Лоратадин: инструкция, применение, цена

Лоратадин – антигистаминное средство, созданное для системного применения, обладает продолжительным действием. Данный препарат является жизненно важным для многих пациентов.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит 10 мг действующего вещества – лоратадина.

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Препарат выпускается в форме таблеток белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью и фаской.

Фармакологические свойства

Лоратадин – трициклический блокатор Н1-гистаминовых периферических рецепторов. При приеме в рекомендованной дозе он не оказывает значимого седативного, а также антихолинергического действия на организм людей.

Проведенные исследования продемонстрировали, что в течение продолжительного лечения никаких существенных изменений в показателях важных для жизни функций не происходит. Лоратадин не оказывает особого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Также он никоим образом не препятствует захвату норэпинефрина, поэтому и не влияет на сердечно-сосудистую систему, в т. ч. не сказывается на активности водителя ритма.

Испытания, в которых осуществлялись кожные пробы на гистамин, после приема испытуемыми разовой дозы в 10 мг выявили, что антигистаминный эффект появляется лишь через 1–3 часа. Также известно, что он достигает своего пика спустя 8–12 часов, а длительность воздействия таблеток составляет более 24 часов.

Развитие устойчивости к Лоратадину не была установлена после 28 дней непрерывного использования.

Более 10000 человек (от 12 лет) получали данный препарат (таблетки в дозировке 10 мг) в рамках клинических исследований. Лоратадин оказался эффективнее плацебо, и настолько же эффективным, как Клемастин при симптомах аллергического ринита. В проведенных исследованиях сонливость возникала куда меньше при использовании Лоратадина, чем Клемастина. Но она была такой же, как при приеме Терфенадина и плацебо.

Стоит отметить, что среди участников описываемых исследований присутствовало около 1000 пациентов, страдающих хронической идиопатической крапивницей. Лоратадин (10 мг) при однократном приеме в сутки оказался эффективнее плацебо при лечении данного диагноза. Это подтвердилось не только ослаблением зуда, эритемы, но и уменьшением аллергического высыпания. Причем частота сонливости оказалась одинаковой при использовании Лоратадина и плацебо.

Дети

Согласно исследованиям, около 200 детей (6–12 лет), страдающих сезонным ринитом аллергического характера, также получали Лоратадин (в форме сиропа) в дозах до 10 мг раз в 24 часа. В другом исследовании порядка 60 детей (2–5 лет) получали этот же препарат в дозе 5 мг один раз в сутки.  В результате эффективность препарата была подобной его эффективности у взрослых, а непредвиденных побочных реакций зафиксировано не было.

Фармакокинетика

Лоратадин довольно быстро и хорошо всасывается. Отмечено, что использование этого фармакологического средства во время еды может немного задерживать всасывание действующего вещества, но это никак не сказывается на его эффективности. Показатели биодоступности пропорциональны дозе.

Лоратадин активно связывается (97–99 %) с белками плазмы крови, активный метаболит действующего вещества обладает в этом плане умеренной активностью (73–76 %).

У здоровой группы испытуемых период полураспределения действующего вещества этих таблеток и их активного метаболита составляет 1 и 2 часа соответственно.

После перорального применения лекарство достаточно быстро абсорбируется. Оно экстенсивно метаболизируется при первом же прохождении через печень, благодаря CYP3A4 и CYP2D6. Основным фармакологически активным метаболитом является дезлоратадин. Последнее вещество и лоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови спустя 1,5–3,7 часов и 1–1,5 часа соответственно.

Около 40 % дозы Лоратадина выводится с мочой, а 42 % – с калом. Данный процесс осуществляется в течение десяти дней. Порядка 27 % от дозы выводится уже в течение первых суток с мочой. Менее 1 % выводится организмом в активной форме.

У взрослых добровольцев, не имеющих проблем со здоровьем, период полувыведения данного лекарства составлял в среднем 8,4 часа (3–20 часов), а ключевого активного метаболита – 28 часов (8,8–92 часов).

У пациентов, страдающих хроническим нарушением функции почек, при исследованиях повышались показатели AUC, а также максимальной концентрации в плазме крови лоратадина и дезлоратадина, если сравнивать этих больных с теми, у кого функция почек была нормальной. Средний период полувыведения препарата значительно не отличался от показателей у здоровых людей. Гемодиализ также не оказывает влияния на фармакокинетику лекарственного средства.

У пациентов с хроническим поражением печени в результате злоупотребления алкоголем исследования продемонстрировали существенное повышение показателей AUC и Сmax лоратадина, а именно – в 2 раза. А вот показатели их активного метаболита не изменялись существенно. Сравнения проводились с пациентами, у которых печень функционировала нормально. Период полувыведения лоратадина и дезлоратадина у этой категории больных составлял около 37 часов и возрастал в зависимости от тяжести поражения печени.

Что касается пациентов пожилого возраста, то показатели фармакокинетики этого препарата у них были такими же, как у более молодых взрослых людей.

Показания

Лоратадин назначают для симптоматического лечения ринита аллергической природы, а также в случае хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Передозировка

При передозировке Лоратадином значительно увеличивается частота проявления антихолинергических симптомов. Кроме того, есть данные о сонливости, тахикардии, а также головной боли. В таком случае показано  симптоматическое лечение на протяжении необходимого периода времени. Порой может потребоваться при передозировке данным лекарственным средством промывание желудка, а также прием любого сорбента. Важно учитывать, что Лоратадин не выводится путем гемодиализа. Правда, эффективность перитонеального диализа неизвестна в отношении этого лекарства.

Побочные реакции

В исследованиях, где участвовали не только взрослые, но и подростки, побочные реакции были зафиксированы у 2 % пациентов. Они имели показания для приема Лоратадина в дозе 10 мг в день. Самыми частыми побочными реакциями были такие: сонливость, головная боль, усиление аппетита, бессонница. Одновременно в исследованиях у детей в возрасте 2–12 лет чаще всего отмечались следующие побочные эффекты: головная боль, нервозность, повышенная утомляемость.

 Очень редко (<1/10 000) зафиксированы побочные реакций по классам систем органов, перечень которых в порядке уменьшение проявлений приведен ниже. 

• Иммунная система – анафилаксия, ангиоэдема.
• Нервная система – судороги и головокружение.
• Сердце – тахикардия, пальпитация.
• Гепатобилиарная система – изменения печени и ее функций, вплоть до патологических.
• ЖКТ – тошнота, гастрит,  сухость во рту.
• Кожа – сыпь, алопеция.
• Общее состояние – повышенная утомляемость.

Особенности применения

Важно осторожно принимать Лоратадин пациентам, страдающим тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав данного препарата входит лактоза, поэтому при наличии непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа, мальабсорбции глюкозы-галактозы не нужно использовать это лекарство.

Прием Лоратадина рекомендуется прекратить минимум за 48 часов до кожных тестов. Дело в том, что антигистаминные средства могут ослаблять положительную реакцию во время определения индекса реактивности кожи или вовсе нейтрализовать ее.

Способ применения и дозы

Лоратадин принимается перорально и совершенно независимо от приема еды.

Взрослым и всем детям, которые старше 12-летнего возраста, назначается 1 таблетка (с дозировкой 10 мг) в день.

Доза этого лекарства детям в возрасте 2–12 лет рассчитывается, исходя из массы тела. Когда вес ребенка составляет от 30 кг, то можно принимать 1 таблетку в сутки, когда масса тела меньше 30 кг, то лучше использовать Лоратадин в виде сиропа.

Дети

Эффективность, как и  безопасность приема этого препарата для детей до 2 лет не установлены.

Лоратадин в таблетках следует назначать только при массе тела от 30 кг.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы Лоратадина не нужна.

Пациенты с нарушением функции печени

Данной группе людей рекомендуется назначать это фармакологическое средство в более низкой начальной дозе – 10 мг через день.

Применение при беременности и кормлении грудью

Так как данных об использовании Лоратадина беременными женщинами почти нет, то желательно избегать его приема в этот период. Однако, исследования, проводимые на животных, не обнаружили каких-либо прямых либо косвенных негативных эффектов касательно репродуктивной токсичности данных таблеток.

Имеются данные, свидетельствующие о проникновении лоратадина/его метаболитов в грудное молоко. Так как риск для ребенка не исключается, то данное лекарство не стоит применять при кормлении грудью.

Данные касательно влияния лекарства на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции

Лоратадин не влияет совсем или влияет незначительно на скорость реакции, способность управлять механизмами, а также транспортом. В редких случаях сообщалось о сонливости пациентов, что может в конечном счете повлиять на скорость реакции.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного употребления Лоратадина и алкоголя, согласно исследованиям, эффекты препарата особо не усиливаются.

При применении ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 уровень действующего вещества лекарства повышается. Это может стать причиной повышения частоты возникновения различных побочных реакций.

После одновременного приема Лоратадина и Кетоконазола, Эритромицина, Циметидина уровень первого препарата в крови увеличивается. Но это не сопровождается значимыми изменениями.

Нужно учитывать, что исследования взаимодействия Лоратадина с иными препаратами проводились исключительно с участием взрослых пациентов, поэтому детей данные выводы не касаются.

Условия и срок хранения

Хранить Лоратадин стоит при температуре до 25°С. В таком случае срок годности составляет 5 лет.

Цена

10 таблеток (один блистер) Лоратадина продается по стоимости 10–13 грн.