Медаксон: інструкція, застосування, ціна

Медаксон – це препарат, що входить до групи антибактеріальних засобів системного застосування і використовується для лікування інфекційних захворювань.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: цефтриаксон; 1 флакон містить цефтриаксону натрію у перерахуванні на цефтриаксон 1 г або 2 г.

Випускається препарат Медаксон у формі білого порошку для приготування розчину для ін'єкцій.

У аптеці можна купити за рецептом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні характеристики

Дія препарату Медаксон зумовлена пригніченням синтезу стінок бактерій, після їхнього зчеплення з пеніциліновими білками. Саме так зупиняється вироблення та біосинтез клітинної стінки, що і призводить до загибелі бактеріальних клітин. 

Проте бактерії можуть чинити опір, що призводить до резистентності до Медаксону. Це відбувається за таких умов: гідроліз бета-лактамазаму, карбапенемазу і ферментів Amp C, які можуть бути спричинені або пригнічені у деяких аеробних грамнегативних бактерій, знижена взаємодія пеніцилінзв’язуючих білків з цефтриаксоном, непроникність зовнішньої мембрани у грамнегативні бактерії, бактеріальний ефлюксний насос. 

На основі досліджень було виділено декілька чутливих до препарату бактерій:

Грампозитивні аероби	Тaphylococcus aureus (метициліночутливий)£, коагулазонегативні стафілококи (метициліночутливі) £, Streptococcus pyogenes (група А), Streptococcus agalactiae (група В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci (група Viridans)
Грамнегативні аероби	Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum

Також було знайдено бактерії, які можуть звикати до дії Медаксону:

Грампозитивні аероби	Staphylococcus epidermidis+, Staphylococcus haemolyticus+, Staphylococcus hominis+
Грамнегативні аероби	Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,Escherichia coli%, Klebsiella pneumoniae%, Klebsiella oxytoca%, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Aнаероби	Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens

Не чутливі бактерії до дії Медаксону:

Грампозитивні аероби	Enterococcus spp.,Listeria monocytogenes
Грамнегативні аероби	Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia
Aнаероби	Clostridium difficile
Інше	Chlamydia spp, Chlamydophila spp., Mycoplasma spp.,Legionella spp.,Ureaplasma urealyticum

Фармакокінетичні характеристики

Після внутрішнього застосування Медаксон швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті і досягає максимальної концентрації у сироватці крові за 2-3 години. Варто знати, що діюча речовина Медаксону проникає у тканини головного мозку. Далі Медаксон зв'язується із білками крові приблизно на 95%. Діюча речовина Медаксону не метаболізується, а перетворюється у неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

З організму препарат виходить через нирки у незміненому вигляді шляхом гломерулярної фільтрації, 40-50 % - у незміненому вигляді з жовчю.

Період напіввиведення становить приблизно 8 годин. У пацієнтів старшого віку цей показник у 2-3 рази вищий, у дітей та немовлят цей період збільшується на 14 днів. У пацієнтів,хворих на печінкову та ниркову недостатність цей показник незначно збільшений. 

Показання

Препарат Медаксон використовується для:

• лікування бактеріального менінгіту;
• для терапії негоспітальної та госпітальної пневмонії; 
• при гострому середньому отиті;
• для лікування внутрішньочеревних інфекцій та ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (зокрема пієлонефрит);
• під час інфекцій кісток та суглобів;
• для лікування ускладнених інфекцій шкіри і м’яких тканин;
• під час гонореї, сифілісу;
• для терапії бактеріального ендокардиту.

Також можливо застосовувати Медаксон під час:

• гострої хронічної  обструкції легень;
• дисемінованого бореліозу Лайма 2 і 3 стадії;
• для профілактики передопераційних інфекцій в місці хірургічного втручання;
• для лікування бактеріємії.

Препарат Медаксон можна застосовувати для суміжної терапії з іншими бактеріальними засобами, якщо діапазон бактеріальних збудників не підпадає під його спектр дії.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати Медаксон у таких випадках:

• при наявній гіперчутливості до діючої речовини;
• якщо у пацієнта в історії хвороби є тяжкі алергічні реакції до пеніциліну, монобактамів та карбапенемів;
• не можна застосовувати новонародженим та недоношеним дітям у разі гіпербілірубінемії, жовтяниці, гіпоальбумінемії або ацидозу;
• розчин для ін'єкцій на основі діючої речовини Медаксону, що містять лідокаїн, протипоказано вводити внутрішньовенно.

Передозування

Симптоми передозування: нудота, блювання, діарея.

Лікування передозування - симптоматична терапія.

Побічні реакції

Інфекційні захворювання: грибкові інфекції репродуктивних органів, псевдомембранозний коліт, суперінфекції.

Кров та лімфа: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія, розлади коагуляції, гемолітична анемія, агранулоцитоз.

Імунна система: анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, реакції гіперчутливості.

Нервова система: головний біль, запаморочення, судоми.

Органи чуття (слух): вертиго.

Органи дихання: бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, рідкі випорожнення, нудота, блювання, панкреатит, стоматит, глосит.

Печінка та жовч: підвищення рівня печінкових ферментів, преципітати у жовчному міхурі, ядерна жовтяниця.

Шкірні покрови: висипання; свербіж, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Нирки та сечовидільна система: гематурія, глюкозурія, олігурія, утворення преципітатів у нирках.

Загальне: флебіт, біль у місці інʼєкції, пропасниця, набряк, озноб.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня креатиніну у крові, хибнопозитивні результати тесту Кумбса, хибнопозитивні результати аналізу на галактоземію, хибнопозитивні результати неферментних методів визначення глюкози.

Особливості застосування

Оскільки, як під час застосування інших антибіотиків, повідомлялося про випадки підвищеної чутливості та навіть летальних наслідків, то і при застосуванні Медаксону варто припинити вживання препарату і вжити відповідних заходів, якщо з'явилися клінічні ознаки гіперчутливості. Перед стартом терапії варто з'ясувати, чи є у особи в історії хвороби важкі реакції підвищеної чутливості до діючої речовини - цефтриаксон, інших цефалоспоринів або інших типів бета-лактамних препаратів.

Потрібно з особливою обережністю приймати засоби з цією діючою речовиною особам із наявністю в історії хвороби легкої чутливості до бета-лактамних препаратів.

В умовах лабораторних досліджень було доведено, що діюча речовина Медаксону може витісняти білірубін зі зв’язку з альбуміном крові у дітей. Саме тому цей препарат протипоказано до вживання недоношеним та доношеним новонародженим, яким загрожує ризик появи та розвитку білірубінової енцефалопатії.

Імуноопосередкована гемолітична анемія спостерігалася в осіб, які застосовували антибактеріальні засоби групи цефалоспоринів, зокрема цефтриаксон. Важкі випадки гемолітичної анемії та навіть летальні наслідки були засвідчені у період терапії цефтриаксоном як у дорослих пацієнтів, так і у дітей. Якщо під час прийому цефтриаксону у особи з'являється анемія, асоційована із застосуванням цефалоспорину, потрібно розглянути її діагноз та зупинити прийом цефтриаксону до з'ясування причини захворювання.

Якщо необхідна довготривала терапія, потрібно регулярно проводити розгорнутий аналіз крові.

Були зареєстровані випадки коліту та коліту псевдомембранозного, що асоціювалися із прийомом антибактеріальних засобів, зокрема діючої речовини Медаксону. Ступінь важкості цих захворювань може варіюватися від легкого до загрозливого для життя. Саме тому необхідно враховувати можливість виникнення таких захворювань у осіб, у яких під час або після застосування цефтриаксону виникала діарея. Варто обміркувати зупинення лікування цефтриасконом та застосування відповідних засобів проти бактерії Clostridium difficile. Медичні препарати, що пригнічують перистальтику, застосовувати не варто.

Як і при вживанні інших антибактеріальних засобів, можуть виникати суперінфекції, спричинені нечутливими до препарату мікроорганізмами.

Діюча речовина цефтриаксон має обмежений спектр антибактеріальної активності і може бути непридатною до застосування як монотерапія при лікуванні певних видів інфекції, окрім випадків, коли збудник вже підтверджений. У разі полімікробної інфекції, коли серед збудників є резистентні до цефтриаксону мікроорганізми, варто розглянути застосування додаткового лікування антибіотиками.

Якщо спостерігалася на сонограмі тіней жовчнокам'яна хвороба варто звернути увагу на ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону. Затінення, що помилково вважалося жовчними каменями, з'являлися на сонограмах жовчного міхура, частота їх виникнення збільшувалася при застосуванні цефтриаксону у дозі 1 г/добу та вище. Особливої обережності варто дотримуватися при застосуванні препарату дітям. Такі преципітати зникають після зупинення лікування Медаксоном. У особливих випадках поява преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону супроводжувалася відповідною симптоматикою. У випадку появи клінічних ознак рекомендовано звичне нехірургічне лікування, лікар має прийняти рішення про зупинення прийому препарату, зважаючи на результати оцінки користі-ризику в індивідуальних випадках.

Випадки панкреатиту, що, можливо, були спричинені непрохідністю жовчних шляхів, були зафіксовані  у пацієнтів, які лікувалися препартом, до складу якого входить діюча речовина цефтриаксон. Більшість із таких осіб мали фактори ймовірності появи холестазу та утворення біліарного сладжу, такі як попередня значна терапія, тяжка хвороба та повне парентеральне харчування. Не можна виключати факт, що ініціюючою або додатковою причиною появи такого порушення могло бути утворення у жовчних шляхах преципітатів через прийом препарату Медаксон.

Фіксувалися випадки появи ниркових каменів, що зникали після зупинки прийому цефтриаксону. У разі наявності симптомів варто виконати УЗД. Висновок щодо застосування препарату особам із наявністю в історії хвороби ниркових каменів або гіперкальціурії робить лікар, зважаючи на результати оцінки користі-ризику в індивідуальних випадках.

Взаємодію препарату із зовнішнім середовищем варто звести до мінімуму. Потрібно запобігати потраплянню лікарського засобу у стічні води і побутові відходи.

Для утилізації необхідно використовувати так звану "систему збору відходів", якщо така є.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Оскільки діюча речовина Медаксону проникає у плаценту, не варто застосовувати цей медичний засіб у період вагітності, особливо у першому триместрі і під час лактації.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом

Оскільки можуть виникати побічні реакції з боку нервової системи, на період терапії Медаксоном варто утриматися від керування автотранспортом та іншими рухомими механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Дозування та тривалість терапії встановлюється індивідуально і тільки лікарем.

Заборонено розводити порошок розчинниками, які містять кальцій.

Можна вводити препарат Медаксон внутрішньом’язово та внутрішньовенно. Внутрішньом’язову ін’єкцію потрібно робити у центрі великого м’яза. Рекомендовано вводити не більше, ніж 1 г в одну ділянку.

Внутрішньовенне поступове введення варто робити протягом 5 хвилин у великі вени. Внутрішньовенні дози по 50 мг/кг або більше потрібно вводити шляхом інфузії немовлятам і дітям віком до 12 років. Новонародженим внутрішньовенні дози необхідно вводити протягом 60 хвилин з ціллю зменшення ризику виникнення білірубінової енцефалопатії.  

Дорослі та підлітки старше 12 років та вагою більше 50 кг

Захворювання	Дозування
Негоспітальна пневмонія, гостре ускладнення хронічної обструктивної хвороби легень, внутрішньочеревні інфекції, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, пієлонефрит	1-2 г 1 раз на добу
Госпітальна пневмонія, ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин, інфекції кісток і суглобів	2 г 1 раз на добу
Ведення пацієнтів із нейтропенією, у яких розвинулася лихоманка і є підозра на бактеріальну інфекцію, бактеріальний ендокардит, бактеріальний менінгіт	2-4 г 1 раз на добу

Дорослі та підлітки старше 12 років та вагою більше 50 кг 

Захворювання, які потребують особливого дозування	Дозування
Гострий середній отит	1-2 г на добу протягом 3 днів
Передопераційна профілактика інфекцій у місці хірургічного втручання	2 г одноразово перед операцією
Гонорея	500 мг внутрішньом’язово одноразово
Сифіліс	500 мг - 1 г один раз на добу зі збільшенням дози до 2 г один раз на добу протягом 10-14 днів
Дисемінований бореліоз Лайма друга та третя стадія	По 2 г один раз на добу протягом 14-21 днів

Діти від 15 днів і до 12 років

Захворювання	Дозування
Внутрішньочеревні інфекції, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, пієлонефрит, негоспітальна пневмонія, госпітальна пневмонія	50-80 мг/кг 1 раз на добу
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин, інфекції кісток і суглобів, ведення пацієнтів з нейтропенією, у яких розвинулася лихоманка і є підозра на бактеріальну інфекцію	50-100 мг/кг (максимальна - 4 г) 1 раз на добу
Бактеріальний менінгіт	80-100 мг/кг (максимальна - 4 г) 1 раз на добу
Бактеріальний ендокардит	100 мг/кг (максимальна - 4 г) 1 раз на добу

Діти від 15 днів і до 12 років

Захворювання, що потребують особливого дозування	Дозування
Сифіліс	75-100 мг/кг (максимальна - 4 г) один раз на добу протягом 10-14 днів
Дисемінований бореліоз Лайма друга і третя стадія	50-80 мг/кг 1 раз на добу протягом 14-21 дня
Гострий середній отит	одноразова внутрішньом’язова ін’єкція цефтриаксону у дозі 50 мг/кг

Новонароджені 0-14 днів

Захворювання	Дозування
Внутрішньочеревні інфекції, ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), негоспітальна пневмонія, госпітальна пневмонія, інфекції кісток і суглобів, ведення пацієнтів з нейтропенією, у яких розвинулася лихоманка та є підозра на бактеріальну інфекцію	20-50 мг/кг 1 раз на добу
Бактеріальний менінгіт, бактеріальний ендокардит	50 мг/кг 1 раз на добу

Новонароджені 0-14 днів

Захворювання, що потребують особливого дозування	Дозування
Гострий середній отит	одноразова внутрішньом’язова ін’єкція цефтриаксону у дозі 50 мг/кг
Передопераційна профілактика інфекцій у місці хірургічного втручання	20-50 мг/кг одноразово перед операцією
Сифіліс	50 мг/кг 1 раз на добу протягом 10-14 днів

Пацієнти старшого віку особливої корекції дозування не потребують.

Дані щодо коригування дози пацієнтам з печінковою недостатністю відсутні. При тяжких порушеннях функціонування печінки потрібно проводити ретельний контроль над безпекою та ефективністю застосованого препарату.

Пацієнти з нирковою недостатністю особливого коригування дози не потребують, лише у разі ниркової недостатності в передтермінальній стадії (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза Медаксону не повинна бути більшою, ніж 2 г. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Медаксон протипоказано для одночасного введення з розчинами для внутрішньовенного введення, що містять у складі кальцій, зокрема із кальційвмісними розчинами для тривалих інфузій, такими як розчини для парентерального харчування, за допомогою Y-подібної системи.

Проте решті пацієнтів, окрім новонароджених, цефтриаксон та кальційвмісні розчини можна вводити почергово, якщо між інфузіями ретельно промити систему сумісною рідиною. У дослідженнях із використанням плазми пуповинної крові дорослих та новонароджених було доведено, що у новонароджених існує високий ризик появи преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону.

Суміжний прийом Медаксону із пероральними антикоагулянтами може збільшувати ефект проти вітаміну К та спричиняти ризик кровотечі. Рекомендовано регулярно перевіряти міжнародне нормалізоване співвідношення та відповідним правильним чином коригувати дозування антивітаміну К як під час, так і після лікування цефтриаксоном.

Існують неточні дані щодо потенційного збільшення токсичного ефекту аміноглікозидів на ниркову систему при їх одночасному застосуванні із цефалоспоринами. У такому разі потрібно  ретельно контролювати та здійснювати моніторинг рівня аміноглікозидів та функціонування нирок у клінічній практиці.

Під час лабораторних досліджень при застосуванні хлорамфеніколу разом із цефтриаксоном зазначалося про антагоністичні ефекти. Клінічна значущість цієї інформації не досліджена.

Не було зафіксовано випадків взаємодії між цефтриаксоном та кальційвмісними засобами для перорального прийому або взаємодії між цефтриаксоном для внутрішньом’язового введення та кальційвмісними препаратами для внутрішньовенного або перорального прийому.

Також не спостерігалися після одночасного застосування великих доз цефтриаксону та сильних діуретиків випадків порушення функціонування нирок (наприклад, фуросеміду).

Один грам препарату Медаксон містить 3,6 ммоль натрію. На це варто звернути увагу особам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію.

Одночасний прийом пробенециду не знижує виведення цефтриаксону.

Термін придатності та умови зберігання

Максимальний термін зберігання – 3 роки.

Тримати за температури не більше, ніж 25 С, у сухому місці, яке недоступне для дітей. Не заморожувати!

Ціна

Ціна Медаксону у аптеках становить:

Медаксон пір. д / р-ра д / ин. 1г фл. №10 - 254 гривні;

Медаксон пір. д / р-ра д / ин. 2г фл. №10 - 415 гривень.