Лоратадин : інструкція, застосування, ціна

Лоратадин – антигістамінний засіб, створений для системного застосування, має тривалу дію. Даний препарат є життєво важливим для багатьох пацієнтів.

Склад і форма випуску

1 таблетка містить 10 мг діючої речовини – лоратадину.

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кальцію стеарат.

Препарат випускається у формі таблеток білого або майже білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею та фаскою.

Фармакологічні властивості

Лоратадин – трициклічний блокатор Н1-гістамінових рецепторів. При прийомі в рекомендованій дозі він не надає значної седативної, а також антихолінергічної дії на організм людини.

Проведені дослідження продемонстрували, що протягом тривалого лікування ніяких істотних змін в показниках важливих для життя функцій не відбувається. Лоратадин не надає особливого впливу на активність Н2-гістамінових рецепторів. Також він жодним чином не перешкоджає захопленню норадреналіну, тому і не впливає на серцево-судинну систему, в т. ч. не позначається на активності водія ритму.

Випробування, в яких здійснювалися шкірні проби на гістамін з прийомом піддослідними разової дози в 10 мг виявили, що антигістамінний ефект з'являється лише через 1–3 години. Також відомо, що він досягає свого піку через 8–12 годин, а тривалість впливу таблеток становить понад 24 години.

Розвиток стійкості до Лоратадину не був встановлений після 28 днів безперервного використання.

Понад 10000 чоловік (від 12 років) отримували даний препарат (таблетки в дозуванні 10 мг) в рамках клінічних досліджень. Лоратадин виявився ефективнішим за плацебо, і настільки ж ефективним, як Клемастин при симптомах алергічного риніту. У проведених дослідженнях сонливість виникала значно менше при використанні Лоратадину, ніж Клемастину. Але вона була такою ж, як при прийомі Терфенадину і плацебо.

Варто відзначити, що серед учасників описуваних досліджень було близько 1000 пацієнтів, що страждають хронічною ідіопатичною кропив'янкою. Лоратадин (10 мг) при однократному прийомі на добу виявився ефективнішим за плацебо при лікуванні даного діагнозу. Це підтвердилося не тільки послабленням сверблячки, еритеми, але і зменшенням алергічного висипання. Причому частота сонливості виявилася схожою при використанні Лоратадину і плацебо.

Діти

Згідно з дослідженнями, близько 200 дітей (6–12 років), які страждають сезонним ринітом алергічного характеру також отримували Лоратадин (у формі сиропу) в дозах до 10 мг одноразово у 24 години. В іншому дослідженні близько 60 дітей (2–5 років) отримували цей же препарат в дозі 5 мг один раз на добу. В результаті ефективність препарату була подібною його ефективності у дорослих, а непередбачених побічних реакцій зафіксовано не було.

Фармакокінетика

Лоратадин досить швидко і добре всмоктується. Відзначено, що використання цього фармакологічного засобу під час їжі може трохи затримувати всмоктування діючої речовини, але це ніяк не позначається на його ефективності. Показники біодоступності пропорційні дозі.

Лоратадин активно зв'язується (97–99 %) з білками плазми крові, активний метаболіт діючої речовини має в цьому плані помірну активність (73–76 %).

У здорової групи людей період напіврозподілу діючої речовини цих таблеток і їх активного метаболіту становить 1 і 2 години відповідно.

Після перорального застосування ліки досить швидко абсорбуються. Вони екстенсивно метаболізуються при першому ж проходженні через печінку, завдяки CYP3A4 і CYP2D6. Основним фармакологічно активним метаболітом є дезлоратадин. Останній, як і лоратадин, досягають максимальної концентрації в плазмі крові через 1,5–3,7 години та 1–1,5 години відповідно.

Близько 40 % дози Лоратадину виводиться з сечею, а 42 % – з калом. Даний процес здійснюється протягом десяти днів. Порядку 27 % від дози виводиться вже протягом першої доби з сечею. Менше ніж 1 % виводиться організмом в активній формі.

У дорослих добровольців, які не мають проблем зі здоров'ям, період напіввиведення даних ліків становив в середньому 8,4 години (3–20 годин), а ключового активного метаболіту – 28 годин (8,8–92 годин).

У пацієнтів, які страждають на хронічне порушення функцій нирок, при дослідженнях підвищувалися показники AUC, а також максимальної концентрації в плазмі крові лоратадину і дезлоратадину, якщо порівнювати цих хворих з тими, у кого функція нирок була нормальною. Середній період напіввиведення препарату значно не відрізнявся від показників у здорових людей. Гемодіаліз також не впливає на фармакокінетику лікарського засобу.

У пацієнтів з хронічним ураженням печінки в результаті зловживання алкоголем дослідження продемонстрували істотне підвищення показників AUC і Сmax лоратадину, а саме – у 2 рази. А ось показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно. Порівняння проводилися з пацієнтами, у яких печінка функціонувала нормально. Період напіввиведення лоратадину і дезлоратадину у цій категорії хворих становив близько 37 годин і зростав в залежності від тяжкості ураження печінки.

Що стосується пацієнтів похилого віку, то показники фармакокінетики цього препарату у них були такими ж, як у молодих людей.

Показання

Лоратадин призначають для симптоматичного лікування риніту алергічної природи, а також в разі хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Протипоказання

Лоратадин протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

 

Передозування

При передозуванні Лоратадином значно збільшується частота прояву антихолінергічних симптомів. Крім того, є дані про сонливість, тахікардію, а також головний біль. В такому випадку показано симптоматичне лікування протягом необхідного періоду часу. Інколи може знадобитися при передозуванні даним лікарським засобом промивання шлунка, а також прийом будь-якого сорбенту. Важливо враховувати, що Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу. Ефективність перитонеального діалізу невідома щодо цих ліків.

Побічні реакції

У дослідженнях, де брали участь не тільки дорослі, а й підлітки, побічні реакції були зафіксовані у 2 % пацієнтів. Вони мали показання для прийому Лоратадину в дозі 10 мг в день. Найчастішими побічними реакціями були такі: сонливість, головний біль, посилення апетиту, безсоння. Одночасно в дослідженнях у дітей у віці 2–12 років найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: головний біль, нервозність, підвищена стомлюваність.

Дуже рідко (<1/10 000) зафіксовані побічні реакції за класами систем органів, перелік яких в порядку зменшення проявів наведено нижче.

• Імунна система – анафілаксія, ангіоедема.
• Нервова система – судоми й запаморочення.
• Серце – тахікардія, посилене серцебиття.
• Гепатобіліарна система – зміни функцій печінки, аж до патологічних.
• Шлунково-кишкового тракту – нудота, гастрит, сухість у роті.
• Шкіра – висип, алопеція.
• Загальний стан – підвищена стомлюваність.

Особливості застосування

Важливо обережно приймати Лоратадин пацієнтам, що страждають важкою формою порушення функції печінки.

До складу даного препарату входить лактоза, тому при наявності непереносимості галактози, дефіциту лактази Лаппа, мальабсорбції глюкози-галактози не потрібно використовувати ці ліки.

Прийом Лоратадину рекомендується припинити мінімум за 48 годин до шкірних тестів. Річ у тому, що антигістамінні засоби можуть послаблювати позитивну реакцію під час визначення індексу реактивності шкіри або зовсім нейтралізувати її.

Спосіб застосування та дози

Лоратадин приймається перорально та абсолютно незалежно від прийому їжі.

Дорослим і всім дітям, які старші 12-річного віку, призначається 1 таблетка (з дозуванням 10 мг) в день.

Доза цих ліків дітям у віці 2–12 років розраховується, виходячи з маси тіла. Коли вага дитини становить від 30 кг, то можна приймати 1 таблетку на добу, якщо маса тіла менше ніж 30 кг, то краще використовувати Лоратадин у вигляді сиропу.

Діти

Ефективність, як і безпека прийому цього препарату для дітей до 2 років не встановлені.

Лоратадин в таблетках слід призначати тільки при масі тіла від 30 кг.

Пацієнти похилого віку

Корекція дози Лоратадину не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Цій групі людей рекомендується призначати даний фармакологічний засіб в низькій початковій дозі – 10 мг через день.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Оскільки даних про використання Лоратадину вагітними жінками майже немає, то бажано уникати його прийому в цей період. Однак, дослідження, проведені на тваринах, не виявили будь-яких прямих або непрямих негативних ефектів щодо репродуктивної токсичності даних таблеток.

Є відомості, що свідчать про проникнення лоратадину/його метаболітів у грудне молоко. Оскільки ризик для дитини не виключається, то ці ліки не варто застосовувати при годуванні груддю.

Дані щодо впливу ліки на фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції

Лоратадин не впливає зовсім або впливає незначно на швидкість реакції, здатність керувати механізмами, а також транспортом. У рідкісних випадках повідомлялося про сонливість пацієнтів, що може зрештою вплинути на швидкість реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

У разі одночасного вживання Лоратадину та алкоголю, згідно з дослідженнями, ефекти препарату особливо не посилюються.

При застосуванні інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6 рівень діючої речовини ліків підвищується. Це може стати причиною підвищення частоти виникнення різних побічних реакцій.

Після одночасного прийому Лоратадину і Кетоконазолу, Еритроміцину, Циметидину рівень першого препарату в крові збільшується. Але це не супроводжується значущими змінами.

Потрібно враховувати, що дослідження взаємодії Лоратадину з іншими препаратами проводилися виключно за участю дорослих пацієнтів, тому дітей дані висновки не стосуються.

Умови та термін зберігання

Зберігати Лоратадин варто при температурі не вище 25°С. У такому випадку термін придатності становить 5 років.

Ціна

10 таблеток (один блістер) Лоратадину продається за вартістю 10–13 грн.