка и есть подозрение на бактериальную инфекцию	50-100 мг / кг (максимальная - 4 г) 1 раз в сутки
Бактериальный менингит	80-100 мг / кг (максимальная - 4 г) 1 раз в сутки
Бактериальный эндокардит	100 мг / кг (максимальная - 4 г) 1 раз в сутки

Дети от 15 дней и до 12 лет

Заболевания, требующие особого дозирования	Дозировка
Сифилис	75-100 мг / кг (максимальная - 4 г) один раз в сутки в течение 10-14 дней
Диссеминированный боррелиоз Лайма вторая и третья стадия	50-80 мг / кг 1 раз в сутки в течение 14-21 дня
Острый средний отит	одноразовая внутримышечная инъекция цефтриаксона в дозе 50 мг / кг

Новорожденные 0-14 дней

Заболевание	Дозировка
Внутрибрюшные инфекции, осложненные инфекции кожи и мягких тканей, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), внегоспитальная пневмония, госпитальная пневмония, инфекции костей и суставов, ведения пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка и есть подозрение на бактериальную инфекцию	20-50 мг / кг 1 раз в сутки
Бактериальный менингит, бактериальный эндокардит	50 мг / кг 1 раз в сутки

Новорожденные 0-14 дней

Захворювання, що потребують особливого дозування	Дозування
Острый средний отит	одноразовая внутримышечная инъекция цефтриаксона в дозе 50 мг / кг
Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства	20-50 мг / кг однократно перед операцией
Сифилис	50 мг / кг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней

Пациенты старшего возраста в особой коррекции дозы не нуждаются.

Данные по коррекции дозы пациентам с печеночной недостаточностью отсутствуют. При тяжелых нарушениях функционирования печени нужно проводить тщательный контроль над безопасностью и эффективностью применяемого препарата.

Пациентам с почечной недостаточностью особая корректировка дозы не требуется, только в случае почечной недостаточности в передтерминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза Медаксона не должна быть больше, чем 2 г.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Медаксон противопоказано для одновременного введения с растворами для внутривенного введения, содержащие в составе кальций, в частности с кальцийсодержащими растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y-образной системы.

Однако остальным пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить поочередно, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью. В исследованиях с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных было доказано, что у новорожденных существует высокий риск появления преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

Смежный прием Медаксона с пероральными антикоагулянтами может увеличивать эффект против витамина К и вызывать риск кровотечения. Рекомендуется регулярно проверять международное нормализованное отношение и соответствующим правильным образом корректировать дозировку антивитаминов К как во время, так и после лечения цефтриаксоном.

Существуют неточные данные относительно потенциального увеличения токсического эффекта аминогликозидов почечной системы при их одновременном применении с цефалоспоринами. В таком случае нужно тщательно контролировать и осуществлять мониторинг уровня аминогликозидов и функционирования почек в клинической практике.

Во время лабораторных исследований при применении хлорамфеникола вместе с цефтриаксоном сообщалось об антагонистических эффектах. Клиническая значимость этой информации не исследована.

Не было зафиксировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальцийсодержащими средствами для приема или взаимодействия между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальцийсодержащими препаратами для внутривенного или перорального приема.

Также наблюдались после одновременного применения больших доз цефтриаксона и сильных диуретиков случаи нарушения функции почек (например, фуросемида).

Один грамм препарата Медаксон содержит 3,6 ммоль натрия. На это стоит обратить внимание лицам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Одновременный прием пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 3 года.

Держать при температуре не более, чем 25 ° С, в сухом месте, недоступном для детей. Не замораживать!

Цена

Цена Медаксона в аптеках составляет:

Медаксон пор. д / р-ра д / ин. 1г фл. №10 - 254 гривны;

Медаксон пор. д / р-ра д / ин. 2г фл. №10 - 415 гривен.